注射用法罗培南的体内抗菌活性

目的评价注射用法罗培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹膜炎模型,比较注射用法罗培南及厄他培南对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐万古霉素的粪肠球菌感染小鼠的体内抗菌活性。结果注射用法罗培南对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,其ED_(50)分别为10.96、9.12和7.07 mg·kg~(-1),厄他培南则为14.84、12.58和10.16 mg·kg~(-1)。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌体外敏感,而厄他培南显示耐药。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌的ED_(50)比厄他培南低66.77%,分别为10.75和32.35 mg·kg~(-1)。结论注射用法罗培南和厄他培南对产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,两者作用相似。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌感染可能有治疗作用,效果优于厄他培南。     

帕尼培南/倍他米隆的体外抗菌活性研究

为评价帕尼培南的体外抗菌作用，采用琼脂二倍稀释法测定帕尼培南／倍他米隆对247例临床分离菌的最低抑菌浓度（MIC），并与其它5种抗菌药物进行比较，结果表明，帕尼培与亚胺培南体外抗菌作用相仿，但帕尼培南对流感嗜血杆菌，金黄色葡萄球菌包括耐甲氧西林金葡萄球菌（MRSA）和大肠埃希氏菌体外胺培南对肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南，帕尼培南体外抗菌 于头孢他啶，头孢哌酮／舒巴坦，苯唑西林等其它受试药物。帕尼培南的体外抗菌活性受接种菌量，培养基PH值和血清浓度影响。结果表明，帕尼培南是治疗多重耐药菌所致院内感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

多尼培南药理作用与临床应用

多尼培南（doripenem）为新型碳青霉烯类抗菌药物,作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物相同,抗菌谱广,抗菌活性强,对多种革兰阳性（G⁺）菌（包括对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等）和革兰阴性（G^－）菌（包括大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奥克西托克雷白杆菌、奇异变形杆菌等）均有很强的抗菌活性,对G^＋菌的抗菌活性强于美罗培南和比阿培南,对G^－菌的抗菌活性强于亚胺培南和比阿培南,其中对铜绿假单胞菌有着很强的抗菌活性. 多项临床试验 结果 表明,多尼培南对复杂性尿道感染的疗效与左氧氟沙星相当,对复杂性腹腔内感染的疗效与美罗培南相当. 该文对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究及药物不良反应等进行综述.     

多利培南对细菌感染小鼠败血症体内抗菌作用

目的评价多利培南对细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,记录给药后1～7 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95。结果多利培南对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.06～2.75 mg·kg-1,均明显优于对照药美罗培南(P<0.01)。青霉素不敏感肺炎链球菌ED50值为76.33 mg·kg-1,亦低于美罗培南。结论多利培南对4种临床分离致病菌具有强效的体内抗菌作用,明显优于美罗培南。     

替比培南匹伏酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用

目的评价替比培南匹伏酯对我国近年临床分离细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法选取临床分离的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌各1株,以0.5 m L最低致死菌量感染小鼠分别建立小鼠败血症实验模型,分别以按1∶0.7间距设置的不同浓度替比培南匹伏酯、法罗培南0.5 m L灌胃给药,记录给药后1⁷ d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果对4株临床分离致病菌的体内保护试验显示,替比培南对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.5357 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果对4株临床分离致病菌的体内保护试验显示,替比培南对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.535⁵.262 mg·kg-1,均明显优于对照药法罗培南(P<0.01)。结论国产替比培南匹伏酯对我国临床分离致病菌具有广谱的、较强的体内抗菌作用,值得进一步研究。     

国产头孢拉宗钠对临床分离致病菌的体内外抗菌作用研究

目的 研究国产注射用头孢拉宗钠(CFB)的体内外抗菌效果.方法 体外实验采用琼脂二倍稀释法计算细菌的最低抑菌浓度(MIC),体内实验用临床分离大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,小鼠腹腔注射最小致死量菌液造成全身感染,静脉注射不同剂量的受试药物,观察7d或14 d内小鼠的死亡情况,用NDST程序的Bliss法计算ED50.结果 CFB对G-菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌抗菌作用良好,MIC50为0.25～0.5 μg·mL-1,对G+菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌呈强抗菌作用,MIC50均为0.5 μg· mL-1,对不动杆菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,体内保护实验显示:国产CFB对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的ED50为5.71、45.00 mg·kg-1.结论 国产注射用CFB对体外多数G+菌效果良好,对金黄色葡萄球菌有强抗菌作用,对G-菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有较强抗菌作用.对腹腔感染大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小鼠也有显著抗菌效果.     

亚胺培南／西司他丁联合奈替米星对甲氧西林耐药金葡球菌感染小鼠败血症体内协同抗菌作用研究

目的评价亚胺培南/西司他丁联合奈替米星对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染小鼠模型的体内保护作用。方法0.5ml1MLD菌量甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染小鼠,然后皮下给0.2ml的亚胺培南/西司他丁联合奈替米星药液。结果亚胺培南/西司他丁联合奈替米星对MRSA98-15、MRSA98-17感染小鼠的半数有效量ED50值分别为16.39和10.62mg     

美洛培南对临床分离菌耐药性测定

目的 :探讨美洛培南对临床分离菌的耐药性。方法 :选取150株临床分离菌应用K -B法测定美洛培南等抗生素的耐药性 ,同时比较了美洛培南及亚胺培南对大肠埃希氏菌的耐药谱。结果 :美洛培南对临床分离菌敏感率为100 % ,美洛培南与亚胺培南对大肠埃希氏菌无交叉耐药。结论 :美洛培南对临床分离菌有高度敏感性 ,其抗菌谱与亚胺培南相似     

艾帕培南的小鼠泌尿道上行性感染药效学研究

目的 评价艾帕培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效.方法 通过泌尿道钝针头插管法,向小鼠膀胱内注入0.05mL浓度为1010CFU/mL的大肠埃希菌9612菌液,建立小鼠泌尿道感染模型.于感染后6、24和30h皮下给药,感染后48h处死动物,取肾剖面盖印和研磨计数,评价艾帕培南的疗效,并与对照药美罗培南、厄他培南进行比较.结果 艾帕培南对小鼠的大肠埃希菌9612泌尿道上行性感染具有较好疗效,给药后0.5、2和8 mg/kg剂量组小鼠肾组织匀浆菌落计数明显低于对照组(P＜0.01),0.125、0.5、2和8mg/kg剂量组肾剖面盖印结果均与对照组有显著差异(P＜0.01).艾帕培南与相同剂量组美罗培南、厄他培南相比,肾组织匀浆菌落计数和肾剖面盖印结果均无显著性差异(P＞0.05).结论 艾帕培南对小鼠泌尿道大肠埃希菌9612上行性感染具有较好疗效,体内抗菌活性与美罗培南、厄他培南相近.     

注射用多尼培南体外抗菌活性研究

<正>多尼培南为碳青霉烯类抗生素,目前在国内尚未上市,其注射剂临床用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染[1]。对注射用多尼培南进行体外抗菌活性研究,可为其进一步的体内药效学实验提供依据。1材料与方法1.1药品注射用多尼培南,批号:20120101,规格:0.25 g,海口市制药厂有限公司提供;注射用美罗培南,批号:120101,规格:0.25 g,海口市制药厂有限公司生产;注射用亚胺培南西司他丁钠,批号:110302,规格:1.0 g,浙江海正药