人参土壤中活性微生物的筛选与稀有抗肿瘤成分的转化

目的:筛选人参土壤中的活性微生物,转化三七茎叶皂苷中稀有抗肿瘤成分。方法:采用从土壤中分离的菌株,对三七茎叶皂苷中稀有抗肿瘤成分进行微生物转化。结果:共筛选分得127株菌株,其中霉菌M14活性最强。确定最佳的生长条件为:时间3 d;温度30℃;摇床转数160 r/m in;培养基的初始pH值为5。结论:霉菌M14可转化三七茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤成分。     

一株植物内生菌Coniochaeta sp.对三七总皂苷中人参皂苷Rb_1的特异性转化含量测定

目的:研究一株植物内生菌对三七总皂苷中人参皂苷Rb1的特异性转化结果,并对其转化产物进行测定。方法:选择入侵性植物内生菌作为活性转化菌株筛分目标,采用TLC、HPLC法对转化产物进行测定。结果:获得一株人参皂苷Rb1转化活性菌株,该菌株可特异性地转化三七总皂中的人参皂苷Rb1,获得人参皂苷Rd和稀有人参皂苷C-K,且发酵12 d后人参皂苷C-K的转化率高达11.62%。结论:该转化可增加三七总皂苷中稀有人参皂苷C-K的含量,该法有望成为大量获得活性人参皂苷C-K的新途径。     

人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物成分研究

目的利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对人参茎叶皂苷进行生物转化。方法转化产物通过硅胶柱色谱进行分离,经理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物中分离鉴定了10个化合物,分别为20(S)-人参二醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(R)-原人参二醇(3)、20(S)-人参三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CK)(7)、人参皂苷F1(8)、人参皂苷Rh1(9)和人参皂苷Rg1(10)。结论化合物1~10为首次从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari生物转化产物中分离得到,且Fusarium sacchari可转化人参茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤皂苷,是一种具有开发价值的稀有活性菌株。     

三七茎叶总皂苷酶转化产物和C-K的抗肿瘤作用

目的:研究三七茎叶总皂苷酶转化产物和人参皂苷化合物K(C-K)的抗肿瘤作用。方法:利用β-葡聚糖苷酶转化三七茎叶总皂苷,转化产物经大孔吸附树脂富集和纯化,硅胶柱层析及制备薄层层析分离纯化后得到C-K。观察酶转化产物和C-K对S180肿瘤细胞生长的抑制作用及对艾氏腹水癌小鼠生存期的影响。结果:三七茎叶总皂苷酶转化产物和C-K的抑瘤率分别为41.8%和44.7%;对艾氏腹水癌小鼠延长存活期分别为3.9d和4.6d。结论:三七茎叶总皂苷酶转化产物和C-K具有较强的抗肿瘤作用。     

三七茎叶总皂苷酶转化产物和C—K的抗肿瘤作用

目的：研究三七茎叶总皂苷酶转化产物和人参皂苜化合物K（C—K）的抗肿瘤作用。方法：利用β-葡聚糖苷酶转化三七茎叶总皂苷，转化产物经大孔吸附树脂富集和纯化，硅胶柱层析及制备薄层层析分离纯化后得到C—K。观察酶转化产物和C—K对S180肿瘤细胞生长的抑制作用及对艾氏腹水癌小鼠生存期的影响。结果：三七茎叶总皂苷酶转化产物和C—K的抑瘤率分别为41．8％和44．7％；对艾氏腹水癌小鼠延长存活期分别为3．9d和4．6d。结论：三七茎叶总皂苷酶转化产物和C—K具有较强的抗肿瘤作用。     

Fusarium sacchari转化三七茎叶皂苷中新化合物的分离和鉴定

目的 利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对三七茎叶皂苷进行生物转化,以发现新的稀有抗肿瘤活性成分.方法 转化产物通过硅胶、凝胶及液相色谱进行分离,得到化合物结构经波谱鉴定.结果 分离得到了1个单体化合物,命名为三七皂苷-LZ(notoginsenoside-LZ),鉴定其化学结构为20(S)-3β-hydroxy-12β,23-epoxy-dammar-24-ene-20-O-β-D-xylopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside.结论 三七皂苷-LZ(notoginsenoside-LZ)为一新化合物.     

微波辅助降解三七茎叶总皂苷生成人参皂苷Rg_5的工艺研究

目的通过正交试验联用响应面法优化微波辅助降解三七茎叶总皂苷生成人参皂苷Rg_5的工艺。方法运用微波辅助技术使三七茎叶总皂苷降解生成稀有人参皂苷,HPLC法测定人参皂苷Rg_5含量,以人参皂苷Rg_5降解产率为评价指标,在单因素试验的基础上进行正交试验及响应面试验,考察微波温度、微波功率和微波时间对人参皂苷Rg_5降解产率的影响。结果正交试验与响应面试验中各因素对人参皂苷Rg_5降解产率的影响程度一致,影响次序为微波温度微波功率微波时间。正交试验优化得到的最佳工艺条件为微波功率500 W、微波温度150℃,微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg_5产率为44.76%;响应面法优化得到的最佳工艺条件为微波功率540 W、微波温度153℃和微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg_5产率为43.07%。结论 2种优化工艺方法各具优势,均对从三七茎叶中制备稀有皂苷具有应用价值。     

抗肿瘤成分C-K微生物转化高效菌株的筛选

目的:通过微生物转化法制备抗肿瘤活性成分人参皂苷C-K.方法:从种植人参的土壤中富集、分离微生物,通过对三七叶皂苷进行转化,优选出转化C-K的活性菌株和生长条件.结果:从土壤中共筛选出35株菌株,通过复筛确定酵母菌A8为最佳活性菌株;经检测A8的最大吸收波长为380 nm,最适培养时间为48 h,初始pH为6.0,培养温度为30℃,摇床转速160r·min-1.结论:筛选出的酵母菌A8转化C-K的专属性强、转化效率高,可为C-K的工业化生产提供了可行的方法.     

5种树脂吸附三七茎叶中主要皂苷的HPLC-UV分析研究

三七茎叶为五加科植物三七Panax notoginseng(Budk.)F.H.Chen的干燥茎与叶.三七茎叶总皂苷是三七地上部分和三七茎叶的活性部位,主要有人参皂苷Rb1、Rb3、Rc、20(S)人参皂苷Rg3、绞股蓝皂苷Ⅸ、三七皂苷Fa、Fc、Fe等.主要药理活性表现为:缺血性脑中风的急性期及恢复期的治疗,有安定作用,双向性血压作用,舒张血管的作用[1].     

三七茎叶中皂苷成分及药理作用研究进展

三七是云南的道地药材。三七茎叶是三七的干燥叶(茎叶),其所含的皂苷类成分主要是达玛烷型三萜皂苷,以20(S)-原人参二醇(PPD)型为主,包括人参皂苷Rb₁、Rb₃,三七皂苷Fa、Fc等。PPD型皂苷及其代谢物化合物K和其他一些新的皂苷在抗抑郁、抗焦虑、降血脂、保护心脑血管等方面具有显著的药理活性。文章对三七茎叶皂苷的成分及药理作用研究进展进行综述,以期为今后三七茎叶资源的综合利用、开发提供参考。     

三七中总皂苷含量测定的对照品筛选

目的: 考察选用不同皂苷类对照品为指标对样品中三七总皂苷含量测定的影响。 方法: 以人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R₁、三七总皂苷为对照品,香草醛-高氯酸显色,采用紫外分光光度法测定三七中三七总皂苷的含量。 结果: 以不同对照品为指标测定三七总皂苷含量时,结果存在明显差异。 结论: 紫外分光光度法测定三七及其制剂中总皂苷含量时,可用三七总皂苷作对照品,为含有三七的制剂含量测定提供较为可靠的实验数据。     

三七皂苷对神经系统疾病药理作用机制研究进展

通过综述三七皂苷,包括三七总皂苷、三七三醇皂苷、三七二醇皂苷、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Re和三七皂苷R₁对神经系统疾病(阿尔茨海默病、帕金森病、缺血性脑中风和抑郁症)的药理作用,对比分析三七皂苷对神经系统疾病的药理作用研究热点及潜在优势(如类雌激素作用),为进一步的药理研究提供参考,也为临床上对神经系统疾病的治疗、药物的研究开发提供新的思路。     

同仁堂红参与高丽红参品质的初步比较研究——人参皂苷和人参多糖的含量测定

目的：测定人参总皂苷,人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁和人参多糖含量,比较同仁堂红参与高丽红参的质量。方法：建立大孔吸附树脂比色法测定人参总皂苷含量；采用二元梯度洗脱程序的高效液相色谱法测定人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁的含量；优化试验条件,采用苯酚-硫酸显色方法测定人参多糖含量。结果：同仁堂红参中人参总皂苷含量不低于高丽红参中总皂苷的含量；人参皂苷Rg₁,Rb₁的含量与高丽红参中的含量相近,人参皂苷Re含量略低于高丽红参中的含量,而人参多糖含量则高于高丽红参中的含量。结论：同仁堂红参中人参皂苷含量不低于高丽红参中的含量且人参多糖含量高于高丽红参。建立的测定人参总皂苷、人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁以及人参多糖含量的方法准确、快速、重复性好,可以作为人参质量定量评价的方法,初步比较不同来源的人参品质。     

采用一测多评法同时测定人参-柴胡药对及其制剂中5种皂苷成分

目的采用一测多评法对临床常用药对人参-柴胡及其制剂中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d进行测定。方法以人参皂苷Rg1为参照,建立该成分与其他4种皂苷成分间的相对校正因子,并以此计算其他4种皂苷成分的含量;同时采用外标法实测5种成分的含量进行对比。使用不同色谱柱确定相对保留时间,评价一测多评法在人参-柴胡药对中测定皂苷成分的可行性和准确性。结果建立了5种皂苷成分的定量控制方法,方法学考察结果良好。采用一测多评法及外标法测定人参-柴胡药对、小柴胡汤、开心解郁方中5种皂苷成分,采用t检验分析,一测多评法与外标法结果无显著性差异。结论一测多评法适用于常用药对人参-柴胡中皂苷成分的含量测定,可为复方中人参-柴胡药对有效成分的测定提供借鉴,以及为复方质量控制方法的建立提供参考。     

三七体细胞胚发生及植株再生过程中主要皂苷成分的累积

目的 分析以栽培三七Panax notoginseng根为外植体诱导体细胞胚发生及植株再生过程中总皂苷及3种人参皂苷（人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁）的累积规律。方法 采用分光光度法分析体细胞胚发生发育过程中不同时期的总皂苷累积量;采用高效液相色谱法测定3种人参皂苷（人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁）的累积量。结果 体胚苗中的总皂苷质量分数最高,为7.79 %,占栽培三七根（8.61%）的90.48%,质量分数最低的为胚性愈伤组织,为2.47%。因材料的比生长速率存在差异,总皂苷累积效率的顺序为体胚苗＞前期体胚＞后期体胚＞胚性愈伤。对3种人参皂苷单体物质的分析显示：后期体胚中3种人参皂苷的量总和最大,为7.05 mg/g,胚性愈伤组织的最低,为2.78 mg/g;人参皂苷Rg₁在前期体胚时质量分数达到最高,为2.24 mg/g;人参皂苷Rb₁在后期体胚中的质量分数达到最高,为4.03 mg/g;人参皂苷Re在胚性愈伤组织中的量最高,为1.21 mg/g。3种人参皂苷的总累积效率在前期体胚中达到最大,为5.022 5 mg/(g·周),在体胚苗中最低,为1.947 4 mg/(g·周)。结论 总皂苷质量分数及累计效率均在体胚苗中达到最大值;3种人参皂苷总量及总累计效率分别在后期体胚和前期体胚中达到最大值。     

大鼠肠道菌群对三七总皂苷体外降解的研究

目的探究雌、雄大鼠肠道菌群对三七总皂苷中3种皂苷(三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1)的体外降解作用。方法将三七总皂苷分别与雌、雄大鼠肠道菌群孵育液在厌氧条件下共同培养24 h,测定不同时间点孵育液中3种皂苷的量。结果雌、雄大鼠肠道菌群对人参皂苷Rb1均有降解作用,雄鼠的降解较雌鼠稍快。雌、雄鼠肠道菌群对三七皂苷R1和人参皂苷Rg1均无明显降解作用。结论在离体条件下,三七总皂苷中人参皂苷Rb1会被肠道菌群降解,而三七皂苷R1和人参皂苷Rg1则较为稳定。     

基于UPLC结合比色法的葛桑降糖胶囊质量控制研究

目的构建葛桑降糖胶囊的质量控制方法。方法采用比色法测定葛桑降糖胶囊粗多糖、总皂苷和总黄酮含量;采用UPLC建立葛桑降糖胶囊的指纹图谱,测定了10个批次产品;并利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版本)进行相似度评价,确定共有峰。结果 3批次葛桑降糖胶囊中粗多糖平均质量分数为4.56%,总皂苷平均质量分数为2.97%,总黄酮平均质量分数为2.61%;建立了10批次葛桑降糖胶囊的UPLC指纹图谱,确立15个共有峰,经对照品指认出7个共有峰,分别是葛根素、芦丁、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、商陆苷、人参皂苷Rb1、商陆黄素,对应1、5、8、10、12、14、15号峰。结论此方法可用于葛桑降糖胶囊的质量控制。     

不同清洗处理方式对三七剪口中重金属及药效成分的影响

目的: 考察不同处理方式对三七剪口中重金属及药效成分含量的影响,为该药材的安全用药提供参考。方法: 采用锉刀打磨、流水冲洗、清水浸泡3种方式处理三七剪口,利用ICP-MS测定三七中As,Cd,Pb,Hg含量,运用HPLC测定三七皂苷R₁,人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁的含量,检测波长203 nm,流速1.6 mL·min^-1,流动相乙腈(A)-0.05%磷酸(B)梯度洗脱(0~20 min,20%A;20~60 min,20%~42%A;60~120 min,42%A)。结果: 3种处理方式中流水冲洗效果最好,处理后可使三七剪口中As,Cd,Pb,Hg的质量分数分别降低了1.24%,58.33%,51.06%,2.70%。锉刀打磨会使三七中As,Cd含量增加;三七剪口中3种皂苷类成分总量排序为流水冲洗 > 锉刀打磨 > 空白组 > 清水浸泡。结论: 流水冲洗处理三七剪口既可降低重金属含量又能保障药效成分含量,可作为整头三七的清洗处理方法。     

吉林产西洋参的皂苷成分研究

目的 :研究吉林产西洋参根中的皂苷成分。方法 :西洋参根的甲醇提取物用氯仿和正丁醇萃取 ,正丁醇萃取物经硅胶和RP-8反相硅胶反复柱层析分离 ,得到纯化合物。通过谱学分析鉴定其结构。结果 :分离得到 10个单体皂苷 ,分别鉴定为 24(R)-假人参皂苷RT₅ ( 1) ,人参皂苷Rg₁( 2 ) ,20 (R)-人参皂苷Rg₃( 3 ) ,24(R) 假人参皂苷F₁₁( 4 ) ,人参皂苷Re( 5) ,三七皂苷K( 6) ,人参皂苷Rd( 7) ,人参皂苷Rc( 8) ,人参皂苷Rb₁( 9) ,以及人参皂苷Rb₂(10)。结论 :对吉林产西洋参的皂苷成分进行了较系统的化学研究 ,分离鉴定 10个单体皂苷 ,其中 ,化合物 1为首次从西洋参中分离得到。     

复方血栓通软胶囊药代动力学研究

目的:建立家兔灌胃给予复方血栓通软胶囊后,房水、血液、眼组织中其化学成分之一人参皂苷Rg1含量的RPHPLC测定法,并测定灌胃给药后不同时间家兔眼内人参皂苷Rg1质量浓度变化,研究其药代动力学特点.方法:取合格一级新西兰家兔,按每只10 mg·kg-1剂量灌胃给予复方血栓通软胶囊,采用RP-HPLC测定给药后不同时间点房水、血液和眼组织中人参皂苷Rg1的药物浓度.结果:建立的RP-HPLC可用于兔房水、血液及眼组织中人参皂苷Rg1的含量测定.房水中人参皂苷Rg1在质量浓度7.6～152 mg·L-1线性关系良好,r=0.999 6;血液中人参皂苷Rg1在质量浓度10.35～103.5 mg·L-1线性关系良好,r=0.999 8.回收率方法符合要求.结论:复方血栓通软胶囊经灌胃给药后,其中的人参皂苷Rg1能够通过血-眼屏障进入眼部,达到一定浓度,此研究结果为复方血栓通软胶囊全身用药治疗眼部疾病提供了理论与临床应用依据.