异烟肼缓释固体分散体的制备及其体外评价

目的制备异烟肼缓释固体分散体,考察其分散状态和体外溶出速率。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素为载体,用溶剂法制备异烟肼缓释固体分散体。采用X射线衍射法、差示扫描量热法和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并对其体外释放情况进行研究。结果 X射线衍射法表明异烟肼在固体分散体中有一部分是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散;差示扫描量热法表明所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法结果表明异烟肼与乙基纤维素未发生化学反应;溶出度试验结果表明其具有良好的缓释效果。结论采用溶剂法制备的异烟肼缓释固体分散体可以使药物达到高度分散状态,制备的异烟肼缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

口服磺胺甲噻二唑肠溶微囊剂以延缓该药的尿排泄

磺胺甲噻二唑(SHTz)常用于尿道抑菌。作者为了延缓其尿排泄,充分发挥疗效,从而延长服药间隔,应用肠溶农材料羧甲基乙基纤维素(CMEC)和聚乳酸制成肠溶微囊。据体外释放试验,证实微囊剂比片剂释药速度慢得多。尿排泄时间也延长。药物动力学分析指出,服用微囊能延迟药物的吸收,但是生物利用度稍减。     

用肠溶衣聚合物稳定的聚丙交酯-乙交酯微粒作为口服疫苗释放系统

作者用肠溶衣聚合物 Eudragit L1 0 0 - 5 5和羧甲基乙基纤维素 (CMEM)作稳定剂制备新型的聚丙交酯 -乙交酯 (PLG)微粒作为口服疫苗释放载体 ,微粒表面包有肠溶衣以保护蛋白。同时 ,以传统的表面活性剂聚乙烯醇 (PVA)制备的微粒作为对照。结果显示用上述 3种表面活性剂稳定的载有卵清蛋白(OVA)抗原的微粒直径都小于 5 μm,呈球形、无孔、表面光滑。采用 X射线光电子能谱(XPS)和静态二次离子质谱 (SSIMS)表面分析技术证实 ,3种不同微粒表面分别包有 3种不同的表面活性剂。　　将微粒与胃蛋白酶或胰蛋白酶溶液一同培育 ,均可使 3个…     

乙基纤维素固体分散体中5F释放度影响因素研究

目的制备不同乙基纤维素与5F固体分散体,并研究不同因素对5F溶出度的影响。方法溶剂法制备乙基纤维素固体分散体颗粒,测定其溶出度,考察各主要因素对5F释放的影响。结果乙基纤维素的黏度、含量、固体分散体的粒度、溶出介质的pH对药物释放均有影响。结论乙基纤维素可用来制备5F缓释固体分散体。     

水溶性药物控释制剂的一种制备方法

以乙基纤维素（ＥＣ）等为阻滞剂，用固体分散法制备颗粒，研制了水溶性药物维生素Ｃ的控释制剂。药物溶出试验发现维生素Ｃ从颗粒及制剂中的溶出呈溶蚀型模式，其释药速度受高聚合物种类、用量比例及颗粒大小影响。本制粒法可用于水溶性药物控释制剂的制备。     

配制缓释制剂中固体分散技术的应用现状

固体分散体(SolidDispersion,SD)是由药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。自从1961年Sekiguchi等犤1犦首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高了难溶性药物的溶出速度以来,固体分散技术的研究应用领域不断拓展。近年来,人们用水不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等为载体制备缓释固体分散物,从而使固体分散研究进入新的发展阶段。本文按载体材料的不同,对缓释制剂中固体分散技术应用情况简介如下。1乙基纤维素(EC)固体分散体EC固体分散体常采用溶剂蒸发法制备,将药物与EC溶解或分散于乙醇等有机溶剂中…     

聚合物辅料对无定形氯雷他定溶出行为和结晶形态的影响

目的 考察聚合物辅料对无定形氯雷他定溶出和结晶的影响。方法 用紫外分光光度法考察无定形氯雷他定在不同体积分数聚维酮K30(PVP-K30)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和羟丙基甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）3种聚合物溶液中的溶出情况;用偏光显微镜观察无定形氯雷他定在水及3种聚合物溶液中的结晶形态及结晶生长情况。结果 不同种类的聚合物对无定形氯雷他定均有一定的增溶作用,聚合物体积分数越高,增溶作用越明显,其中PEG 4000的增溶作用最强。不同种类的聚合物对氯雷他定晶体的生长均有一定的抑制作用。结论 聚合物辅料的种类和体积分数对无定形氯雷他定的溶出特性及晶体形态有一定的影响,为无定形药物稳定性研究及制剂研发提供理论指导。     

双氯灭痛缓释肠溶微囊的体外及体内评价

双氯灭痛微囊的制备将所需量的药物分散在乙基纤维素的环己烷溶液,加热至80℃,在一定搅拌速率下缓缓冷却到40℃,然后置冰浴冷却至25℃,搅拌20分钟,真空抽滤分离得微囊,用环已烷洗去空白聚合物膜,收集微囊于50℃干燥30分钟,放干燥器内备用。体外溶出试验取100mg双氯灭痛或含药100mg的微囊置美国药典规定的溶出仪中,即于37℃置有500ml磷酸盐缓冲液(pH 7.4)或0.1NHCl(pH 1.2)的lL烧杯内,搅拌100转/分,按规定间隔时间取样     

薄膜剂型中药物的释放及其动力学

一般缓释剂型的制备不外:(1)在药物外表包衣;(2)将药物嵌进脂肪性、塑料或亲水性的基质内;(3)使药物与离子交换树脂结合;(4)形成药物的复合物或其化学衍生物。作者认为,将药物与聚合物制成膜,则有可能制成一种有用的新型的缓释剂型。本文以咖啡因和水杨酸为主药,研究了乙基纤维素膜的释放情况。鉴于聚合物对水的渗透性,药物在聚合     

双嘧达莫肠溶固体分散物的形成及其体外溶出度的研究

目的采用固体分散技术改善pH依赖型难溶药物双嘧达莫的体外溶出行为.方法以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)为载体,将药物与Eudragit L的混和有机液喷包于微晶纤维素(MCC)空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构,利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同比例组成的固体分散物的累积溶出百分率.结果肠溶固体分散物中药物的晶型消失,随载体比例增大,药物在人工胃液中的溶出减缓,在人工肠液中的释放加快.结论药物经固体分散技术处理后以无定型态分散于载体中,溶出行为显著改善.     

添加剂对氯霉素溶解速率的影响

本文研究了添加剂,包括吸附剂、表面活性剂、稀释剂及润滑剂对氯霉素溶解速率的影响。系采用一种新的载体体系:在药物和吸附剂混合物中加入有机溶剂,使药物溶解。再将溶剂挥发,使药物微粒以分子状态沉积于吸附剂表面,形成共沉淀物制成胶囊,比较添加剂种类、溶剂及制备方法对氯霉素从胶囊中溶出速率。其结果为不同极性的Aerosil(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)用丙酮作溶剂时,溶解速率大于用丙酮与氯仿为溶剂,不同Aerosil溶解速率增加次序为(Ⅲ)>(Ⅱ)>(Ⅰ)。用物理混合的方式加入吐温80或十二烷基硫酸钠及天然表面活性剂脱氧胆酸钠和     

用球形结晶法制备呋喃苯胺酸乙基纤维素微球:形态学与释放特性研究

由于乙基纤维素(下称EC)安全、稳定、无活性,同时它具有被水分子渗透而不被溶解的特点,因此EC常用作药物载体。本文采用球形结晶法制备呋喃苯胺酸EC微球(下称FLECM),并研究了FLECM制备条件和呋喃苯胺酸体外释放机制。FLECM的制备称取定量的呋喃苯胺酸和EC溶于二氯甲烷和乙醇(1:1)的混合溶媒中,将所得溶液在搅拌条件下加入500ml     

西米替丁微囊的体外释放及在体吸收

由于乙基纤维素微囊具有缓释功能,本文以西米替丁为例,研究本药在体外及体内的释放性能。5%乙基纤维素在(甲苯-乙醇=80∶20)中的溶液粘度为45mpas.囊心∶囊壁比为1∶1;微囊按Nixon 等改进法于80°以乙基纤维素的环己烷溶液制备,平均粒径为900±     

聚合物/表面活性剂二元载体的固体分散体提高普罗布考的溶出度

目的制备以普罗布考为模型药物的固体分散体,以聚合物与表面活性剂为二元载体材料,提高药物溶出度。方法以聚维酮PVP K30、Kollidon VA64、Eudragit E100和Soluplus等聚合物,非离子型表面活性剂Cremophor RH40、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯等为载体材料,采用溶剂挥发法制备单一载体或聚合物/表面活性剂二元载体的普罗布考固体分散体。分别在漏槽和非漏槽条件下考察固体分散体的溶出度,差示扫描量热法表征固体分散体中药物结晶状态。结果单一载体普罗布考固体分散体在非漏槽条件下的溶出度均不理想。适宜的聚合物与表面活性剂组合的二元载体固体分散体能明显增加非漏槽条件下的溶出度。热分析结果显示,药物在固体分散体中以非结晶状态存在。非漏槽条件下,VA64/RH40或聚维酮/RH40二元载体固体分散体在介质中形成纳米分散液,溶出度显著增加;而Soluplus/RH40二元载体固体分散体在介质中聚集沉淀,导致溶出度很低。结论聚合物/表面活性剂二元载体有利于提高难溶性药物的溶出,Kollidon VA64/RH40二元载体固体分散体显著提高普罗布考在非漏槽条件的溶出度。     

使用胶体聚合物水分散体制备药物微囊

以传统的药物微囊化技术制备药物疏水性囊壁的微囊时,为溶解包囊材料,需使用有机溶剂,因而存在着有机溶剂的安全性、毒性和高费用等缺点。本研究基于胶体聚合物粒子的聚集原理,使用胶体聚合物水分散体在水溶液中制备了四种不同溶解度药物的这类微囊,制备方法较为理想。本文尚从微囊化率、载药量和溶出度三方面评价了不同处方和操作制备的微囊。微囊的制备将药物溶于或分散于海藻酸钠水溶液中,再滴至搅拌的氯化钙溶液中,1～2 min后过滤分离凝胶颗粒,蒸馏水冲洗,真空60℃干燥12 h。处方及操作过程的不同点 (1)海藻酸钠的浓度;(2)药物含量;(3)分离出凝胶化     

乙基纤维素—头孢拉定微囊的研究

目的　以乙基纤维素为包囊材料,考察不同包囊方法对头孢拉定微囊性质的影响。方法　比较不同制备方法、表面活性剂种类和用量、药物投入量及搅拌速度下微囊的收率、含药量、粒度分布及溶出度。结果　水中干燥法制备的微囊成型性良好,粒度分布范围较窄,但含药量低。在油中干燥法中加入 1 5 %(w/v)司盘 - 6 5,微囊的成型性、粒度分布范围、含药量都得到了改善。在相同条件下,微囊的溶出度随着含药量的增加而增大。结论　乙基纤维素 -头孢拉定微囊具有明显的缓释作用,为研制口服长效制剂提供了重要依据。     

微囊化的异烟肼缓释剂型

异烟肼是水溶性药物,制成乙基纤维素微囊骨架具有缓慢释药、高剂量、无毒性反应的特征。然后制成片剂,达到良好的缓释效果。本文研究了异烟肼乙基纤维素微囊的四种制备工艺对释药速度的影响并进行体外溶解实验研究。     

难溶性药物采用乙基纤维素水分散体包衣微丸的稳定性

聚合物薄膜包衣常用来消除刺激气味,防止药物变潮,控制固体口服制剂的药物释放.乙基纤维素(EC)是水不溶性高分子成膜材料,被广泛用于此目的的聚合物.该聚合物可用作有机溶液或水分散体(假乳胶)包衣.由于安全性、环境因素的考虑和在相同固含量时黏度更低,将优先使用EC水分散体[1].虽然从毒理学和工艺的角度来看,EC水分散体的使用具有优势,但是膜成形以及储存稳定性可能受到包衣后聚合物乳胶颗粒聚结的严重影响.基于这个原因,在考察条件下,长期稳定性尤其受到大多数关注.     

异烟肼乙基纤维素微囊缓释片的研究

异烟肼是目前广泛应用于临床治疗结核病的药物,一般片剂含量为50或100mg;日服三次。国外已有与本工艺制备方法不同的异烟肼乙基纤维素微囊的报道,系用乙基纤维素,环己烷制成硬乙基纤维素微囊,然后制成片剂。国内尚未见到用微囊工艺制备异烟肼微囊片的报道。作者根据该药水溶性的特点,试用乙基纤维素为聚合物、二氯甲烷为溶媒,正己烷为非溶媒,异烟肼为芯料,采用有机相分离法,收其制成微囊骨架     

淫羊藿苷纳米纤维膜自组装囊泡的制备及表征

目的采用静电纺丝制备淫羊藿苷纳米纤维膜,并通过自组装技术形成纳米囊泡,改善淫羊藿苷在体内的相容性及吸收性能。方法通过溶解度实验筛选合适溶剂,以静电纺丝技术制备淫羊藿苷纳米纤维膜,采用扫描电镜对纤维膜表面形态进行观察,采用X射线晶体衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)检测纤维膜中药物的存在状态,通过红外光谱分析药物与纤维材料之间的相互作用。并通过透射电镜观察纳米纤维膜自组装纳米囊泡的性能。结果甲醇与二甲基乙酰胺混合溶剂的溶解性及纤维成型性较好;载药纤维直径分布均匀(400～600 nm)、表面光滑无药物颗粒,药物与聚合物之间通过氢键作用,具有良好的相容性,水中溶解试验发现纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。结论药物以无定形态高度分散于纳米纤维中,电纺制备工艺简单易行;且淫羊藿苷纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。