丁香油-β-环糊精包合物的理化性质

&&丁香油-β-环糊精包合物的理化性质@赵阳 @张纯 @郭澄 @邵元福&&&&&&     

β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展

新型辅料β—环糊精在中药学领域中的应用日益广泛，对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义，就β—环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。     

大蒜素β-环糊精包合物的研究

大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,其结构为CH_2=CH-CH_2-S-S-CH_2-CH=CH_2,1975年已人工合成。该成分具有较强的抗菌作用,是一种较好的广谱抗菌药。该品为油状液体,具挥发性,有特异蒜臭,不稳定,受空气、光线、温度的影响易氧化变质、聚合沉淀,对人体粘膜有刺激性,故给制剂生产和应用带来不利因素。     

水合氯醛β—环糊精包合物的研究

为探讨水合氯醛－β环糊精包合物的制备工艺，通过差示热分析确证形成包合物，运用顶空气相色谱技术测定其含量，并对包合物与机械混合物的性质进行了比较，对包合物的稳定性进行了初步研究。认为制成包合物达到了矫臭矫味和提高稳定性的目的。     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。     

冰片β-环糊精包合物制备工艺研究

目的　研究 β 环糊精包合冰片的最佳工艺。 方法　以 2 0 %乙醇和水为溶媒考察 β 环糊精包合冰片的包合率。 结果　以 2 0 %乙醇为溶剂 ,冰片与β 环糊精量的比例为 1:6 (g/ g) ,搅拌时间为 1h ,温度为 2 0℃的条件下包合最佳。 结论　该工艺适合冰片β 环糊精包合物的制备。     

苍术挥发油β-环糊精包合物研究

目的:优选抗炎活性成分苍术挥发油的制备工艺。方法:以包合率为考察指标,苍术挥发油和β-CD的比例、包合温度及包合时间为考察因素,采用正交设计法筛选最佳制备工艺。结果:最佳制备条件为挥发油和β-CD投料比为1∶6,包合温度为40℃,包合时间60 min。结论:该工艺条件基本稳定,适合苍术挥发油的包合。     

薄荷β-环糊精包合物的初步研究

β－环糊精（β－CD）能与药物形成稳定的包合物。通过对薄荷β－环糊精包合物的研究发现,β－CD对薄荷具有一定的包合作用,且随温度的升高,包合物中薄荷的释放率增加。因此,在服用药品时,随口腔温湿度的变化而释放清凉的薄荷香味。实验表明,薄荷β－环糊精包合物具有一定的抗光解法、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯薄荷。     

阿司匹林β-环糊精包合物的实验研究

目的寻找阿司匹林β环糊精包合物的最佳制备工艺。方法以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验筛选优化制备阿司匹林β环糊精包合物的最佳工艺,用薄层层析法和X射线衍射法测定包合物的溶出度及溶解性等验证包合物的形成。结果采用研磨法、主客分子摩尔比为1∶5、60℃包合1h其为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(70.4±1.7)%,RSD为1.4%。结论将阿司匹林制成β环糊精包合物后显著提高了它的稳定性、溶解性和累积释放百分率。     

阿斯匹林β—环糊精包合物的研究

本文用共沉淀法制备了阿斯匹林的β-环糊精包合物。并应用红外光谱、差示扫描热量法对包合物进行了鉴定。测定了包合物中阿斯匹林的含量。实验证明阿斯匹林与B-环糊精形成包合物后溶出速率增加;加热条件下稳定性下降,而常温下稳定性略有提高。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的研制

目的：研究制备吡罗昔康β环糊精包合物的方法。方法：采用饱和水溶液法制备吡罗昔康β环糊精包合物，并用Ｘ射线衍射进行鉴定。同时考察了其体外溶出性能。结果：吡罗昔康β环糊精包合物主客分子比为１∶１。吡罗昔康平均含量为（２２．３２±０．３１）％，平均收率（８０．６７±０．５８）％体外溶出时１５ｍｉｎ达８６．４％，为普通片剂的２．６倍。结论：制成包合物后，显著提高了吡罗昔康的溶出度。     

丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

苏合香β-环糊精包合物的理化性质考察

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的理化性能。方法：采用薄层色谱，X射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别，采用HPLC法考察包合物中桂皮酸的溶解度和体外溶出度，结果；薄层色谱图谱显示，苏合香被β－环糊精包合前后的主成分没有发生变化，包合物的X射线粉末衍射图谱及红外光谱与苏合香，苏合香β－环糊精混合物的图谱具有显著性差异，包合物中桂皮酸在0．1mol/L盐酸溶液，pH6.6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高，结论：苏合香被β－环糊精包合后呈现出新的物相特征，与苏合香相比其理化性质有较显著的改变。     

冰片β-环糊精包合物的稳定性考察

采用气相色谱法,以冰片含量测定为指标,分别对冰片β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验.结果,在光、热、湿等因素影响下,包合物中冰片含量没有明显变化,而混合物中冰片含量均明显下降.包合物的热失重百分率比混合物小.实验表明,冰片β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯冰片.     

桂花挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的：优选桂花挥发油β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺条件,并验证包合物的形成。方法：以挥发油包结率为评价指标,比较研磨法、饱和水溶液法、超声法,优选最佳工艺,并用薄层层析法对包合前后的挥发油性质进行分析。结果：最佳的制备方法为饱和水溶液法,包合时间为2小时,温度为50℃,β-环糊精与桂花挥发油的比例为6：1。结论：按优选的方法,桂花挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油的利用率比较高。     

丁香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究β－环糊精（β－CD）包合丁香挥发油的最佳工艺。方法 正交试验法,考察包合物包封率和包合物收得率,经差热分析证明包合物已形成一新的物相。 结果 优选出包合工艺;丁香挥发油;β－环糊清为1：3,包合温度为40℃,包合时间2．5h。结论 β－环糊精在改善中药的理化性质、改善处方、提高药效等方面有重要价值。     

肉桂油β-环糊精包合物的制备工艺研究

应用三因素六水平的均匀设计方法。研究了β－环糊精对肉桂油的包合作用。通过对包合物收得率和包合率这二个指标的比较,筛选优化出同肉桂油β－环糊精包合物的最佳制备条件,在此条件下,分别采用５种不同的包合方法制备肉桂油β－环糊精包合物。结果以搅拌法为最好。所得包合物的包合率为８２．１６％,包合物收得率为７７．８２％。     

连翘挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究

[目的]考察连翘挥发油β-环糊精包合物稳定性。[方法]采用气相色谱法,以连翘挥发油相对含量为测定指标,分别对连翘挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿实验。[结果]在光、热、湿等因素影响下,包合物中挥发油相对含量没有明显变化,而混合物中挥发油相对含量均明显下降。[结论]连翘挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于混合物。     

金银花挥发油β-环糊精包合物的表征

目的:研究金银花挥发油β-环糊精包合物的表征及包合前后理化性状的变化,为金银花挥发油β-环糊精包合物质量控制、制剂研究提供理论依据.方法:用研磨法制备包合物,采用X射线粉末衍射、薄层层析、差热分析、紫外等方法, 分析挥发油包合前后的变化.结果:与金银花发油相比较,包合物表征有明显差异.结论:包合前后具有明显不同的特征, 可说明包合物的形成.