狭叶藜芦中活性成分的化学研究——Ⅱ.新降压活性成分狭叶藜芦碱甲的结构研究

自狭叶藜芦中分离出一种新碱狭叶藜芦碱甲,根据光谱数据和衍生物的制备确定其结构。药理实验表明,该化合物有较强且持久的降压和减慢心律的生理活性。     

狭叶藜芦中活性成分的化学研究 Ⅲ.β_1-查茄碱的结构和狭叶藜芦碱丙、碱丁的部分结构研究

自狭叶藜芦中首次分离出β_1-查茄碱和两个新碱狭叶藜芦碱丙、碱丁。根据光谱数据和衍生物的制备,测定了β_1-查茄碱的结构,初步推定了狭叶藜芦碱丙和碱丁的部分结构。     

狭叶藜芦中活性成分的化学研究 Ⅲ.β1-查茄碱的结构和狭叶藜芦碱丙、碱丁的部分结构研究

自狭叶藜芦中首次分离出β₁-查茄碱和两个新碱狭叶藜芦碱丙、碱丁。根据光谱数据和衍生物的制备,测定了β₁-查茄碱的结构,初步推定了狭叶藜芦碱丙和碱丁的部分结构。     

狭叶藜芦中活性成分的化学研究——Ⅰ.狭叶藜芦碱乙的结构以及其它成分的鉴定

自狭叶藜芦中分离出十四个化合物(Ⅴ₁～Ⅴ₁₄),其中七个分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅴ₁),木蜡酸(Ⅴ₂),胡萝卜甙(Ⅴ₅),藜芦酰棋盘花胺(Ⅴ₇),当归酰棋盘花胺(Ⅴ₉),棋盘花胺(Ⅴ₁₁),介藜芦胺(Ⅴ₁₃),并推定Ⅴ₈为etioline,本文报道新生物碱狭叶藜芦碱乙(Ⅴ₆)的结构测定以及八个已知化合物的鉴定工作。     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

狭叶香茶菜(Rabdosia angustifolia(Dunn)Hara)其叶味极苦,民间作消炎、清热、健、胃药使用。我们从云南丽江地区产狭叶香茶菜叶的乙醚提取物中分离得三个单体,其中二个为已知化合物isodonal(V)和β-谷甾醇,另一个经鉴定其结构与Kubo由shikodonin得到的衍生物O-methylshikodonin相同,但这是从自然界中首次分离得到的又一个具螺断贝壳杉烯(spirosecokaurene)型骨架的化合物,命名为狭叶香茶菜素(angustifolin)(1)。药理实验表明,化合物(1),(V)对体外Hela细胞和ECA细胞有一定的细胞毒活性;对体内ECA和S_(180)等肿瘤模型亦有一定的抑制作用(将另文报道)。     

狭叶荨麻化学成分研究

目的研究狭叶荨麻的化学成分。方法用薄层色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、HPLC等色谱技术对狭叶荨麻地上部分95%乙醇提取物的化学成分进行了研究。结果从狭叶荨麻地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯及正丁醇部分中分离得到了15个化合物,分别为5-羟甲基糠醛(1)、对羟基苯甲醛(2)、反式-4-羟基桂皮酸(3)、对羟基苯甲酸(4)、4-甲氧基苯甲酸(5)、白蜡树内酯(6)、东莨菪素(7)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(8)、苯甲酸(9)、赤藓醇(10)、β-谷甾醇(11)、胡萝卜苷(12)、刺槐素-7-O-β-葡萄糖苷(13),3,4-二羟基苯甲酸(14)、4-甲氧基咖啡酸(15)。结论其中化合物13、15为首次从荨麻属植物中分离得到,化合物2、4、14为首次从狭叶荨麻中分离得到。     

不同产地狭叶柴胡的化学模式识别研究

目的 建立狭叶柴胡药材质量评价的化学模式识别方法. 方法 采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法定量分析国内10个不同产地狭叶柴胡样品中3种柴胡皂苷的含量,以系统聚类分析法对其进行化学模式识别研究. 结果 10个产地的狭叶柴胡样品按其质量等级划分为3类,其中河南、四川产狭叶柴胡药材中指标成分含量较高. 结论 该方法可用于狭叶柴胡药材的质量评价.     

狭叶薰衣草花与齿叶薰衣草花的比较研究

目的建立狭叶薰衣草花与齿叶薰衣草花的鉴别方法。方法采用性状鉴别、显微鉴别及有效成分含量测定等方法。结果2种薰衣草可从花萼的差异、花序梗和苞片的有无来鉴别;从粉末的颜色和石细胞、草酸钙方晶及种皮细胞的有无来鉴别;含量测定可从挥发油的含量及芳樟醇的有无来鉴别。结论研究结果可作为狭叶薰衣草花与齿叶薰衣草花的鉴别依据。     

比较研究新疆狭叶薰衣草不同部位挥发油成分

目的:对狭叶薰衣草花、叶及茎中挥发油的化学成分进行分析,为狭叶薰衣草的综合利用提供指导。方法:采集狭叶薰衣草的花、叶及茎,以水蒸气蒸馏法提取挥发油,以GC-MS法分析其化学成分。GC-MS主要分析条件:进样口温度250℃,分流比30∶1,离子源温度200℃,程序升温(在40℃保持2 min,最后以3℃·min-1升温速率升至246℃,保持5 min)。结果:在狭叶薰衣草的花、叶及茎的挥发油中分别检出80、60和16个色谱峰,分别鉴定出69、47、15个化合物,分别占各部位挥发油组分总色谱峰面积的94.01%、86.83%、97.35%,3个部位中共有化合物15个。所含成分多为萜烯类化合物及其含氧衍生物。结论:狭叶薰衣草花中挥发油成分含量最多,茎中成分最少,叶挥发油具有潜在的应用价值。     

狭叶獐牙菜的两个新环烯醚单萜甙

本文报道狭叶獐牙菜(Swertia angustifolia)中两个新的环烯醚单萜甙的结构。分别命名为狭叶獐牙菜苦甙(angustiamarin,Ⅰ)和狭叶獐牙菜甙(angustioside,Ⅱ),此外还鉴定了獐牙菜甙(sweroside,Ⅲ),獐牙菜苦甙(swertiamarin,Ⅳ)和表优士特莫甙(epi-eustomoside,Ⅴ)。     

A study on the chemical constituents of Veratrum nigrum L. processed by rice vinegar

One new steroid alkaloid, 12β-hydroxylveratroylzygadenine (1) and four known compounds, verdine (2), jervine (3), veramarine (4), and veratroylzygadenine (5), have been isolated from the roots and rhizomes of Veratrum nigrum L. processed by rice vinegar. Their structures were established through a combined analysis of physicochemical properties and spectroscopic evidence. The assay results revealed that compounds 1, 4, and 5 exhibited cell toxicity against human HL-60 cells with IC₅₀ values 52.67, 52.90, and 56.51 μmol/l, respectively.     

我国姜科药用植物研究——Ⅳ.姜三七醌(Stahlianthusone)的化学结构

从草药姜三七的挥发油得到一种新倍半萜醌,分子式C₁₅H₁₆O₂,定名为姜三七醌(Ia)(Stahlianthusone)。经光谱分析和化学反应测定了其化学结构为1,6-二甲基4-异丙基萘醌-5,8。     

陵水暗罗活性成分研究

从陵水暗罗(polyalthia nemoralis A.etDC)根的乙醇提取物中分离得到五个化合物。经光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT和MS)解析和化学反应,分别鉴定为暗罗素(zincpolyanemine,PN1),2-巯基吡啶-N-氧化物铜盐(PN₂),β-谷甾醇(PN₃),β-谷甾醇-β-D-吡喃葡萄糖甙(PN₄)和2-巯基吡啶-N-氧化物-2-S-β-D-吡喃葡萄糖甙(PN₅),其中PN₅为新化合物,PN2为新天然产物。PN1和PN2有较强抗疟、防霉杀菌作用。PN5的抗疟、防霉试验尚在进行中。     

O-Acetyljervine: A new β-adrenoceptor agonist fromVeratrum album

Intravenous administration ofO-acetyljervine (an alkaloid from Vertrum album) produced a dose-dependent (10–100 μg/kg) fall in blood pressure and tachycardia in anaesthetized normotensive rats. Pretreatment of animals with propranolol (1 mg/kg) abolished these cardiovascular responses ofO-acetyljervine similar to that of isoprenaline (1 μ/kg). In isolated tissue experiments,O-acetyljervine (10–100 μ/ml) produced a dose-dependent relaxation of phenylephrine-induced contraction of the rabbit aorta. In guinea-pig spontaneously beating atria, it caused positive inotropic and chronotropic responses in a dose-dependent fashion (10–100 μ/ml). These responses were abolished in the presence of propranolol (1 μg/ml) similar to that of isoprenaline. These results indicate thatO-acetyljervine is a adrenoceptor stimulant (β₁ and β₂) like isoprenaline.     

藏药青叶胆对实验性慢性肝损伤小鼠T淋巴细胞亚群的影响

目的 观察青叶胆对小鼠慢性肝损伤的保护作用及其对小鼠脾脏T淋巴细胞亚群的调节作用。方法 采用腹腔注射四氯化碳（CCl₄）造成小鼠化学性肝损伤模型,检测小鼠血清天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase,AST）、丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase,ALT）、总蛋白（total protein,TP）及总胆红素（total bilirubin,TBI）;HE染色,观察肝组织形态;流式细胞术检测CD3⁺、CD4⁺及CD8⁺阳性细胞数的变化情况,计算CD4⁺/CD8⁺比例,并与模型组和对照组比较。结果 青叶胆对CCl₄造成的小鼠慢性肝脏损伤具有保护作用,与模型组相比,能明显降低小鼠血清ALT、AST含量（P<0.01）,升高TP含量（P<0.01）;与模型组相比,青叶胆低剂量组对CD3⁺细胞具有下调作用（P<0.05）,对CD8⁺细胞的上调作用和对CD4⁺/CD8⁺比值的下调作用具有显著性差异（P<0.01）;高剂量组对CD8⁺细胞的上调作用和对CD4⁺/CD8⁺比值的下调作用具有统计学意义（P<0.05）。结论 青叶胆对CCl₄诱导的小鼠慢性肝损伤具有保护作用,其机制可能是通过调节T淋巴细胞亚群,提高免疫功能。     

Determination of adrenergic agonists from extracts and herbal products of Citrus aurantium L. var. amara by LC

The purpose of this study was to set up a HPLC method to separate adrenergic amines (dl-octopamine, dl-synephrine and tyramine) and to determine their content in fruits, extracts and herbal products of Citrus aurantium L. var. amara. A rapid method for the quantitative analysis of these amines is described, based on their separation by RP-HPLC technique with UV detection. The analysis were conducted on a Lichrospher RP-18 column at room temperature, using a mobile phase consisting of 0.02 M citric acid–0.02 M NaH₂PO₄ (7:3 v/v) and adjusted to a final pH of 3. The detection was at 220 nm. Since some of these amines are chiral compounds and their enantiomers showed different pharmacological activity, the direct separation of synephrine enantiomers was carried out with HPLC on a β-cyclodextrin stationary phase. The mobile phase consisted of methanol–NaH₂PO₄ 25 mM pH 3.5 (20:80 v/v) and tetrabutylammonium hydrogen sulfate 10 mM in ratio of 30:70 v/v in isocratic condition and the detection was at 220 nm. The two proposed methods were applied to the analysis of fruits, extracts and herbal products of C. aurantium L. var. amara. Taking into account that some authors have reported that l-synephrine may be converted into its d-form by high temperature, this optical isomerization was monitored by the same HPLC method used for the separation of enantiomers.     

碳青酶烯类耐药肺炎克雷伯菌耐药基因检测及同源性分析

目的 探讨浙江省台州医院分离的碳青霉烯类耐药肺炎克雷伯菌（carbapenem-resistant Klebsiella pneumonia,CRKP）的耐药基因分型,并进行同源性分析。方法 收集浙江省台州医院2017年1月-2017年11月临床分离非重复的41株CRKP,用VITEK-compact2全自动微生物分析仪进行鉴定及药敏试验,质谱仪VITEK MS和纸片扩散法（K-B法）分别对鉴定、药敏进行复核;采用表型筛选试验对试验菌进行产A、B类碳青霉烯酶筛选;PCR检测耐药基因型;目的产物经基因测序和BLAST网上比对确定其基因型;脉冲场凝胶电泳（pulsed field gel electrophoresis,PFGE）分析41株菌株同源性。结果 表型筛选试验提示41株CRKP均产碳青霉烯酶;检出bla_KPC、bla_IMP、bla_NDM基因阳性率分别为95.12%（39/41）,4.88%（2/41）,2.44%（1/41）,未检测到bla_SIM、bla_SPM、bla_VIM、bla_GIM基因;测序结果bla_KPC、bla_NDM、bla_IMP基因型别为bla_KPC-2、bla_NDM-1、bla_IMP-4;PFGE结果可分为A~N共14个谱型,以A型41.46%（17/41）、B型21.95%（9/41）、C型9.76%（4/41）为主,A型主要分布于神经外科,B型、C型主要分布于重症医学科。结论 浙江省台州医院CRKP耐药基因型以bla_KPC-2为主,且存在克隆株传播。医院感染控制部门及临床各科室应引起重视,采取有效措施,控制耐药株的传播。