氨基水杨酸类药物治疗炎症性肠病的应用进展

5-氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物.柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5-氨基水杨酸前体药物,但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5-氨基水杨酸制剂.近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展,本文简要综述其进展情况.     

5-氨基水杨酸制剂研究现状及展望

5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。     

5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的研究进展

溃疡性结肠炎（UC）是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性的炎症性肠病。氨基水杨酸制剂（5-ASA）用于溃疡性结肠炎的治疗已有50余年的历史，迄今为止，仍然是轻、中度UC诱导缓解与维持治疗的一线药物，但其应用的剂量、时间、剂型等方面还存在某些争议。本文将近年5-ASA在UC中的应用进展作如下综述。     

5-氨基水杨酸的结肠靶向释药系统

5-氨基水杨酸是目前治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease,IBD）的首选药物,但因其口服后主要被小肠吸收,导致结肠局部浓度低而降低药效。结肠靶向给药系统可以使药物直达病变部位,提高药效,因而成为研究热点。本文就几种结肠靶向给药系统进行讨论,以望为日后IBD治疗的研究提供参考。     

氨基水杨酸(盐)治疗炎症性肠病进展与优化应用

氨基水杨酸(盐),包括5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物在内是临床医生最为熟悉的治疗炎症性肠病(IBD)的药物[1-5]。临床上对其药理学知识及应用存在诸多不当认识,甚至误用。本文就其最新进展与规范(优化)应用概述如下。     

氨基水杨酸盐治疗炎症性肠病的药理学研究

氨基水杨酸盐(Aminosalicylates)用于炎症性肠病(IBD)的治疗已有50余年的历史,可追溯到20世纪40年代[1].当时,有人将抗生素(磺胺吡啶)与水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)结合成水杨酸偶氮磺胺吡啶(Salicylazosulfapyridine,SASP),后将其成功送达关节周围滑液中,并观察到其在治疗类风湿性关节炎,发挥抗菌(当时认为关节炎系链球菌感染所致)、抗炎作用的同时,所伴随的结肠炎电得到改善,SASP从而被用于IBD的治疗[1～3],这是溃疡性结肠炎(以下简称溃结)治疗进展的重大里程碑.迄今,SASP仍是治疗IBD的常用药物[4,5].     

硫嘌呤联合5-氨基水杨酸类药物与单用硫嘌呤类药物用于炎症性肠病疗效和安全性比较的Meta分析

目的 系统评价硫嘌呤(AZA/6-MP)联合5-氨基水杨酸类药物(5-ASA)对比单用AZA/6-MP治疗炎症性肠病的疗效和安全性.方法 按照纳入与排除标准用计算机检索The Cochane Library、PubMed、迈特思创、CBM、万方数据库、重庆维普(VIP)和中国知网数据库建库至2019年10月相关研究.筛...     

5-氨基水杨酸的新前体药物

５－氨基水杨酸及其前体药物是治疗和预防炎症性肠道疾病的常用药物。柳氮磺吡啶是最早使用的５－ＡＳＡ前体药物。现对近年来５－ＡＳＡ新前体药物的研究情况，作用特点以及临床试验结果等作一综述。     

炎症性肠病的药物治疗进展

炎症性肠病(Inflammatory BowelDisease,IBD)至今病因尚不明了。其发病机制亦相当复杂,已知其中的几个重要因素有炎症介质、免疫异常、感染因素和遗传易感性等。目前对IBD的治疗主要是着眼于阻断IBD发病机制的重要环节。近年一些先进新药的     

5—氨基水杨酸与其结肠靶向制剂

溃疡性结肠炎和节段性回肠炎(Crohn病)等炎症性肠道疾病是一种较为常见的慢性、复发性疾病,其发病率在西方国家较高,在我国也有增高的趋势。5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid.5-ASA )是治疗这类疾病的主要药物之一,在国外已有多种制剂上市,但国内目前尚无生产,有关该药的理化性质和制剂特征的文献报道也极少。由于5-ASA需到达结肠后局部发挥作用,因此其口服制剂具有特殊性。本文介绍5-ASA的性状、作用特点及国外常用的结肠靶向制剂。     

氨基水杨酸制剂的药理学与临床应用

5-氨基水杨酸(5-ASA)广泛应用于炎性肠病的治疗,尤其是治疗轻、中型溃疡性结肠炎的首选药物。新型口服水杨酸制剂包括偶氮键前药(奥沙拉嗪和巴柳氮)、各种采用高分子化合物包裹的5-ASA及多基质系统(multi matrixsystem,MMX)美沙拉嗪,可避免5-ASA在小肠上段被吸收、以发挥局部肠道抗炎作用,新型制剂不良反应小,在耐受性方面优于柳氮磺吡啶。     

抗炎性肠病的氨基水杨酸类药物研究概况

炎性肠病(IBD)包括溃疡性结肠炎(UlcerativeColitis熏UC)和克隆病(Crhn’sDisease熏CD)。溃疡性结肠炎在西方国家比较多见眼1演,据统计,每10万人中发病率分别为:英国79.9、德国109、法国110、瑞士17.6、新西兰41.3、美国42。据世界医学杂志最新报道,在美国约250000人患溃疡性结     

炎症性肠病的药物治疗

1什么是炎症性肠病？ 炎症性肠病（inflammatory bowel diseases,IBD）是一种特殊的慢性肠道炎症性疾病,主要包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。克罗恩病可发生于消化道任何部位,为慢性、反复发作的肠壁全层性炎症,常见于回肠末端和结肠。溃疡性结肠炎为发生于结肠的弥漫性、浅表性、局限于黏膜层的炎症,常见于直肠和乙状结肠。     

5-氨基水杨酸类衍生物的合成

目的 寻找活性强，副作用小的5-氨基水杨酸衍生物，本文设计并合成新的5-氨基水杨酸衍生物。方法 以水杨酸为起始原料，通过硝化、酰化、卤化反应，制得酰氯，与对乙酰氨基酚相偶联，合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果 化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱及元素分析确证。结论 该合成方法成功地合成了新的5-氨基水杨酸类衍生物。     

新型5-氨水杨酸治疗慢性炎症性肠疾病

新型5-氨水杨酸(mesalazine,5-ASA)是柳氮磺吡啶(Sulfasalazine,SASP)的有效成份,在中性粒细胞内抑制花生四烯酸代谢的5-脂肪氧合酶途径,抑制反应性氧的产生,阻止有收缩力的白三烯形成而起作用。疗效优于SASP,氢可的松,且不良反应少,患者极易耐受,可用于治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎、Crohn病等。     

用于慢性炎症性肠病的新5—氨基水杨酸类药物

柳氮磺胺吡啶(简写SAA)原先作为类风湿性关节炎的治疗药开发的,现在主要用于炎症性肠病。SAA是由一分子水杨酸经偶氮键与一分子磺胺吡啶(SP)相联而成。此偶氮键可被结肠细菌断裂,释出5-氨基水杨酸(5-ASA)及SP。后者几乎全由结肠吸收,代谢,经尿排出,SAA的主要副反应均由其产生,且与其血浓度相关,因5-ASA极少从结肠吸收。1977年Azad Khan等发现,5-ASA是治疗溃疡性结肠炎的活性部分。 1.5-AgA和4-氨基水杨酸(4-ASA) 5-ASA口服后迅速由小肠吸收,经乙酰     

炎症性肠病慢性腹泻的药物治疗

炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)一词专指病因未明的炎症性肠病(Idiopathicinflammatory bowel disease),包括溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis,UC)和克罗恩病(Crohn’s dis-ease,CD),在欧洲、北美发病率较高,在我国IBD的发病有上升趋势,已成为慢性腹泻的主要原因之一。IBD的病因和发病机制尚不完全清楚,目前认为主要与免疫功能异常和炎症介质生成增多相关。若阻断或抑制免疫反应和特异性受体的作用、减少或抑制前列腺素、白三烯、血小板激活因子(PAF)及某些细胞因子等,均可使病情有所缓解。IBD常用的治疗药物为氨基…     

生物学制剂治疗炎症性肠病进展

炎症性肠病（IBD）的治疗正在从传统的化学疗法进入生物学免疫调节剂治疗的时代，并已有多种特异性制剂可针对性地对炎症发病机制中的某一具体步骤进行靶向性治疗。目前，适用于临床应用与研究的生物技术疗法主要为一些具有免疫调节作用的通过静脉或皮下途径给药的治疗性蛋白质制品，如重组人蛋白质、单克隆抗体（嵌合性、人体化、或完全人体化）与融合性蛋白质等。