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将β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)同5-氟尿嘧啶相结合,合成了β-(N-氟尿嘧啶-N1)酰胺基乙基锗倍半氧化物,用元素分析、红外光谱(IR)等方法确定了其组成和结构,IR光谱中出现800 ̄900cm^-1的强γGe-O特征振动吸收峰。该化合物结构新颖,兼具5-氟尿嘧啶和Ge-132的主要结构特征,相信将具有更好的抗癌作用。 相似文献
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5-氟尿嘧啶锗倍半氧化物的合成简报陈晓东薛德钧邓奕惠戴德明※(江西中医学院药学系南昌330006)关键词5-氟尿嘧啶锗倍半氧化物合成简报有机锗类作为药物最早由日本浅井一彦于70年代报道,其中有代表性的为羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)。70年代中期... 相似文献
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合成5-氟尿嘧类衍生物。方法用三氯锗基丙酰氯与2,4-二(三甲基硅氧基)-5-氟尿嘧啶反应得到1-(三氯锗基丙酰基)-5-氟尿嘧啶(Ⅰ),(Ⅰ)经水解即得到基水解产物β-N1-(5-氟尿嘧啶)甲酰基乙基锗倍半氧化物(Ⅱ)。结果合成了化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)。它们的结构由IR,1HNMR及元素分析确证。 相似文献
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洪霞 《南方医科大学学报》1999,19(1):1
目的合成5-氟尿嘧啶类衍生物。方法用三氯锗基丙酚氯与2,4-二(三甲基硅氧基)-5-氟尿嘧啶反应得到1-(三氯锗基丙酰基)-5-氟尿嘧啶(Ⅰ).(Ⅰ)经水解即得到其水解产物β-N1-(5-氟尿嘧啶)甲酰基乙基锗倍半氧化物(Ⅱ)。结果合成了化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)。它们的结构由IR,1HNMR及元素分析确证。 相似文献
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羧乙基锗倍半氧化物对肝癌的化学预防作用研究 总被引:6,自引:0,他引:6
羧乙基锗倍半氧化物(Carboxyethylgermanium简称Ge-132)对体外肝癌细胞无明显直接杀伤作用,但能降低肝癌细胞在软琼脂上的集落形成率。在AFB1致大鼠肝癌体内短期实验模型中发现,Ge-132具有抵抗黄曲素(AlfatoxinB1简称AFB1)降低超氧化物歧化酶(SuperoxideDismutase简称SOD)活力的作用,Ge-132的摄入时间,剂量可影响SOD活力大小。提示G 相似文献
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微量元素锗研究的进展 总被引:3,自引:0,他引:3
黄锁义 《右江民族医学院学报》2000,21(1):113-114
微量元素锗(Ge)虽未被列入人体必需的微量元素行列,但其应用范畴却已超越了微量元素及人体必需元素的概念,近年来国内外研究资料证明有机锗对人体健康和促进新陈代谢有积极的作用,一时间成为人们关注的研究热点。现就目前国内外锗的最新研究现状进行综述,旨在使人们对锗有一全面的了解,从而更好地开发利用,造福于人类健康。1 抗癌作用国内外对不同类型人类肿瘤进行了有机锗的Ⅰ期和Ⅱ期临床研究,证实β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)在人体内的吸收和分布方式与大鼠相同。Ge-132是一种干扰素诱发剂,它可把“沉睡… 相似文献
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以苯基荧光酮分光光度法测定了二羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)家兔体内的血药浓度及动力学参数。结果表明,Ge-132静注给家兔后,在体内呈双室模型,消除较快,个体差异较小。Ge-132灌胃给药后,在体内呈单室模型,吸收较快,但个体差异较大,根据灌胃与静注的血药浓度曲线下面积计算,绝对生物利用度为36.2%。 相似文献
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采用硫代巴比妥酸比色法和亚硝酸盐形成法,分别测定了实验性矽肺大鼠血清过氧化脂质(LPO)及超氧化物歧化酶(SOD)同工酶活力,同时观察了β羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)对实验性大鼠矽肺形成的阻断作用及对自由基代谢的影响。结果显示矽肺大鼠血清LPO含量显著高于对照组,而血清总SOD和CuZnSOD活力显著下降。提示矽肺的发生可能与机体自由基代谢的失衡有关。使用Ge-132可显著提高大鼠机体的抗氧化能力,降低脂质过氧化作用,并可明显干预矽肺病变的形成。 相似文献
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应用DTA/T/EGD/GC在线联用技术,对倍半氧化羧乙基锗(Ge-132)在N2气氛中的热分解反应历程(室温~980℃)进行了研究。依据DTA/T/EGD/GC提供的信息,分别对220℃、350℃、650℃、800℃、900℃、980℃等反应温度下的热分解残物,应用XRD仪进行了物相鉴定,并测定了Ge-132在N2气氛中(室温~930℃)的TG/DTG曲线。对DTA曲线上显示的五个吸热效应和一个放热效应的性质作出了判断和验证,并对该热分解反应中逸出气的组成演变、残物中的Ge和GeO2晶相的析出以及GeO2在高温下转化为Ge的反应历程进行了探讨。 相似文献
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目的:研究有机锗(Ge-132)对健康成人白细胞吴噬氧化活性的影响。方法:采用改良的人全血化学发光法测定Ge-132相当于在全血中所测定血浆浓度中Ge元素含量的:①10、1000、2000倍时白细胞的化学发光值;②10倍加5μg氢化可的松时白细胞的发光值。结果:①Ge-132对应的锗量在低于所测定血浆浓度锗量的100倍时,对白细胞的吞噬氧化活性具有显著激发作用,而Ge-132在高于所测定血浆浓度的 相似文献
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应用DTA/T/EGD/GC在线联用技术,对倍半氧化羧乙基锗(Ge-132)在N2气氛中的热分解反应历程(室温~980℃)进行了研究。依据DTA/T/EGD/GC提供的信息,分别对220℃、350℃、650℃、800℃、900℃、980℃等反应温度下的热分解残物,应用XRD仪进行了物相鉴定,并测定了Ge-132在N2气氛中(室温~930℃)的TG/DTG曲线。对DTA曲线上显示的五个吸热效应和一个放热效应的性质作出了判断和验证,并对该热分解反应中逸出气的组成演变、残物中的Ge和GeO2晶相的析出以及GeO2在高温下转化为Ge的反应历程进行了探讨。 相似文献
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羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂,我们以糠醛为起始原料,与溴乙烷的格氏试剂加成,水解得α-乙基呋喃甲醇(A);A经氯氧化重排反应制得2-乙基-3-羟基吡喃-4-酮(B);B与胺反应合成出1-烷基-2-乙基-3-羟基吡啶-4-酮。产物结构均经IR,NMR光谱鉴定。 相似文献
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在分别单剂量静脉应用24mg/kg,120mg/kg,600mg/kg和单剂量口服120mg/kg后,用原子吸收光谱,IBMPC微机和3P87程序研究2-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)于家兔体内的药动学参数。结果表明,各静注剂量组的时-浓曲线均属一级动力学,二房室模型,消除相半衰期接近,约为75min。中高剂量组的表观分布容积分别是0.1995L/kg和0.2041L/kg,二者比较接近。而低剂量组的表观分布容积是2.318L/kg。随着用药剂量的增加,药物的消除动力学没有变成零级动力学。口服Ge-132120mg/kg后,峰值时间为2.95h,生物利用度为18%。 相似文献
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Ge—132对荷瘤小鼠NK细胞活性及红细胞免疫功能的影响 总被引:4,自引:1,他引:3
为了探讨Ge-132抗癌作用机制,本文进行了Ge-132对荷瘤小鼠脾脏NK细胞活性和红细胞免疫粘附功能影响的体内实验研究。实验采用C57BL/6荷瘤小鼠,腹腔注射Ge-132(剂量分别为100mg/kg、300mg/kg),每日1次,连续14天后,取小鼠脾细胞和血液进行NK细胞活性及红细胞免疫粘附功能测定,并摘除瘤块称重,计算抑瘤率。结果表明,Ge-132对小鼠抑植瘤(S180)的生长具有显著的抑制效应,抑瘤率达55%;荷瘤小鼠脾细胞NK活性明显低于正常对照组,Ge-132能使其得以恢复;荷瘤小鼠RBC-C3b受体花环率和肿瘤RBC花环率明显低于正常对照组(P<001),RBC-IC花环率则高于正常对照组(P<001),注射Ge-132可显著提高RBC-C3b受体花环率和肿瘤RBC花环率,降低RBC-IC花环率。表明Ge-132能增强荷瘤小鼠NK细胞杀伤活性和红细胞免疫粘附功能。 相似文献
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β—杂环酰胺基丙基锗倍半硫化物的合成和抗癌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
用α-丙基丙烯酸、二氧化锗,杂环胺、硫化氢等原料合成了6种新型有机锗化合物-β-杂环酰胺基丙左锗倍半硫化物,用多种现代测试方法研究了它们的组成、结构特征和理化性质,Ge-S特征吸收峰为400 ̄430cm^-1,Ge3d和Ge3p的电子结合能分别为31.6 ̄31.8ev和123。7 ̄124.0ev,系列化合物结构相似、Ge原子周围化学环境基本相同。对其中4种化合物进行了体外Hela细胞培养实验,结果 相似文献
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用氢氧化锆共沉-比色法测定二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的含量,先将锗与氢氧化锆共沉,沉淀用盐酸溶解,再用四氯化碳萃取盐酸溶液中锗,锗用苯芴酮比色法在510nm处测定。结果,锗在10-6~10-5mol/L范围内吸收度与浓度呈线性关系,回收率为98%~103%,变异系数小于5%,可用于原料及制剂中二氧化锗的分析。 相似文献
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本文对105例糖尿病患者尿中N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶(NAG)、白蛋白(Alb)、β2-微球蛋白(β2-MG)及尿糖进行了检测,结果显示:(1)尿NAG和尿Alb的检测相比,对早期糖尿病肾病的诊断有相似的敏感性,在早期DN患者中,尿NAG活性与尿Alb排泄呈显著正相关,但在临床DN患者中,尿NAG活性与尿Alb无相关性;(2)不论尿β2-MG正常或增高的患者中,尿NAG活性与尿β2-MG排泄量均无相关性;(3)在24小时尿糖<59、5~15g及>15g的三组患老中,尿NAG与24小时尿糖排泄量亦均无相关性。本文研究提示:测定糖尿病患者尿NAG活性可作为一筛选早期DN的一敏感指标,尿NAG活性与尿β2-MG及尿糖排泄量无直接关系。 相似文献