第三代喹诺酮类诺氟沙星用于儿童的不良反应

196 2年 ,美国 Sterling- wintkvp研究所 Tesher等发现第 1个喹诺酮抗菌剂—萘啶酸 (Nalidixicacid)的抗菌活性 ,于 196 3年应用于临床 ,至今长达 37a,发挥了强大的抗菌作用 ,同时不良反应也陆续被报道。世界卫生组织 196 3年成立药物不良反应监测机构 ,我国也于 2 0世纪 80年代后期开始药品不良反应报告的试点工作。第 3代喹诺酮类即氟喹诺酮类 (Fluox-quinolones FQNL S) ,是近年来应用较多的广谱杀菌药 ,其中诺氟沙星 (Norfloxacin NFL X) ,即氟哌酸 ,在泌尿系统和胃肠道感染方面发挥了广泛作用。同时也出现了许多不良反应。NFL …     

氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用

国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰。根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,从而影响了药物的临床应用。现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。     

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应分析

目的 分析我院临床使用的12种氟喹诺酮类抗菌药物(FQNS)的不良反应,为临床用药提供信息.方法 搜集2007年3月至2011年3月门、急诊及住院部使用12种FQNS(诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、莫昔沙星、加替沙星、芦氟沙星、司帕沙星、伊诺沙星)患者的病历资料,分析不良反应.结果 本组192例中男性患者113例(58.9%),高于女性患者79例(41.1%),31～40岁年龄段ADR发生率最高(35.4%),差异有统计学意义(P＜0.05);共涉及12种FQNs,不良反应主要表现在神经、循环、皮肤、泌尿、消化、呼吸、血液等,其中以神经、循环、皮肤系统症状较多也较突出;引起ADR的主要给药途径为静脉给药,共137例(71.4%).结论 FQNS的不良反应在临床使用中应该引起高度重视.     

耐氟喹诺酮类肺炎克雷伯菌GyrA变异的研究

目的：研究肺炎克雷伯菌DNA旋转酶A亚单位(GyrA)变异与其耐氟喹诺酮类(FQNL)的关系。方法：采用琼脂平板双倍稀释法测定环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星对临床分离筛选的31株肺炎克雷伯菌和肺炎克雷伯菌的标准菌株ATCC10031的最低抑菌浓度(MIC)，并对此32株肺炎克雷伯菌的GyrA的基因(gyrA)进行聚合酶链反应(PCR)扩增和DNA序列的分析比较。结果：发现在所有19株耐FQNL肺炎克雷伯菌中都存在着GyrA的变异，同FQNL耐药性相关的变异有Ser83(TCC)→Phe(TTC)、Ⅱe(ATC)、Tyr(TAC)和Lys(TGC)；Asp87(GAC)→Ala(GCC)。其中Set83→Ⅱe(ATC)、Lys(TGC)的变异是本研究的新发现。结论：在耐FQNL肺炎克雷伯菌中普遍存在着GyrA的变异，其中以Ser83(TCC)的变异尤为多见。     

耐氟喹诺酮类鲍曼不动杆菌Parc的变异研究

目的研究鲍曼不动杆菌拓扑异构酶ⅣC亚基(ParC)的变异与其耐氟喹诺酮类(FQNL)的关系。方法收集临床分离耐喹诺酮鲍曼不动杆菌30株及敏感株10株,测定其对萘啶酸、环丙沙星、左旋氧氟沙星的最低抑菌浓度(MIC),并对此30株菌ParC的基因(parC)进行PCR扩增和DNA序列的分析比较。结果在4株高度耐FQNL(MIC≥128 mg/L)和1株低度耐FQNL(MIC=64 mg/L)菌中存在ParC的变异,同FQNL耐药性相关的变异有丝氨酸Ser87(TCG)→Leu(TTG)。结论临床分离的鲍曼不动杆菌对喹诺酮类药物耐药的分子机制可表现为ParC基因87位氨基酸密码子突变,当鲍曼不动杆菌合并有ParC的变异时,其耐药性往往会增强。     

粪肠球菌Ⅱ型拓扑异构酶基因突变与耐氟喹诺酮类药物关系的研究

目的 检测粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的敏感性,探讨Ⅱ型拓扑异构酶基因突变与耐氟喹诺酮类药物的关系.方法 用二倍琼脂稀释法检测6种氟喹诺酮类药物对60株粪肠球菌临床分离株的体外抗菌活性,随机筛选出11株对环丙沙星不同程度耐药菌,PCR扩增gyrA,gyrB,parC,parE基因的喹诺酮耐药决定区(QRDR),产物测序后分析.结果 6种药物的相对抗粪肠球菌活性(MIC50,MIC90)从强到弱为:妥舒沙星＞加替沙星,司帕沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星,环丙沙星;以妥舒沙星抗菌活性最强,氧氟沙星和环丙沙星抗菌活性最差;序列比较发现,有9株耐药株Ⅱ型拓扑异构酶基因发生突变,突变发生在gyrA基因(6株)和parC基因(9株),其中编码gyrA的Ser83→Ile,Arg和编码parC的Ser80→Ile,Arg的密码子表现出高频突变,gyrB和parE编码的氨基酸序列没有改变;未发现gyrA突变单独存在,同时具gyrA和parC突变的MIC值是仅具parC突变菌株MIC值的4倍以上.结论 氟喹诺酮类抗菌药新品种妥舒沙星、加替沙星和司帕沙星的抗粪肠球菌活性较老一代药物更强;粪肠球菌对老一代氟喹诺酮类药物存在不同程度的耐药;gyrA基因83,87位突变及parC基因80,84位突变都可引起粪肠球菌对氟喹诺酮类药物产生耐药,但以parC基因80住突变为主;低耐药株往往是parC基因单位点突变,高耐药株同时合并有gyrA基因双位点突变.     

氟罗沙星注射液质量标准研究

氟罗沙星注射液是一种可供静脉给药的第3代喹诺酮类抗生素,对G( )菌、G(-)菌、厌氧菌及支原体等感染具有强大的抗菌活性,临床用于治疗各类感染性疾病.作者对氟罗沙星注射液质量进行了考察与研究.……     

氟喹诺酮类药物的不良反应及其防治

第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类药物(Fluox—quinolones，FQNLs)，是近年来临床使用较多的广谱杀菌药物，主要品种有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星。     

司帕沙星光毒性误诊7例分析

司帕沙星属于喹诺酮类药 ,为广谱抗菌药物 ,临床已广泛应用。但对其不良反应有所忽视 ,以致对不良反应误诊、漏诊。笔者在临床中所见司帕沙星光毒性误诊 7例 ,分析报告如下。1　临床资料本组男 5例 ,女 2例 ,年龄最大 45岁 ,最小 2 3岁 ,平均35 .42岁 ;职业分布 :干部 3例 ,教师 2例 ,工人 2例 ;患前列腺炎4例 ,尿路感染 2例 ,慢性胆囊炎 1例 ;既往服用其他喹诺酮类药物 4例 ,有其他药物过敏史 2例。典型病例男 ,39岁。 2 0 0 0 - 0 9- 2 7因晨起尿道口时有微量分泌物 ,尿道微痛 ,下腹部不适 ,于某医院门诊化验尿常规 :蛋白 (- ) ,WBC5～ …     

氟喹诺酮类药物的临床应用

从1963年第一个喹诺酮类抗菌药物萘啶酸问世以来，此类药物的发展极为迅速，随着氟哌酸的出现，目前国内应用十分广泛，如诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)等。由于氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强，现已成为临床上重要的抗菌药物，但此类药物在应用过程中出现了一些不良反应，近几年多有报道。     

司帕沙星注射液治疗急性细菌性感染随机对照临床研究

目的 :评价司帕沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性与安全性。方法 :采用随机对照试验设计 ,将 41例急性细菌性感染患者随机分入试验组 (2 0例 )和对照组 (2 1例 ) ,分别接受司帕沙星和氧氟沙星注射液治疗 ,另有 2 0例患者进入开放试验组接受司帕沙星注射液治疗 ,疗程均为 7～ 14天。结果 :随机对照试验组与对照组的临床痊愈率和有效率分别为 30 0 0 %与 47 6 2 %、 80 0 0 %与 86 71% ,细菌清除率分别为 77 78%与76 47% ,不良反应发生率分别为 2 0 0 0 %和 2 3 81% ,以上结果两组比较差异均无统计学意义 (P >0 0 5 )。开放试验组的临床痊愈和有效率分别为 30 0 0 %和 80 0 0 % ,细菌清除率为 75 0 0 % ,不良反应发生率为 2 5 0 0 %。对临床分离的 5 1株致病菌纸片敏试测定结果表明 ,司帕沙星的敏感率与氧氟沙星相近 ,略高于环丙沙星 ,稍低于头孢三嗪和阿米卡星 ,但五者比较差异均无统计学意义 (P >0 0 5 )。结论 :司帕沙星注射液临床疗效确切 ,可有效地治疗敏感菌所致急性细菌性感染。但其制剂的溶解性和稳定性尚需进一步改进。     

氟罗沙星注射液致变态反应1例报道

氟罗沙星属喹诺酮类广谱抗生素,临床不良反应较少。最近,笔者碰到1例滴注氟罗沙星注射液引起变态反应的患者,报道如下。     

氟罗沙星治疗复治涂阳肺结核的临床观察

目的　以氧氟沙星 (OFL X)为对照 ,评价氟罗沙星 (FL RX)在复治涂阳肺结核化疗中的疗效。方法　采用随机分组法对 73例复治涂阳肺结核患者 ,分别以 2 HREZ FL RX/ 1HREZ/ 6 HRE和 2 HREZ OFL X/ 1HREZ/6 HRE方案化疗并进行一年随访。结果　 FL RX组和 OFL X组在化疗三个月末和疗程结束时 ,痰菌阴转率分别为91.5 %、94 .3%和 73.7%和 76 .3% ,两组比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ;X线检查肺病灶改变的观察 ,疗程结束时显效、有效率分别为 4 0 .0 %、4 5 .7%和 39.5 %、4 4 .7% ,两组无显著性差异 (P>0 .0 5 )。结论　 FL RX治疗复治涂阳肺结核时 ,在痰菌阴转方面的疗效明显优于 OFL X,应尽早应用于化疗方案中。此外观察到 FL RX出现一定比例的头晕、失眠等不良反应。     

6种氟喹诺酮类药物对粪肠球菌的体外抑菌活性

目的检测粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的敏感性,指导临床合理用药。方法用二倍琼脂稀释法检测6种氟喹诺酮类药物对178株粪肠球菌临床分离株的体外抑菌活性。结果在6种氟喹诺酮类药物中,妥舒沙星抑菌活性最强,其次是加替沙星和司帕沙星,氧氟沙星和环丙沙星的抑菌活性最差。结论氟喹诺酮类抗菌药新品种妥舒沙星、加替沙星和司帕沙星对粪肠球菌的抑菌活性较老一代药物更强。     

1例氟罗沙星注射液静脉滴注致过敏性休克的抢救体会

氟罗沙星注射液是喹诺酮类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起作用，因其具有抗茵谱广、耐药率低、副作用小等优点，故在临床应用较为广泛^[1]。氟罗沙星注射液的不良反应多为胃肠道、中枢神经系统等，过敏反应也仅为皮疹及皮肤瘙痒等表现，氟罗沙星注射液静脉滴注发生过敏性休克反应者在我院尚属首例。     

莫昔沙星治疗慢性阻塞性肺疾病的临床分析--附34例报告

目的:评价莫昔沙星治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)感染发作期的临床疗效.方法:68例COPD感染发作期患者随机分为两组:莫昔沙星组34例,口服莫昔沙星400 mg/d;左氧氟沙星组34例,口服左氧氟沙星400mg/d;两组疗程均为2周.比较两组患者的临床疗效、细菌清除率和不良反应.结果:莫昔沙星组总有效率94%,细菌清除率为93%,不良反应发生率为6%;左氧氟沙星组总有效率85%,细菌清除率为85%,不良反应发生率为6%.两组的总有效率、细菌清除率比较差异有统计学意义(均为P＜0.05),不良反应发生率相当.结论:莫昔沙星治疗COPD感染发作期疗效显著,不良反应少.     

氟罗沙星注射液与甘利欣注射液存在配伍禁忌

氟罗沙星注射液(商品名:护康)为氟喹诺酮类抗菌药,呈淡黄色或淡绿色的澄明液体。甘利欣注射液适用于有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎,为无色透明液体。临床工作中,我们发现氟罗沙星注射液与甘利欣注射液混合时,溶液立即变成乳白色絮状混浊液。为进一步确定其配伍反应,我们进行了试验观察:用一次性无菌注射器将氟罗沙星注射液0.2g加入5%葡萄糖注射液20ml中,然后再加入甘利欣注射液2ml,混合液立即变成乳白色絮状混合液。放置24h后,无菌注射器内壁附着许多粘性胶体样透明物质。说明氟罗沙星注射液与甘利欣注射液之间配伍后存…     

氟罗沙星注射液与参芎葡萄糖注射液存在配伍禁忌

氟罗沙星注射液为无色澄明液体,主要成分为氟罗沙星,属喹诺酮类抗菌药,适用于头孢类及青霉素类药物过敏的患者;注射用参芎葡萄糖注射液为浅黄色澄明液体,主要用于改善骨科术后患者的末梢血液循环,避免静脉血栓的发生。临床实践     

问答

<正>问:喹诺酮类抗菌药物能引起何种罕见不良反应?答:(1)肌腱不良反应:少见。喹诺酮引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂,特别是运动员。合用激素为危险因素,肌腱不良反应可能与喹诺酮引起肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。(2)关节反应:临床主要表现为全身肌痛、关节痛,特别是对承重关节的损害。     

欧洲药品管理局建议限制喹诺酮类和氟喹诺酮类抗菌药物的使用

<正>欧洲药品管理局(The European Medicines Agency's,EMA)风险评估委员会对喹诺酮类和氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应进行综合评价后,建议限制这些药物的应用。这类药物的不良反应主要涉及肌肉、肌腱、骨骼系统和神经系统。尽管少见,但可能"致残和长期持续"。E M A药物警戒风险评估委员会