半枝莲化学成分及药理作用研究进展

半枝莲（Scutellaria barbarta D.Don）植物中的化学成分因具有清热解毒及抗肿瘤等药理作用,而受到科研人员的关注。本文通过对国内外文献研究与分析,对半枝莲植物中黄酮类、二萜类、多糖类等结构类型化学成分以及药理作用研究进展等方面进行了较全面的综述,为进一步合理利用半枝莲植物提供了有价值的参考。     

半枝莲提取黄酮类化合物药理学研究进展

半枝莲为唇形科植物半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)地上部分的干燥全草,别称赶山鞭、瘦黄芩、狭叶韩信草等,在我国拥有丰富的药用植物资源.它首见于蒋仪的《药镜拾遗赋》:半枝莲,解蛇伤之仙草.在明代的《外科正宗》中有半枝莲的相关记载,是中医处方和中成药中的常用中药[1].半枝莲黄酮(scutellaria barbata flavonoids, S B F)是从半枝莲提取分离出的黄酮类有效成分,将其提取后进行药理学研究意义深远.半枝莲有抗肿瘤、抗氧化、抑菌等生物活性,临床上可以用来治疗肺腺癌、卵巢癌等.近年来研究发现,半枝莲有防治阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)作用,可能与其含有黄酮类化合物有关.本文将有关半枝莲黄酮类化合物近几年的研究进展加以总结,目的是为了挖掘出半枝莲的药用价值,促进半枝莲的临床应用.     

中药半枝莲黄酮类化合物含量测定及初步分析

利用70%乙醇提取中药半枝莲叶片及茎中的黄酮类化合物,进行定量分析与聚酰胺薄层层析分析。结果表明,半枝莲叶中黄酮化合物的含量为3.54%,而茎中黄酮化合物的含量为1.89%,经聚酰胺薄层层析分析可知其化合物并非是芦丁。     

半枝莲化学成分及生物学活性的研究进展

半枝莲（Scutellaria barbata D．Don）别名并头草、小韩信草、牙刷草、四方草等，为唇形科黄芪属植物，全草可入药，主产于江苏、江西、福建、广东和广西等地。其性味微苦、凉，具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛和抗癌等功能，我国常将半枝莲用于治疗各种癌症如直肠癌、肺癌、淋巴癌等。现将半枝莲的化学成分和生物学活性及其临床应用的国内外研究概况综述如下。     

半枝莲化学成分的研究

目的 研究半枝莲Scutellaria barbata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等手段分离纯化,通过理化常数测定结合光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从半枝莲中分离得到20个化合物,已鉴定其中17个化合物,其中10个为黄酮类化合物.分别鉴定为:β-谷甾醇(β-sitosterol,I)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,Ⅱ)、苯甲酸(benzoic acid,Ⅲ)、胡萝卜苷(daucostero,Ⅳ)、肉桂酸(cinnamic acid,Ⅴ)、绿原酸(chlorogenic,Ⅵ)、香草酸(vanillic acid,Ⅶ)、汉黄芩素(wogonin,Ⅷ)、槲皮素(quercetin,Ⅸ)、芹菜素(apigenin,Ⅹ)、黄芩素(baicalein,Ⅺ)、柚皮素(naringenin,Ⅻ)、木犀草素(luteolin,ⅩⅢ)、野黄芩苷(scutellarin,ⅩⅣ)、黄芩苷(baicalin,ⅩⅤ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteilin-7-O-β-D-glucopyranoside,ⅩⅥ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,ⅩⅦ).结论 化合物Ⅲ、Ⅴ～Ⅶ、Ⅸ、ⅩⅥ均为首次从该植物中分离得到.     

蔓荆子黄酮类化学成分的研究

目的 研究蔓荆子中的黄酮类化学成分.方法 采用Sephadex LH-20色谱柱、聚酰胺柱色谱等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱解析对结构进行鉴定.结果 从蔓荆子75%(体积分数)乙醇提取液中分离得到6个化合物:蒿黄素(1)、4'-羟基-5,6,7-三甲氧基黄酮(2)、蔓荆子黄素(3)、5,4'-二羟基-6,7,-二甲氧基黄酮(4)、山奈酚(5)、槲皮素(6).结论 化合物2和化合物4为首次从该植物中分离得到.     

新疆雪莲黄酮类化学成分的研究

目的 研究新疆雪莲中的黄酮类化学成分.方法 对新疆雪莲全草乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果 从新疆雪莲干燥全草中分离得到7个化合物,分别为4‘,5,7-三羟基-3‘,6-二甲氧基黄酮(1)、4‘,5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮(2)、泽兰黄素(3)、槲皮素(4)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芦丁(7).结论其中3和6为首次在该植物中分离得到的黄酮类化合物.     

蒺藜黄酮类化学成分的分离和鉴定

目的:对蒺藜全草黄酮类化学成分进行研究.方法:聚酰胺柱色谱和硅胶柱色谱分离,光谱分析鉴定结构.结果:分离得到了6个黄酮类化合物,分别是槲皮素-3-0-B-D-葡萄糖苷(Ⅰ);槲皮素-3-0-龙胆二糖苷(Ⅱ);山柰酚-3-0-龙胆二糖苷(Ⅲ);山柰酚-3-0-B-D-葡萄糖苷(Ⅳ);槲皮素(Ⅴ);山柰酚(Ⅵ).结论:首次系统报道了蒺藜中6个黄酮类化合物的光谱鉴定教据.     

半边莲中黄酮类化学成分研究

目的 对半边莲中的黄酮类成分进行研究.方法 使用稀醇进行提取,采用各种柱色谱法及重结晶法进行分离纯化,各种光谱、波谱技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个黄酮类化合物,经鉴定为:芹菜素(1)、木犀草素(2)、香叶木素(3)、白杨黄酮(4)、橙皮苷(5)、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、蒙花苷(8)、香叶木苷(9).结论 所分离得到的9个黄酮类化合物均为首次从半边莲中分离得到.     

半枝莲中的黄酮抗幽门螺杆菌作用研究

目的从中药半枝莲中分离提取具有抗幽门螺杆菌(helicobacter pylori)活性的成分,并对其抗菌活性进行验证。方法以活性为导向,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS RP-18反向硅胶等柱色谱方法进行分离纯化,最后通过对照品进行色谱法比对鉴定化合物结构,并通过测定最小抑菌浓度(MIC)明确其活性。结果从中药半枝莲中分离得到活性明确的黄酮类化合物3个,分别为山奈酚-3-O-鼠李糖苷(MIC 15.63μg/ml)、山奈酚-3-O-葡萄糖苷(MIC 15.63μg/ml)、山奈酚-3-7-二鼠李糖苷(MIC 31.25μg/ml)。结论从半枝莲中分离得到的这3个化合物均具有较好的抗幽门螺杆菌活性,并能降低氨苄西林对幽门螺杆菌的MIC,具有较好的开发应用前景。     

云南黄连中非生物碱类化学成分的研究

对黄连属植物云南黄连Coptis teeta wall.根茎的乙醇提取物进行反复硅胶、凝胶、反相柱色谱和制备型高效液相色谱分离纯化,运用波谱学方法鉴定了12个化合物,分别为3,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮(3,5,7-trihydroxy-6,8-dimethylflavone,1),阿魏酸(ferulic acid,2),Z-咖啡酸硬脂醇酯(Z-octadecyl caffeate,3),原儿茶酸(protocatechuic acid,4),丹参素甲酯(methyl-3,4-dihydroxyphenyl lactate,5),3,4-二羟基苯乙醇(3,4-dihydroxy phenethyl alcohol,6),3,5-dihydroxyphenethyl alcohol-3-O-β-D-glucopyranoside(7),(+)-落叶松树脂醇［(+)-lariciresinol,8］,woorenoside Ⅰ(9),woorenoside Ⅱ(10),longifolroside A(11),(+)-syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(12)。所有化合物均为首次从云南黄连中得到,其中化合物1,4,7,11首次从该属植物中得到。     

决明子化学成分及药理作用研究进展

决明子含蒽醌类、黄酮类及其他多种成分,具有降血脂、降血压、清肝明目及抑菌消炎之功效。对决明子化学成分及其药理作用进行综述,为决明子及其提取物的质量监控和开发利用提供参考依据。     

青梅茎的化学成分

从青梅(Vatica mangachpoi Blanco)的茎中分离鉴定了10种成分:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ),丁香醛(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对羟基苯甲醛(Ⅴ),2,6-二甲氧基苯醌(Ⅵ),4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙烯醛(Ⅶ),积雪草酸(Ⅷ),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(Ⅸ),1,3,3a,4,9,9a-hexahydro-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxy-phenyl)-5,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-6-ol(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该属植物中分离得到。     

赤灵芝乙酸乙酯萃取部位的化学成分

从赤灵芝Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.) Karst.提取物的乙酸乙酯萃取部位分离出12个化合物,通过波谱方法和理化性质分别鉴定为大黄酚(1),大黄素(2),黄芩素(3),鼠李素(4),异甘草素(5),柠檬苦素(6),2,5-二羟基苯乙酮(7),苯甲酸(8),灵芝酮三醇(9),啤酒甾醇(10),麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(11),麦角甾醇(12)。化合物1~6为首次从灵芝属中分离得到,化合物7为首次从赤灵芝子实体中分离得到。     

蒙药蒙古鸦葱化学成分的研究

[目的]对蒙药蒙古鸦葱中的化学成分进行研究。[方法]采用正相硅胶、反相ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱法进行分离纯化,并通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构。[结果]从蒙药蒙古鸦葱95%乙醇提取物中分离并鉴定了19个单体化合物:3-O-阿魏酰基奎宁酸甲酯(1)、3-O-阿魏酰基奎宁酸(2)、4-O-阿魏酰基奎宁酸(3)、二氢咖啡酸(4)、二氢咖啡酸正丁酯(5)、二氢咖啡酸乙酯(6)、二氢咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸(8)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸乙酯(9)、香草醛(10)、1′-O-香草醛酰基-β-D-葡萄糖苷(11)、5,7-dihydrox y-2-(4hydroxy phenyl)-4H-1-benzopyran-4-one(12)、2-(3,4-dihydroxy phenyl)-5,7-dihydroxy-chromen-4-one(13)、5α,8α-环外二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(14)、β-谷甾醇(15)、β-胡萝卜苷(16)、1-亚油酸单甘油酯(17)、亚油酸(18)、棕榈酸(19)。[结论]化合物1~3为首次从蒙药蒙古鸦葱中分离得到。     

墨旱莲化学成分的分离鉴定

[目的] 对墨旱莲中的化学成分进行分离鉴定。[方法] 采用正相硅胶、反相ODS(十八烷基键合硅胶)、凝胶等柱色谱及制备型高效液相色谱(HPLC)法分离纯化, 并利用质谱分析(MS)、核磁共振波谱(NMR)等方法对化合物结构进行鉴定。[结果] 从墨旱莲体积分数为70%的乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物, 分别鉴定为2,2';5', 2"-三联噻酚(1)、5-醛基-2,2';5', 2"-三联噻酚(2)、5-羟甲基-2,2';5', 2"-三联噻酚(3)、2,2';5', 2"-三联噻酚-5-羧酸(4)、5-醛基-5'-(3-丁烯-1-炔基)-2,2'-二联噻酚(5)和5-丁-1'-炔-3'-羟基-4'-氯-(2-戊-1", 3"二炔)-噻酚(6),二氢猕猴桃内酯(7),黑麦草内酯(8),原儿茶酸乙酯(9).[结论] 化合物6～9为首次从鳢肠属植物中分离得到。     

滇重楼地上部分化学成分研究

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-kryptogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L- rhamnopyranosy-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(1), dioseptemloside G(2), polyphylloside III(3), chonglouoside SL-19(4), protodioscin(5), chonglouoside SL-5(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从重楼属植物中分离得到。对以上化合物进行促血小板聚集活性以及细胞毒性评价,结果发现：6个化合物均未表现出明显的促血小板聚集作用;化合物2和4对于人结肠癌细胞HT29具有较强的细胞毒性。     

新疆一枝蒿化学成分的研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、C₁₈等柱色谱方法对新疆一枝蒿Artemisia rupestris L.干燥地上部位的醇提物进行分离纯化,得到16个化合物（1~16）。通过¹H NMR、¹³C NMR等波谱技术,16个化合物的结构分别鉴定为：一枝蒿酮酸(1),12-hydroxy-4,11(13)-guaiadien-3-one(2),木犀草素(3),5,7-二羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮(4),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(5),木犀草素7-O-[α-L-木糖-(1→6) -β-D-葡萄糖\](6),蒙花苷(7),槲皮素(8),石吊兰素(9),栀子素丁(10),茵芋苷(11),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(12),1,2-O-异丙叉基-α-D-呋喃葡萄糖苷(13),天师酸(14),β-谷甾醇(15),胡萝卜苷(16)。其中化合物2,4,6,9,11~14均为首次从该植物中分离得到。     

三白草的化学成分

从三白草Saururus chinensis(Lout.)Ball中分离得到7个化合物,经波谱学方法和理化性质分别鉴定为meiocarpin (1),三白草内酰胺(2),马兜铃内酰胺AⅡ(3)、4,5-dioxodehydroasimilobine (4),金丝桃苷(5),槲皮素(6),槲皮苷(7).化合物1,3,4为...     

云南黄果冷杉的化学成分

采用硅胶、凝胶、反相柱色谱等各种色谱技术对云南黄果冷杉Abies ernestii var.salouenensis干燥枝叶80%乙醇提取物进行分离纯化,共得到13个化合物,根据理化数据对照及波谱学方法,分别鉴定为:(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7-环氧-8,4′-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(1),isomassonianoside B(2),8,8′-二羟基松脂素(3),莽草酸正丁酯(4),对羟基苯甲酸(5),莽草酸(6),咖啡酸(7),阿魏酸二十四醇酯(8),苯甲酸(9),芹菜素-8-C-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(10),丁香亭-3-O-芸香糖苷(11),5-羟基-3,4′,7-三甲氧基黄酮(12),4′,5-二羟基-3,7-二甲氧基-6-甲基黄酮(13)。所有化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1~4,6,10~12为首次从该属植物中分离得到。