氧氟沙星注射液的制备

氧氟沙星（氟嗪酸,Ofloxacin,OFLX）是目前广泛应用于临床的第三代喹诺酮类药物,主要用于治疗呼吸道、泌尿道、肠道、皮肤、关节及软组织等多种系统的感染,具有抗菌谱广、作用强、与多种抗菌药物间无交叉耐药性的特点。有关其滴耳剂、滴眼剂的制备已有报道。我们根据有关资料「’」配制了氧氟沙星注射液,经临床使用,效果较为满意。现将其制备工艺介绍如下。工仪器与试剂751－GW型可见紫外分光光度计（上海分析仪器厂）;PHS－25A型酸度计（上海理达仪器厂）;注射用氧氟沙星粉（江苏省昆山制药总厂）;注射用氯化钠（南通勤奋制…     

氧氟沙星注射液制备工艺的改进

目的:研究和改进氧氟沙星注射液的制备工艺.方法:适当改变氧氟沙星注射液的溶解条件,减少活性炭用量并加入适量络合剂.结果:氧氟沙星的溶解度提高、用量减少,氧氟沙星注射液的色度达YG 1～2级.结论:采用该生产工艺能提高氧氟沙星的溶解度,改善成品外观质量.     

氧氟沙星注射液制备的颜色控制

目的:探讨氧氟沙星注射液制备时的颜色控制措施。方法:通过紫外可见分光光度法分析了氧氟沙星注射液制备时颜色加深的影响因素。结果:pH、外源性Fe3 、制备工艺、灭菌温度和时间均对氧氟沙星注射液的颜色有不同程度影响。结论:采用综合改进措施后制备的氧氟沙星注射液颜色均符合标准规定     

盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的制备

目的：配制盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液，确立盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的配制工艺条件。方法：采用紫外吸收分光光度法在293nm测定左氧氟沙星的含量，确定最佳工艺条件。结果：盐酸左氧氟沙星加投10％，活性炭按0.05％投料，适量添加EDTA-2Na，115℃高压灭菌30min，成品含量及色泽等指标可合格并节省了左氧氟沙星的投料。结论：制备工艺合理可行，可用于实际生产。     

氧氟沙星葡萄糖注射液的制备及其临床应用

氧氟沙星,又名:氟嗪酸、泰利必妥、奥氟沙星、奥复星等.是第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和部份厌氧菌均有良好的抗菌作用,其临床疗效可与第三代头孢菌素相媲美.     

氧氟沙星葡萄糖注射液的制备及质量控制

本文验证了双氯芬酸钠凝胶外接治疗骨关节炎的疗效和安全性。治疗骨关节炎患者40例，其中24例采用双氟芬酸钠凝胶，余16例采用吲哚美辛擦剂，治疗时间均为2wk。结果表明双氯芬酸钠的总有效率与蚓照美辛无显著差异（75．0％vs68．8％），但前者不良反应轻，且发生率低（4．2％vs81．3％）。结论是双氯芬酸钠凝胶的疗效与吲哚美辛擦刑相当，而安全性好。     

左氧氟沙星注射液的制备及质量控制

目的:制备合格的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液.方法:用氯化钠调节注射液渗透压,用盐酸调节pH值,使pH值在4.0～6.0范围内;采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量.结果:制备的左氧氟沙星注射液符合国家标准,其回收率为99.36%,RSD=0.945%(n=5).结论:制备方法合理,左氧氟沙星注射液质量可控,稳定性好.     

制备工艺对氧氟沙星葡萄糖注射液质量的影响

目的 探讨制备对氧氟沙星葡萄糖注射液（ＯＦＬＸ－Ｇ）质量的影响,拟定合理的制备工艺。方法 以传统工艺和改进工艺分别制备ＯＦＬＸ－Ｇ各８批,用紫外分光乐度法（对照法）在波长２９４ｎｍ处测定氧氟沙星最大吸收值得其标示含量（ＣＯＦＬＸ）,并对溶液及有色物吸收（Ａ４５０ｎｍ）进行监测。结果 传统工艺的成品ＣＯＦＬＸ均偏低（９６．１％～９８．３％）,４批溶液颜色深于６号标准液,同时Ａ４５０ｎｍ〉０．０３,而     

氧氟沙星注射液的研制

氧氟沙星(Ofloxaein，OFLX)是一种广谱、高效、低毒、无耐药性的氟喹诺酮类抗菌药物，临床应用日趋广泛。为能迅速提高血药及组织分布浓度，克服口服给药缺点，用于中、重症感染，扩大临床治疗范围，OFLX注射液的研制备受关注。1992年Miehear报道了注射液的临床与静脉用药配伍的研究报告。为适应市场经济，使医院制剂由“供应保证型”逐步向“技术开发型”转变，创造经济效益，加速医疗事业发展，本就OFLX注射液的研制进行了报道。     

乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的制备及质量控制

左氧氟沙星 (L evofloxacin)为氟喹诺酮类抗菌药 ,系氧氟酸的光学活性 L 型异构体 ,对革兰氏阳性球菌和阴性杆菌的抗菌活性较氧氟沙星强两倍 [1 ] 。我们对乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的制备工艺及质量控制进行了研究 ,现报道如下。1　仪器与试药UV- 2 6 0分光光度计 (日本岛津 ) ,WZZ- 2自动旋光仪 (上海物理光学仪器厂 ) ,TG32 8A光学读数分析天平 (湘仪天平仪器厂 ) ,乳酸左氧氟沙星原料 (浙江仙居司太立医院化工厂 ,批号 990 188)。乳酸左氧氟沙星对照品 (同批原料经 75 %乙醇重结晶三次 ,非水滴定法测含量为 99.0 % ) ,5 %葡萄糖注…     

注射用氧氟沙星与氧氟沙星注射液的稳定性考察

目的:比较注射用氧氟沙星与氧氟沙星注射液的稳定性.方法:采用加速试验的方法,试验条件为温度(40±2)℃、相对湿度(RH)为(75±5)%.分别考察0,1,2,3,6个月末的外观、含量、有关物质、颜色、澄明度等变化.结果:在试验期各项指标均符合规定,但两者含量及有关物质随时间的变化存在显著变异.结论:注射用氧氟沙星稳定性明显强于氧氟沙星注射液.     

氧氟沙星注射液稳定性试验

考察氧氟沙星注射液的稳定性及预测有效期：紫外分光光度法测其含量，记录其外观性状、pH值及含量变化。结果紫外光照下外观无明显变化，pH值及紫外光谱改变，日光下颜色加深，pH值及紫外光谱改变，漫反射光下均无明显变化；经典恒温法预测其有效期为3．71年。     

氧氟沙星注射液临床研究报告

报道氧氟抄星注射液临床研究方法。结果、不良反应,讨论该药的临床应用和注意事项。     

盐酸左氧氟沙星注射液

［通用名称］Levofloxacin hydrochloride inj ection,盐酸左氧 氟沙星 注射液 　［化学名称］（S）-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲 基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并［1,2,3-de］-［1,4］-苯并口 　恶嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。结构式如下： 　［药理作用］本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍, 它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）活性,阻碍细菌DNA复制。 　　本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属 、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单 胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等G-菌有较强的抗菌活性。对部分对甲氧西林敏感的葡萄球 菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等G+菌和军团菌、支原体、衣原体也有良 好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 　［药代动力学］国外资料左氧氟沙星单次静注0.3g和相同剂量口服给药的 药代动力学参数相似。静注给药,其Cmax为6.27μg/ml,AUC0～24为20.73 μg*h/ml,t1/2为6.28 h,肾清除率为145.55 ml/min。口服用药 ,其Cmax为4.04μg/ml, AUC0～48为22.62μg*h/ml,t1/2为6.4 8 h, 肾清除率为162.82 ml/min。 　　多剂量研究中心（0.3g静脉滴注,bid,共6d）其血药浓度于24～28 h达稳态,首次及末次剂 量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。 　　左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,主要以原形药由尿中排出,口服给药后48 h内,尿中原 形药排出量约占给药量的87%;72 h内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无 活性代谢物的形式由尿中排出。 　　肾功能减退的患者左氧氟沙星清除下降,清除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调 整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。 　［适应证］本品适用于敏感细菌所引起的中、重度感染。 　　呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合 并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染 等。生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌 氧菌感染时可合用甲硝唑）。皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结） 炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及 副伤寒。败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊 炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。     

氧氟沙星注射液致过敏反应

患者男,22岁,因咽痛伴发热2d,于2002年1月15日来院就诊。查体:T 38℃,P 106次·min~(-1),R20次·min~(-1),BP 110/60mmHg,咽部充血、双侧扁桃体Ⅱ度肿大,上覆有白色脓点。化验:WBC 14.0×10~9·L~(-1)。诊断:急性化脓性扁桃体炎。因患者既往有注射青霉素后皮肤瘙痒的病史,故给予氧氟沙星注射液100ml(0.2g)静滴,bid治疗。静滴约5min,患者感觉不适。表现为头晕,面色苍白,呼吸困难,大汗,恶心、呕吐,因晨起未进食,所以未吐出胃内容物。BP 80/50mmHg,P 120次·min~(-1)。考虑为氧氟沙星引起的过敏反应,立即停用氧氟沙星注射液,给予0.9％氯化钠注射液250ml快速静滴,地塞米松注射液5mg小壶滴入;     

氧氟沙星注射液的稳定性考察

采用温度指数法和经典恒温法预测氧氟沙星注射液的稳定性，结果表明：氧氟沙星注射液的有效期约为2．5年，两种方法测定结果一致。     

正交试验优选乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的制备工艺

目的:优选乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的制备工艺。方法:采用正交试验法,选用L16(45)正交表进行试验,考察pH值、加炭量、加热温度和加热时间4因素对乳酸左氧氟沙星含量的影响。结果:确定最佳制备工艺条件为pH=4.2～4.8、加炭量0.1%、加热温度50℃、加热时间10min。结论:按该工艺制备的成品质量符合要求。     

氧氟沙星葡萄糖注射液中氧氟沙星薄层鉴别方法的改进

氧氟沙星葡萄糖注射液中氧氟沙星薄层鉴别方法的改进陈少良（广东省湛江市药品检验所湛江５２４０３７）氧氟沙星葡萄糖注射液现行的卫生部药品标准（试行）ＷＳ－００４（ｘ－００２）－９５中氧氟沙星的薄层鉴别在展开剂、固定相和点样量方面不够合理，结果主斑点几乎从...