黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

目的制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性。方法逆向蒸发法制备脂质体。以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,BoxBehnken设计优化制备工艺。MTT法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果最佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL。所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0)nm,Zeta电位(-41.4±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)%,载药量(5.32±0.04)%,24 h累积释放率(80.77±2.53)%。与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P0.05),48 h IC50为48.853μg/mL,并呈时间和浓度依赖性。结论低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性。     

Box-Behnken Design-响应面优化法优化芍药总苷脂质体的制备工艺及体外释放研究

目的研究芍药总苷(TGP)脂质体的最佳制备工艺及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备TGP脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺参数,并对其体外释放情况进行考察。结果最佳处方为胆固醇与磷脂质量比为1∶2.7,TGP与脂类质量比为1∶29,水化介质用量5.1 m L,药物的平均包封率为73.0%,体外12 h累积释放率为42.18%。结论 TGP脂质体制备工艺合理可行,包封率高,稳定性好,有良好的缓释作用。     

黄芩素长循环脂质体处方优化研究

目的:研究黄芩素长循环脂质体的处方优化。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体。以HPLC法测定脂质体中黄芩素的含量,计算包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化黄芩素长循环的处方。结果:制备黄芩素长循环脂质体最佳处方为胆固醇与卵磷脂的比例为1∶2,处方中PEG4 000的量为2 mg,水相与有机相的比例取1∶2,黄芩素质量为30 mg。结论:经处方优化后,制备的黄芩素长循环脂质体平均包封率为81.42%,平均载药量为32.25%。     

去甲斑蝥素/粉防己碱双载药脂质体的制备工艺及体外释放性质考察

为优选去甲斑蝥素/粉防己碱双载药脂质体的处方及制备工艺,该实验以去甲斑蝥素介孔二氧化硅纳米粒(MSNNCTD)及粉防己碱(Tet)为药物,采用薄膜分散-超声法制备双载药脂质体,以粒径和包封率为综合指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇用量、超声时间、超声功率对处方工艺的影响;采用透析法考察脂质体的体外释放特性。结果表明制备的去甲斑蝥素/粉防己碱双载药脂质体,最佳处方工艺为磷脂、胆固醇比2.5∶1,超声时间4 min,超声功率40%;NCTD与Tet的包封率分别为86.62%,79.19%;透射显微镜下可见脂质体外形良好,平均粒径(207.5±3.6)nm,Zeta电位(1.345±0.173)m V;NCTD与Tet的48 h累积释放率分别为85.14%,85.00%。实验结果证明薄膜分散-超声法制备双载药脂质体,包封率较高,粒径均匀,具有体外缓释特性。     

黄芩素脂质体的制备及体外释放的研究

目的:研究黄芩素脂质体的制备方法。方法:采用逆相蒸发法、薄膜-超声法制备黄芩素脂质体,利用紫外光谱测定包封率以及浆板法测定体外释放曲线。结果:逆相蒸发制备的脂质体平均粒径179nm,包封率和载药量分别为92.57%和23.24%;薄膜超声法平均粒径257nm,包封率和载药量分别为60.02%和7.70%,在PH7.4磷酸盐缓冲液中体外释药符合Higuchi方程。结论:逆相蒸发法操作简单,重现性好,制备的脂质体粒径小、包封率高,药物具有一定的缓释性。     

熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察

目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性。方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数;采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺。采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性。结果:熊果酸油水分配系数lgPo/w随pH增大而降低,且均>0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性。优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2∶1,PBS摩尔浓度0.01 mol.L-1,超声时间3 min。制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)%,48 h体外累计释放率>80%,体外释放符合一级动力学模型。结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性。     

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究

 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。     

秦艽总苷脂质体的制备及其体外释放与经皮渗透研究

目的:制备秦艽总苷脂质体,并对其体外释放及经皮渗透情况进行研究。方法:采用逆向蒸发法制备秦艽总苷脂质体,以包封率为指标,正交设计试验优化制备工艺;采用动态膜透析法和Franz扩散池对脂质体进行体外释放与经皮渗透研究。结果:优化的脂质体制备工艺为:卵磷脂与胆固醇质量比为4∶1,卵磷脂与药物质量比为10∶1,卵磷脂浓度为40 mg/mL,有机相与水相体积比为1∶1。制备的脂质体药物包封率为(85.89±1.71)%,载药量为(36.32±0.79)%,平均粒径为(160.43±9.40)nm。体外释放试验显示,秦艽总苷脂质体24 h体外释放率为(68.05±1.72)%,体外释放过程符合Weibull方程。经皮渗透试验显示,秦艽总苷溶液与脂质体中秦艽总苷24 h累积经皮渗透量分别为(815.62±39.87)μg/cm~2、(581.60±29.46)μg/cm~2,两者的经皮渗透都符合Higuchi方程。结论:体外释放与经皮渗透试验表明,制备的秦艽总苷脂质体具有较好的缓释作用。     

姜黄素脂质体的制备及质量评价

目的:优化姜黄素脂质体的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,以包封率和载药量为考察指标,通过单因素考察和星点设计-效应面优化法对处方进行优化并验证。结果:最佳制备工艺为:脂药比20∶1,水化溶剂pH值6.5,用量24.8 mL。所得脂质体粒径151.1 nm,包封率93.98%,载药量3.07%,在电镜下呈规则圆球形。结论:该制备工艺合理可行,制备的姜黄素脂质体具有较高的包封率及载药量。     

醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体的研究及体外评价

 目的采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价。方法以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响。评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性。采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构。结果磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120 mol·L^-1,孵育条件为37℃,30 min制备的脂质体包封率达80.2%,粒径152 nm。荷电脂质体粒径增加,Zeta电位升高。载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化。体外5 h释放80%。30 d内包封率及粒径均无显著变化。结论通过工艺和处方考察优选出最佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好。