pH梯度法制备氟嗪酸脂质体及质量评价

目的：对用ｐＨ梯度法制备的氟嗪酸脂质体进行质量评价。方法：用Ｓｅｐｈａｄｅｘ－７５葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定氟嗪酸脂质体包封率并进行体外渗漏测试。结果：当大豆磷脂与胆固醇重比为４∶１,氟嗪酸与磷脂重比分别为１∶１６、１∶８、１∶４时,包封率分别为８８．４％、８６．３％、７４．１％。体外渗漏测试显示,在分别稀释１、５、１０倍后１ｈ测得渗漏率均小于５％。结论：用ｐＨ梯度法制备的氟嗪酸脂质体包封率高,渗漏率低。     

Box-Behnken设计法优化奥沙利铂脂质体的处方工艺

目的 采用Box-Behnken实验设计法优化奥沙利铂（oxaliplatin,Ox）脂质体的制备工艺。方法 以磷脂质量浓度（X1）、磷脂与Ox质量比（X2）和磷脂与胆固醇质量比（X3）为考察对象,以包封率（Y）为评价指标,采用三因素三水平的Box-Behnken实验设计筛选奥沙利铂脂质体最佳的处方。结果 最优处方是磷脂质量浓度为10.20g·L1,磷脂与药物的质量比为31∶1,脂质体膜材料中磷脂与胆固醇质量比为3.8∶1。包封率的预测值与理论值偏差较小。结论 Box-Behnken实验设计法可用于奥沙利铂脂质体的处方优化。     

阿米卡星脂质体在小鼠体内的组织分布

用微生物测定法对阿米卡星脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定，研究了给药后组织浓度及分布情况，并将其与游离阿米卡星作比较。结果表明：小鼠单剂量静脉注射５２ｍｇ／ｋｇ游离的或脂质体硫酸阿米卡星后，测定０．５、１、３、７、１２、２４ｈ各组织中药物浓度，以肾脏浓度为最高。与游离药物相比，阿米卡星脂质体明显提高了心（６．２倍）、肝（９．５倍）、脾（２８４倍）、肺（３倍）、脑（１４．７倍）、血清（３倍）中的药物分布，降低了肾脏的分布（１／２）。阿米卡星脂质体不仅改变了该游离药物的体内组织分布，而且延长了半衰期，血药浓度可维持２４ｈ（游离药物仅７ｈ）。说明阿米卡星脂质体具有靶向和缓释的双重作用。     

全反式维甲酸前体脂质体的制备及磷脂过氧化值的测定

目的：制备全反式维甲酸（all-trans retinoic acid,ATRA）前体脂质体,并测定前体脂质体中磷脂的过氧化值（POV）。方法：采用山梨醇为固化载体,改良旋转蒸发-载体吸附法制备ATRA前体脂质体。水化后,采用微柱离心法测定全反式维甲酸脂质体的包封率。以丙二醛（MDA）法测定磷脂的过氧化值来表示在制备全反式维甲酸前体脂质体过程中磷脂的过氧化程度。结果：ATRA前体脂质体的包封率为84.98%。制备前后磷脂的过氧化值分别为0.080和0.089。结论：该方法操作简单易行,适合实验室范围制备前体脂质体。且在制备前后,磷脂的过氧化值差为0.009,说明磷脂在制备过程中比较稳定。     

响应面法优化依托泊苷脂质体制备工艺的研究

目的制备依托泊苷脂质体并考察其药剂学性质。方法采用薄膜水化．高压均质法制备依托泊苷脂质体,以胆固醇与氢化磷脂的摩尔比（A）、脂质体溶液中的磷脂浓度（B）、依托泊苷与氢化磷脂的质量比（C）为考察因素,以包封率（y1）、载药量（y2）、综合指标（y3）为响应值,经Box—Behnken效应面法（respon sesurface methodology,RSM）进行处方优化,得到最优处方,并测定脂质体的粒径。结果经RSM优化后,A、B、C分别为0．49,4．96％,0．15;制得的依托泊苷脂质体实测包封率为82．6％,裁药量为11．4％,平均粒径为132．5nm。结论利用Box．Behnken效应面法优化依托泊苷脂质体处方,能制备符合药剂学要求的脂质体,可供体内实验研究。     

星点设计-效应面法优化平阳霉素脂质体的处方及工艺

目的：优化载平阳霉素脂质体的处方及其制备工艺。方法：以其包封率为考察指标,以平阳霉素与所用脂质的比、所用磷脂与胆固醇的比、制备温度为考察项,采用星点设计-效应面法优化盐酸平阳霉素脂质体的处方及工艺。结果：确定其最优处方为平阳霉素与脂质的比为0.15（W/W）,所用磷脂与胆固醇的比为4.5（W/W）,制备温度为42.3℃,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。该脂质体的平均粒径为136 nm,Zeta电位为（-28.55±6.81）mV。结论：所选制备工艺较为合理,星点设计-效应面法可用于该制剂的处方优化。     

脂质体一步制备新技术:起泡法

通常制备脂质体时，首先要用有机溶媒或表面活性剂溶解磷脂，或用高切力均质器使磷脂水合。本文报道用起泡技术制备脂质体，不须用有机溶媒，可以在温和条件下一步制备脂质体。脂质体的制备方法（1）挤压法：将氢化大豆卵磷酯（队100m及二十六烷磷酯（DCP）溶于氯仿：甲醇门：l）中，蒸除有机溶剂，形成的脂质膜于60t水相中振荡水合，经0．6pm聚碳酸酯膜挤出三次即得。（2）起泡法：将＊u00H：＊＊P（IO：1）加人含10mmo·L－‘Tris缓冲液（pH－74，80℃）水相的三颈圆底烧瓶中，用均质器中低速混合3os得到均匀分散相，自瓶底通人氮气，…     

复乳法制备龙胆苦苷脂质体

目的以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为：大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布（414.8±50.0）nm,Zeta电位为（29.2±5.0）mV。     

氟康唑相关物质的分离与鉴定

氟康唑成品经制备薄层色谱分离纯化，用ＨＰＬＣ测定纯度，用红外，紫外，质谱，核磁共振测定了其中主要杂质的结构为２－（２，４－二氟苯基）－１－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－３－（４Ｈ－１，２，４－三唑－４－基）－２－丙醇。     

磁性纳米颗粒在顺铂脂质体结构中的组装

通过探讨制备过程中磁性颗粒不同的加入顺序对其在脂质体结构中分布的影响,制备了具有较高包封率的磁性顺铂(cisplatin,CDDP)脂质体。本研究采用改良水热合成方法一步制备了表面修饰的Fe3O4磁性纳米颗粒并采用薄膜超声法制备了CDDP磁性脂质体,用石墨炉原子吸收分光光度法测定CDDP含量。在制备过程中考察两种不同制备程序对脂质体微观结构的影响,即程序I:将磁性颗粒先与磷脂结合再成膜制备脂质体;程序II:将磁性颗粒分散于药物溶液中水合制备脂质体。用透射电镜(transmission electron microscope,TEM)观察磁性脂质体形态。按正交实验设计筛选最优处方制备磁性脂质体,以程序I制备的脂质体磁性颗粒分布于磷脂双层中,包封率为34.90%,而以程序II制备的脂质体磁性颗粒分布于脂质体中间水相,包封率为28.34%。两者包封率均高于普通脂质体。3种不同脂质体体外释药均符合一级释药规律。程序I制备的磁性脂质体由于磁性颗粒分布于磷脂双层中,改变了磷脂所形成的双层骨架,使其释药t1/2为9 h,比另外两者较短。结果表明,采用程序I实现了纳米磁性颗粒在脂质体中的组装,用此方法制备的磁性脂质体在药物包...     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。