麻黄及麻黄-桂枝药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的对比研究

目的:研究麻黄及其与桂枝配伍前后麻黄生物碱在大鼠体内组织分布变化的特征,并对二者的分布情况进行对比研究。方法:以金刚烷胺为内标,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠灌胃给予麻黄单煎液及麻黄-桂枝药对水煎液后三个时间点(0.25、1.5、3h)组织样品中5种麻黄生物碱的浓度。结果:与麻黄组相比,给药后0.25h,不同程度的降低去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在各组织的含量,增加了去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在各组织的含量;在分布的平衡期(1.5h),麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在肺组织中的含量,提高去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在肾组织中的含量;在给药后3h,麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在脑组织中的含量,显著提高去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾组织中的含量,显著降低去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的含量。结论:桂枝增加了麻黄类生物碱在大鼠脑组织中的分布,增加去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾中的分布;降低了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的分布。     

麻黄-石膏配伍前后麻黄类生物碱的血浆药动学和尿排泄特征的变化

采用UPLC-MS/MS测定大鼠灌服麻黄、麻黄-石膏水煎液后血浆和尿液中5种麻黄类生物碱(去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱)的含量,计算相关药代动力学参数,探讨麻黄-石膏配伍对主要药效成分体内血浆药动学和尿排泄行为的影响。结果显示,配伍石膏后5种生物碱的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收速度加快,但吸收程度与表观分布容积减少,可能与尿排量的增加有关。此外,石膏的加入有针对性地提高伪麻黄碱的达峰浓度、延长甲基麻黄碱的体内滞留时间来实现麻黄平喘作用的“增效”,而对去甲基麻黄碱和麻黄碱则起“减毒”作用,由此验证了麻黄-石膏合用时“相反之中寓相辅”配伍原则的科学性,同时可为方药配伍规律的研究思路与实践提供参考。     

不同配伍比例对麻黄-杏仁药对有效成分含量的影响

目的 探讨药对麻黄-杏仁不同比例配伍对水煎液中有效成分含量的影响.方法 采用HPLC分别测定麻黄与杏仁不同比例配伍的水煎液中苦杏仁苷、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的煎出量.结果 不同比例的麻黄-杏仁配伍后对水煎液中有效成分含量的影响具有显著性差异(P＜0.05).结论 药对麻黄-杏仁配伍后可以显著增加有效成分苦杏仁苷的含量,与麻黄单煎液相比,苦杏仁的加入则会降低麻黄生物碱的煎出量.     

麻黄-附子药对主要有效成分在不同汤方中的含量变化

目的:研究麻黄-附子药对主要有效成分在麻黄附子细辛汤及麻黄附子甘草汤中的含量差异,为方剂配伍的科学性提供试验依据.方法:采用HPLC测定汤剂中麻黄-附子药对麻黄的有效成分去甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱及附子的有效成分苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的含量.结果:药对及2种汤剂中5种麻黄生物碱的含量无显著性差异,附子中的苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱有显著性差异.结论:麻黄-附子药对主要药效成分在不同方剂中含量的差异与其临床应用相关,但具体原因尚不明确.     

不同配伍配比对麻黄-白术药对有效成分含量的影响

目的:研究麻黄-白术药对不同配伍、配比下水煎液中有效成分含量的变化,探求麻黄-白术药对的化学变化规律。方法:采用GC-MS考察麻黄水煎液及麻黄-白术药对不同配比共煎液中麻黄类生物碱(麻黄碱、伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱)含量的变化情况;采用HPLC考察白术水煎液及麻黄-白术药对不同配比共煎液中白术内酯Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ的含量变化情况。结果:与麻黄单煎液相比,麻黄-白术(3∶2,3∶4,3∶8)3种比例配伍后,随着白术的配伍比例增大,水煎液中5种麻黄类生物碱含量均有所下降(P0.05)。与白术单煎液相比,麻黄-白术配伍后,麻黄-白术(3∶2,3∶4,3∶8)3个配比组水煎液中白术内I,Ⅱ,Ⅲ的含量均显著降低(P0.01)。结论:麻黄与白术配伍后,对彼此有效成分的溶出有一定的抑制作用。     

中国产麻黄属植物的研究(3):四川省产麻黄属植物中的生物碱

中国四川省的麻黄属植物有5个种。在2001年7～8月调查时,采集到丽江麻黄(Ephedra likiangensis)、小麻黄(E. minuta)、矮麻黄(E. geradiana)、单子麻黄(E. monosperma)、中麻黄(E. intermedia)共80株。为了鉴定汉方药麻黄的品质,检测了其生物碱的含量,并探讨了生物碱含量与生长地土壤pH的相关性。 方法:按常法以HPLC对(-)-麻黄碱(Eph)、(+)-伪麻黄碱(pEph)、(-)-去甲麻黄碱(nEph)、(±)-甲基麻黄碱(mEph)进行定量。使用HORIBA Twin pH 计B-211对土壤pH进行检测。 结果:矮麻黄生物碱含量最高,丽江麻黄、中麻黄次之。单子麻黄…     

麻黄的药理作用及其临床应用

麻黄是作用较广、疗效确切的一味中药,因此,对其进行作用机理探讨和临床用药总结是很有必要的。麻黄为麻黄科植物革麻黄(Ephedra sinica St-apf)、中麻黄(Ephedra intermedia Schrenk etC.A.Mey)或木贼麻黄(Ephedra equisetina Bge)的干燥草质茎。性温,味辛,微苦。具有发汗解表,宣肺平喘,利水消肿等功效。麻黄的有效成分主要为多种生物碱和少量挥发油及鞣质。生物碱中主要为左旋麻黄碱(L-ephedrine);其次为伪麻黄碱(D-pseudo ephe-drine),以及微量的 L-N-甲基麻黄碱(L-N-methyl     

不同配伍配比对麻黄-桂枝药对有效成分含量的影响

目的:研究麻黄-桂枝不同比例配伍前后水煎液中有效成分含量的变化,探讨两药的配伍规律.方法:采用GCMS测定水煎液中盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的煎出量;采用HPLC测定水煎液中香豆素、桂皮醇和桂皮醛的煎出量.结果:与单煎液相比,麻黄与桂枝配伍后,随着配伍药材比例增大,水煎液中以上各有效成分含量均有不同程度的降低,5种麻黄生物碱含量下降幅度在15％～42％,香豆素、桂皮醇、桂皮醛的含量下降幅度在16％～57％.结论:麻黄-桂枝不同比例配伍后,对彼此有效成分的溶出有一定的抑制作用.     

麻黄中生物碱类有效成分的非水毛细管电泳含量测定

目的 利用非水毛细管电泳(NACE)法对麻黄中各生物碱类有效成分进行含量测定，并比较不同提取方法中各组份含量差异。方法 采用50mmol／L醋酸铵的甲醇溶液，未加入任何其他添加剂，检测波长为210nm。结果 各组份在8min内达基线分离。伪麻黄碱在9．8～147．0μg／mL，去甲基麻黄碱在6．8～102．0μg／mL，麻黄碱在9．4～141．0μg／mL，去甲基伪麻黄碱在4．8～72．0μg／mL，甲基麻黄碱在6．8～102．0μg／mL分别有良好的线性关系。各麻黄碱类回收率在95．0％～100．4％。结论 为麻黄中各生物碱类有效成分的含量测定提供了一种快速、准确和灵敏的测定方法。     

中药品质的研究—麻黄

麻黄是中医汤液疗法中重要的生药,主要用于发汗、解热、镇咳、利尿。但是若解析一下中医所用含麻黄处方,可以看出麻黄还有抗炎症作用。过去的研究指出,其主要抗炎活性成份是伪麻黄碱。作为研究麻黄的品质评价的一环,本文作者平行测定了20种麻黄的抗炎活性和伪麻黄碱及麻黄碱含量。实验方法:首先将各种麻黄用甲醇提取,浓缩干燥制成甲醇浸膏后,再分离出生物碱部位,用气相色谱法测定伪麻黄碱及麻     

不同配伍组方对麻黄细辛附子汤体外经皮渗透行为的影响

目的:探讨不同配伍组方对麻黄细辛附子汤(MXF)体外经皮吸收的影响,以阐明MXF外用的配伍机制,为其经皮给药提供科学依据,也为中药复方外用配伍机制研究积累数据。方法:采用Franz体外扩散池法,以含1%聚山梨酯-80的生理盐水溶液为接受液,采用麻黄生物碱类成分(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱),附子生物碱类成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱)和细辛挥发油类成分(细辛脂素和甲基丁香酚)的12 h累积渗透量(Q12 h)和稳态渗透速率(Jss)为指标,考察麻黄组、附子组、细辛组、麻黄-附子组、麻黄-细辛组、附子-细辛组、麻黄-附子-细辛组(全方组)对大鼠背部的透皮吸收情况。结果:各成分的Q12 h和Jss比较,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱排序均为全方组麻黄-细辛组麻黄组麻黄-附子组,且盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱排序均为附子-细辛组附子组麻黄-附子组全方组,且苯甲酰新乌头原碱苯甲酰乌头原碱苯甲酰次乌头原碱;甲基丁香酚排序为细辛组麻黄-细辛组附子-细辛组全方组。各组中细辛脂素的Q12 h和Jss差异不大。结论:不同配伍组方对MXF中各指标成分的经皮吸收有影响,且对不同成分的影响程度不同;成分不同,经皮吸收效果也不同。细辛对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的经皮吸收具有一定的促进作用,附子对盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的经皮吸收均有一定抑制作用,麻黄和附子均会对甲基丁香酚的经皮吸收起到显著抑制作用。     

麻黄药材的质量分析研究

目的通过对多批次草麻黄药材质量进行分析比较,确定可行的麻黄碱与伪麻黄碱的含量限度,为其质量控制提供科学依据,为麻黄药材质量分析提供新方法.方法采用RP-HPLC法测定麻黄碱、伪麻黄碱的含量,Kromasil RP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:0.3%磷酸-甲醇(10:90),检测波长:213 nm.结果 14批草麻黄药材中麻黄碱及伪麻黄碱含量差异较大,其中麻黄碱含量在0.361～1.538%,伪麻黄碱在0.332～2.087%之间.通过多批次样品含量比较,建议草麻黄药材中麻黄碱的含量不低于1.082%,伪麻黄碱含量不低于1.008%.结论经过系统的方法学考察,所建立的测定方法具有操作简便、稳定、专属、可重复的特点,可用于麻黄药材及含麻黄复方制剂的质量控制.     

Determination of Ephedrine and D-pseudephedrine in MaHuang from Different Places with HPLC

目的:运用高效液相色谱法,对不同地区中麻黄生物碱(包括盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱)含量进行比较分析.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为C18(250 mm×4.6 mm,50 μm],流动相为V[乙腈]:V[0.02%磷酸水溶液]=4:96,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长210 nm.结果:四产地样品麻黄碱含量和伪麻黄碱含量有显著性差异(P＜0.05),麻黄碱含量新疆＞青海＞甘肃＞山西,伪麻黄碱含量新疆＞甘肃＞青海＞山西,但其总含量无显著性差异,均符合药典总碱含量不少于0.8%的用药标准.结论:通过对不同产地麻黄进行生物碱含量分析,为麻黄药材的利用提供依据,有助于麻黄药材的标准化种植及质量控制.     

新疆北疆两种麻黄总生物碱及无机元素的含量测定

麻黄系麻黄科(Ephedracae)麻黄属(Ephedra)植物,《神农本草经》列为中品,是发汗解表、止咳平喘的常用中草药之一,麻黄除主含麻黄碱、伪麻黄碱外,还含有多种无机元素、树脂、有机酸等。《中国药典》规定麻黄中麻黄总生物碱含量0.8％以上才能使用,为了指导麻黄素生产开发,我们对新疆博乐地区及尼勒克县一牧场麻黄进行了分析测定,现报     

麻黄标准汤剂质量评价体系的建立

建立麻黄标准汤剂质量控制方法,为所有中药饮片标准汤剂质量评价方法的制定提供参考。制备麻黄标准汤剂,建立UPLC-UV指纹图谱并测定其麻黄碱和伪麻黄碱总含量;采用UPLC-QTOF/MS对主要色谱峰进行结构确认,明确汤剂中的主要化学成分;计算出膏率、指标成分转移率、pH,评价工艺的稳定性。结果麻黄汤剂中麻黄碱与伪麻黄碱的平均总浓度为(2.11±0.70)g·L~(-1);所有麻黄水煎液指纹图谱相似度均大于0.85;麻黄标准汤剂对照指纹图谱主要共有峰有10个,包括生物碱、有机酸类和黄酮;麻黄标准汤剂出膏率为(17±3.2)%、麻黄碱与伪麻黄碱的整体转移率为(32.4±8.1)%。该文建立了系统评价麻黄标准汤剂的质量评价方法,为所有源于麻黄水煎液的制剂的质量控制标准的制定提供参考。     

麻黄-杏仁药对有效成分在大鼠体内组织分布的定量分析

目的:建立并验证同时测定大鼠组织中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、苦杏仁苷和野樱苷的UPLC-MS/MS,分析大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后有效成分在主要脏器组织中的分布情况。方法:参照FDA生物样本分析方法的方法学验证指南完成该测定的方法验证。采用盐酸苯海拉明和葛根素2种内标物分别对5种麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷进行定量分析。结果:该方法灵敏可靠,9种化合物(含3对差向异构体)在18 min内快速分离。麻黄生物碱在各组织中广泛分布;苦杏仁苷在体内分布较少,组织中(脑除外)可检测到其代谢产物野樱苷。与体外药物原形不同,D-野樱苷在组织中峰浓度(心、肝、脾、肺、肾中质量分数分别为170.5,112.8,98.4,152.3,381.7 ng·g~(~(-1)))低于L-野樱苷(心、肝、脾、肺、肾依次为906.4,652.3,177.4,500.9,2 060.4 ng·g~(~(-1)))。结论:建立的LC-MS/MS适用于大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后的组织分布研究。D-野樱苷在组织分布减少可能是麻黄-杏仁药对毒性拮抗作用的内在体现。麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷在肺组织中均有较高分布,这可能与两药协同平喘的药效学机制有关。     

基于UPLC-DAD-TOF/MS结合HPLC-UV法的麻黄“先煎去沫”样品的化学成分分析

目的建立基于UPLC-DAD-TOF/MS结合HPLC-UV法检测麻黄样品化学成分的方法,以明确麻黄"先煎去沫"样品化学成分间的差异。方法 UPLC-DAD-TOF/MS:Waters ACQUITY UPLC?BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温40℃,正、负离子模式扫描;HPLC-UV:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(150 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%磷酸水溶液(含0.05%三乙胺)-乙腈溶液(99∶1)为流动相,等度洗脱,体积流量1 m L/min,检测波长为210 nm,柱温30℃。结果上沫中所含成分较少,去沫下液和全煎煮液中化学成分基本一致。同时,三者均可鉴定出去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱5个生物碱类成分和1个羧酸类成分(4-羟基-7-甲氧基-2-喹啉羧酸)。但上沫中生物碱含量极低,而全煎煮液中3种生物碱的含量略高于去沫下液。结论麻黄"先煎去"沫理论可能与生物碱类成分关系不大,但仍需后期进行更深入的研究验证。     

麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱的溶解性能考察

目的测定麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱平衡溶解度和表观油水分配系数,为经皮给药研究提供依据。方法采用70%乙醇提取、D101大孔吸附树脂纯化方法,制备麻黄-附子药对提取物。采用沉淀法联合HPLC,测定麻黄-附子药对提取物中主要有效成分麻黄碱和伪麻黄碱在各类溶剂中的平衡溶解度。采用摇瓶法,测定麻黄-附子药对中麻黄碱和伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果提取物在甲醇和乙腈中的溶解度较大,麻黄碱和伪麻黄碱在pH 7.4磷酸盐缓冲液中的溶解度最大。麻黄碱、伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数分别为0.101(lgP=-0.99)、0.076(lgP=-1.12)。提取物中麻黄生物碱类成分的油水分配系数受pH值影响较大。结论提取物在极性大的溶剂中溶解性较好,适宜的pH值可在一定范围内改善其有效成分的水溶性和脂溶性,从而有利于透皮吸收。     

麻黄汤中麻黄生物碱在人尿中的排泄研究

目的:研究人体口服中药复方麻黄汤煎液后,麻黄生物碱在人体内的代谢及排泄情况。方法:健康志愿者口服麻黄汤煎液后,收集不同时间的尿液,采用GC-MS法测定麻黄汤煎液以及人体口服麻黄汤煎液后尿液中的各麻黄生物碱的含量。结果:口服麻黄汤煎液中含去甲基伪麻黄碱(Norpseudoephedrine,NMP)4.38 mg,去甲基麻黄碱(Norephedrine,NME)3.24 mg,麻黄碱(Ephedrine,E)97.45 mg,伪麻黄碱(Pseudoephedrine,PE)26.15 mg,甲基麻黄碱(Methylephedrine,ME)6.16 mg。健康志愿者口服麻黄汤24 h后,尿液中NMP,NME,E,PE和ME的平均排泄量分别为5.20,9.46,68.39,23.73和2.35 mg,其平均累积排泄率分别为118.84%,291.96%,70.18%,90.74%和38.10%。结论:E作为麻黄汤煎液的主要活性成分之一,其在服药后(0~24)h各时间段排泄最快,而ME排泄最慢。口服麻黄汤煎液后,除一小部分的ME以原形排泄外,NMP,NME,E和PE则主要以原形代谢,通过肾脏从尿液中排出。     

HPLC法测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱中杂质

目的建立盐酸麻黄碱(E)和盐酸伪麻黄碱(PE)中杂质的高效液相色谱HPLC测定方法。方法用RPC18色谱柱,以20mmol/LKH2PO4水溶液-甲醇(96∶4)为流动相,检测波长为210nm,分析时间为20min。结果6种麻黄生物碱均达到基线分离;混合对照品连续进样6次,色谱峰面积RSD均小于1.0%;对照品质量浓度在选定范围内呈现良好的线性关系(R2>0.999);各成分最低检出限分别为:去甲基麻黄碱(NE)为0.05μg/mL,去甲基伪麻黄碱(NPE)为0.04μg/mL,E和PE为0.1μg/mL,甲基麻黄碱(ME)和甲基伪麻黄碱(MPE)为0.2μg/mL;各成分的加样回收率均大于97.1%;6个待测样品均被检测出不同程度的杂质。结论本方法分离度好、精密度高、专属性强、灵敏度高,可用于麻黄生物碱类药物中杂质成分的定性和定量测定。