喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。     

麦冬皂苷肠溶微球综合评价方法研究

目的:制备麦冬皂苷肠溶微球,建立综合评价方法。方法:采用喷雾干燥技术制备微球,从常规评价指标、物理性能评价指标和肠溶性评价指标三方面评价微球质量。结果:收率为(81.7±2.1),包封率为(86.55±0.86),载药量为(23.1±0.2),2h内酸中释放度为(9.18±0.08),45min内缓冲液中释放度(73.79±0.29);平衡吸湿量从12.9降低为5.8。结论:建立一套可操作性强,重现性好,可全面评价肠溶微球的综合评价方法。     

麦冬皂苷肠溶微球制剂对大鼠胃黏膜的影响

目的比较麦冬皂苷提取物和麦冬皂苷肠溶微球对大鼠胃黏膜的影响。方法采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型。将大鼠随机分为6组，即麦冬皂苷提取物高、低剂量组（480，240mg·kg^-1）、麦冬皂苷肠溶微球高、低剂量组（1536，768mg·kg^-1）、空白对照组（0．5％CMC—Na）和阴性对照组（空白肠溶微球溶液1152mg·kg^-1），观察各组产生溃疡的动物数，比较各组溃疡发生百分率、溃疡指数和胃蛋白酶活力。结果与麦冬皂苷提取物组比较，麦冬皂苷肠溶微球组能明显减少渍疡发生百分率，降低溃疡指数，降低胃蛋白酶活性。结论麦冬皂苷肠溶微球能减轻麦冬皂苷提取物对胃黏膜的刺激。     

麦冬皂苷研究Ⅶ·麦冬皂苷肠溶微球的释放度研究

目的:探讨微球的释放度影响因素,为制剂成型提供依据。方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球在酸中及缓冲液中麦冬总皂苷的累积释放度。结果:随着丙烯酸树脂Ⅱ(囊材)浓度的增加,累积释放度呈下降趋势。突释效应的达峰时间随着药物与囊材比的增大而延缓。结论:囊材浓度、药物囊材比为影响微球在酸中及缓冲液中累积释放度的主要影响因素。     

麦冬皂苷肠溶微球的载药量和包封率研究

目的:探讨微球载药量和包封率对制剂质量评价的作用,提供更为精确的计算方法控制微球质量.方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球中麦冬总皂苷含量,确定载药量及包封率.结果:麦冬皂苷肠溶微球包封率(%)为94.75±2.68,载药量(mg·g-1)为54.81±2.12.结论:载药量可直接影响临床用药剂量,而包封率则体现了制备工艺的优劣及制剂质量.因此,在评价微球质量时除了检查制剂的载药量,更要检查其包封率,从而更为全面地评价微球制剂质量.     

喷雾干燥法制备断血流皂苷微球

目的:探索喷雾干燥技术制备断血流皂苷微球的最佳工艺参数。方法:利用高效液相色谱法测定断血流皂苷A含量;以外观形态、载药量和包封率为指标,对进风温度、进样速度、增塑剂种类、药物与囊材比例等因素进行考察。结果:最佳工艺参数为进风温度90℃,进料速度2.5 mL.min-1,增塑剂为甘油,药物与囊材比例1∶4。结论:断血流皂苷微球质量符合预期要求;采用喷雾干燥法制备断血流皂苷微球工艺合理、可行。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸

目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量.方法:采用国产球形微九造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能.结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求.结论:采用挤出滚圆-流化床包农法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段.     

液质联用研究麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度

目的研究单次ig麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度,以期提供最为直接的制剂质量评价。方法建立HPLC-M S分析方法,以固相萃取技术(SPE)进行血样处理,测定单次ig麦冬皂苷肠溶微球(被测制剂)及混悬剂(参比制剂)后不同时间血浆中薯蓣皂苷元的质量浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果Cm ax为(637.81±17.23)ng/mL,tm ax为(4.0±0.0)h,AUC0-72为7 840.01±412.03。结论麦冬皂苷肠溶微球与普通混悬剂在ig单次给药后,大鼠体内的吸收、分布、消除性质颇为相似,其药动学参数数据也较为一致,相对生物利用度为(91.10±3.44)%。     

正交设计研究麦冬皂苷提取工艺

麦冬Ophiopogon japonicus(L.f.)Ker-Gawl为常用中药,具有生津润肺、养阴清热及增强心肌收缩力和冠脉流量等功效.麦冬的主要活性成分是麦冬皂苷,现已分离鉴定出23种皂苷[1,2],.麦冬含糖量较高,在皂苷提取过程中不易除去,再加上皂苷含量测定时采用的单波长处,这糖类物质具有较高的吸收值,所以用单波长分光光度法测出的结果不能准确地表达皂苷含量.因此我们在实验中采用了等吸收双波长消除法[3],对麦冬皂苷提取工艺进行了研究.     

喷雾干燥法制备月见草油微球的工艺研究

目的:探索喷雾干燥技术制备月见草油微球的最佳工艺参数。方法:利用气相色谱内标法测定γ-亚麻酸甲酯含量;以收率和包封率为指标,采用正交设计对喷雾干燥工艺参数进行优化。结果:最佳工艺参数为进料速度3mL·min^-1,雾化压力100kPa,进风温度105℃。结论:月见草油微球质量符合预期要求;影响微球成型的主要因素为进料速度;喷雾干燥法制备月见草油微球工艺合理、可行。     

喷雾干燥法制备阿霉素前体脂质体的研究

 本文采用喷雾干燥法制备了阿霉素前体脂质体，并对其质量进行了评定。结果表明，这种前体脂质体是由表面附着薄膜的微球组成的具有流动性的粉体，与含阿霉素的水相混合后卯形成类似椭圆状的单室脂质体（阿霉素含量：1mg／ml），算术平均粒径为1．3μm，包封率可达39．9％±4．5％。     

喷雾干燥法制备阿霉素前体脂质体的研究

本文采用喷雾干燥法制备了阿霉素前体脂质体，并对其质量进行了评定。结果表明，这种前体脂质体是由表面附着薄膜的微球组成的具有流动性的粉体，与含阿霉素的水相混合后卯形成类似椭圆状的单室脂质体（阿霉素含量：１ｍｇ／ｍｌ），算术平均粒径为１．３μｍ，包封率可达３９．９％±４．５％。     

喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊的影响因素考察

目的探索喷雾干燥技术对制备陈皮挥发油微囊成型性的影响。方法以阿拉伯胶为囊材,采用喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊。单因素考察进风温度、进样速度、喷雾空气流量以及排风容积。采用均匀设计对工艺参数进行优选。结果最佳条件为囊材阿拉伯胶与药物比为0.9,增塑剂微粉硅胶与囊材比为0.15,进风温度145℃,进样速度18mL/min,喷雾空气流量40L/h。制得的微囊表面较光滑,平均包封率达84.50%,平均载药量为28.32%。结论所选用的喷雾干燥法优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。     

正交试验法优选益心酮滴丸制备工艺

目的:考虑影响益心酮滴丸制备因素,方法:正产试验法Ｌ９(３^４)优选制备条件.结果:优选出益心酮滴丸的制备工艺,重复试验结果满意,结论:所选工艺制备的成品面指标均符合规定.     

正交试验优选参木肠溶胶囊提取工艺的研究

目的：优选参木肠溶胶囊的最佳提取工艺。方法：以浸膏得率和盐酸小檗碱含量为考察指标,采用L9（34）正交试验考察加水量、浸泡时间、提取时间对参木肠溶胶囊提取工艺的影响。结果：最佳提取工艺为加水提取2次,第1次加10倍量水,提取2h,第2次加8倍量水,提取1.5h。结论：该工艺简便、稳定,可为工业生产提供理论依据。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊.方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究.结果 以PVA作为囊材,囊材与药物比例为3:1,喷雾干燥条件为进风温度190℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm.结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果.