β—（N—氟尿嘧啶—N1）酰胺基乙基锗倍半氧化物的合成

将β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）同５－氟尿嘧啶相结合，合成了β－（Ｎ－氟尿嘧啶－Ｎ１）酰胺基乙基锗倍半氧化物，用元素分析、红外光谱（ＩＲ）等方法确定了其组成和结构，ＩＲ光谱中出现８００￣９００ｃｍ＾－１的强γＧｅ－Ｏ特征振动吸收峰。该化合物结构新颖，兼具５－氟尿嘧啶和Ｇｅ－１３２的主要结构特征，相信将具有更好的抗癌作用。     

5-氟尿嘧啶锗倍半氧化物的合成简报

５－氟尿嘧啶锗倍半氧化物的合成简报陈晓东薛德钧邓奕惠戴德明※（江西中医学院药学系南昌３３０００６）关键词５－氟尿嘧啶锗倍半氧化物合成简报有机锗类作为药物最早由日本浅井一彦于７０年代报道，其中有代表性的为羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）。７０年代中期...     

1—（三氯锗基丙酰基）—5—氟尿嘧啶及其水解产物的合成

合成５－氟尿嘧类衍生物。方法用三氯锗基丙酰氯与２,４－二（三甲基硅氧基）－５－氟尿嘧啶反应得到１－（三氯锗基丙酰基）－５－氟尿嘧啶（Ⅰ）,（Ⅰ）经水解即得到基水解产物β－Ｎ１－（５－氟尿嘧啶）甲酰基乙基锗倍半氧化物（Ⅱ）。结果合成了化合物（Ⅰ）和（Ⅱ）。它们的结构由ＩＲ,１ＨＮＭＲ及元素分析确证。     

二羧乙基锗倍半氧化物（Ge－132）对肝枯否细胞免疫及酶活性的影响

探讨了二羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）对肝枯否细胞免疫及酶活性的影响，二羧乙基锗倍半氧化物在体外实验中明显地对抗四氯化碳对大鼠肝枯否细胞的损害、明显增加花环形成率、吞噬率及吞噬指数，而且显著增加过氧化物小体、过氧化物酶、琥珀酸脱氢酶活性．实验结果表明，四氯化碳可以损伤肝枯否细胞，二羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）可保护和修补四氯化碳的细胞损伤．     

1-(三氯锗基丙酰基)-5-氟尿嘧啶及其水解产物的合成

目的合成５-氟尿嘧啶类衍生物。方法用三氯锗基丙酚氯与２,４-二（三甲基硅氧基）-５-氟尿嘧啶反应得到１-（三氯锗基丙酰基）-５-氟尿嘧啶（Ⅰ）．（Ⅰ）经水解即得到其水解产物β-Ｎ１-（５-氟尿嘧啶）甲酰基乙基锗倍半氧化物（Ⅱ）。结果合成了化合物（Ⅰ）和（Ⅱ）。它们的结构由ＩＲ,１ＨＮＭＲ及元素分析确证。     

羧乙基锗倍半氧化物对肝癌的化学预防作用研究

羧乙基锗倍半氧化物（Ｃａｒｂｏｘｙｅｔｈｙｌｇｅｒｍａｎｉｕｍ简称Ｇｅ－１３２）对体外肝癌细胞无明显直接杀伤作用，但能降低肝癌细胞在软琼脂上的集落形成率。在ＡＦＢ１致大鼠肝癌体内短期实验模型中发现，Ｇｅ－１３２具有抵抗黄曲素（ＡｌｆａｔｏｘｉｎＢ１简称ＡＦＢ１）降低超氧化物歧化酶（ＳｕｐｅｒｏｘｉｄｅＤｉｓｍｕｔａｓｅ简称ＳＯＤ）活力的作用，Ｇｅ－１３２的摄入时间，剂量可影响ＳＯＤ活力大小。提示Ｇ     

抗氧化剂拮抗甲基汞诱导的脂质过氧化作用研究

目的 探讨抗氧化剂对甲基汞诱导的脂质过氧化的拮抗作用。方法 运用硫代巴比妥酸比色法,检测了谷胱甘肽（ＧＳＨ）、羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）、维生素Ｃ（ＶｉｔＣ）等对甲基汞在体外诱导的大鼠脂质过氧化物（ＬＰＯ）的影响。结果 与阳性对照组相比,２、４、６ｍｍｏｌ／Ｌ ＧＳＨ组大脑、小脑和肝组织匀浆中ＬＰＯ含量均显著下降（Ｐ〈０．０５）;０．５、１．０、１．５、２．０ｇ／Ｌ Ｇｅ－１３２组以及０．     

微量元素锗研究的进展

微量元素锗（Ｇｅ）虽未被列入人体必需的微量元素行列，但其应用范畴却已超越了微量元素及人体必需元素的概念，近年来国内外研究资料证明有机锗对人体健康和促进新陈代谢有积极的作用，一时间成为人们关注的研究热点。现就目前国内外锗的最新研究现状进行综述，旨在使人们对锗有一全面的了解，从而更好地开发利用，造福于人类健康。１　抗癌作用国内外对不同类型人类肿瘤进行了有机锗的Ⅰ期和Ⅱ期临床研究，证实β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）在人体内的吸收和分布方式与大鼠相同。Ｇｅ－１３２是一种干扰素诱发剂，它可把“沉睡…     

二羧乙基锗倍半氧化物家兔血药浓度及动力学参数的测定

以苯基荧光酮分光光度法测定了二羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）家兔体内的血药浓度及动力学参数。结果表明，Ｇｅ－１３２静注给家兔后，在体内呈双室模型，消除较快，个体差异较小。Ｇｅ－１３２灌胃给药后，在体内呈单室模型，吸收较快，但个体差异较大，根据灌胃与静注的血药浓度曲线下面积计算，绝对生物利用度为３６．２％。     

有机锗对大鼠实验性矽肺形成及脂质过氧化水平的影响

采用硫代巴比妥酸比色法和亚硝酸盐形成法，分别测定了实验性矽肺大鼠血清过氧化脂质（ＬＰＯ）及超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）同工酶活力，同时观察了β羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）对实验性大鼠矽肺形成的阻断作用及对自由基代谢的影响。结果显示矽肺大鼠血清ＬＰＯ含量显著高于对照组，而血清总ＳＯＤ和ＣｕＺｎＳＯＤ活力显著下降。提示矽肺的发生可能与机体自由基代谢的失衡有关。使用Ｇｅ－１３２可显著提高大鼠机体的抗氧化能力，降低脂质过氧化作用，并可明显干预矽肺病变的形成。     

QDTA/T/EGD/GC在线联用技术 ⅩⅢ.倍半氧化羧乙基锗(Ge-132)在空气气氛中的热氧化分解反应历程

应用ＤＴＡ／Ｔ／ＥＧＤ／ＧＣ在线联用技术，对倍半氧化羧乙基锗（Ｇｅ－１３２）在Ｎ２气氛中的热分解反应历程（室温～９８０℃）进行了研究。依据ＤＴＡ／Ｔ／ＥＧＤ／ＧＣ提供的信息，分别对２２０℃、３５０℃、６５０℃、８００℃、９００℃、９８０℃等反应温度下的热分解残物，应用ＸＲＤ仪进行了物相鉴定，并测定了Ｇｅ－１３２在Ｎ２气氛中（室温～９３０℃）的ＴＧ／ＤＴＧ曲线。对ＤＴＡ曲线上显示的五个吸热效应和一个放热效应的性质作出了判断和验证，并对该热分解反应中逸出气的组成演变、残物中的Ｇｅ和ＧｅＯ２晶相的析出以及ＧｅＯ２在高温下转化为Ｇｅ的反应历程进行了探讨。     

Ge—132对人白细胞吞噬氧化活性的影响

目的：研究有机锗（Ｇｅ－１３２）对健康成人白细胞吴噬氧化活性的影响。方法：采用改良的人全血化学发光法测定Ｇｅ－１３２相当于在全血中所测定血浆浓度中Ｇｅ元素含量的：①１０、１０００、２０００倍时白细胞的化学发光值；②１０倍加５μｇ氢化可的松时白细胞的发光值。结果：①Ｇｅ－１３２对应的锗量在低于所测定血浆浓度锗量的１００倍时，对白细胞的吞噬氧化活性具有显著激发作用，而Ｇｅ－１３２在高于所测定血浆浓度的     

QDTA/T/EGD/GC在线联用技术 ⅩⅡ.倍半氧化羧乙基锗(Ge-132)热分解反应历程的研究

应用ＤＴＡ／Ｔ／ＥＧＤ／ＧＣ在线联用技术，对倍半氧化羧乙基锗（Ｇｅ－１３２）在Ｎ２气氛中的热分解反应历程（室温～９８０℃）进行了研究。依据ＤＴＡ／Ｔ／ＥＧＤ／ＧＣ提供的信息，分别对２２０℃、３５０℃、６５０℃、８００℃、９００℃、９８０℃等反应温度下的热分解残物，应用ＸＲＤ仪进行了物相鉴定，并测定了Ｇｅ－１３２在Ｎ２气氛中（室温～９３０℃）的ＴＧ／ＤＴＧ曲线。对ＤＴＡ曲线上显示的五个吸热效应和一个放热效应的性质作出了判断和验证，并对该热分解反应中逸出气的组成演变、残物中的Ｇｅ和ＧｅＯ２晶相的析出以及ＧｅＯ２在高温下转化为Ｇｅ的反应历程进行了探讨。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

2－羧乙基锗倍半氧化物药代动力学研究

在分别单剂量静脉应用２４ｍｇ／ｋｇ，１２０ｍｇ／ｋｇ，６００ｍｇ／ｋｇ和单剂量口服１２０ｍｇ／ｋｇ后，用原子吸收光谱，ＩＢＭＰＣ微机和３Ｐ８７程序研究２－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）于家兔体内的药动学参数。结果表明，各静注剂量组的时－浓曲线均属一级动力学，二房室模型，消除相半衰期接近，约为７５ｍｉｎ。中高剂量组的表观分布容积分别是０．１９９５Ｌ／ｋｇ和０．２０４１Ｌ／ｋｇ，二者比较接近。而低剂量组的表观分布容积是２．３１８Ｌ／ｋｇ。随着用药剂量的增加，药物的消除动力学没有变成零级动力学。口服Ｇｅ－１３２１２０ｍｇ／ｋｇ后，峰值时间为２．９５ｈ，生物利用度为１８％。     

Ge—132对荷瘤小鼠NK细胞活性及红细胞免疫功能的影响

为了探讨Ｇｅ－１３２抗癌作用机制，本文进行了Ｇｅ－１３２对荷瘤小鼠脾脏ＮＫ细胞活性和红细胞免疫粘附功能影响的体内实验研究。实验采用Ｃ５７ＢＬ／６荷瘤小鼠，腹腔注射Ｇｅ－１３２（剂量分别为１００ｍｇ／ｋｇ、３００ｍｇ／ｋｇ），每日１次，连续１４天后，取小鼠脾细胞和血液进行ＮＫ细胞活性及红细胞免疫粘附功能测定，并摘除瘤块称重，计算抑瘤率。结果表明，Ｇｅ－１３２对小鼠抑植瘤（Ｓ１８０）的生长具有显著的抑制效应，抑瘤率达５５％；荷瘤小鼠脾细胞ＮＫ活性明显低于正常对照组，Ｇｅ－１３２能使其得以恢复；荷瘤小鼠ＲＢＣ－Ｃ３ｂ受体花环率和肿瘤ＲＢＣ花环率明显低于正常对照组（Ｐ＜００１），ＲＢＣ－ＩＣ花环率则高于正常对照组（Ｐ＜００１），注射Ｇｅ－１３２可显著提高ＲＢＣ－Ｃ３ｂ受体花环率和肿瘤ＲＢＣ花环率，降低ＲＢＣ－ＩＣ花环率。表明Ｇｅ－１３２能增强荷瘤小鼠ＮＫ细胞杀伤活性和红细胞免疫粘附功能。     

β—杂环酰胺基丙基锗倍半硫化物的合成和抗癌活性

用α－丙基丙烯酸、二氧化锗，杂环胺、硫化氢等原料合成了６种新型有机锗化合物－β－杂环酰胺基丙左锗倍半硫化物，用多种现代测试方法研究了它们的组成、结构特征和理化性质，Ｇｅ－Ｓ特征吸收峰为４００￣４３０ｃｍ＾－１，Ｇｅ３ｄ和Ｇｅ３ｐ的电子结合能分别为３１．６￣３１．８ｅｖ和１２３。７￣１２４．０ｅｖ，系列化合物结构相似、Ｇｅ原子周围化学环境基本相同。对其中４种化合物进行了体外Ｈｅｌａ细胞培养实验，结果     

二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的锆共沉－比色测定法

用氢氧化锆共沉－比色法测定二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的含量，先将锗与氢氧化锆共沉，沉淀用盐酸溶解，再用四氯化碳萃取盐酸溶液中锗，锗用苯芴酮比色法在５１０ｎｍ处测定。结果，锗在１０－６～１０－５ｍｏｌ／Ｌ范围内吸收度与浓度呈线性关系，回收率为９８％～１０３％，变异系数小于５％，可用于原料及制剂中二氧化锗的分析。     

二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的锆共沉－比色测定法

用氢氧化锆共沉－比色法测定二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的含量，先将锗与氢氧化锆共沉，沉淀用盐酸溶解，再用四氯化碳萃取盐酸溶液中锗，锗用苯芴酮比色法在５１０ｎｍ处测定。结果，锗在１０－６～１０－５ｍｏｌ／Ｌ范围内吸收度与浓度呈线性关系，回收率为９８％～１０３％，变异系数小于５％，可用于原料及制剂中二氧化锗的分析。     

测定糖尿病患者尿N—乙酰－β－D氨基葡萄糖苷酶的临床意义

本文对１０５例糖尿病患者尿中Ｎ－乙酰－β－Ｄ氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ）、白蛋白（Ａｌｂ）、β２－微球蛋白（β２－ＭＧ）及尿糖进行了检测，结果显示：（１）尿ＮＡＧ和尿Ａｌｂ的检测相比，对早期糖尿病肾病的诊断有相似的敏感性，在早期ＤＮ患者中，尿ＮＡＧ活性与尿Ａｌｂ排泄呈显著正相关，但在临床ＤＮ患者中，尿ＮＡＧ活性与尿Ａｌｂ无相关性；（２）不论尿β２－ＭＧ正常或增高的患者中，尿ＮＡＧ活性与尿β２－ＭＧ排泄量均无相关性；（３）在２４小时尿糖＜５９、５～１５ｇ及＞１５ｇ的三组患老中，尿ＮＡＧ与２４小时尿糖排泄量亦均无相关性。本文研究提示：测定糖尿病患者尿ＮＡＧ活性可作为一筛选早期ＤＮ的一敏感指标，尿ＮＡＧ活性与尿β２－ＭＧ及尿糖排泄量无直接关系。