静脉麻醉药

静脉麻醉药是一类通过静脉给药而达到全身麻醉的药物,它比常用的吸入麻醉和近年来新发展的口服全麻药和肌注全麻药为优,主要是具有作用迅速、诱导平稳等优点,故自七十年代后期以来研究非常活跃,开创了不少新型的静脉麻醉药。其实静脉麻醉药早在第二次世界大战中已开始应用,当时主要使用硫喷妥钠(Pentothal),在前沿为伤员整伤和小手术用,由于作用时间仅数分钟,并有呼吸麻痹等缺点,     

甾体类静脉麻醉药研究进展

一、前言早在1941年,Selye已注意到某些甾体激素能产生麻醉作用,但动物试验后发现药效差,溶解度小和副作用多等问题,而未被临床采用,到1954年Lanbach等人把羟孕酮琥珀酸酯钠(hydroxydione sodium succinate)首次用于临床,可遗憾的是不久发现其麻醉诱导作用缓慢及易引起血栓静脉炎等,使之应用也受到限制。之后,一种由两个不溶于水的甾体化合物(alphaxalone & alphadolone acetate)混合制成的安太酮(Althesin,代号CT341)问世了,并广泛地用于临床。目前,Glaxo实验室又合成了一系列水溶性的甾体静脉麻醉药,其     

新的抗结核药

目前，正在研究开发的新的抗结核药有下列几种类型：利福平类药物　（１）ＫＲＭ－１６４８（ｂｅｎｚｏｘ－ａｚｉｎｏｒｉｆａｍｙｃｉｎ）：它是新合成的利福平衍生物。动物实验证明，该药对结核菌有抗菌活性；在巨噬细胞内对结核菌有杀菌作用。它在血清内的浓度比利福平稍低，但是在肺、脾内的浓度较高；其半衰期和后效应长于利福平。（２）利福布丁（ｒｉｆａｂｕｔｉｎ）：它的抗菌活性是利福平的２～４倍。但是，它在巨噬细胞内的抗菌活性约下降５０％。临床试验证明，它和利福平的疗效相同，与利福平的交叉抗药性约为５０％～６０％…     

新的抗真菌药氟康唑

氟康唑(Fluconazole)是一种双三唑化合物,化学名为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1.2,4-三唑-1-基)-2-丙醇,商品名为大扶康(Diflucan)。 药理作用 氟康唑对正常动物和免疫缺损动物的实验性真菌感染均很有效。氟康唑体外实验的活性虽差,但对选择的体内感染有良好的疗效。在体内试验时,氟康唑对浅表     

新的释药系统

根据上周药物吸收会议发言人的意见,尽管药物的鼻内、直肠和透皮释药途径仍有一定的局限性,但在药物释放中均有较大使用的潜力。新方法是采用渗透促进剂和前体药物,以增加这些部位的吸收,例如,把很大的注意力集中于新一代的“肽”和蛋白质药物可能的给药方式上。目前庞大的研究力量投入到蛋白质的释放系统中,据会议报道大约有100多家公司和70多家研究机构正在从事于这一领域的工作。问题是蛋白质或肽一般都是大分子物质,不稳定而且有极性,这些都是减缓通过粘膜吸收的因素。它们还具有快速血浆清除     

我院2001年静脉麻醉药应用情况分析

目的 :了解我院静脉麻醉药的应用情况 ,为临床合理用药提供参考。方法 :对我院2001年全麻手术病例所用静脉麻醉药进行统计、分析。结果与结论 :我院静脉麻醉药的应用以联合用药或复合用药为主 ,体现了联合用药的优点与合理性。     

异丙酚静脉麻醉期间利多卡因临床药动学

目的研究异丙酚靶控输注静脉全麻下恒速输注不同速率利多卡因时机体吸收、分布、代谢情况。方法选择18例异丙酚静脉全麻手术患者,麻醉稳定后随机输注利多卡因0.15 mg·kg~(-1)·min~(-1)(组Ⅰ,n=9)或0.20 mg·kg~(-1)·min~(-1)(组Ⅱ,n=9)。利多卡因注药后和停药后不同时间分别抽取桡动脉血,应用HPLC-UV法检测利多卡因血浆浓度,DAS软件包计算药动学参数。结果利多卡因注射后血药浓度-时间曲线可用开放性二室模型描述,2组患者利多卡因药动学参数除AUC_((0-65))外差异均无统计学意义(P·0.05):t_(1/2α)为(2.701±2.346)min,t_(1/2β)为(53.508±25.111)min,V_1/F为(0.251±0.151)L·kg~(-1),EL为(6.704±5.098)mL·min~(-1)·kg~(-1),k_(10)为(0.019±0.005)·min~(-1),k_(12)为(0.038±0.023)·min~(-1),k_(21)为(0.195±0.158)·min~(-1)。t_(1/2α)、t_(1/2β)、V_1、CL、k_(10)、k_(12)、k_(21)的RSD分别为86.85%、46.93%、60.10%、76.04%、26.07%、60.55%和80.80%。结论临床应用利多卡因不同输注速率对药动学无明显影响。与异丙酚联合用于全麻患者时利多卡因参数个体差异较大,静脉麻醉靶控输注时应注意个体化用药。     

抗心律失常药新的给药途径

心律失常是一种严重的疾病，传统的给药方法如青注或口服往往疗效一般或产生全身毒性反应。近年来，国外采用心外膜药物聚合物骨架粘附给药和离子导入给药，产生了较好的效果。其局部药物浓度高，起效迅速，能进行药物控释，且能避免全身的不良反应，是一种很有发展前景的给药方式，本文综述了有关这方面的研究进展。     

Pharmac资助新的精神分裂症药

新西兰医药管理机构Pharmac宣布,自12月1日起一种新的精神分裂症药可在新西兰上市。     

一类新的抗高血压药

美国杜邦一默克以及默克公司的血管紧张素见受体桔抗剂洛沙坦（losartan）已经在瑞典获准用于治疗高血压，这是该药物在世界上首次获得批准。1994年底或1995年初该药将在瑞典上市，剂型为50mg片剂，商品名COZ。。r。洛沙坦是这类抗高血压药中上市的第一个药品。在最近的国际药理学联合会议上，研制者指出，一种强烈的血管收缩剂——血管紧张素正在体内可通过几种酶产生，其中的一种酶是血管紧张素转换酶（ACE）。血管紧张素D受体桔抗剂通过更完全地抑制血管紧张素‘的合成，可能比ACE抑制剂有更大的临床益处。在瑞典洛沙坦的适应征是治…     

新的蒽环类抗肿瘤药Menogaril

蒽环类抗生素方面已发现了一些具有较大治疗价值的高效和特效抗肿瘤药,如柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、nogalamycin等,已用于临床治疗。然而,伴随其活性的高细胞毒性限制了临床的广泛使用。近来发现的具有较高疗效与较低毒副作用的新衍生物给这类药物带来了新希望。大约20个nogalamycin类似物通过标准的肿瘤细胞试验,其中menogaril的抗瘤谱最广。带瘤动物的中位生命延长率为84～131%。与阿霉素不同,它在Ames试验(鼠伤寒沙门氏菌)中不显示诱变性,这一特点导致了对该新化合物的广泛研究。以nogalamycin为原料,经半合成可得     

新的苯甲酰胺类镇吐药

恶心和呕吐可能是由于内脏机能失调、化学刺激、放射及前庭输入功能(运动失调)等原因引起。对恶心和呕吐的生理学、药理学已经作了广泛的研究。参与内脏和中枢神经系统之间复杂的相互作用以及与呕吐有关的几个脑区已被确定。这些脑区的简单图解见图1。化学感受器触发区(CTZ)位于第Ⅳ脑室的底部,延髓的背面,这是大脑没有血脑屏障防卫的部分。因此CTZ是露置于循环血液和脑脊液中。CTZ具有感觉性感受器功能,并能将呕吐冲     

不同静脉麻醉药对血浆镁离子浓度的影响

镁离子是血清中主要的二价阳离子,健康成人体内镁的总量约为1000mmol,相当于23.5g.其中一半存在于骨骼内,其余大部分存在于细胞内,仅有1%存在于细胞外液.镁离子是人体必需的元素之一,在维持多种酶的活性中起重要作用.镁离子还是代谢中许多酶的激活剂.镁离子在维持机体代谢、镇痛、预防和治疗急性心梗及心律失常方面具有重要意义[1][6].     

一种新的抗艾滋病药

美国的McGrath博士和他的同事,在实验室首次发现只杀死被艾滋病病毒感染的免疫细胞的药物。该药代号为GLQ 223,是从中药栝楼(Trichosanthes kirilowii)根部提取的一种蛋白质。中国人用栝楼根(天花粉)提取物引产已有1700多年的历史,因为提取物中的一种蛋白质能杀伤结构与巨噬细胞相似的滋     

新的口服广谱抗真菌药Posaconazole

一系列临床评估实验表明 ,先灵 保雅 (Schering Plough)公司新的口服广谱抗真菌药物Posaconazole(商品名为Noxafil)能有效治疗一些标准的抗真菌药难以治愈的严重的真菌感染性疾病。对球孢子菌感染也有效。在Ⅲ期临床试验中 ,337名侵入性或疑似侵入性真菌感染的患者接受了该药治疗。用药后的临床和真菌学反应上都十分理想。基于这些结果 ,先灵 保雅公司将向美国和欧盟提出该药的申请。针对球孢子菌感染进行的临床试验将不包含在申请中。由真菌CoccidiodesImmitis感染所致的球孢子菌病为一种地方病 ,仅在美国西南部、加州及墨西哥等少数地…