厚朴酚与和厚朴酚药代动力学的实验研究

目的 观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程。方法 用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学参数。结果 上述方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱间线性相关系数均>0.999,平均加样回收率>90％;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg·L-1,t1(?)β为3.136和3.284h,t1(?)ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54％和53.81％;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5％。结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主。     

厚朴酚与和厚朴酚含量测定方法

厚朴为胃肠道疾病常用中药,具有温中下气,化湿引滞的功效。厚朴中的主要成分是厚朴酚与和厚朴酚。我国药典已将厚朴酚与和厚朴酚的含量作为厚朴的质量控制标准。据报道,各地商品中有近30种植物皮混作厚朴用。在已发现的厚朴中,对于厚朴酚及和厚朴酚的含量测定方法很多,有薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法等,但缺乏对其中厚朴酚或和厚朴酚的含量测定方法进行综合系统的报道,笔者为此对有关文献作一综述。     

反相高效液相色谱法测定和比较厚朴及和厚朴中厚朴酚及和厚朴酚含量

采用反相高效液相色谱法对厚朴与和厚朴生药进行含量测定与比较,结果表明:供试和厚朴生药中厚朴酚与和厚朴酚含量均高于厚朴生药,该分析测定方法简便,灵敏,准确。     

和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究

目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况。结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21)nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10～100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定。大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳(HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍。结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度。     

厚朴叶中厚朴酚及和厚朴酚的提取与测定

目的：研究厚朴叶中厚朴酚及和厚朴酚的快速提取及测定.方法：采用正交实验用ASE300快速溶剂萃取机进行提取方法的研究,用高效液相色谱法（HPLC）进行厚朴酚及和厚朴酚的含量测定,流动相为甲醇-水（79∶21）,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为294 nm,柱温为23℃.结果：用100%乙醇、91℃的提取温度在快速萃取系统提取3次（20min/次）,厚朴叶中的厚朴酚、和厚朴酚以及总酚的提取率分别为89.51%,87.83%和87.31%.结论：较HPLC法快速提取及测定厚朴叶中厚朴酚及和厚朴酚的方法较好.     

厚朴中厚朴酚及和厚朴酚提取工艺的优化研究

目的对厚朴中厚朴酚及和厚朴酚的提取工艺进行优化。方法采用乙醇提取法,以厚朴酚与和厚朴酚得率为评价指标,采用正交设计法对提取工艺进行优化。结果优选的提取工艺为料液比为8,70%乙醇,提取3次,每次2h。结论通过正交设计法优选的厚朴提取工艺简单合理、稳定可行。     

抗生素在糖尿病患者体内的药代动力学

糖尿病是一种严重危害人类健康的全身性疾病 ,其并发症特别多 ,几乎可涉及到全身各组织器官 ,是导致患者病情恶化并死亡的重要因素。目前 ,对糖尿病并发症的预防和治疗已经成为治疗糖尿病的重要内容 ,其治疗效果如何直接关系到糖尿病患者的健康及其生活质量。感染是糖尿病的常见并发症之一 ,发生率比较高 ,尤其在创伤条件下更易发生。有资料表明 ,糖尿病并发感染的发生率为３６ ８ % ,其中呼吸道感染最常见 ;其次为尿路感染、皮肤感染、结核病等。引起感染的病原菌以革兰阴性菌为多 ,占７３ ２５ % ,尤以肺炎杆菌、大肠杆菌最常见 ;其次为绿…     

二氢吡啶类钙拮抗剂的体内测定方法和药代动力学研究进展

二氢吡啶类钙拮抗剂的体内测定方法和药代动力学研究进展马骏，中国人民解放军兰州军区总医院药材科兰州７３００５０）赵德化，许顺尧第四军医大学药理教研室西安７１００３２二氢吡啶类（ＤＨＰｓ）钙拮抗剂是近２０年来广泛用于治疗心血管疾病如高血压、心绞痛、心律失...     

重庆产厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚分布规律的研究

目的 研究厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚的分布规律,为进一步开发利用厚朴资源并对其进行质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC测定厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量。结果 厚朴根皮、干皮、枝皮和厚朴叶中厚朴酚与和厚朴酚的总含量分别约为：8.22%,2.30%,2.07%和0.43%,厚朴各部位中厚朴酚与和厚朴酚的总含量差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量差异较大,其质量控制有待深入研究,厚朴不同部位在临床用药时应有所区别,另外厚朴叶资源具有较大的开发价值。     

生物技术药物的药代动力学研究近况

近年来,生物大分子药物发展迅猛,受到的关注也越来越多。与传统小分子药物相比,生物大分子药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、给药剂量低、易在体内降解等特点,这导致其具有与小分子药物不同的药代动力学特征。以蛋白多肽药物、单克隆抗体药物、抗体药物偶联物和核酸药物4类生物大分子药物为例,综述近年来生物大分子药物的药代动力学研究进展,旨在为生物大分子药物及生物类似药的研发提供参考。

     

半微柱高效液相色谱-电化学法检测和厚朴酚与厚朴酚

目的:用半微柱高效液相色谱-电化学检测技术建立了高灵敏、选择性的和厚朴酚与厚朴酚的检测方法。方法:色谱柱为 CAPCELL PAK C18 UG120 S-3 μm(1.0 mm×150 mm),流动相为含有0.5%磷酸的甲醇-水(64:36或60:40,v/v),极化电位为 0.8 V(vs.Ag/AgCl 参比电极)。结果:和厚朴酚与厚朴酚的浓度与峰电流的线性关系良好,线性范围均为2.5fmol～7.5 pmol,检出限均为0.5 fmol。在不同进样量(50 fmol、1 pmol、5 pmol)下,和厚朴酚与厚朴酚的 RSD 均小于2.3%(n=10)。结论:该法可应用于血浆和中药制剂中和厚朴酚与厚朴酚的测定。     

健脾止泻散中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定

建立健脾止泻散的含量测定方法.采用Hypersil ODS C18色谱柱,以甲醇-乙腈-水(50:20:40)为流动相;流速:0.8ml·min-1;检测波长:294nm.厚朴酚在0.918～9.18μg、和厚朴酚在0.446～4.46μg范围内线性关系良好(r=0.9999);平均回收率分别为99.16%(RSD=0.84);99.14%(RSD=0.81).此方法简便、快速、准确,可作为健脾止泻散的含量测定方法.     

舒肝顺气丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定

目的建立舒肝顺气丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil^TM C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,甲醇-乙腈-水（45：20：35）为流动相,流速为1．5mL／min,检测波长为294nm。结果厚朴酚、和厚朴酚进样量的线性范围分别为0．256～1．792μg（r=0．99995）和0．184～1．288μg（r=0．99994）,平均加样回收率分别为100．7％和100．8％,RSD分别为1．09％和0．91％（n=6）。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于舒肝顺气丸的质量控制。     

高效液相色谱法测定吐泻肚痛胶囊中厚朴酚与和厚朴酚含量

目的建立测定吐泻肚痛胶囊的厚朴酚与和厚朴酚含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为Zorbxa SB-C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-甲醇-水（20∶60∶20）为流动相,检测波长为294 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为25℃。结果厚朴酚质量浓度在12.28～122.8μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 2）,平均回收率为97.88%,RSD=0.98%（n=9）;和厚朴酚质量浓度在11.09～110.9μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 3）,平均回收率为97.76%,RSD=0.94%（n=9）。结论 HPLC法专属性强、灵敏度高、重现性好、操作简便,适合吐泻肚痛胶囊的质量控制。     

舒肝平胃丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定

目的建立测定舒肝平胃丸中厚朴酚与和厚朴酚含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为CapcellPakC18分析柱（150mm×4.6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（45：55）,检测波长222nm,流速1.0mL/min,柱温40℃。结果厚朴酚与和厚朴酚进样量分别在0.0756～1.512μg和0.0488～0.976μg范围内与峰面积线性关系良好（r分别为0.99995和0.99995,n=6）,平均回收率分别为100.38%和100.84%,RSD分别为0.97%和1.01%（n=6）。结论所用方法能准确地定性、定量,可作为舒肝平胃丸的质量控制方法。     

高效液相色谱法测定香砂养胃软胶囊中厚朴酚与和厚朴酚含量

目的 建立测定香砂养胃软胶囊中厚朴酚与和厚朴酚含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱为DiamonsilTM C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(60:38:2),流速为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为294 nm,进样量为10μL.结果 厚朴酚进样量在0.104 6～2.092μg范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.15％,RSD为0.85％(n=6);和厚朴酚进样量在0.054 8～1.096 μg范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为100.24％,RSD为1.11％(n=6).结论 该方法操作简单、专属性强、重现性好,能有效控制该制剂的质量.     

近红外光谱技术快速测定香砂养胃丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的采用近红外光谱技术对香砂养胃丸(浓缩丸)中厚朴酚与和厚朴酚的含量进行快速测定。方法采集样品的近红外光谱图,以HPLC测量值为参考,运用偏最小二乘法(PLS)建立厚朴酚与和厚朴酚的定量模型。结果定量模型的校正集内部交叉验证相关系数(R2)、校正均方差(RMSEC)、内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为0.994 9,0.011 1,0.020 5;验证集的预测相关系数(r2)、预测均方差(RMSEP)分别为0.988 3,0.016 7。结论此方法操作简单,测定结果准确,能快速、批量的对香砂养胃丸进行含量测定,节约了分析成本,提高了分析效率。     

不同制备方法对芳化运脾口服液中厚朴酚总量的影响

目的探讨芳化运脾口服液的制备工艺。方法通过测定两种制备工艺生产的制剂中厚朴酚的总量,比较芳化运脾口服液的两种制备工艺。结果第2种制备工艺生产的口服液中厚朴酚总量明显高于第1种制备工艺,不同制备工艺厚朴酚的含量差别较大。结论通过改进芳化运脾口服液的制备工艺,提高了厚朴酚的含量。     

眼部药动学取样方法的研究进展

眼部药动学是眼部给药系统的重要研究内容,眼部取样方法则是眼部动力学研究中的关键.本文综合了国内外近年来的文献报道,简介了眼部主要疾病及眼科新药,主要阐述眼部取样的各种方法及其优缺点.