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米非司酮在治疗子宫内膜异位症中的临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
米非司酮(Mifepristone),国产商品名为息隐、含珠停.作为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拈抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。 相似文献
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抗早孕新药米非司酮的药理作用及临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
米非司酮(Mifepristone)为微黄色片剂,无臭无味。商品名叫息隐(Xiyin)。不溶于水,可溶于二氯甲烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯中。1 药理作用 本品为受体水平抗孕酮激素,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,其与孕酮受体的亲和力比孕酮强5倍,但不显示生物活性,故可与孕酮竞争受体而显示抗孕激素作用。本品与糖皮质激素受体有一定结合力,主要是对子宫内膜与脱膜的直接作用,引起出血与胚胎分离,并能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量息隐片合并前列腺素类药物,可明显提高其终止早孕效果。 相似文献
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RU 486经口服、皮下、肌肉和阴道四种途径给药,对大鼠有显著的抗早孕作用;幼兔子宫内膜增生试验证明其在大剂量时有明显的抗孕酮活性;大鼠子宫体外孕激素胞浆受体结合力试验证明与孕酮受体有很强的结合能力。此外还进行了血浆药物半衰期及急性毒性测定。 相似文献
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米非司酮终止早妊109例观察山西省肿瘤医院(030013)孟祥兰张继华阳城县妇幼保健院郭董平中阳县人民医院崔志宏米非司酮是我国近年来采用合成、半合成生产受体水平抗孕激素,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。与孕酮竞争受体达到拮抗孕酮的... 相似文献
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米非司酮是一种受体水平抗孕酮药物,通过与孕酮受体综合达到阻断孕酮作用的目的。米非司酮研制成功后,起初用于终止早孕,但随着对其作用机制和临床研究的不断深入,在妇产科的应用日趋广泛。由单纯的抗早孕发展到终止中期妊娠及死胎的引产,均获得安全、高效的成功率,此外在紧急避孕方面正大规模的进行多中心临床研究。 相似文献
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三苯氧胺(TMX)是非甾体雌激素受体的拮抗剂,在下丘脑一垂体一卵巢轴、子宫等靶器官对雌激素有较强的拮抗作用。米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕,抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮的抗孕酮作用及在终止妊娠方面的有效性安全性,在医学界已得到了普遍的认同。三苯氧胺、米非司酮配伍米索前列醇终止49d以内的妊娠有报道,效果肯定。而应用于9~12周以内妊娠的终止报道较少。 相似文献
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米非司酮在妇产科的临床应用及研究进展 总被引:15,自引:9,他引:6
米非司酮由法国Roussel-Uelaf公司1982年研制成功,原代号RU-486,为一种受体水平抗孕酮药物,通过与孕酮受体结合达到阻断孕酮作用的目的。米非司酮研制成功后,起初用于终止早孕,但随着对其作用机制和临床研究的不断深入.在妇产科的应用日趋广泛。由单纯的抗早孕发展到终止中期妊娠及死胎引产,均获得安全、高效的成功率,此外在紧急避孕方面 相似文献
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目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂.方法对米非司酮的C11、C13、C17-取代基进行修饰,以3,3-乙撑二氧-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构.并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验.结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮.结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性. 相似文献
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米非司酮的临床新用途 总被引:2,自引:0,他引:2
米非司酮是法国Roussel-Uclaf公司于1982年首先合成,它是一种新型抗孕激素,与孕酮的亲和力比黄体酮强5倍,作用于子宫内膜受体,与内源性孕酮竞争结合受体,产生较强的抗孕酮作用,广泛用于终止早孕。近年来,米非司酮还广泛应用于中期妊娠引产、紧急避孕、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、异位妊娠及妇产科手术操作等多方面,取得了教好的疗效。现将其临床用途介绍如下。 相似文献
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陈颖 《临床合理用药杂志》2011,(3):86-86
米非司酮是抗孕激素的甾体类药物,它与孕酮受体结合起到阻断靶器官水平孕酮的作用,具有明显抗黄体、抗着床、抗排卵及诱导子宫内膜出血的作用.目前在生殖医学领域有终止早期妊娠、中期妊娠引产、稽留流产、死胎引产及避孕等应用[1].本文对我中心收集到的31例米非司酮不良反应报告进行分析,报道如下. 相似文献
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药流是由米非司酮片和米索前列醇片二种药物组成。米非司酮为受体水平抗孕激素,具有终止早孕、促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。而米索前 相似文献
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陈颖 《临床合理用药杂志》2011,4(4)
米非司酮是抗孕激素的甾体类药物,它与孕酮受体结合起到阻断靶器官水平孕酮的作用,具有明显抗黄体、抗着床、抗排卵及诱导子宫内膜出血的作用.目前在生殖医学领域有终止早期妊娠、中期妊娠引产、稽留流产、死胎引产及避孕等应用[1].本文对我中心收集到的31例米非司酮不良反应报告进行分析,报道如下. 相似文献
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米非司酮是一种抗孕酮类药物 ,通过与孕激素受体结合而阻断孕激素的活性 ,使蜕膜变性坏死 ,内源性前列腺素释放而诱导流产。作用机理 米非司酮是作用于受体水平的新型抗孕酮药物 ,其靶器官是子宫内膜 (或蜕膜 ) ,特别是毛细血管内皮细胞 ,能取代体内孕酮 ,与孕酮受体相结合 ,而抑制孕酮活性 ,引起蜕膜和绒毛变性 ,导致出血和体内HCG水平急剧下降 ,继而卵巢黄体溶解 ,体内PGE2 水平也随之下降 ,蜕膜变性引起内源性前列腺素释放 ,进一步促进宫缩和软化宫颈 ,有利于孕产物的排出 ,米非司酮在作用于蜕膜的同时 ,也能达到下丘脑和垂体水平… 相似文献
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米非司酮配伍米索前列醇终止早孕660例临床观察(河南省开封市155医院475003)张莲菊,黄春梅米非司酮为一种新型抗孕酮药物,在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体,产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的绒毛组织及蜕膜变性,内源性前列腺素释放,促使LH下降,黄... 相似文献
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本文采用放射受体结合法测定了咖啡酸及其主要代谢产物阿魏酸、间羟苯丙烯酸对家兔子宫胞浆孕酮受体的亲和力,IC_(50)分别为1.4,1.6和2.0mM。咖啡酸不影响假孕小鼠子宫对[~3H]孕酮和[3H]雌二醇的摄取。提示咖啡酸抗早孕抑制孕激索作用并非由于竞争结合孕酮受体或减少甾体激素受体含量而致。 相似文献