新型缓释剂型局部麻醉药的研究现状

随着药剂学及工艺技术的发展．局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。局麻药研究重点已转向控释制剂、靶向制剂和局麻药用途的扩展。本文将综述局麻药微球、脂质体、水凝胶及微囊等的研究进展．并对多种新剂型的长时效特点进行了分析。     

局部麻醉药的缓释剂型研究进展

局部麻醉药可用于局部麻醉及缓解患者术中、术后和炎症等引起的疼痛。本文综述了微球、微丸、脂质体等局麻药缓释新剂型的研究进展状况。就新剂型具有的长时效特点进行了讨论。     

局部麻醉药新剂型的研究进展

随着工艺技术的发展，局部麻醉药（局麻药）无论是在理化性质、结构，还是制剂种类上，都有很大发展。局麻药研究重点则已转向第3代制剂（控释制剂）、第4代制剂（靶向制剂）和局麻药用途的扩展。局麻药微球、脂质体、水凝胶、微囊及表面麻醉剂（乳剂）的研究取得较大进展。     

局部麻醉药生物可降解缓释微球的研究进展

综述了局部麻醉药生物可降解缓释聚乳酸（PLA）微球的制备、工艺、体外释放、体内评价及相关影响因素;探讨微球制剂的载药、释药机制,为处方设计和水溶性水分子药物微球制剂的开发提供指导。     

纳米技术在局部麻醉药物缓释和光响应控释中的应用

局部麻醉药物常用于手术中暂时性阻断患者的部分神经传导功能,产生麻醉作用,或在创伤后有针对性地对部分组织进行镇痛。相比于全身麻醉药,局部麻醉药对生理状况影响较小,既能保持患者神志清醒,又能减轻疼痛,然而其临床应用仍受系统毒性、局部组织毒性、作用时间、穿透性不足等方面的局限。纳米技术能帮助其穿透生理屏障,延长神经阻滞时间,降低毒副作用。此外,通过构建光响应释放体系,局部麻醉药物制剂能实现按需释放,提升了药物效果和安全性。然而,光响应释放体系也存在生产成本高、批次间均一性差、组织穿透性低等不足,应用仍然受限。本综述根据目前研究进展,对主要的几种剂型进行介绍和分析,希望能为局部麻醉药物的响应性释放提供新的思路。     

口服缓释及控释制剂的发展

缓释及控制制剂,是通过不同方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而达到延长药物作用或使药物,在指定部位释放而起到治疗作用的一类制剂制剂水平在某种程度上可反映一个国家的综合技术能力,世界上发达国家制剂品种已达数万种以上,而药剂学、生物药剂学、药动学、物理化学等学科的发展,交叉渗透,产生了口服控释制剂透皮控释制剂,靶向给药制剂等使定量、定时、定位地释放药物,提高药物治疗效果成为现实。口报     

中药缓释制剂的研究现状

缓释制剂能够减少给药次数，避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，提高了药物的安全性和有效性，方便了患者，特别是需长期用药、频繁用药的病人，因而越来越得到人们的重视，现就近年中药缓释制剂的研究现状及体内外评价结果做以综述。     

肝癌局部缓释化疗制剂辅料的筛选

为筛选适合制备肝癌局部缓释化疗制剂的辅料，通过测定辅料的ｐＨ值，物理状态的变化，在兔，鼠肝内的可停留性，发现只有琼脂糖Ⅲ能良好地在兔，鼠肝内停留；而且用琼脂糖Ⅲ、卡铂配制的制剂在生理盐水中显示了良好的缓释效应。因此，认为琼脂糖Ⅲ有望作为一种合适的辅料用于制备肝癌局部缓释化疗的制剂。     

控缓释制剂的临床应用

口服缓控释制剂可以缓慢、持久地传递药物,减少用药频率（作用时间长,使用方便,增加病人依从性）,避免或减少血药浓度“峰谷”现象（血药浓度平稳,减低毒副作用,改善疗效）。深受临床和病人的欢迎。本文对控缓释制剂的作用特点、吸收的影响因素、临床应用及注意事项作一概述。     

近十多年来缓释,控释制剂研制的回顾

回顾了作者近１０多年来研制缓释、控释制剂的情况。总结了胃内滞留漂浮型、渗透泵型、缓释微丸及难溶性药物制成缓释制剂４种类型的研制工作。并以维生素Ｂ６美托洛尔等１０多种药物为例讨论了制备原理、处方设计、辅料选择及制备工艺。     

局麻药的神经阻滞作用与pH值的关系研究

普鲁卡因为含有胺基的局麻药,布比卡因为含有胺基的酰胺类局麻药.溶液的pH值可能影响其溶解度和稳定性,以致影响其局麻效果.本文通过观察不同pH值的普鲁卡因和布比卡因溶液对坐骨神经动作电位的幅度和传导速度以及腓肠肌收缩力的影响,得出其发挥最大作用的pH值.     

两种局部麻醉药在口腔门诊的临床应用效果观察

目的比较复方阿替卡因和盐酸利多卡因在口腔局部麻醉的临床效果.方法将3690例患者随机分成两组,分别应用复方阿替卡因和盐酸利多卡因进行局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉,对其注射时、术时疼痛程度、麻醉起效和麻醉中可能引发的并发症进行分析.结果复方阿替卡因进行局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉时注射、治疗疼痛程度明显小于盐酸利多卡因;阻滞麻醉或局部浸润麻醉时麻醉持续时间明显长于盐酸利多卡因;并无明显的毒性副作用.结论复方阿替卡因局部渗透力强,麻醉安全、有效,具有广阔的应用前景.     

盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究

目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性。方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度。结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75·4%;通过正交设计确定最佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2:1,硫酸铵溶液浓度为0·20mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1:10;脂质体中药物1h释放8·09%,9h释放64·2%。结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性。     

临床常用口服缓控释制剂的释药原理与服用要点

缓控释药物在现今临床使用上已日趋广泛,也是药物制剂学研究的热点内容。本文简要地介绍了缓控释制剂的释药原理,并列举了常用的缓控释药品及正确的使用方法,为临床工作者合理应用提供了必要的依据。     

甲氧沙林脂质体凝胶治疗白癜风的临床疗效观察

目的：考察甲氧沙林脂质体（LMOP）凝胶治疗白癜风的疗效。方法：对皮肤科门诊白癜风患者进行病例选择后,以0．075％LMOP凝胶为治疗组,以0．075％甲氧西林（MOP）酊剂为对照组,进行1个疗程（3个月）的治疗。对两组的临床疗效及不良反应进行评价。结果：治疗组显效率为6．67％,总有效率为33．33％。对照组显效率为0％,总有效率为30％。治疗组不良反应发生率为10％,对照组不良反应发生率为80％。结论：与同剂量酊剂相比,LMOP凝胶的疗效提高而不良反应显著降低,值得进一步研究。     

头孢菌素类抗生素脂质体的包封率测定与渗漏研究

使用注射法和可控组装法制备了第三代头孢菌素类抗生素头孢曲松钠及头孢噻肟钠脂质体。平衡透析和微型柱－离心两种方法分离脂质体内外相中头孢菌素类抗生素,均具有良好的分离效果,且能得到较为相似的结果。建立的可控组装一紫外法可简便、准确地考察只具有紫外特性药物脂质体的效能。对它们的渗漏研究发现药物只能由脂质体内向外微量渗漏,而不被脂质体所摄取。     

窄吸收窗药物缓释制剂的研发进展

综述窄吸收窗药物缓释制剂开发相关的最新进展和策略。药物（或制剂）与其吸收部位的接触时间是由药物通过胃肠道转运的速度所决定的。而缓释制剂要达到有效的缓释效果，必须要持续地将药物释放到吸收部位。目前用于提高窄吸收窗药物缓释制剂生物利用度的策略主要是减少药物在非吸收窗部位的破坏、拓宽药物的吸收窗和延长药物在吸收窗的滞留时间。     

某口腔专科医院局部麻醉药门诊处方点评分析

目的 对某院门诊局麻药的使用情况进行处方点评分析,促进该类药物在临床的合理使用.方法 抽取某院2019年全年门诊局麻药处方113590张,根据《处方管理办法》、《医院处方点评管理规范(试行)》、药品说明书、相关指南及专家共识对局麻药处方进行专项点评,分析其用药情况及不合理使用的原因.结果 局麻药不合理处方1811张,占...     

紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率

目的测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率。方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离游离药物，紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的含量。结果黄芩苷线性范围4～20 μg·mL^-1，r＝0.999 4，加样回收率98.83%，RSD＝2.26%。结论该方法简便易行，准确性高，可用于测定脂质体的包封率与渗漏率。     

Spinal Disposition and Meningeal Permeability of Local Anesthetics

PURPOSE: To investigate the spinal disposition, the cerebrospinal fluid (CSF) bioavailability, and the ex vivo meningeal permeability of six homologous pipecoloxylidide local anesthetics and to search for correlations with lipophilicity. METHODS: The ex vivo meningeal permeability was studied on fresh specimen of meninges (dura mater and arachnoid mater) removed from lumbar and cervical level of rabbit spine following laminectomy. Spinal disposition and CSF bioavailability were investigated using microdialysis sampling after simultaneous injection of an equimolar dose of the six homologs in the epidural or in the intrathecal spaces. In a first step, intrathecal and epidural microdialysis were performed after epidural administration. In a second step, intrathecal microdialysis was performed after intrathecal administration. RESULTS: Permeability through cervical and lumbar meninges was linearly correlated, and the cervical permeability was around 60% of the lumbar permeability. Apparent permeability data showed a parabolic relationship with the lipophilicity of the derivatives with a marked decrease in permeability for log P above 3. In vivo experiments have shown that the absorption rate constant linearly decreased with lipophilicity of the derivatives (0.171 to 0.125 min(-1)) whereas the intrathecal bioavailability, which was low, increased with lipophilicity (7.2 to 15.9%). CONCLUSIONS: The unexpected increase in CSF bioavailability with a decrease in absorption rate through meninges emphasizes the role of specific competitive clearance and distribution processes in the epidural space.