靶向给药系统—顺铂肝动脉栓塞微球的研究

用改良的油/油(o/o)溶媒蒸发法制备的顺铂-乙基纤维素非生物降解微球作为肝动脉栓塞化疗的新剂型。试用 TLC 和 UV 比值(A_(301nm)/A_(247nm)结合,301nm 处的吸光度进行了药物含量及体外稳定性的检测。兔肝动脉灌注顺铂微球后血清铂浓度的上升与下降速度均较灌注顺铂溶液缓慢,兔灌注顺铂微球后,组织铂含量较低,衰减速度也较慢。对原发性肝癌病人用顺铂微球和临床常规栓塞治疗的比较表明,疗效有显著差异。     

靶向给药系统—甲氨蝶呤肝动脉栓塞微球动物体内行为的研究

本文研究交链的甲氨蝶呤明胶微球(MTX-ms),经动物肝动脉栓塞后的体内药动学过程和微球在体内的生物降解期限等。 肝动脉灌注MTX-ms后,外周血液中MTX血药浓度上升与下降缓慢,而灌注MTX溶液立即出现峰值并迅速下降;微球药物消除半衰期为MTX溶液的2.14倍,在16h的体内检测中,肝静脉局部的MTX-ms血药浓度始终高于MTX溶液组。 经肝动脉造影随访证实,微球属血管末梢栓塞剂,明胶微球在体内降解时间约一月。微球栓塞后对肿瘤血供的切断以及药物在局部缓释作用对肝癌治疗是有积极意义的。     

靶向给药系统——甲氨蝶呤肝动脉栓塞微球特征及其对大鼠肝癌的实验治疗

本文介绍用乳化—冻凝技术制备甲氨蝶吟—明胶微球的方法。实验结果证实,包裹在微球内的MTX对~(60)钻幅射、温度和光照射是稳定的。微球的体外溶出试验、明胶微球在介质中不同时间的溶胀度试验也在文中介绍。微球肝动脉栓塞实验治疗用大鼠移植性肝癌进行,结果表明MTX微球治疗组的大鼠在肿瘤抑制率、促使肿瘤坏死程度以及延长荷瘤动物存活期方面比肝动脉灌注生理盐水、MTX溶液和明胶微球为佳.由于MTX微球具有阻断肿瘤血供和在其局部缓释化疗药物等双重功用,故治疗肝癌的效果明显优于动脉化疗或单纯栓塞方法。     

靶向给药系统——甲氨蝶呤肝动脉栓塞微球特征及其对大鼠肝癌的实验治疗

本文介绍用乳化—冻凝技术制备甲氨蝶吟—明胶微球的方法。实验结果证实,包裹在微球内的MTX对⁶⁰钻幅射、温度和光照射是稳定的。微球的体外溶出试验、明胶微球在介质中不同时间的溶胀度试验也在文中介绍。微球肝动脉栓塞实验治疗用大鼠移植性肝癌进行,结果表明MTX微球治疗组的大鼠在肿瘤抑制率、促使肿瘤坏死程度以及延长荷瘤动物存活期方面比肝动脉灌注生理盐水、MTX溶液和明胶微球为佳.由于MTX微球具有阻断肿瘤血供和在其局部缓释化疗药物等双重功用,故治疗肝癌的效果明显优于动脉化疗或单纯栓塞方法。     

肝动脉栓塞微球的研究

本文用乳化聚合法制备了明胶和聚乙烯醇两种微球,通过正交试验,确定了制备特定粒径微球的最佳工艺条件。以氟脲嘧啶和甲氨喋呤为模型药物,对明胶微球的体外溶出特性进行了探讨,结果表明,经复合交联能延缓药物的体外溶出。实验狗灌注微球前后的肝动脉造影表明术后肝动脉分枝有不同程度的减少;病理检查表明微球沉积于肝血窦前的肌性小动脉;γ-射线扫描也证实锝标记微球在肝内的特异性分布。     

肝动脉栓塞微球的研究

本文用乳化聚合法制备了明胶和聚乙烯醇两种微球,通过正交试验,确定了制备特定粒径微球的最佳工艺条件。以氟脲嘧啶和甲氨喋呤为模型药物,对明胶微球的体外溶出特性进行了探讨,结果表明,经复合交联能延缓药物的体外溶出。实验狗灌注微球前后的肝动脉造影表明术后肝动脉分枝有不同程度的减少;病理检查表明微球沉积于肝血窦前的肌性小动脉;γ-射线扫描也证实锝标记微球在肝内的特异性分布。     

靶向微球给药系统质量评价

靶向微球给药系统的研究,是药物新制剂研究的前沿热点之一,本文从载体材料、形态及表面性质、药物含量、释药和体内过程等五个方面对其质量评价进行了讨论。     

白蛋白微球作为肝靶向给药载体的研究

用均匀设计方法和计算机技术筛选了乳化化学交联法制备白蛋白微球的六个因素,十二个水平。优化出最佳制备工艺,制备了平均粒径0.41～0.47μm的白蛋白微球。将此工艺制备的¹²⁵I-白蛋白微球做动物体内研究,结果表明微球iv后主要浓集在肝脏,可达注入总剂量的68%,此微球在靶组织肝脏的变化规律可用二室模型契合。     

肝靶向给药系统的研究

肝细胞直接与血液相能,是药物给药系统理想的靶部位,欲实现肝脏不同细胞靶向,可通过载体上的相应配体与肝实质细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体或非实质细胞膜上的甘露糖受体、清除受体等的特异相互作用来达到;也可通过脂质体、毫微粒、乳剂,脂蛋白等载体的被动靶向作用而实现器官靶向,本文对以上各种途径进行综述,结晶在对治疗肝脏疾病提供参考。     

肝动脉栓塞微球的动物药动学和药效学研究

肝动脉栓塞微球是用于治疗中晚期肝癌的新剂型。通过动脉插管即可将微球栓塞肝癌邻近的末梢动脉血管,起阻断血流和在局部缓释药物的双重作用。本文结合几年来对甲氨蝶吟(MTX),羟基喜树碱明胶微球和顺铂-乙基纤维素微球的基础研究工作,综述微球栓塞后在动物的体内过程和药效学。     

中药肝靶向微球载药系统的研究进展

目的:为中药肝靶向微球制剂的研发提供参考。方法:以"中药""微球""肝靶向""Chinese herbal medicine""Microspheres""Liver targeting"等为关键词,组合查询2005-2015年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药肝靶向微球的不同靶向方式及载体材料进行综述。结果与结论:共检索到相关文献265篇,其中有效文献32篇。中药肝靶向微球的靶向方式主要包括被动靶向、主动靶向、磁性靶向和栓塞靶向,并以被动靶向和栓塞靶向为主;在载体材料上,以多糖类、蛋白类、聚酯类研究较多。此类微球制剂通过靶向肝部位提高药物疗效、降低药物毒副作用;但研究大多针对单一有效成分,关于复方靶向制剂的研究较少;同时,靶向作用主要集中于肝器官,尚未深入至肝病灶部位。目前相关研究主要停留在基础研究阶段,临床试验研究较少。     

莪术油明胶微球肝动脉给药的一般药理研究

目的　观察肝动脉灌注栓塞治疗原发性肝癌微球制剂———莪术油明胶微球 (ZT GMS)对大鼠精神神经系统和犬呼吸系统及心血管系统的影响 ,探索该制剂介入用药安全性。方法　行胃十二指肠动脉插管至肝固有动脉 ,模拟介入给药 ,观察药后大鼠的一般行为表现及平衡爬杆实验 ,考察其对精神神经系统的影响 ;ZT GMS对呼吸系统和心血管系统的影响则在x射线及动脉造影引导下 ,行股动脉插管至肝固有动脉介入给药 ,在六导生理记录仪上记录相关指标的变化。结果　ZT GMS不影响大鼠的一般行为表现、姿势、步态、有无流涎、肌颤及瞳孔变化 ,在平衡爬杆时间点 ,大鼠 3min跌落次数 <3次 ;亦未见对犬呼吸频率、血压、心率有影响。结论　一般药理研究表明 ,ZT GMS肝固有动脉介入对动物精神神经系统和呼吸系统及心血管系统无明显影响 ,提示ZT GMS主要在局部起作用 ,全身不良反应小     

莪术油明胶微球肝动脉给药的一般药理研究

目的　观察肝动脉灌注栓塞治疗原发性肝癌微球制剂———莪术油明胶微球(ZT GMS)对大鼠精神神经系统和犬呼吸系统及心血管系统的影响,探索该制剂介入用药安全性。方法　行胃十二指肠动脉插管至肝固有动脉,模拟介入给药,观察药后大鼠的一般行为表现及平衡爬杆实验,考察其对精神神经系统的影响;ZT GMS对呼吸系统和心血管系统的影响则在x射线及动脉造影引导下,行股动脉插管至肝固有动脉介入给药,在六导生理记录仪上记录相关指标的变化。结果　ZT GMS不影响大鼠的一般行为表现、姿势、步态、有无流涎、肌颤及瞳孔变化,在平衡爬杆时间点,大鼠3min跌落次数<3次;亦未见对犬呼吸频率、血压、心率有影响。结论　一般药理研究表明,ZT GMS肝固有动脉介入对动物精神神经系统和呼吸系统及心血管系统无明显影响,提示ZT GMS主要在局部起作用,全身不良反应小     

肝动脉栓塞微球的动物药效学研究

肝动脉栓塞微球是用于治疗中晚期肝癌的新剂型。采用超选导管将微球注入肝动脉末梢，起阻断肝癌血供和在局部缓释药物的双重功能。本文重点介绍作者实验室研究的羟基喜树碱，甲氨蝶呤，明胶微球和顺铂乙基纤维素微球的大鼠栓塞药效学试验。结果证明该剂型对移植性肝癌治疗有显著作用。     

动物肝动脉栓塞甲氨蝶呤明胶微球的药动学

本文报道了犬肝动脉灌注甲氨蝶呤（ＭＴＸ）明胶微球后的血药浓度变化，以及大鼠肝动脉灌注１２５Ｉ－ＭＴＸ明胶微球后的体内分布，结果表明，动物肝动脉灌注ＭＴＸ明效微球后，微球主要集中在肝区，且缓慢释放药物。     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,药物有一定的毒副作用,且对病灶的靶向性差,肝靶向给药系统(hepatic targeted drug delivery system,HTDDS)是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效,具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。1被动靶向1.1脂质体脂质体对肝脏具有良好的被动靶向作用,以脂质体治疗肝脏疾病已取得了很大的进展。如…     

肝靶向给药系统的研究进展

靶向给药系统(Targeted drug delivery system,TDDS)是药剂学领域研究的热点之一,肝靶向给药系统(Hepatic tar-geted drug delivery system,HTDDS)可将药物有效地输送至肝脏病变部位,减少其全身分布及用药剂量、给药次数,提高药物的治疗指数,降低其不良反应。因此,HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。为此,本文对目前几种重要的HTDDS,如被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。1被动靶向给药系统1·1脂质体脂质体(Liposome)对肝脏有良好的靶向作用。其为一种良好的药物载体,可解决药物的如稳定性…     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌、肝炎等肝脏疾病是临床上的常见病，但目前治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，没有将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因。因而开发肝靶向性药物是当前需迫切解决的问题。     

肝靶向给药系统的研究进展

通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。     

莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞

目的　制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS)。方法　用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究。结果　球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计)。体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散。稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01)。结论　微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效。