满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

基于壳聚糖的丹参酮IIA固体分散体的研究

目的 将壳聚糖（CS）应用于丹参酮II_A（Tan II_A）固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量（M_W）的CS为载体的Tan II_A固体分散体的溶出度。方法 以CS为载体,采用溶剂法制备Tan II_A固体分散体,对不同M_W的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan II_A-CS（M_W 3 000～5 000）按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热（DSC）和扫描电镜（SEM）分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论 以CS为载体制备的Tan II_A固体分散体能显著改善Tan II_A的溶出;CS作为Tan II_A一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的 将草胡椒素B (PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度.方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000 (PEG 4000)和泊洛沙姆188 (F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质.结果 以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳.结论 以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中.     

熊果酸共晶固体分散体的体外特性研究

目的 采用共晶与固体分散体技术相结合策略,筛选合适的载体材料制备熊果酸共晶的固体分散体,更进一步提高熊果酸的溶解度、溶出度,以更好地改善其生物利用度。方法 选择泊洛沙姆188（F68）、聚维酮S630（PVP-S630）、硬脂酸聚烃氧（40）（S40）和羟丙甲纤维素（HPMC）4种载体材料,采用溶剂法,分别将原药、熊果酸-哌嗪共晶（UA-PP）与不同载体制成固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出实验,比较并评价熊果酸制成共晶和固体分散体后改善生物利用度的潜力。结果 熊果酸共晶和熊果酸固体分散体均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固体分散体后能进一步提高熊果酸的溶解度,加快其体外溶出。结论 将熊果酸共晶制成固体分散体后其溶解度和溶出度显著优于熊果酸共晶和熊果酸固体分散体。     

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响。方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG）6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响。结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65%,之后释放平缓增加,330 min时释放>70%;人工胃液中,15 min释放30%,330 min约释放56%;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15~120 min释放30%~54%,小肠环境中释放较快,120~330 min释放54%~69%。结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用。     

满山红总黄酮-PEG6000固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的：制备满山红总黄酮—聚乙二醇6000（PEG6000）固体分散体,改善满山红总黄酮的体外溶出度。方法：以PEG6000为载体,以溶剂-熔融法制备3种不同比例固体分散体,采用紫外分光光度法（以芦丁计）计算总黄酮的含量,考察了固体分散体的体外溶出特性。结果：原料药在60min内的累积释放度为57.032%;1:2、1:4、1:6固体分散体60min的累积释放度分别为80.21%、91.43%、74.32%。结论：以溶剂-熔融法制得的1:2、1:4、1:6固体分散体均能显著提高药物的溶出速率,以1:4的比例最好。     

黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价

目的 拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法 采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论 所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。     

固体分散体技术对纳米雄黄稳定性及体外溶出的影响研究

目的:制备纳米雄黄固体分散体以提高纳米雄黄的稳定性及体外溶出度。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备纳米雄黄固体分散体并用X-射线衍射法、显微观察鉴别药物在载体中的存在状态。采用二乙基二硫代氨基甲酸银分光光度法对As₂0₃进行含量测定并进行稳定性考察试验,采用氢化物原子吸收分光光度法进行含量测定,对固体分散体中砷的体外溶出进行考察。结果:X-射线衍射和显微观察结果显示,纳米雄黄以无定型状态存在于固体分散体中,2种载体的固体分散体均能增加纳米雄黄中砷的溶出量和溶出速度并减少纳米雄黄的团聚和As₂0₃的含量。结论:以F68为载体制备的固体分散体能显著提高纳米雄黄的稳定性和体外溶出度。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。     

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性。结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响。结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好。     

莪术醇固体分散体的制备及体外评价

目的制备莪术醇固体分散体(Cur-SDs),优选最优处方及工艺,以期提高其体外溶出度。方法以体外溶出度为评价指标,分别考察以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、泊洛沙姆188(F68)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)为载体以及采用溶剂法、熔融法或溶剂-熔融法制备所得SDs对莪术醇的增溶能力。并利用红外光谱(IR)、差示扫描量热(DSC)、X-射线衍射(XRD)对SDs中药物的存在形态进行研究,并初步考察了其在长期储存过程中的稳定性。结果以F68为载体,采用溶剂-熔融法制备的Cur-SDs体外溶出行为优于其他处方、工艺制备的SDs,最优药物-载体比为1∶5。DSC、IR及XRD结果表明药物主要以分子或无定形状态存在于SDs中,且药物分子未发生变化。稳定性研究表明,室温放置6个月其溶出度未见下降、物相状态未见明显改变。结论将难溶性药物莪术醇制备成SDs,能显著提高其体外溶出度及溶出速率,且稳定性良好,工艺简单可行。     

姜黄提取物固体分散体的制备及体外评价

目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CS...     

白头翁皂苷D固体分散体制备及体内外评价

目的制备白头翁皂苷D(PSD)固体分散体(PSD-SD),并评价其体内外释药行为。方法采用溶剂法考察了不同载体材料对PSD溶解度的影响,采用红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及X射线衍射法(XRD)表征了PSD-SD,采用溶出度和大鼠血药浓度变化评价了固体分散体体内外释药行为。结果以PEG 6000为载体材料可使PSD在水中溶解度由2.39 mg/m L增大至7.06 mg/m L,制备的PSD-PEG 6000(1∶6)PSD-SD 60 min药物累积释放率达到了90%,大鼠给药PSD-SD后其AUC0~∞是原料药的2.24倍。结论以PEG 6000为载体材料制备的PSD-SD可以增加PSD溶解度,有效地提高PSD溶出速率,有利于提高PSD生物利用度。     

满山红总黄酮-PEG 6000固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032％;满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21％,91.43％,74.32％.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率.     

厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究

目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0～t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。     

芦丁固体分散体的制备及其溶出特性考察

目的:制备芦丁固体分散体,比较不同载体对芦丁固体分散体体外溶出度的影响。方法:采用溶剂法制备固体分散体并考察其体外溶出度;考察不同载体对芦丁溶出度的影响,以差示热分析药物在载体中的存在状态。结果:载体种类和用量对芦丁溶出影响显著,其中PVPK30作为载体时溶出效果最佳,芦丁以微晶无定形分散于载体中。结论:溶剂法制得固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率均显著提高。     

辅料联用固体分散技术在丹参提取物多组分释放中的研究

目的比较单独和联合使用辅料对丹参提取物物理性质和其水溶性和脂溶性成分溶出的影响。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP10)、帕洛沙姆(F127)及二者联用(PVP10-F127)为载体,采用喷雾干燥法制备丹参提取物的固体分散体,并对其物理性质进行表征。选取水溶性成分丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B和脂溶性成分隐丹参酮、丹参酮ⅡA作为指标成分,采用相似因子法分别对其脂溶性和水溶性成分的体外溶出行为进行评价。结果扫描电镜和粉末X射线衍射结果显示喷雾干燥制得的样品为无特征晶体峰的球形颗粒。无论在原提取物还是在制得的固体分散体中,水溶性成分均可完全溶出;而脂溶性成分均无法在使用单一辅料制备的固体分散体中完全释放。联用辅料时,当PVP10-F127的质量比为5∶4时,丹参脂溶性和水溶性成分均可完全快速释放。提取物原药和不同辅料制备的剂型中无晶体峰出现。而辅料联用可增加粉体的润湿角,但不能增加其比表面积。结论辅料联用能显著提高丹参固体分散体中脂溶性成分的溶出,其原因可能是增加了粉体的润湿性。相似因子评价结果显示,丹参提取物中的多组分分别达到了同步完全释放,符合《中国药典》体外溶出的要求。