(十)-去甲伪麻黄碱转化为(一)-去甲麻黄碱

(一)-去甲麻黄碱[1,(1 R,2 S)-2-氨基-1-苯基-1-丙醇]是合成冠脉扩张药奥昔麻黄碱(oxyfedrine)的主要原料。它可由( )-去甲伪麻黄碱[2,(1 R,2 R)-2-氨基-1-苯基-1-丙醇]经转化得到。为扩大生产,降低成本,提高2的转化率及总收率已成为主要问题。我们参照     

d-伪麻黄碱转化菌株的筛选

通过薄板层析扫描法初筛，高效液相法验证和测定，得到一株能转化生产d-伪麻黄碱的菌株。该菌株具有立体选择性和不对称还原1-苯基-2-甲氨基丙酮(MAK)为d-伪麻黄碱的特性。在合适的转化条件下，转化液中的d-伪麻黄碱浓度为90．6mg/L，摩尔转化率达到59．7％。表明该菌株是一株优良的d-伪麻黄碱产生菌。     

麻黄碱和伪麻黄碱的提取工艺及分析

综述了麻黄碱、伪麻黄碱的提取工艺、分析方法及现工艺存在的问题。     

去甲金霉素提取新工艺研究

研究了去甲金霉素发醇滤液的提取新工艺,并对新萃取体系的萃取和反萃取特性进行了详细研究。新萃取剂的发挥性小,气味小,水溶性小,萃取过程产生的界面物也少,提高了萃取收率,降低了生产成本。可以直接多次复用,省去了回收溶剂和溶煤复用所消耗的大量能量。研究表明,该萃取体系有良好的萃取和反萃取特性。     

盐酸麻黄碱转化为盐酸伪麻黄碱工艺研究

盐酸伪麻黄碱 ( 1 )与盐酸麻黄碱 ( 2 )是麻黄草的主要药用成份 ,两者是差向异构体。 2的应用较广 ,因而由 1转化为 2的工艺报道较多 [1,2 ] ,而 2转化为1的方法相对较少 [3 ]。自 1 992年我国卫生部正式批准 1供临床使用后 ,国内研制开发含有 1复方制剂品种达 60多个 [4]。美国 PDR收载的含 1的非处方药物已达 1 5 0种以上[5] 。随着对 1需求量的不断增大 ,由 2转化为 1的工艺研究已越来越受到重视。文献 [3 ]先将 2游离 ,经乙醚提取、乙酸酐转化 ,再用 4倍摩尔量的亚硫酰氯进行水解 ,操作繁琐 ,三废较多。我们直接用乙酸酐转化 ,1 mol/L…     

用冰醋酸转化伪麻黄碱为麻黄碱的机制研究

伪麻黄碱在冰醋酸中转化为麻黄碱的方法,在生产实践中已取得明显效果。为了提高生产水平,本文在转化机制方面,进一步作了探讨和研究。通过对转化产物的碱性水解,发现水解耗碱克分子数与转化率具有一定的函数关系。由于本反应为典型的walden转化反应,故确定其反应历程系按双分子取代进行。并表明在转化过程中系由醋酸根离子从羟基背后进攻带部分正电荷的碳原子而形成O-乙酰基,同时羟基脱下与氢离子结合成水而完成构型转化。     

西替利嗪伪麻黄碱

过敏性鼻炎是一种常见疾病 ,症状包括鼻腔充血、气流阻塞、鼻溢、打喷嚏、鼻腔和眼瘙痒、鼻旁疼痛和 (或 )头痛、嗅觉丧失或障碍、慢性咽炎、鼻腔或鼻窦的复发性感染。暴露于变应原中时 ,可导致产生特异性ＩｇＥ抗体结合到柱细胞和嗜碱性细胞的受体上 ,进而引起组胺和另一些炎症介质从柱细胞和嗜碱性细胞中释放 ,这就导致了直接或早期的过敏反应。过敏性鼻炎是季节性的或长期的 ,通常 ,一线的预防措施是口服抗组胺药物和避免接触变应原。口服减充血剂也可有效缓解过敏性鼻炎患者的鼻腔充血。西替利嗪是羟嗪的羧化代谢物 ,与组胺Ｈ1受体有高…     

复方伪麻黄碱糖浆的制备与应用

复方伪麻黄碱糖浆的制备与应用李燕林,张秀霞（新疆巴州人民医院,库尔勒８４１０００）盐酸伪麻黄碱作为非处方用药（ＯＴＣ）广泛用于治疗伤风、感冒、过敏性鼻炎等上呼吸道疾病,其单方及复方制剂达８０余种［１］。我国也已着手重新制订怕麻黄碱的质量标准。我们参考...     

伪麻黄碱生产工艺的考察

目的　针对沿用多年的伪麻黄碱生产工艺进行改革 ,在原有精制工艺基础上考察获得了伪麻黄碱生产方法。方法　考察从 3种途径试制伪麻黄碱 :1老工艺为主线 ,由原产品纯盐酸伪麻黄碱游离伪麻黄碱 ;2由生产工艺中间产品得粗伪麻黄碱 ;3由草酸伪麻黄碱得伪麻黄碱粗品精制。对各路线进行考察并进行相互比较。结果　方法 2制得伪麻黄碱晶形大 ,具光泽 ,产率高 ,是较理想的方案。结论　由植物麻黄提取精制得到优质高产率伪麻黄碱产品的方法有生产应用可能。     

西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊中的伪麻黄碱的人体药物动力学研究

目的阐明西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊中的伪麻黄碱是否具有缓释特征。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予12名男性健康受试者试验制剂西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊1粒(含盐酸伪麻黄碱120 mg.粒-1)或参比制剂氨酚伪麻4粒(含盐酸伪麻黄碱30 mg.粒-1),采用LC/MS/MS法测定伪麻黄碱的血药浓度。结果参比制剂氨酚伪麻片和试验制剂西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊的主要药物动力学参数AUC0~24、AUC0~∞、Cmax、MRT、t1/2α、t1/2β和tmax(均数±标准差)分别为:(2 545.0±779.5)和(2 687.4±643.2)ng.h.mL-1;(2 684.4±765.2)和(2 844.7±663.8)ng.h.mL-1;(418.5±130.5)和(276.2±79.4)ng.mL-1;(6.6±0.7)和(8.0±0.7)h;(0.2±0.2)和(4.9±1.2)h;(10.2±1.1)和(9.8±1.0)h;(1.4±0.5)和(4.9±1.2)h。方差分析表明试验制剂的t1/2α、MRT均>参比制剂(P<0.05)。非参检验结果表明参比制剂中伪麻黄碱的tmax显著短于试验制剂(U=4.199,P<0.001)。结论江苏豪森药业股份有限公司生产的西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊中伪麻黄碱具有缓释特征。     

RP-HPLC法测定伪麻黄碱的血药浓度

目的建立反相高效液相色谱法测定血清中伪麻黄碱浓度的方法。方法以苯丙醇胺为内标,血清用4mL甲基叔丁基醚-石油醚(10¨1)提取,有机相经1.5%盐酸反提,取水相进样分析。色谱条件为:色谱柱:SymmetryC18;流动相:乙腈-0.01MNa2HPO4(38¨69)(内含有1.5mM的SDS;4mM的三乙胺,用0.1M的磷酸调pH为4.0);检测波长:210nm。结果伪麻黄碱在0.04~0.8μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,加权回归系统r=0.9996。日内变异系数6.69%、3.71%、1.44%,日间变异系数8.69%、3.33%、2.84%,方法的相对回收率在93.00%~99.72%。结论该方法可用于伪麻黄碱血药浓度的测定。     

奥伊勒与去甲肾上腺素

<正>一个多世纪以来,研究神经活动的电变化是获取有关神经作用机制认识的唯一途径。后来戴尔(H.Dale)和列维(O.Loewi)证明了,神经冲动是通过两条途径(电传导和化学途径)经过神经纤维的。谢林顿(C.Sherrington)和艾德里安(E.Adrian),厄兰格(J.Erlanger)和加塞(H.Gasser),埃克尔斯(J.Eccles)、霍奇金(A.Hodgkin)和赫克斯利(A.Huxley)——所有这些诺贝尔奖获得者都是研究其中的第一条途径(即神经冲动的电传导途径)而闻名于科学界的。而戴尔和列维,卡茨(B.Katz)、阿克塞尔罗德(J.Axelrod)和奥伊勒则是研究其中的第二条途径(即神经冲动是如何从化学上经过微小的突触进行传递的)而获得诺贝尔奖的。 乌尔夫·斯万特·冯·奥伊勒(Uif     

盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

<正> 盐酸伪麻黄碱(d—pseudoephedrine hydrochlo-ride)于1973年载入英国药典。1980年后入美国药典,1985年又增载了其复方制剂。 单方制剂主要消除鼻咽部粘膜充血肿胀,使鼻咽部通畅,虽有副作用,但患者易于耐受,长期使用无蓄积性,在英、美、意等国被列为非处方药物。复方制剂扩大了其治疗范围,最常见的是与抗组胺药,如氯雷他定配伍。盐酸氯雷他定由Schering Plough公司开发,1988年首先在比利时上市,为一口服有效的第二代抗组胺药,具有选择性抑制外周H_1受体的作用,     

伪麻黄碱感冒药并非毒品

季节交替时正是感冒高发期,感冒不仅会导致误学、误工,还有可能引起严重并发症。面对感冒,大众疑惑不少,感冒了该不该吃药？感冒药该如何选？广东省药学会理事、中山大学附属第一医院药学部主任药师黎曙霞和中山大学第二附属医院呼吸科主任李建国教授为我们作出了解答。     

对乙酰氨基酚/盐酸伪麻黄碱的不良反应

对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 (白加黑片 )用于治疗和减轻感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、咳嗽、咽痛等症状。日用片为浅色 ,含对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 ;夜用片为黑色 ,含对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明 ,现将其产生的不良反应综述如下。1　无菌性脓疱药疹1例 47岁男患者 ,因全身泛发红斑、丘疹、脓疱伴瘙痒、灼痛 4d入院。入院前 4d因感冒服对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱片 2片 ,12h后胸部出现大片红斑和密集的粟粒大小红色丘疹伴瘙痒。 3d前出现发热 ,体温 3 8℃ ,皮…