血管舒缓素的生产工艺和临床应用

<正> 激肽释放酶(Kallikreins,EC 3.4.21.8即旧分类法EC 3.4.4.21,我国药用商品名“血管舒缓素”)是一组具有特异性、局限性蛋白水解作用的丝氨酸蛋白酶。它们能使底物-激肽原(Kininogen)释放出一种多肽-激肽(Ki-nin),故此酶也称激肽原酶(Kininogenases)。它们通过释放具有药理活性的激肽对体内的血管和平滑肌有明显的作用。激肽是在结构上相似,能引起体内血压降低的一类多肽激素,它们主要是由不同专一性的激肽释放酶作用于激肽原所产生,其中以九肽的舒缓激肽     

人组织激肽释放酶与癌症

激肽释放酶 (kallikreins ,KLK)是一个具有高保守序列的、编码丝氨酸蛋白酶的多基因家族 ,存在于不同组织和生物液体中 ,可分为血浆激肽释放酶和组织激肽释放酶两大类。血浆激肽释放酶又称为Fletcher因子 ,正式命名后缩写为KLKB1。由位于4q35染色体上的单基因编码 ,与组织激肽释放酶分属不同基因家族。KLKB1由15个外显子组成 ,仅编码一个酶 ,该酶可使由肝脏产生的高分子前体物质激肽原 (kininogen)释放活性肽 -缓激肽 (bradykinin)。血浆激肽释放酶由肝细胞特异性表达。其功能是在血管紧张度调节和炎症反应过程中通过释放缓激肽参加血…     

人尿激肽释放酶生产工艺研究

<正> 人尿激肽释放酶(Human Urinary Kallikrein)是一种内切水解蛋白酶,它作用于蛋白质底物激肽原后,释放出激素物质激肽。有舒张冠状动脉、脑、视网膜小动脉和毛细血管的作用。适用于治疗高血压、心绞痛、冠状动脉硬化及其他心血管疾病,有很高的药用价值。     

激肽释放酶神经保护作用的机制探索

脑血管病发病率高,严重危害人类健康。探索缺血性脑损害的机制与阻断相应分子与细胞损害的环节是目前全世界神经科学工作者研究的焦点和热点。激肽释放酶-激肽系统(kallikrein-kinin system,KKS)是体内重要的炎性调节系统。综合探索KKS系统在脑缺血不同时期的作用,对缺血再灌注脑组织中激肽释放酶的动态变化进行系统的研究,从细胞内信号转导水平来探索B1和B2受体作用的深层机制,并进一步研究组织型激肽释放酶作用通路上新的相关蛋白分子及发现新的信号通路,这一系列的工作将对脑缺血的试验性治疗提供崭新的思路。     

名词释义

激肽释放酶(human kallikrein,hk)是人体中广泛存在的一类丝氨酸蛋白酶,有重要的生理功能。组织激肽释放酶含量高低与高血压发病之间有密切关系。hk能水解低分子量激肽原使之生成激肽,而激肽与血管平滑肌细胞膜上的舒缓激肽B2受体结合后,可使血管平滑肌NO增多,进而通过cGMP     

激肽原胰酶治疗糖尿病肾病50例

糖尿病肾病 (ＤＮ)是糖尿病 (ＤＭ)患者常见的一种微血管并发症 ,主要以肾小球基底膜增厚、基质增加、系膜细胞增生及肾小球毛细血管硬化等病变为特征 ,是血管内膜功能异常不断加重的结果。激肽原酶是体内激肽系统的主要成分 ,在调节血管壁的张力 ,细胞增殖及基质增生等方面具有重要作用。已有研究表明 ,糖尿病可抑制激肽系统的活性。因此 ,本文意在探讨激肽原胰酶 (ＴＰＫ)在糖尿病肾病中的治疗作用。1　临床资料1 1　一般资料　根据ＷＨＯ诊断标准 ,选择 5 0例 1型糖尿病、糖尿病肾病患者 ,所有患者随机分为两组 :治疗组 2 5例和对照组 2 …     

胰激肽释放酶国外临床概况

<正> 激肽释放酶(又称血管舒缓素),在国内颌下腺激肽释放酶早已有商品上市,但对其临床作用研究甚少。以前我们曾对激肽释放酶的国内外研究情况作过概述。本文就国外对胰激肽释放酶(简称胰K)的临床研究情况作一简介。激肽释放酶是一种蛋白水解酶,广泛存在于哺乳类动物的组织中,其中胰腺含量最高。在体内它作用于激肽原而释放出激肽,激肽能扩张血管、毛细血管、血管平滑肌,改善血液循环,起调节血压等作用,但对心脏活动没有影响。它也是一种活化因子,能使纤溶酶原激活成为纤溶酶,纤溶酶能把不溶性的纤维蛋白水解成可溶性小肽,从而导致血栓溶解,但作用比尿激酶缓慢。     

胰酶中激肽释放酶的含量测定

<正> 激肽释放酶[Kallikrein,EC 3,4,421」是一种糖蛋白,广泛存在于哺乳动物,包括人的胰脏、领下腺、尿中。激肽释放酶可作用于激肽原释出胰激肽,具有降低血压,促进子宫和肠活动的功能。适用于初老期循环障碍、高血压、脑动脉硬化等症;对血液循环障碍引起的组织营养不良、血管痉挛、四肢麻木,雷诺氏病也有治疗作用。在五十年代,日本从德国引入这一品种,据报导1980年日本有29个厂生产胰激肽释放酶共10亿片,销售额270亿日元,居动物生化药首位。近几年来,日本一些厂商竞相从我国进口胰酶生产胰激肽释放酶,其质量规格原以酪蛋白转化力作为标准,因此,     

尤瑞克林治疗脑梗死研究进展

脑梗死具有发病率高、病死率高、致残率高等特点。目前,尤瑞克林在该病治疗中的作用日渐受到重视。尤瑞克林是国家一类新药,能引起激肽原释放具有血管活性的激肽,选择性扩张脑细小动脉,改善缺血脑组织血供和氧供。同时可促进缺血区新生血管生成等。具有安全性高、不良反应小等特点。     

激肽释放酶(Kallikrein)

<正> 在生物体内正常情况下,激肽释放酶(Ka-llikrein,EC3,4,21,8),(以下简称K)是以其无活性的前体:前激肽释放酶(Prekallikrein)的形式存在。它们与激肽释放酶抑制剂(Kallikrein Inhibitor)以及激肽酶(Kininase)一起,共同组成舒缓激肽体系(Bradykinin System)。在体内除舒缓激肽外,尚有各种性质与其相类似的物质,统称为激肽(Kinin)。激肽是由激肽原(Kininogen)经K降解后产生的。由于激肽在人体和各种动物体内起着十分重要的生理作用,例如它能使毛细血管舒张和通透性增加,从而导致血压下降,又能使离体平滑肌收缩;还能致痛。因而在烧伤、炎症、     

蝮蛇抗栓酶的临床应用

蝮蛇抗栓酶在临床应用上渐趋广泛。特别在治疗脑血管疾病,心血管疾病,周围血管疾病,以及断肢再植等方面具有重要的地位与作用。1 蝮蛇抗栓酶的药理作用本品系由蝮蛇蛇毒中提取的一种酶,含有精氨酸酯酶组分。经研究发现它的抗凝成分中含有激肽释放酶活性成分和类凝血酶活性成分。其激肽释放酶直接由高分子激肽原(HMW)形成乙肽一后激肽;通过激活激肽系统,能使小动脉、微小动脉明显扩张;后激肽刺激组胺从肥大细胞释放补充其效应。同时反馈地活化因子Ⅻ成Ⅻ_a 而激活纤溶系统,使纤维蛋白大量消耗,造成血浆低(或去)纤维蛋白     

胰激肽释放酶的心血管药理研究

近年来,许多学者认为激肽体系是机体调节体液的一个重要系统,而激肽释放酶(Kallik-rein)是这个体系中一种重要的酶。它是胰腺细胞所分泌的,能使底物激肽原成为激肽,从而发挥其扩张血管、降低血压、增加微血管通透性等药理作用。也有认为对心血管靶细胞具有直     

激肽释放酶简介

在生物体内,激肽释放酶Kallikrein(以下简称K)是以其无活性的前体——前激肽释放酶(Prekallikrein)的形式存在。它们与激肽释放酶抑制剂(Kallikrein Inhibitor)及激肽酶(Kininase)共同组成激肽体系(Bradykinin System)。除舒缓激肽外,尚有各种性质与其相类似的物质,统称为激肽(Kinin)。激肽是由激肽原(Kininogen)经K降解后产生的。由于激肽在人体和各种动物体内起着十分重要的生理作用,例如它能使毛细血管舒张和通透性增加,从而导致血压下降;又能使离体平滑肌收缩;还能致痛。因而在烧伤,炎症、水肿和休克等病理过程中起有重要作用。对激肽体系的研究将有助于阐明上述重要的病理机制及     

六、胰激肽释放酶对小白鼠耗氧的影响

<正> 胰激肽释放酶(Kallikrein)是具有一定疗效降压的新药,其降压作用机理是由于本品能使激肽原激活成胰激肽,后者具有扩张小动脉、毛细血管,因而引起降压作用。由于高血压患者外周血管阻力增加,致使心脏射血时射血阻抗增加,因而心肌耗氧增加。本实验旨在研究胰激肽释放酶对机体的耗氧是否有影响,从而从另一侧面来探讨本品的作用机理,现将结果报道如下: 方法取健康小白鼠(17～20克)随机分为对照组与给药组,每组动物11只,两组动物给药途径均为静脉注射,给药组注射本品(常州生化     

胰激肽原酶对阿霉素大鼠慢性肾损伤的保护作用

目的:探讨胰激肽原酶对阿霉素慢性肾损伤的保护作用及机制.方法:建立大鼠阿霉素慢性肾损伤动物模型,将SD大鼠随机分为对照组、模型组、干预组.观察各组血尿素氮(BUN),血肌酐(Cr),血一氧化氮(NO)及血β-2微球蛋白的变化.并摘取肾脏进行HE染色,观察肾组织病理形态学改变.结果:干预组血BUN,Cr,及血β-2微球蛋白较模型组显著下降(P＜0.05),而NO显著升高(P＜0.05).病理显示干预组较模型组大鼠肾小球病变不明显,少数肾小管上皮细胞轻度肿胀;炎性细胞浸润也较模型组减少.结论:胰激肽原酶能改善肾功能,延缓慢性肾损伤的病程进展.其机制可能与NO含量增加,肾脏中组织激肽释放酶水平升高有关.     

银杏叶提取物联合尤瑞克林促进急性脑梗死后血管再生及认知功能改善的效果观察

<正>急性脑梗死(ACI)亦称为缺血性脑卒中,该病发病率及病死率较高,患者因脑组织缺血、缺氧性坏死而存在脑部血流障碍,继而出现相应神经功能缺损症状、认知功能障碍,因此其早期治疗关键在于改善梗死区血供,抢救缺血半暗带,减轻灌注损伤~([1])。尤瑞克林为人尿激肽原酶,自男性尿液中提取精制而来,可催化激肽原水解产生激肽,进而扩张血管,在缺血部位诱导新生血管生成,改善半暗     

人尿激肽释放酶

<正> 本专利叙述了从人尿中提取、纯化人尿激肽释放酶(简称)HUKN)的方法,该工艺工业化生产可得到高收率、高纯度的HUKN。激肽释放酶是存在物体内的一种蛋白水解酶,它作用于蛋白质底物激肽原后,释放出激素物质激肽,从而产生降低血压,加快血循环     

疼痛与炎症

<正> 1987年3月19日,在纽约科学院由炎症研究协会主办召开了一个有关疼痛与镇痛药的会议。这次会议清晰地阐明了许多疼痛介质在外周组织和中枢神经系统的双重作用。Vaught评述了神经激肽(neuroki-nins,也称为速激肽,tachykinins)及其受体的分类。现已在哺乳动物中鉴定出3种这类神经肽:P物质(SP),神经激肽A(神经激肽α,K物质)和神经激肽B(神经激肽β,neuromedin K),它们均相互作用于各自的受体亚型:NK     

胰激肽释放酶的药理研究 一、胰激肽释放酶对肾肠血管阻力的影响

<正> 胰激肽释放酶(KalliKrein)是一种蛋白质,存在于各种腺体及其分泌液或排泄物中,如胰腺,颌下腺及尿液等。当它作用于激肽原后释放出激素物质激肽即具有促使尿钠排泄又有扩张血管的双重作用,因而增加肾血流量。本文报告应用恒速泵灌流方法,观察胰激肽释放酶对麻醉猫肾脏血管阻力的影响。方法胰激肽释放酶由常州生化制药厂研制并提供实验应用。该药为白色或淡黄色粉末,易溶于水,每毫克含17单位。实验前,用生理盐水临用临配。麻醉猫肾血管阻力测定法:猫体重1.8—3.2公斤,25％乌拉坦1ml/Kg腹腔注射麻醉,用恒速泵灌流法测定血管阻力。肝素     

胰激肽释放酶治疗39例冠心病临床资料分析

<正> 据有关文献报道,胰激肽释放酶是一种蛋白酶,存在于各种腺体、血液,分泌液和排泄物中,该酶在整个激肽体系中作用于激肽原产生激肽样物质,可使小动脉和微血管扩张。目前应用此药治疗周围血管疾病较多,但用于治疗冠心病报道尚属少见。现将我们应用胰激肽释放酶治疗39例冠心病(总有效率为82.05％)的资料整理报道如下。一、资料和方法一般资料病例选择:39例冠心病均按世界卫生组织(W.H.O)冠心病的诊断标准选择。来源于门