重楼巴布剂的处方优选

目的优选重楼巴布剂的基质处方。方法以外观、皮肤追随性、反复揭贴性、透布程度及初黏力、持黏力为综合评价指标,选择药材粉碎度、载药量及甘油、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、水用量为考察因素,采用单因素试验与正交试验相结合的方法,优选重楼巴布剂最优处方。结果重楼巴布剂的最优基质处方为:重楼(100目)-聚丙烯酸钠-聚乙烯吡咯烷酮-甘油-水(14:5:5:30:30)。结论制备的重楼巴布剂有良好的外观和黏附性,工艺稳定、可行。     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

降逆巴布贴基质处方优选

目的:优选降逆巴布贴的基质处方。方法:以黏力、外观均匀性、涂展性及追随性为综合评价指标,选取黏着剂比例与用量、保湿剂用量、交联剂用量为考察因素,采用L16(45)正交试验优选辅料处方及工艺参数;以体外透皮释药率为指标,采用单因素试验优选透皮吸收剂的种类与用量。结果:最佳基质处方为黏着剂(聚丙烯酸钠-CMC-Na 4∶3)-干膏粉(35∶100),保湿剂(甘油)-干膏粉(160∶100),交联剂(三氯化铝)-干膏粉(2∶100),促渗剂(氮酮与丙二醇等质量比混合物)-干膏粉30∶100。结论:该优选工艺稳定可行,为降逆巴布贴制备工艺参数的确定提供实验依据。     

双活风湿凝胶贴膏基质处方的优化

目的 优化双活风湿凝胶贴膏基质处方。方法 在单因素试验基础上,以聚丙烯酸钠(NP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甘羟铝、甘油用量为影响因素,初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为评价指标,采用Box-Behnken响应面法结合信息熵赋权法优化基质处方。结果 最优处方为NP用量5.5 g, PVP用量1.5 g,甘羟铝用量0.2 g,甘油用量35 g,综合评分69.58分。结论 所得双活风湿凝胶贴膏具有较好的黏性和成型性,可为其进一步开发利用提供依据。     

三黄散瘀巴布剂的基质配方优选

目的:优选三黄散瘀巴布剂的基质配方。方法:以巴布剂的外观性状和黏力为评价指标,采用单因素试验和正交试验优选三黄散瘀巴布剂的基质配方。结果:三黄散瘀巴布剂的较优基质配方为NP-700-K90-甘油(0.5∶0.4∶6)。取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得质量浓度0.02 g.mL-1溶液,溶胀过夜,作为A相,将聚丙烯酸钠0.5 g和聚乙烯吡咯烷酮0.4 g加入到6 g甘油中作为B相,将三氯化铝和柠檬酸加入到水中作为C相,黄柏单提浓缩液作为D相,将上述4相按A-B-C-D(10∶3∶3∶5)充分混合搅匀,搅拌15 min,涂布,盖上防黏层。结论:所优选三黄散瘀巴布剂的基质配方简单、稳定,可推广于大生产应用。     

正交实验法优选双黄巴布剂的基质配方

目的优选双黄巴布剂的最优基质配方,制备性能优良的巴布剂。方法用正交实验法,以初黏力和持黏力为量化指标,结合膏体的均匀性、柔软性、涂展性、膜残留量及对皮肤的追随性等感观综合评分指标,优选双黄巴布剂的基质配方。结果双黄巴布剂的最优基质配方为NP700:聚乙烯吡咯烷酮K90:羧甲基纤维素钠:交联聚维酮XL-10:聚乙烯醇:高岭土:甘油:甘羟铝:酒石酸=3.00:1.00:0.5:0.5:0.25:2.5:15:0.08:0.16.结论按照最优基质配方制得的双黄巴布剂,其初黏力、持黏力、均匀性、柔软性及对皮肤的追随性等都良好,且使用方便。     

三子巴布剂基质配方优化与体外释放特性考察

目的:优选三子巴布剂的基质处方并考察其体外释放特性,为该制剂的研究与开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,以初黏力、持黏力和综合感官的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法优化三子巴布剂的基质处方。以芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸为指标成分,考察三子巴布剂的体外释药特性。结果:三子巴布剂的优化处方组成为部分中和的聚丙烯酸钠(Viscomate NP-700)1.85 g,聚维酮(Plasdone K-90)0.6 g,甘羟铝0.13 g,高岭土2 g,酒石酸0.08 g,乙二胺四乙酸0.02g,甘油10 g,三子稠浸膏3.5 g。三子巴布剂黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好。芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的平均质量分别为0.748,0.282 mg·cm-2。三子巴布剂中芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的体外释放符合零级动力学特征,释放速率分别为37.91,14.30μg·cm-2·h-1。结论:优选的三子巴布剂配方合理,膏体性能满足要求且释放性能好。     

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm~2·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP...     

星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方

目的 优选复方止痛巴布剂最佳基质处方.方法 采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺.结果 优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟铝-微粉硅胶-甘油(5.34∶0.63∶0.2∶6∶30).结论 优选所得基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺良好.     

肉桂油巴布剂的研制及体外经皮渗透性实验

目的:优选肉桂油巴布剂配方。方法:采用L9(34)正交试验,以初黏力、持黏力、物理性状为衡量指标,进行最佳基质配方筛选;采用Franz扩散池考察处方的体外经皮渗透性,以HPLC测定肉桂油主要成分桂皮醛的浓度,求其12h内的渗透量及稳态透皮速率。结果:优选肉桂油巴布剂主要基质配方为卡波姆1.3g、甘油30g、聚丙烯酸钠5.5g,稳态透皮速率J为13.44μg·cm-2·h-1。结论:优选的肉桂油巴布剂配方合理,具有较好的体外经皮渗透性能。     

白花丹醌传递体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备白花丹醌传递体(PBG-T)凝胶,考察其经皮给药的渗透特性。方法采用薄膜-超声分散法制备PBG-T,通过星点设计-效应面法优化PBG-T处方,通过正交试验优化PBG-T凝胶的处方;垂直式Franz扩散池考察PBG-T凝胶体外透皮扩散效果。结果 PBG-T的最优处方工艺为白花丹醌(PBG)10.0 mg,磷脂700.0 mg,聚山梨酯-80 91.5 mg,超声时间13 min;PBG-T凝胶的最优处方为卡波姆1%,甘油5%;以最优处方制得的PBG-T的包封率为(79.88±2.26)%,平均粒径为(125.64±4.54)nm,Zeta电位为(-30.97±1.13)m V;PBG-T凝胶12 h的累积渗透率为70.0%。结论 PBG-T凝胶的处方工艺稳定、可行,且可以减缓PBG的体外释放,增加其累积渗透率。     

香茅醇微乳凝胶的制备及体外抗菌试验

目的:优选香茅醇微乳凝胶的处方及制备方法并对其进行体外抗菌试验研究。方法:以微乳区域面积百分比为指标,使用伪三元相图法优化香茅醇微乳的处方;以微乳凝胶的外观、黏稠度、延展性、油腻性为指标,通过单因素试验及正交试验优化香茅醇微乳凝胶的处方工艺。采用试管二倍稀释法考察香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),通过时间-杀菌效率试验考察香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳的杀菌效率。结果:香茅醇微乳凝胶的最佳处方是15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯-乙醇-香茅醇-卡波姆-980-甘油-水(0.518∶1.037∶0.667∶0.8∶5∶91.978)。香茅醇微乳为淡蓝色透明均一液体,平均粒径54.9 nm,Zeta电位~(-1)0.22 m V。香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的MIC和MBC均为1.667 g·L~(-1);时间-杀菌效率试验结果表明香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳在2 h对受试菌种的杀菌率达100%。结论:优选的香茅醇微乳凝胶处方工艺稳定可行,该制剂对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有杀伤作用,且起效快。     

基于AHP-CRITIC的D-最优混料设计优化复方黄芪乳膏处方

目的:优化复方黄芪乳膏的处方并对其流变学性质进行评价。方法:以复方黄芪乳膏的外观性状、涂展性和稳定性作为评价指标,采用层次分析法(AHP),基于指标相关性的指标权重确定方法(CRITIC),AHP-CRITIC混合加权法确定各评价指标的权重系数,结合D-最优混料设计优化复方黄芪乳膏的处方,并对其流变学性质进行评价。结果:按AHP-CRITIC混合加权法得到外观性状、涂展性和稳定性的权重系数分别为0.185,0.282和0.532,D-最优混料设计得到复方黄芪乳膏最优基质处方为液体石蜡3.70 g,白凡士林2.00 g,硬脂酸2.00 g,十二烷基硫酸钠5.90 g,甘油6.00 g,提取液20.40 g。复方黄芪乳膏流变学参数为非牛顿指数<1,储能模量>损耗模量。结论:优选的基质处方稳定可行。复方黄芪乳膏外观良好,是剪切变稀型非牛顿流体,黏度和延展性符合工业生产及临床应用的需要。     

响应面法优化祛风止痛膏基质组方及其皮肤安全性试验

目的:改良传统祛风止痛膏的基质处方并考察其皮肤安全性,为提高该制剂的患者依从性提供参考。方法:以外观、涂抹性、黏稠度、离心稳定性和p H为评价指标,筛选祛风止痛软膏的基质组成,采用响应面法对该制剂的油相水相比、甘油、聚氧乙烯-2(21)硬脂醇醚(72/721乳化剂)和硬脂酸添加量进行优化,改良后的剂型进行皮肤刺激性、皮肤过敏性及皮肤急性毒性试验。结果:改良祛风止痛膏软膏的基质组成配比为甘油添加量16.5 g,72/721乳化剂添加量25.5 g,硬脂酸添加量26 g,油相-水相(1∶7.8)。经皮肤刺激性试验、过敏性试验、皮肤急性毒性试验证明祛风止痛膏软膏无刺激性、过敏性及皮肤毒性。结论:改良后的祛风止痛膏软膏制备工艺优良,制剂性能稳定,外用安全无毒。     

正交试验优选艾蒿黄酮乳膏基质处方

目的: 优选艾蒿黄酮乳膏的基质组成及配比。 方法: 以乳膏的外观形状、稳定性、延展性、黏度、显微镜观察及pH等为综合评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验设计对基质中十六醇、十八醇、乳化剂及1,3-丙二醇的用量进行优化。 结果: 艾蒿黄酮乳膏的最佳基质配比为艾蒿总黄酮0.5%,十六醇6%,十八醇6%,乳化剂8%,1,3-丙二醇4%,尿素2%,纯水64%。 结论: 按优选工艺制备的艾蒿黄酮乳膏外观细腻均匀,黏度及延展性适宜,性状稳定,颜色呈亮黄色,有中药特殊气味,符合使用要求。     

正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方

目的:优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法:选取卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为考察因素,以24 h累积渗透量为指标,采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方,考察凝胶的体外释药性能。结果:最佳处方为延胡索乙素1%,卡波姆-940 0.5%,氮酮3%,丙二醇15%,甘油10%。结论:该凝胶剂配方合理,制备工艺简单易行,体外渗透符合零级动力学方程。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.     

正交试验优选黄连紫草膏的成型工艺

目的:优选黄连紫草膏的成型工艺.方法:以阿魏酸、小檗碱及黄柏碱释药速率的综合评分为指标,采用HPLC测定指标成分含量,选取羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油、丙二醇及氮酮用量为考察因素,通过正交试验和体外释药性考察,筛选黄连紫草膏的最佳配方.结果:最佳配方为CMC-Na 4％,甘油8％,丙二醇6％,氮酮4％.结论:优选的成型工艺稳定性良好,影响体外释药的主要因素为基质用量,其次为甘油、丙二醇用量,而氮酮的影响较小.     

茶树油凝胶的制备及其药效学与刺激性评价

目的研究茶树油凝胶的处方和制备工艺,并对其抗炎、抑菌功效与刺激性进行评价。方法以卡波姆-940为凝胶基质,聚氧乙烯40氢化蓖麻油(CremophorRH-40)与1,2-丙二醇为溶剂制备茶树油凝胶,并考察其外观性状、pH值、黏度、保湿率、药物含量与稳定性;分别对茶树油凝胶的抗炎、抑菌效果与刺激性进行评价。结果筛选得茶树油凝胶处方:茶树油1.0%、Cremophor RH-40 5.0%、1,2-丙二醇5.0%、卡波姆-940 0.6%、甘油8.0%,加蒸馏水至100 g,三乙醇胺溶液调pH值至5.0;获得澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中,且涂展性良好的茶树油凝胶;pH值5.52±0.03,黏度(48782±25)m Pa·s,放置24 h后保湿率(93.32±0.38)%,含茶树油(9.55±0.10)mg/g;茶树油凝胶对小鼠耳廓肿胀抑制率为46.15%,且与阴性对照组相比差异显著(P0.01);对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为(15.50±0.96)、(15.25±2.36)、(15.75±1.91)mm;茶树油凝胶的半数溶血率(LC50)为456 157 mg/L,血红蛋白变性指数(DI)为157.98%,LC50/DI值为2887.44,表明无眼刺激性;一次给药后茶树油凝胶对家兔皮肤的刺激反应平均积分为0.125,连续给药14d后动物刺激反应平均积分为0.036,表明对家兔皮肤无刺激性反应;高速离心、强光照与耐寒耐热实验结果表明制剂稳定性良好,应置于阴凉避光处贮存。结论茶树油凝胶处方设计合理,制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,具有一定抗炎、抑菌功效,安全性良好,为茶树油进一步研究与开发奠定基础。     

金莲花总黄酮分散片处方工艺优选

目的:优选金莲花总黄酮分散片的处方工艺。方法:采用单因素试验考察润滑剂、填充剂、黏合剂及崩解剂;以崩解时限为指标,通过正交试验考察微晶纤维素,内加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL-10),外加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL)及聚乙二醇6000(PEG 6000)质量对金莲花总黄酮分散片的处方工艺的影响。结果:金莲花总黄酮分散片的最佳处方工艺为选择微晶纤维素为填充剂,PEG 6000为润滑剂,95%乙醇为黏合剂,PVPPXL-10和PVPPXL为崩解剂;金莲花总黄酮干膏粉200 g(50%),微晶纤维素148.48 g(37.12%),PVPPXL-10 34.09 g(8.52%),PVPPXL 11.36 g(2.84%),PEG 60006.06 g(1.52%),制成1 000片。制得的药片崩解时限均<3 min,片重0.4 g,药片在3 min内崩解物能通过2号筛,均匀性符合规定。结论:优选的处方工艺稳定可行,具有很好的可追溯性,为制定金莲花总黄酮分散片的质量标准提供实验依据。