五味子中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

目的从中药五味子中提取分离α 葡萄糖苷酶抑制剂。方法利用浸提、超滤、柱层析、醋酸铅沉淀等方法进行纯化。结果初步分离得到α 葡萄糖苷酶抑制剂。结论该抑制剂成分为大分子糖苷类物质 ,相对分子量在 5万以上 ,抑制类型为非竞争性抑制。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

从作用原理、临床应用的药品种类和研究现状等方面概括α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路.     

降糖中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：探讨降糖中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法：中药水提液通过浸泡、离心、脱色等方法制备;酶活性用PNPG法测定。结果：五味子、虎杖对α-葡萄糖苷酶有强烈的抑制作用。结论：五味子、虎杖可能具有拜糖平样的降糖作用。     

中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 评估中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 从治疗糖尿病的中药方剂中选出常用的54味中药,水煎煮及煎煮后残渣以70％乙醇提取,各提取物进行α-葡萄糖苷酶体外抑制活性试验,探讨其对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并与阳性对照药物阿卡波糖比较.结果 与阿卡波糖相比,桑枝等9味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著,其中马齿笕、桑葚,桑枝和桑白皮这4味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,抑制率分别为81.45％、72.35％、62.72％和63.93％,相应的阿卡波糖的抑制率为39.56％.结论 中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,对新型降糖中成药品种开发具有很好的参考价值.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究与开发

目的介绍α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究开发状况.方法根据国内外的文献资料,简述了α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的应用、研究与开发以及从井冈霉素出发制备α葡萄糖苷酶抑制剂.结论α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物通过调节体内α-葡萄糖苷酶的活性,可以治疗很多疾病,具有广阔的应用前景.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究与开发

目的介绍α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究开发状况。方法根据国内外的文献资料，简述了α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的应用、研究与开发以及从井冈霉素出发制备α葡萄糖苷酶抑制剂。结论α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物通过调节体内α-葡萄糖苷酶的活性，可以治疗很多疾病，具有广阔的应用前景。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物,已经被广泛应用于临床。本文综述了近10年的含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的中草药的成分及其筛选模型,为α-葡萄糖苷酶抑制剂拓展新的研究思路。     

甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降血糖作用

目的探讨甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降糖效果。方法在体外建立标准酶反应体系,分别加入6%甲壳低聚糖50,100,150,200,250,300μl,用4-硝基酚-α-D呋喃葡萄糖苷法测定酶活性;再建立加有6%阿卡波糖200μl的酶反应体系,测定酶活性;以250 mg/(kg.d)剂量灌胃,观察其对实验性糖尿病大鼠空腹及餐后血糖的影响。结果甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用,抑制效果接近于阿卡波糖;甲壳低聚糖能显著降低糖尿病大鼠空腹及餐后血糖。结论甲壳低聚糖可能具有阿卡波糖样的降血糖作用。     

新型α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药的合成及其活性研究

目的:合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]的测定,以及灌胃给药2h内小鼠餐后血糖水平变化的初步研究。结果:合成了目标化合物,其结构经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)确证;目标化合物对4种酶的活性抑制强弱顺序为:酵母α-葡萄糖苷酶、麦芽糖酶、乳糖酶、淀粉酶(IC50分别为1.49、33.7、101.1、>200μmol/L);其可降低正常小鼠餐后血糖,其与阳性对照药、空白组餐后2h时血糖水平分别为(10.6±0.4)、(7.4±1.0)、(11.9±0.7)mmol/L。结论:合成了一种新的葡萄糖氮苷化合物5-硝基-2(-β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮;其体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,体内具有降低正常小鼠餐后血糖的活性但不及阿卡波糖。     

知母提取物的降血糖作用

目的对知母进行系统提取分离,筛选提取物的降血糖作用活性组分。方法用四氧嘧啶及链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠和大鼠模型,以空腹血糖值为指标研究知母各提取物的降糖作用;从其活性部位知母总酚中继续分离得3个化合物(拔契皂苷元、芒果苷、新芒果苷),并探讨知母总酚及其成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果知母总酚能显著降低四氧嘧啶和链脲佐菌素引起的糖尿病动物的空腹血糖,从中分离得到的芒果苷体外有较好的抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。结论知母总酚对糖尿病动物有较好的降糖作用,其中芒果苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制可能是其降糖作用机制之一。     

瑞格列奈联合α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗老年T2DM患者的效果观察

目的 观察分析瑞格列奈联合α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗老年2型糖尿病(T2DM)患者的效果。方法 98例老年T2DM患者,以数字号形式随机分为对照组和观察组,每组49例。对照组患者行瑞格列奈治疗,观察组行瑞格列奈联合α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗。比较两组患者临床疗效以及治疗前后的糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖、空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。结果 观察组治疗总有效率93.88%高于对照组的75.51%,差异具有统计学意义(χ²=6.376, P=0.012<0.05)。治疗后,观察组患者糖化血红蛋白(6.15±0.43)%、空腹血糖(5.86±0.70)mmol/L、餐后2 h血糖(7.11±0.32)mmol/L均低于对照组的(7.27±0.66)%、(7.14±0.94)mmol/L、(8.88±0.41)mmol/L,差异均具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组患者FINS(14.17±0.59)mU/L、GLP-1(5.07±0.26)pmol/L高于对照组的(9.97±0...     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(alpha-glucosidase inhibitors,α-GI)是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展

<正>糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以高血糖和尿糖为特征,进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1.7亿,成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病[1]。临床上将其分为两种类型,而2型糖尿病(非胰岛素依赖型)超过90%。近来研究发现,糖尿病发病过程中最先出现的症状往往是餐后高血糖,特别是2     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂固定化酶模型的建立及其对孔雀草不同组分的筛选

目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的固定化酶筛选模型,进行孔雀草中活性组分的筛选研究。方法采用共价交联法固定α-葡萄糖苷酶,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型。使用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证。然后用该筛选模型对孔雀草4种提取组分进行筛选。结果固定化酶的筛选模型更稳定,且可重复利用。孔雀草水煎液和上清液组分对α-葡萄糖苷酶的抑制率最强,醇沉组分次之,挥发油组分几乎无抑制作用。结论该筛选模型能很好地进行中药体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。     

补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取工艺研究

目的 确定补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳水提工艺.方法 采用α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性测定,以抑制率为指标,以水浴温度、提取时间、固液比为考察因素,通过正交试验确定最佳提取工艺.结果 最佳提取工艺为固液比1:30(g·mL-1),回流时间30 min,水浴温度100 ℃.结论 所得工艺简便易控,可用于提取补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降糖机制研究

目的 研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用.方法 以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力的影响,采用Caco-2细胞模型研究没食子酸对葡萄糖吸收的影响.结果 没食子酸对两种模型的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,半数抑制量(IC_(50))为577.5 μg/mL和182.6 μg/mL;250 μg/mL的没食子酸对α-葡萄糖苷酶抑制作用低于同浓度的阿卡波糖(P<0.05).没食子酸是α-葡萄糖苷酶的竞争型抑制剂.没食子酸对葡萄糖吸收有抑制作用.结论 没食子酸对α-葡萄糖苷酶和葡萄糖吸收有一定抑制作用.Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面具有重要意义.     

用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.