异亚丙基莽草酸抗炎作用机制研究

目的观察异亚丙基莽草酸（ISA）对人宫颈癌Hela细胞转录因子STAT1、STAT3、NF-κ B表达作用的影响，探讨其抗炎作用机制。方法用MTT法体外检测ISA不同浓度对Hela细胞生长的抑制作用，采用双荧光素酶报告系统检测不同浓度药物对转录因子STAT1、STAT3、NF-κ B表达活性的影响。结果ISA对人宫颈癌Hela细胞的生长没有明显的抑制作用；ISA处理组NF-κ B-luc荧光素酶活性下降，而GAS-luc、STAT3-luc荧光素酶活性无明显改变。结论ISA可能通过下调转录因子NF-κ B的活性，抑制炎症因子的表达，对炎症反应起到抑制作用。     

异亚丙基莽草酸血浆蛋白结合率的测定

目的:测定异亚丙基莽草酸的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱法对异亚丙基莽草酸与犬血浆及人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:异亚丙基莽草酸与犬血浆在0.3,0.15 g.L-1,0.5 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(4.36±0.02)%,(4.12±0.19)%,(2.23±0.59)%。异亚丙基莽草酸在以上3个浓度下与健康人血浆蛋白结合率分别为(11.23±0.01)%,(10.06±0.69)%,(9.72±0.59)%。结论:异亚丙基莽草酸与血浆蛋白的结合较弱。     

异亚丙基莽草酸脂质体的包封率测定方法比较

目的:研究异亚丙基莽草酸脂质体含量和包封率的测定方法,建立一套准确度好、简便可行的质控方案。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5μm),流动相乙腈-0.05%磷酸溶液(10∶90),检测波长220 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,进样量20μL。采用HPLC测定脂质体中异亚丙基莽草酸的含量;比较超滤法、凝胶色谱法和透析法用于包封率的测定。结果:异亚丙基莽草酸脂质体采用4倍量甲醇破乳并高速离心沉淀后,取上清液进行测定,药物专属性良好,线性范围1.004～150.6 mg·L-1(r=0.999 9),加样回收率(102.01±1.18)%,准确度和精密度良好,异亚丙基莽草酸对照品溶液于6 h内稳定;超滤法、葡聚糖凝胶法及透析法测得的包封率分别为(92.96±1.91)%,(91.23±2.23)%,(73.66±7.10)%。结论:所建立的HPLC稳定可靠、准确度良好,可用于异亚丙基莽草酸脂质体的质量控制和体外分析;超滤法测定包封率简便快捷、测定结果与凝胶色谱法相当,可作为本品包封率测定的常规方法;透析法由于测定条件的限制,其测定结果受脂质体溶液稳定性、药物在脂质体中存在状态的影响较大,可能会造成测定结果偏低。     

异亚丙基莽草酸原料及其制剂抗栓素片的含量及稳定性研究

 目的建立抗栓素片中异亚丙基莽草(ISA)的含量测定方法。方法采用RP-HPLC,Nova-pak-C₁₈柱(3.9mm×150mm,4μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液(15:85);检测波长:220nm;流速:0.8mL·min^-1。结果异亚丙基莽草酸在0.1024～4.7268μg线性关系良好,r=0.9999(n=6),平均回收率为103.04%,RSD为1.21%(n=5)。结论本方法灵敏、准确、操作简便,重现性良好。     

异亚丙基莽草酸抗大鼠脑缺血再灌注损伤的炎症机制初探

 目的研究异亚丙基莽草酸(ISA)对大脑中动脉缺血再灌注大鼠的影响及初步作用机制。方法栓线法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,缺血3h,再灌注21h后以TTC染色法测定脑梗死范围,比色法测定脑组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)活性,ELISA法测定匀浆中IL-1β,IL-8,TNF-α含量。结果ISA 200,100 mg·kg^-1可明显减少模型大鼠的脑梗死范围,降低脑组织匀浆MPO活性以及IL-1β,IL-8,TNF-α的水平。结论ISA对局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显的阻抑作用,其作用机制与抗炎症反应有关。     

白藜芦醇抗炎作用机制的初步研究

 目的观察白藜芦醇的抗炎作用并对其抗炎机制进行初步探讨。方法采用切除双侧肾上腺大鼠足肿胀、冰醋酸致大鼠胸膜炎及角叉菜胶致大鼠气囊炎3种炎症模型,观察白藜芦醇对不同炎症模型的抗炎作用,并测量白细胞数量、蛋白质含量、前列腺素E₂(PGE₂)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、超氧阴离子(O₂.-)含量变化。结果白藜芦醇高、中剂量组可减轻去双侧肾上腺大鼠足肿胀程度;减少了冰醋酸致大鼠胸膜炎渗出液量和蛋白质含量,使血清NO含量降低,SOD活性增强;抑制了角叉菜胶致大鼠气囊炎模型中白细胞游出及蛋白质渗出,降低PGE₂,NO,MDA,O₂.-生成量。结论白藜芦醇具有明显的抗炎作用,其抗炎作用不依赖于肾上腺的存在,可能与其降低血管通透性、抑制白细胞游出,抑制PGE₂、NO等炎症介质产生及增强清除氧自由基、抗脂质过氧化能力有关。     

蜂胶的外用抗炎作用实验研究

目的:观察蜂胶的外用抗炎作用.方法:昆明种小鼠60只,随机分为模型对照组(3.0 g·kg-1吐温80)、阳性药布洛芬乳膏组(4.0 g·kg-1),蜂胶高、中、低剂量组(0.72,0.24,0.08 g·kg-1),每组12只采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,检测小鼠血清中前列腺素E2(PGE2),一氧化氮(N0)含量,观察蜂胶对二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症模型的影响;Wistar大鼠60只,分组同上,模型对照组(3.0 g·kg-1吐温80),布洛芬乳膏组(3.0g·kg-1),蜂胶高、中、低剂量组(0.20,0.10,0.05 g·kg-1),采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型,检测大鼠炎症组织中PGE2含量,观察蜂胶对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀炎症模型的影响.结果:蜂胶能明显抑制二甲苯导致的小鼠耳肿胀(P＜0.05);能明显减轻角叉菜胶导致的大鼠足肿胀(P＜0.05);能显著降低小鼠血清中PGE2,NO含量(P＜0.01);能显著降低大鼠炎症组织中PGE2含量(P＜0.01).结论:蜂胶外用具有明显的抗炎作用.     

新疆一枝蒿抗炎作用研究

目的 采用不同类型的炎症动物模型评价一枝蒿(AR)提取物的抗炎作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀实验、小鼠气囊肿实验、棉球肉芽肿实验等.结果 一枝蒿提取物对急性、慢性炎症及炎性渗出均有明显的抑制作用,抑制炎症介质PGE2的产生,并抑制白细胞游走.结论 AR提取物具有明显抗炎作用,其作用与抑制炎症介质PGE2产生有关.     

莽草酸多晶型研究

系统研究莽草酸的多晶型现象,发现该化合物可能存在的不同晶型。通过优化重结晶溶剂种类、数量、温度、时间、压力等参数,发现并制备获得3种莽草酸晶型,利用差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)等方法对各种晶型进行表征分析,通过影响因素实验探索溶剂合物晶型的稳定性及晶型转变规律。最终制备获得A,B,C共3种晶型,均为首次发现的新晶型物质;检测分析结果表明莽草酸3种晶型均不含有结晶溶剂,仅PXRD图间存在显著差异。该研究阐明了莽草酸3种晶型的制备方法、热力学稳定性质、晶型转变规律等,并建立晶型物质的有效定性分析方法。     

柴郁汤的抗炎作用研究

目的:探讨柴郁汤的抗炎作用及其机理。方法:采用角叉菜胶诱发大鼠足肿胀模型和大鼠背部气囊模型、巴豆油混合致炎剂诱发小鼠耳肿胀模型以及鲁米诺化学发光法测定多形核白细胞(PMN)的发光强度。大鼠气囊炎性渗出液中前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、白细胞介素-6(interleukinI,L-6)和大鼠血清皮质醇用放射免疫法测定,一氧化氮(nitric oxide,NO)用硝酸还原酶法测定。结果:柴郁汤对大鼠足肿胀有显著抑制作用,能明显减少气囊炎性渗液中PGE2I、L-6、NO,对气囊模型大鼠血清皮质醇含量无明显影响,柴郁汤药物血清和姜黄素能明显抑制激活的PMN化学发光。结论:柴郁汤有明显的抗炎作用,其抗炎作用机制部分在于抑制PGE2、NOI、L-6的产生,抑制PMN产生氧自由基,但与影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴无关。     

Inhibition of Prion Propagation by 3,4‐Dimethoxycinnamic Acid

Neurodegenerative diseases are associated with accumulation of amyloid‐type protein misfolding products. Prion protein (PrP) is known for its ability to aggregate into soluble oligomers that in turn associate into amyloid fibrils. Preventing the formation of these infective and neurotoxic entities represents a viable strategy to control prion diseases. Numerous attempts to find dietary compounds with anti‐prion properties have been made; however, the most promising agent found so far was curcumin, which is poorly soluble and merely bioavailable. In the present work, we identify 3,4‐dimethoxycinnamic acid (DMCA) which is a bioavailable coffee component as a perspective anti‐prion compound. 3,4‐Dimethoxycinnamic acid was found to bind potently to prion protein with a Kd of 405 nM. An in vitro study of DMCA effect on PrP oligomerization and fibrillization was undertaken using isothermal titration calorimetry (ITC), dynamic light scattering (DLS) and circular dichroism (CD) methodologies. We demonstrated that DMCA affects PrP oligomer formation reducing the oligomer content by 30–40%, and enhancing SH‐SY5Y cell viability treated with prion oligomers. Molecular docking studies allowed to suggest a site where DMCA is able to bind stabilizing PrP tertiary structure. We suggest that DMCA is a perspective dietary compound for prophylaxis of neurodegenerative diseases that needs further research. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

痛风克冲剂对痛风大鼠前列腺素E_2的影响

目的　通过观察痛风克冲剂对大鼠前列腺素 (PG)E2 及其踝关节肿胀程度的改善情况 ,探讨其对痛风的治疗机制。方法　将 60只Wistar大鼠随机均分成空白组、模型组、痛风克组、秋水仙组、别嘌呤醇组、丙磺舒组 6组。造模前 2d开始用不同药剂连续灌胃 ,7d后测各组大鼠PGE2 及其踝关节肿胀程度。结果　痛风克与秋水仙碱组可明显降低大鼠PGE2 及踝关节肿胀程度 (P <0 .0 5) ,且两组疗效相近 (P >0 .0 1 ) ,并优于别嘌呤醇组和丙磺舒组 (P <0 .0 5)。结论　痛风克冲剂可降低炎症递质PGE2 ,从而达到抗炎、消肿的目的     

莽草酸及其衍生物的药理作用和机制研究

目的：介绍近年来莽草酸及其衍生物的药理作用及其机制，为其进一步利用和开发提供参考。方法：计算机检索1970—2006年美国MEDLINE、EMBase，同时检索中国生物医学文献数据库、中文科技期刊全文数据库、中文学术期刊全文数据库和中国生物医学期刊文献数据库，并对相关文献进行分析和总结。结果：莽草酸主要是从中药八角茴香中提取的一种单体化合物，莽草酸及其衍生物具有抗茵抗肿瘤、抗血栓形成和抗脑缺血等作用。结论：莽草酸及其衍生物药理作用明显，具有广阔的开发前景。     

不同产地野菊花中3种有机酸的含量测定

目的:建立不同产地野菊花中绿原酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸、3,5-二咖啡酰奎尼酸的含量测定。方法:采用HPLC方法,色谱柱为Diamonsil(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.1%磷酸溶液做流动相进行梯度洗脱,检测波长326 nm,柱温25℃,流速0.8 mL.min-1。结果:绿原酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸和3,5-二咖啡酰奎尼酸的线性范围分别为1.00～20.00,4.64～92.80,2.233～44.66 mg.L-1;加样回收率分别为98.97%,99.14%;99.39%,RSD分别为1.81%,1.66%,1.36%(n=6)。结论:方法操作简便,分析速度快,结果准确,重复性好,可用于野菊花中绿原酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸、3,5-二咖啡酰奎尼酸的含量测定。     

高效液相法测定八角属部分植物果实中莽草酸的含量

目的 :建立莽草酸含量测定方法。方法 :采用NH₂键合相硅胶柱 ,乙腈-2%H₃PO₄(95∶5)为移动相 ,检测波长 213nm ,HPLC法。结果 :平均回收率为 98.5% ,RSD为 1.67% (n=5 )。结论 :适用于含莽草酸药材及制剂的质量控制。     

HPLC法测定不同采收期云南松中莽草酸的含量

目的:建立云南松中莽草酸的高效液相色谱测定方法,以分别考察同一产地不同采收期的云南松中莽草酸的含量.方法:色谱柱为Agilent Eclipse XDB- C18(φ4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-1％磷酸水溶液(10:90),流速0.8 mL/min,检测波长214 nm,柱温25℃.结果:莽草酸在0.0312～0.4368 ug范围内与峰面积呈良好的线性关系(r＝0.9999),平均加样回收率为99.97％,RSD为1.06％(n＝6).结论:此方法准确、简便、重复性好,可用于含莽草酸的药材及制剂的质量控制.     

电针耳甲对2型糖尿病模型大鼠抗炎镇痛作用的实验研究

目的 通过观察电针耳甲对2型糖尿病模型大鼠炎性因子、痛阈值和致痛因子的影响,探讨电针耳甲对2型糖尿病的抗炎镇痛作用.方法 30只SD大鼠随机分为正常组(n=8)和造模组(n=22).采用高脂饮食加链脲佐菌素(STZ)腹腔注射法诱导2型糖尿病大鼠模型,以3次随机血糖≥16.7 mmol·L-1大鼠为2型糖尿病模型大鼠,继...     

宫炎净对宫颈炎模型大鼠的保护作用及其机理研究

目的观察宫炎净对实验性宫颈炎大鼠的保护作用,探讨其可能的作用机制。方法将84只动物随机分为7组:正常对照组,模型对照组,宫炎净小、中、大剂量组(1.5、3、6 g/kg),地塞米松组(0.0004 g/kg),抗宫炎片组(1.5 g/kg)。用苯酚胶浆制备大鼠宫颈炎模型,各给药组自首次造模后第4日开始灌胃给药,灌胃容积为10 mL/kg体重,连续给药12 d,正常对照组和模型对照组给予等容量净水。应用HE染色、比色法、放免法观察宫炎净对苯酚胶浆致大鼠宫颈炎模型大鼠的保护作用以及对宫颈组织内前列腺素E2(PGE2)含量和血浆铜蓝蛋白(CP)活力的影响。结果宫炎净各剂量组均能减轻模型大鼠宫颈病理组织形态学损伤,降低PGE2的含量,抑制CP活力。结论宫炎净对宫颈炎模型大鼠具有保护作用,其作用机制可能与下调局部PGE2的水平、抑制CP的异常活化有关。