司帕沙星与洛美沙星临床抗感染作用的比较

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)的临床抗感染作用。方法将24例呼吸道和泌尿道等感染患者随机分为SPLX和LMLX两组。SPLX组口服剂量为200～300mg ,每日1次 ;LMLX组口服剂量为200～400mg,每日2次。临床疗效按痊愈、显效、进步和无效四级标准判定。痊愈和显效合计为有效。结果SPLX组的总用药量显著少于LMLX组 ,但痊愈率和有效率略高于LMLX组。受试患者的细菌分离率为91 7 % ,在停药第11天两组的细菌清除率为81 8 %和75 0 %。两组均未观察到药物不良反应。结论SPLX为治疗细菌性感染的安全有效的氟喹诺酮类药物 ,其效应/剂量比要高于洛美沙星     

司帕沙星与洛美沙星的抗生素后效应

对比研究两种新氟喹经物司帕沙星和洛美沙星的抗生素后铲应。方法：应用ＡＶＡＮＴＡＧＥ自动微生物分析仪的光密度法测定抗生素后效应。结论ＳＰＬＣ和ＬＭＬＸ均可产生明显的后效应,提示设计药药方案时均应考虑抗生素后效应的因素。     

司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗细菌性感染70例

目的：探讨司帕沙星（ＳＰＦＸ）对感染性疾病的临床疗效和安全性。方法；采用ＳＰＦＸ与洛美沙星（ＬＯＭ）随机对照治疗７０例细菌性感染病例，包括呼吸道感染３０例，泌尿道感染３０例和其他感染１０例。试验组用ＳＰＦＸ２００￣４００ｍｇ／ｍｇ／ｄ，ｑｄ，ｐｏ，疗程５￣１４ｄ；对照组用ＬＯＭ２００￣３００ｍｇ／次，ｂｉｇ，ｐｏ，疗程５￣１４ｄ，两组各完成３５例。结果：ＳＰＦＸ与ＬＯＭ的临床治愈率分别是８０．００     

司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗急性细菌性感染多中心研究

采用国产司帕沙星（ｓｐａｒｆｌｏｘｃｃｉｎ）与洛美沙星（ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ）随机对照治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织急细菌性感染及淋球菌笥为。共２０２例,试验组１０２例,对照组１００例,司帕沙星２００ｍｇ,每日１次,洛美沙星２００ｍｇ、３００ｍｇ每日２次,疗程５～１４天,两组的痊愈率与有效率分别为７９．４１％与９１。．１８％及６８．００％与８４．００％。两组细菌阳性率、清除率及阴转率分别为９５     

司帕沙星随机对照多中心临床研究

采用司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗急性细菌感染多中心临床研究。112例接受司帕沙星200mg每日1次，重症感染400mg每日1次；111例接受洛美沙星200mg每日2次，或200mg每日3次，疗程为5～14d。两组的痊愈与有效率分别为75.89%、63.37%（P=0.2958）与91.96%、88.29%(P=0.3790）。试验组和对照组细菌阳性率、清除率及阴转率分别为88.39%、85.58%（P=0.5565），90%T 91.67%（P=0.2435），95.95%、91.58(P=0.2436）。临床分离的196株致病菌对司帕沙星、洛美沙星、氧氟沙星、环丙沙星和依诺沙星的高敏率分别为89.29%、81.63%、87.75%、87.75%和73.46%。NIC结果提示司帕沙星对金葡球菌、大肠埃希氏菌及肺炎克雷伯氏菌的MIC90均低于其他4种喹诺酮类药物，对其他革兰氏了性及阴性菌的MIC比后4种氟喹酮类药物略低或相似。两组不良反应发生率分别为7.14%和7.21%，经统计学处理无显著性差异（P=0.8092）。该研究结果提示，司怕沙星为一抗菌谱广、抗菌活性强、治疗各种敏感菌所致的急性感染安全有效的药物。     

国内洛美沙星、司帕沙星、加替沙星药物的不良反应回顾性分析

目的分析国内文献洛美沙星、司帕沙星、加替沙星等氟喹诺酮类药物不良反应报告情况,探讨国内应用上述3种药物不良反应的发生规律。方法 1994至2009年间洛美沙星、司帕沙星、加替沙星药物不良反应报告经《中国期刊全文数据库(Web)》检索获得。结果文献表明洛美沙星、司帕沙星、加替沙星药物不良反应均以消化道反应多见;司帕沙星,加替沙星静脉滴注可致少数严重药物不良反应,加替沙星所致过敏性休克和过敏性休克死亡占药物不良反应总数的0.66%、占用药病例数的0.17%。结论临床用药不可忽视洛美沙星、司帕沙星、加替沙星严重药物不良反应,尤其是B型药物不良反应的存在,应重视用药后的监测。     

司帕沙星及洛美沙星对老年慢性阻塞性肺病患者茶碱缓释片药动学的影响

目的　研究司帕沙星及洛美沙星对老年慢性阻塞性肺病(COPD)患者茶碱缓释片药动学的影响。方法　36例老年COPD患者口服茶碱缓释片10 0mg ,q8h×9d ,d 4起Ⅰ组18例合用司帕沙星片2 0 0mg ,qd ;Ⅱ组18例合用洛美沙星胶囊4 0 0mg ,q12h。于d 4、10采集血样,采用荧光偏振免疫法检测茶碱的血药浓度,用PKBP N1程序求得药动学参数。结果　合用司帕沙星后茶碱血药浓度较合用前明显升高(P <0 .0 1) ,AUC及cmax差异有高度统计学意义(P <0 .0 1) ;而合用洛美沙星后其血药浓度较合用前稍有升高(P >0 .0 5 ) ,药动学参数除tmax有统计学意义(P <0 .0 5 )外,其余的变化均无统计学意义。结论　司帕沙星对茶碱的药动学有显著性影响,而洛美沙星对茶碱的药动学情况基本上无明显的影响。     

司帕沙星分散片的研制及其质量控制

目的 制备司帕沙星分散片,并进行质量控制.方法 高效液相色谱法进行样品含量及有关物质测定;通过改变不同因素进行司帕沙星分散片的工艺筛选,并按中国药典2005年版二部附录进行分散均匀性检查、崩解时限枪查和溶出度检查.结果 优化处方为:司帕沙星200 g,交联聚维酮(PVPP)80 g,微晶纤维素(MCC)300 g,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)48 g,甘露醇128 g,微粉硅胶48 g,10%聚维酮K30的50%乙醇溶液适量,共制成1000片.结论 优化后分散片的片重差异、溶出度和崩解时间均符合中国药典的规定,有关物质和含量亦符合本品临床用药的质量标准(草案).     

注射用司帕沙星的溶血试验

目的　观察注射用司帕沙星在试管内对新西兰白兔有无溶血、凝集作用。 方法 　取规定量受试药加入 2 %兔血生理盐水混悬液中 ,观察溶血和凝集情况。 结果 　第一～六管溶液中红细胞全部下沉 ,上层液体无色澄明 ,第七管全部溶血。 结论 　注射用司帕沙星在终浓度 1mg·m L- 1时 ,对兔红细胞无溶血和凝集现象。     

司帕沙星的不良反应

司帕沙星属新一代口服氟喹诺酮类抗菌药物 ,对Ｇ+、Ｇ-菌、厌氧菌等具有广谱强效作用。现将近年来文献报道不良反应综述如下。1　光敏反应患者 ,男 ,3 1岁 ,因淋病给予司帕沙星 1 0 0ｍｇ ,ｂｉｄ ,ｐｏ ,7ｄ后 ,脸色发黑、水肿、瘙痒、脱发 ,被迫停药。停药第 3天 ,无明显减轻而复诊。给予泼尼松 1 0ｍｇ ,葡萄糖酸钙 1ｇ ,马来酸氯苯那敏 4ｍｇ ,ｔｉｄ ,ｐｏ ,2ｄ后症状无明显改善 ,后未随访。作者提示应在日落之后服用司帕沙星 ,减少日光接触。无法避免日晒又需服用本品者 ,宜减低剂量[1 ] 。另 1例患者 ,男 ,3 2岁 ,因淋菌性尿道炎给予…     

司帕沙星的合成工艺研究

由2,3,4,5－四氟苯四酸为原料,经硝化,酰氯化,与丙二酸二乙酯缩合,再部分水解并脱羧,然后与原甲酸三乙酯缩合,环丙胺置换,环合,硝基还原,水解后与顺式－2,6－二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星,总收率约28％。     

司帕沙星软膏的研制

介绍了司帕沙星软膏的处方及制备工艺,建立了紫外分光光度法测定其含量。方法稳定,准确可靠,平均回收率为９９．７４％,ＲＳＤ为０．４７％。     

司帕沙星的临床应用

司帕沙星是20世纪90年代初开发研制的一种新型氟喹诺酮抗菌药物之一,其抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用,而且对支原体、衣原体、结核杆菌等也显示有强大的抗菌活性。随着对氟喹诺酮类药物认识的不断深入,它们在临床方面的用途也越来越广泛。现结合近年来临床应用司帕沙星治疗细菌性感染的有关文献综述如下。     

司帕沙星与大观霉素治疗淋病疗效比较

司帕沙星为新一代喹诺酮抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度消减的半衰期长特点,我们应用司帕沙星治疗无合并症淋病３０例,同时用大观霉素做对照３０例。结果：治疗治愈率９０％,大观霉素组治愈率９３．３％。经统计学处理两组疗效无显著性差异。     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星

司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),是日本大日本制药公司开发的新喹诺酮类合成抗菌剂.图1司帕沙星的结构式本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性、阴性及厌氧菌等均有很强的抗菌作用,还对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌、支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌及非典型抗酸菌等也显示出强大的抗菌活性,而且其消化道吸收及组织分布良好,消除半衰期长,与茶碱、丙磺舒、芬布芬等无相互作用.     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

司帕沙星的药理作用及临床应用

司帕沙星(sparfloxacin,SPEX)是喹诺酮类广谱抗菌药[1]。具有抗菌谱广,抗菌活性强,吸收好,组织浓度高,半衰期长等优点。1 药理作用1.1作用机理及药效学 司帕沙星通过抑制细菌DNA旋转酶,阻止细     

HPLC法测定司帕沙星片的含量

目的：用高效液相色谱法测定司帕沙星片的含量。方法：以醋酸盐缓冲液（pH4.0)－乙腈－三乙胺（85：15：0．2）为流动相,C18柱上测定司帕沙星的含量,检测波长为298nm,结果：在40－280mg/L浓度范围内,线性关系良好（r=1.000,n=7),平均回收率100．3％,RSD为0．32％（n=6),结论：该法准确,重现性好。