浙江七叶树种子中三萜皂苷成分的研究

目的研究传统中药浙江七叶树Aesculus chinensis Bunge var.chekiangensis(Hu et Fang)Fang种子中的皂苷类成分.方法采用大孔树脂柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离和纯化,根据化合物的谱学数据鉴定其结构.结果从浙江七叶树种子的70%乙醇提取物中分得6个化合物,分别鉴定为七叶树皂苷(escins)IVc、IVd、Ia、Ib和异七叶树皂苷(isoescins)Ia、Ib.结论这6个化合物均为首次从浙江七叶树种子中分得.     

娑罗子提取物酶解产物的化学成分研究

目的制备新的七叶皂苷衍生物。方法采用β-葡萄糖苷酶对娑罗子提取物进行生物转化,采用大孔吸附树脂、反相硅胶柱色谱等分离方法对酶解产物进行分离纯化,根据MS、NMR数据,对得到的单体化合物进行了结构鉴定。结果 4个化合物分别鉴定为21β-O-巴豆酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(1)、21β-O-当归酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(2)、21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)、21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(4)。分别命名为七叶皂苷Ie、七叶皂苷If、异七叶皂苷Ie和异七叶皂苷If。结论 4个化合物均为新化合物。     

熊果酸抑制P-糖蛋白外排功能

目的研究女贞子中的熊果酸对P-糖蛋白（P-gp）功能的影响。方法用环孢素A作为P-糖蛋白功能抑制的阳性对照,用流式细胞术分析熊果酸对P-糖蛋白底物——罗丹明123在Caco-2细胞中外排的影响。结果当熊果酸浓度在0.01μmol.L-1时,实验组细胞内荧光与阴性对照组间无显著性差异（P〉0.05）;当熊果酸浓度在0.1～1μmol.L-1时,实验组细胞内荧光强度显著强于阴性对照组（P〈0.05）,并随熊果酸浓度的增高而增强;当熊果酸浓度为10μmol.L-1时,实验组细胞内荧光强度却表现为减弱,并且显著弱于阴性对照组（P〈0.05）,其原因有待后续实验探讨。结论在低浓度时（0.01μmol.L-1）,熊果酸对P-gp的功能没有影响;当熊果酸浓度在0.1～1μmol.L-1时,熊果酸对P-gp的功能有抑制作用。     

唐古特红景天的脯氨酰寡肽酶抑制活性成分研究

目的研究唐古特红景天的脯氨酰寡肽酶抑制作用及其活性成分。方法采用改进的Kato法测定唐古特红景天水提物和从中分离得到的10个化合物的脯氨酰寡肽酶抑制作用,并采用RP-HPLC法对水提物的活性成分进行分析和指认。结果水提物的脯氨酰寡肽酶抑制活性显著(质量浓度为100 mg.L-1,抑制率为91.7%),其中,apigenin 7-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyr-anoside(IC50=30.4μmol.L-1)和isolariciresinol 9-O-β-D-xylopyranoside(IC50=25.2μmol.L-1)显示出较强的活性。结论唐古特红景天水提物具有显著的脯氨酰寡肽酶抑制作用,从中发现了2个主要活性成分。     

浙江七叶树种子中三萜皂苷成分的分离和鉴定*

目的:研究浙江七叶树Aesculus chinensis Bunge var.chekiangensis(Huet Fang)Fang种子中的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离和纯化,根据化合物的谱学数据鉴定其结构。结果:从浙江七叶树种子的70%乙醇提取物中分离得到3个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为七叶树皂苷(escins)IVe和IVh及七叶树皂苷(aesculuside)A。结论:这3个化合物皆为首次从浙江七叶树种子中分离得到。     

熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计、合成喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物.方法 以喹喔啉熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到喹喔啉熊果酸得到了一系列喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,并通过MTT法测试其抗癌活性.结果 合成了6个喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,其结构均通过1H NMR,13C NMR和HRMS加以确认.初步的生物活性结果表明,这些缀合物对MCF-7、PC-3、GBC-823和KB细胞均有抑制活性,尤其是对MCF-7细胞的抑制活性与熊果酸相比均有提高,其中化合物5(IC50=14.2μmol·L-1),6(IC50=15.3μmol·L-1)和7(IC50=10.6μmol·L-1)对MCF-7细胞的抑制活性甚至强于临床上应用的药物他莫昔芬(IC50=15.9μmol·L-1).同时,这些缀合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性.结论 本研究为开发高效、低毒的的熊果酸衍生物提供了信息和依据.     

三七总皂苷主要成分对人肝微粒体CYP3A4酶的抑制作用研究

目的：研究三七总皂苷主要成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1对人肝微粒体CYP3A4酶的体外抑制作用.方法：采用人肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中分别加入不同浓度的人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1与探针底物睾酮共孵育,用LC-MS /MS 法测定代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A4酶活性的影响.结果：人参皂苷Rg1在2～1 000 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用;人参皂苷Rb1在2～200 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用,在1 000 μmol·L-1的测试浓度下对CYP3A4具有轻微抑制作用;三七皂苷R1在2～1 000 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4的IC50为126 μmol·L-1（＞100 μmol·L-1）.结论：三七总皂苷3个主要有效成分单体对CYP3A4酶的体外抑制作用不同,人参皂苷Rg1无抑制作用,人参皂苷Rb1高浓度下有轻微抑制作用,三七皂苷R1有弱抑制作用,三七总皂苷制剂与CYP3A4酶代谢相关的药物之间产生相互作用的可能性低.     

中华七叶树种子化学成分及生物活性研究进展

目的对中华七叶树种子的化学成分及生物活性研究进展进行综述。方法结合数据库检索及文献查阅,对其化学成分及生物活性进行系统分析和归纳总结。结果中华七叶树种子主要含有五环三萜皂苷类化合物26个、黄酮苷类化合物10个,具有抗炎消渗、抗肿瘤、抗病毒、抗血管生成和减肥等方面的生物活性。结论七叶皂苷Ⅰa和七叶皂苷Ⅰb,异七叶皂苷Ⅰa和异七叶皂苷Ⅰb是中华七叶树种子中含量最高的4种功效成分,其药理作用显著,临床应用前景广阔。     

同分异构体齐墩果酸和熊果酸对CYP450酶抑制作用的差异

目的:比较同分异构体齐墩果酸和熊果酸对人肝微粒体CYP450酶的抑制作用。方法:以人肝微粒体孵育体系为模型,加入齐墩果酸或熊果酸与CYP450探针底物共同孵育;以不同浓度的齐墩果酸对不同浓度的CYP3A4探针底物咪达唑仑的抑制,计算抑制率(Ki)。结果:熊果酸对CYP450酶没有明显的抑制作用;齐墩果酸可轻微抑制CYP1A2的活性,明显抑制CYP3A4酶的活性,Ki为39.2μmol.L-1。结论:齐墩果酸对CYP450酶的抑制作用强于熊果酸。     

知母皂苷元对谷氨酸引起的皮层神经元损伤的保护作用研究

目的观察知母皂苷元(Sarsasapogenin,SAR)对谷氨酸引起的皮层神经元损伤的保护作用。方法大鼠乳鼠大脑皮层神经元,培养7 d后用于实验。倒置相差显微镜观察神经元树突生长发育情况;用MTT法测定细胞活力;Ho-echst33258核染色观察细胞凋亡的形态学改变;Western印迹法检测神经元SYP、caspase-3、钙蛋白酶Ⅰ蛋白表达水平。结果形态学观察结果显示谷氨酸可明显抑制神经元树突的生长发育,表现为神经元树突总长度明显降低、一级树突数目明显减少、最大分支级数明显减少及胞体面积缩小。SAR(10、30、100μmol.L-1)可明显抑制谷氨酸对神经元树突生长发育的抑制作用,并呈明显浓度依赖。MTT和Ho-echst33258核染色结果显示谷氨酸可降低神经元细胞活力及增加神经元细胞凋亡百分比。SAR(10、30、100μmol.L-1)能明显对抗谷氨酸引起的神经元细胞活力降低及细胞凋亡百分比增加。Western印迹结果显示谷氨酸可明显降低SYP蛋白表达水平及增加活性caspase-3、钙蛋白酶Ⅰ蛋白表达水平。SAR(10、30、100μmol.L-1)可明显对抗谷氨酸引起SYP蛋白表达降低及活性caspase-3、钙蛋白酶Ⅰ蛋白表达增加。结论知母皂苷元能够明显对抗谷氨酸引起的皮层神经元损伤作用。     

高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定中药及制剂中齐墩果酸和熊果酸的含量

目的:建立高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定中药饮片及中成药制剂中齐墩果酸和熊果酸的含量。方法:采用Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,柱温40℃;甲醇-水-冰醋酸(260:40:0.15)为流动相,流速0.6 mL·min-1;蒸发光散射检测器检测,漂移管温度85℃,气体流速2.60 L·min-1。结果:齐墩果酸在0.562-2.81μg范围内(r=0.9998),熊果酸在0.380-1.90μg范围内(r=0.9996)线性关系良好。药材(木瓜)中齐墩果酸和熊果酸的回收率分别为98.2％和99.8％,RSD(n=5)分别为3.2％和3.4％。中成药制剂(知柏地黄丸)中齐墩果酸和熊果酸的回收率分别为100.0％和100.1％,RSD(n=5)分别为2.1％和2.9％。结论:方法简便、准确,重现性好。     

Bioassay-guided fractionation and identification of α-amylase inhibitors from Syzygium cumini leaves

Context: Pancreatic α-amylase and α-glucosidase inhibitors serve as important strategies in the management of blood glucose. Even though Syzygium cumini (L.) Skeels (Myrtaceae) (SC) is used extensively to treat diabetes; scientific evidence on antidiabetic effects of SC leaves is scarce.

Objective: SC leaf extract was investigated for α-amylase inhibitory effect and continued with isolation and identification of α-amylase inhibitors.

Materials and methods: Bioassay-guided fractionation was conducted using in vitro α-amylase inhibitory assay (with 20–1000?μg/mL test material) to isolate the inhibitory compounds from ethyl acetate extract of SC leaves. Structures of the isolated inhibitory compounds were elucidated using ¹H NMR and ¹³C NMR spectroscopic analysis and direct TLC and HPLC comparison with authentic samples. Study period was from October 2013 to October 2015.

Results: An active fraction obtained with chromatographic separation of the extract inhibited porcine pancreatic α-amylase with an IC₅₀ of 39.9?μg/mL. Furthermore, it showed a strong inhibition on α-glucosidase with an IC₅₀ of 28.2?μg/mL. The active fraction was determined to be a 3:1 mixture of ursolic acid and oleanolic acid. Pure ursolic acid and oleanolic acid showed IC₅₀ values of 6.7 and 57.4?μg/mL, respectively, against α-amylase and 3.1 and 44.1?μg/mL respectively, against α-glucosidase.

Discussion and conclusions: The present study revealed strong α-amylase and α-glucosidase inhibitory effects of ursolic acid and oleanolic acid isolated from SC leaves for the first time validating the use of SC leaves in antidiabetic therapy.     

桐叶中齐墩果酸和熊果酸的薄层色谱鉴别

目的 建立桐叶齐墩果酸和熊果酸的TLC鉴别方法。方法 将点于硅胶G板上的样品点以1%碘-二氯甲烷溶液对斑点进行原位预处理,环已烷-乙酸乙酯-冰醋酸(10：3：0.5)为展开剂。结果 桐叶中齐墩果酸和熊果酸能够达到有效的分离和检识。结论 本TLC法简便、可靠,使桐叶鉴别更具客观性和专属性。     

齐墩果酸和熊果酸的抗微生物和原虫药理研究进展

近年来,国内外对齐墩果酸和熊果酸在抗微生物和原虫方面的药理作用的广泛研究,证实在体外熊果酸及其衍生物对G+和G-菌及酵母菌均有抗菌活性以及对病毒具有抑制作用。该文对齐墩果酸和熊果酸在抗病毒、抗菌及抗原虫方面的研究进展作一综述。     

Recent progress in the development of ursolic acid derivatives as anti-diabetes and anti-cardiovascular agents

Ursolic acid (UA) is a pentacyclic triterpenoid, which exhibits many biological activities, particularly in anti-cardiovascular and anti-diabetes. The further application of UA is greatly limited due to its low bioavailability and poor water solubility. Up to date, various UA derivatives have been designed to overcome these shortcomings. In this paper, the authors reviewed the development of UA derivatives as the anti-diabetes anti-cardiovascular reagents.     

高效液相色谱法测定栀子及其炮制品中熊果酸的含量

目的 建立栀子及其炮制品中熊果酸的测定法,考察栀子炮制前后熊果酸的含量变化。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil C_(18)5μm(4.6mm×250mm),流动相为0.02mol/L NaH_2PO_4(pH2.6):甲醇(16:84),检测波长220mm。结果 在23～135μg/ml范围内,呈良好的线性关系,平均加样回收率和RSD分别为97.81％、1.51％。栀子炮制后熊果酸含量下降。结论 该方法可用于栀子及炮制品的质量控制,炮制可导致栀子中熊果酸的含量下降。     

HPLC法测定陆英片中熊果酸的含量

采用HPLC法测定陆英片中熊果酸的含量.色谱柱为Symmertry C18,流动相为甲醇-水(8218),用磷酸调pH值至3.0,流速为1.0mL·min-1,检测波长为210nm.线性范围为0.095～0.950μg,r=0.9995.平均回收率为99.6%,RSD为0.70%.本法简便、快速、准确,可用于产品的质量控制.     

高效液相色谱法测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量

目的建立高效液相色谱法同时测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量.方法Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,甲醇水冰醋酸-三乙胺(90100.030.06)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为215 nm.结果熊果酸、齐墩果酸能达到基线分离(Rs＞1.65),两者在0.4～4.0μg范围内线性关系良好.结论此方法简便、准确、重现性好.     

薄层扫描法测定左归丸中熊果酸含量

目的建立左归丸中熊果酸的含量测定方法。方法双波长薄层扫描法,以环己烷-氯仿-乙酸乙酯-冰醋酸（20：5：8：0．5）为展开剂,测定波长543nm,参比波长700nm。结果平均回收率96．33％（RSD=1.03％）。标准曲线r=0．999,线性范围0．30445—3．0445μg。结论该法准确、重复性好,可作为左归丸的质控方法。