β-内酰胺类抗生素高分子杂质的研究

β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素(penicillins)与头孢菌素(cephalosporin),以及近年开发的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。一般来说,该类抗生素较为安全,不良反应少,但对特异体质的患者也可发生致命性的不良反应,如过敏性休克,致使此类药物在临床的应用中受到限制。现主要针对β-内酰胺类抗生素过敏性反应的发生机理、过敏反应与药物质量控制的关系、β-内酰胺类抗生素高分子杂质的定义、来源、分类和分析方法,以及β-内…     

非典型内酰胺类抗生素的化学研究进展

β-内酰胺类抗生素(经典内酰胺类抗生素)的高效、低毒、广谱,至今仍为抗细菌感染的主要药物。但耐药性的产生,药学研究工作者进行了长期大量研究,以期得到耐酶而高度稳定的优良β-内酰胺类抗生素。随着     

硅烷类试剂在β—内酰胺类抗生素半合成中的应用

头孢菌素、青霉素以及最近发展起来的单酰胺菌素都属于β-内酰胺类抗生素。由于β-内酰胺类抗生素一般都具有抗菌活性强,抗菌谱广等特点,因而发展很快。通过对头孢菌素母核、青霉素母核以及单环β-内酰胺母核进行化学结构改造,已合成了大量的衍生物。其中,不少的品种已得到广泛的应用。β-内酰胺类抗生素在细菌感染化疗方面正起到越来越重要的作用。但是,由于β-内酰胺类抗生素相对说来不太稳定,在较激烈的条件下(如遇热等),有可能分解。因此,β-内酰胺类抗生素的半     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

关于临床科室配制β-内酰胺类抗生素皮试液方法的建议

目的归纳总结β-内酰胺类抗生素皮试液的配制方法,为临床安全用药提供参考依据。方法通过资料收集分析,对β-内酰胺类抗生素皮试液的浓度、皮试液的配制进行探讨。结果对不同种类的β-内酰胺类抗生素皮试液的配制方法及步骤进行了相应规范,为护理工作人员带来很大方便。结论合理应用β-内酰胺类抗生素,皮试液配制要严格执行无菌操作原则,剂量必须准确,以保证患者用药安全。共同遵守卫生部颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》,使β-内酰胺类抗生素不断地造福于人类。     

β-内酰胺酶及其抑制剂研究进展

细菌产生的耐药性已对β-内酰胺类抗生素构成严重威胁,β-内酰胺酶作用下的水解开环是造成这类抗生素失活的主要原因,因此,开发β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌对这类药物耐药性的关键所在,本文介绍了各种β-内酰胺酶,包括金属β-内酰胺酶的分类、丝氨酸、β-内酰胺酶抑制剂（氧青霉烷、青霉烷、碳青霉烯、青霉烯和单环β-内酰胺类）以及金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展及其作用机制。     

金属β-内酰胺酶的研究进展

金属β-内酰胺类酶是一类需要金属离子协助才能发挥催化活性的一类广谱β-内酰胺酶,它能水解包括碳青霉烯在内的几乎所有的β-内酰胺类抗生素,且不被临床所用的β-内酰胺类抗生素所抑制。由于该酶位于质粒（整合子）上,极易在细菌中扩散,近期发现的携带NDM-1金属β-内酰胺酶超级细菌证实了这一担忧。因此,本文从分类、结构、催化机制以及进化等方面对金属β-内酰胺酶的研究进展进行了综述,希望对抗菌治疗的研究提供帮助。     

儿科门诊β-内酰胺类抗生素使用情况分析

目的统计分析佛山市妇幼保健院儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用情况,为儿科门诊合理使用抗生素提供参考。方法随机抽查2011年1月至2011年6月的儿科门诊处方18000张,对其中含β-内酰胺类抗生素的处方进行分类统计分析。结果含抗生素的处方9776张,占总处方数的54.31%,含β-内酰胺类抗生素处方8425张,占总处方数的46.81%,占含抗生素处方的86.18%。在β-内酰胺类抗生素中使用率最高的是头孢菌素类抗生素,占58.63%。联合用药率为9.21%。结论儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用还有待进一步加强。     

Carumonam

Carumonam(CRMN)是日本武田制药公司,首次从细菌中发现的单环β-内酰胺抗生素Sulfazecin,为骨架进行化学改造而得到的新的注射用抗生素,结构如附图。该单环β-内酰胺类抗生素,为区别于青霉素类和头孢烯类,被命名为monobactan类抗生素,其中之一还有Aztreonam(AZT)。 CRMN对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性菌的抗菌活力,比已有的β-内酰胺类注射剂强,而且其安全性已由毒性试验、一般药理试验、Ⅰ期临床所证实。为用于临床,日     

β-内酰胺类抗生素的不良反应调查报告

目的探讨β-内酰胺类抗生素的不良反应,为临床合理用药提供依据。方法将我院2011年8月至2013年9月收治的202例采用过β-内酰胺类抗生素的患者进行归纳、分析。结果 202例ADR患者中84例患者为应用β-内酰胺类抗生素所致,占所有ADR患者的41.58%;ADR累及变态反应患者居多,占45.24%,其次为心血管系统、消化系统等,少量泌尿系统、血液系统;引起ADR的β-内酰胺类抗生素中,青霉素类占40.48%,头孢菌素类占59.52%。结论临床上合理应用β-内酰胺类抗生素十分关键,同时治疗时要多注意观察、监测,减少药物不良反应的发生。     

β-内酰胺类抗生素复合制剂评价

β-内酰胺类抗生素的广泛应用 ,有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁 ,但以细菌产生灭活酶为主的耐药性问题日益严重 ,并已成为全球性问题。在我国 ,由于抗菌药物的滥用 ,细菌耐药性问题更为严重。对β-内酰胺类抗生素而言 ,以细菌产生 β-内酰胺酶引起的耐药性问题最为突出。由 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素组成的联合制剂 ,既通过β-内酰胺酶抑制剂抑制了细菌产生的β-内酰胺酶对 β-内酰胺类抗生素的破坏作用 ,又使β-内酰胺类抗生素发挥原有的抗菌作用。这是控制细菌产酶耐药的有效的新思路。１ β-内酰胺酶抑制剂特点…     

β—内酰胺类抗生素临床应用进展

简述了细菌对β－内酰胺类抗生素的主要耐药机制，并着重介绍近年新发现的多种广谱β－内酰胺酶以及β内酰胺的最新分类法。对近年来用于临床的的β－内酰胺类抗生素的主要品种、特点及其在治疗中的地位作一概要介绍。     

β-内酰胺类抗生素使用情况及细菌耐药性分析

目的 分析某院β-内酰胺类抗生素的使用及病原菌耐药情况,为临床合理用药提供参考依据.方法 统计分析某院2008年1月至2009年12月β-内酰胺类抗生素的用药频度(DDDs)、总消耗金额、日治疗费用(DDC)和病原菌耐药率.结果 调查期内β-内酰胺类抗生素中头孢菌素类抗生素使用最为广泛;青霉素钠的日治疗费用最低,序号比最大;大多数抗生素在调查期内耐药率的差异不显著,但均产生不同程度的耐药率.结论 某院β-内酰胺类抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用.     

β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的临床应用

简述细菌对β-内酰胺类抗生素的主要耐药机制，并着重阐述β-内酰胺酶抑制的特点及其常见的复合制剂在临床的应用，以解决日趋严重的β-内酰胺类抗生素的耐药性，提高药物疗效。     

必须重视β内酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂的科学开发

β内酰胺类抗生素是临床应用较为广泛的一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类等,临床主要用于细菌性感染的预防与治疗。但由于临床的广泛应用和不合理使用,细菌耐药逐步增加。β内酰胺酶抑制剂是一类新的β内酰胺类药物,本类药物本身无抗菌作用,但与β内酰胺类抗生素联用可使青霉素类、头孢菌素类的最小抑菌浓度明显下降,药物抗菌活性大大增强,并可恢复产酶菌株对药物的敏感性。开发β内酰胺酶抑制剂、保护β内酰胺类抗生素具有极其重要的意义。经调查,国内近几年开发出不少β内酰胺类抗生素与β内酰胺酶抑制剂的…     

IMP型金属β-内酰胺酶及其抑制剂研究进展

IMP型金属β-内酰胺酶是一类广谱酶,能够水解除了单环β-内酰胺以外的几乎所有β-内酰胺类抗生素,给临床的抗菌治疗带来了严峻的挑战.本文从IMP型金属β-内酰胺酶的发现与分类、分子生物学特征、产生耐药的机制及其抑制剂的研究现状等方面进行论述,以促进对抗耐药菌的药物研发.     

β-内酰胺类抗生素研究的进展(Ⅰ)

综述了近年来β-内酰胺类抗生素研究的进展,全文分7个部分:1.头孢菌素类抗生素;2.碳青霉烯类抗生素;3.青霉烯类抗生素;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂;5.β-内酰胺增强剂;6.具有双重作用的β-内酰胺;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺.     

舒他西林颗粒剂体内 外抗菌作用研究

在临床抗感染选择药物中,β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位,过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制.但近年来,细菌对该类抗生素的耐药性日益严重,特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素,据报道常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70%.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶,从而水解β-内酰胺抗生素,使之失去抗菌活性.因此合成β-内酰胺酶抑制剂,以解决细菌的耐药性势在必行.舒他西林即为新开发的氨苄西林与舒巴坦钠综合的酯类药物,舒巴坦钠为不可逆竞争性β-内酰胺抑制剂,与β-内酰胺酶亲和力高于β-内酰胺抗生素,与氨苄西林组成复合制剂保护后者不被破坏,而维持其抗菌活性.舒他西林(sultamicillin)制成颗粒剂具有较好的口感,易于老人和小儿服用.     

β—内酰胺类抗生素对血液系统的影响

β—内酰胺类抗生素主要包括青霉素类和头孢菌素类抗生素。本文仅就β—内酰胺类抗生素对血液系统的不良影响作一叙述。β—内酰胺类抗生素因剂量过大、疗程过长或过敏反应等引起血液系统不良反应,主要为血小板功能障碍、血小板减少、免疫性溶血性贫血、粒细胞减少以及维生素K 依赖性凝血功能障碍等。     

我院β-内酰胺类抗生素的不合理用药分析

目的了解我院β-内酰胺类抗生素的不合理使用情况。方法随机抽取含β-内酰胺类抗生素的门诊处方4000张,对不合理处方进行分类统计并加以分析。结果 不合理处方共2044张,占所查处方的51.10%,存在给药方案、重复用药、输液浓度、溶媒使用、β-内酰胺类药理拮抗、毒性增加、老年人用药等不合理用药现象。结论我院β-内酰胺类抗生素的应用存在较为严重的不合理现象,应引起临床医师高度重视。