丙二醇与月桂氮(艹卓)酮对咖啡因透皮吸收的影响

透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。丙二醇(propylene glycol,PG)与月桂氮(艹卓)酮(azone,AZ)都能影响药物的透皮吸收。我们以咖啡因(caffeine,CA)为模型药物，研究了PG、AZ单用及合用对其透皮吸收的影响。 1 材料与仪器 丙二醇，北京化学试剂公司；月桂氮(艹卓)酮，广州……     

月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外释药的影响

目的:探讨月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外透皮作用的影响。方法:制备含不同浓度月桂氮卓酮的阿司匹林乳膏作用于小鼠离体皮肤,用改良Franz扩散池法收集接受液,紫外法测定药物单位面积累积渗透量、平均渗透速率、渗透系数。结果:含5%和10%月桂氮卓酮乳膏平均渗透速率分别比不含月桂氮卓酮乳膏增加10.6%和25.0%。结论:不同浓度的月桂氮卓酮均可促进阿司匹林透过小鼠皮肤,阿司匹林从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

月桂氮Zuo酮和月桂酸对利多卡因经皮渗透的促进作用

以离体大鼠皮肤为渗透屏障，研究了月桂氮Ｚｕｏ酮，月桂酸对利多卡因经皮渗透的促进作用，利多卡因皮渗透符合零级动力学过程，月桂氮Ｚｕｏ酮，月桂酸均可显著促进利多卡因渗透，以月桂酸的促透效果为佳，２％月桂氮Ｚｕｏ酮，１：１月桂酸为它们各自的较佳作用浓度，月桂氮Ｚｕｏ酮，月桂酸主要通过增加利多卡因在皮肤中的分配促进药物渗透，它们增加分配的作用与它们对药物溶解度的影响无关。     

氮酮、丙二醇对湿疹喷雾剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 提高湿疹喷雾剂对对皮肤的渗透能力,增强疗效.方法 采用1定制的改良Franz扩散池,大鼠腹皮作透皮试验,一阶导数光谱法测定湿疹喷雾剂中黄芩苷透皮吸收量,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察.结果 氮酮、丙二醇最佳浓度的合用与单用比较,2％氮酮的累积渗透百分率达9％所需时间(T9％)值最快,经皮渗透5h内累积渗透百分率Q5最大.结论 湿疹啧雾剂中,加入2％氮酮能达到最好的促渗效果.     

月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放的影响

目的 :探讨月桂氮酮对氢醌透皮释放作用的影响 ,拟定月桂氮酮最适浓度。方法 :采用离体鼠皮及简单小室装置 ;紫外分光光度法测定氢醌浓度 ;各时间点累积透皮释放率 ,用三次抛物线拟合程序拟定月桂氮酮是适浓度。结果 :含 2 %、3%、5 %氮酮的氢醌乳膏 ,其氢醌的累积透皮释放率显著增加 (p <0 0 1) ,最适浓度为 (2 49± 0 2 9) %。结论 :月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放有促进作用 ,以 2 5 %氮酮浓度为宜     

月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放的影响

目的：探讨月桂氮酮地氢酯透皮释放作用的影响,拟定月桂氮酮最适浓度。方法：采用离体鼠皮及简单小室装置,紫外分光光度法测定氢酯浓度;各时间点累积透皮释放率,用三次抛物线拟合程序拟定月虽适浓度。结果：含２％、３％、５％氮酮的氢醌 乳膏,其氢醌的累积透皮释放率显著增加,最适浓度为（２．４９±０．２９）％。结论：月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放有促进作用,以２．５％氮酮浓度为宜。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

高浓度吡喹酮溶液的透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的治疗试验

目的 制备高浓度吡喹酮溶液,初步考察其透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的试验治疗效果.方法 由试验考察了高浓度吡喹酮溶液的稳定性.用紫外可见分光光度计测定了吡喹酮在指定溶媒中不同温度下的溶解度.高效液相色谱法测定透皮到家兔血液中吡喹酮的浓度.用70,150,200 g&#183;L-1的吡喹酮溶液对人工感染日本血吸虫病鼠进行治疗试验.结果 高浓度吡喹酮溶液具有很好的稳定性.在35～40℃之间,吡喹酮在指定溶媒中的溶解度迅速提高(由284 g&#183;L-1猛增到456 g&#183;L-1).透皮给药比灌胃给药吸收速度快,AUC及Pmax分别为灌胃的2.1和4.0倍.高浓度吡喹酮溶液透皮给药对日本血吸虫病鼠的治疗效果良好,减虫率可达100%.结论 高浓度吡喹酮溶液有望成为吡喹酮的新型透皮给药制剂.     

月桂氮Zhuo酮的合成

在固－液相转移催化条件下，以固体氢氧化钠－碳酸钾为缩合剂，ＴＢＡＢ为催化剂，石油醚（６０－９０）℃作溶剂，合成月桂氮Ｚｈｕｏ酮。结果：月桂氮Ｚｈｕｏ酮收率高达９３．５％，提示：该方法操作简便、收率高、成本低，减少了环境污染，有利于工业化生产。     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

丹参酮透皮吸收的研究

丹参是祖国医学宝库中的理血药,味苦、微寒,具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效。近年研究发现,丹参酮可降低血液粘度,增强红细胞变形能力,使红细胞和血小板的聚集度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转,可能是－种有前途的分化诱导剂［１］。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等,尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究了丹参酮透皮吸收的情况,现报道如下。１材料１．１药品：丹参酮、氮酮（Ａｚｏｎｅ,国产）,冰片,水杨酸,硅氧烷压敏胶,生理盐水等。１．２离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。１．３仪器：紫外分…