半夏泻心结肠靶向片的稳定性考察

目的:考察半夏泻心结肠靶向片的稳定性,初步确定其贮存条件和有效期限。方法:采用HPLC法测定半夏泻心结肠靶向片中盐酸小檗碱和黄芩苷的含量,以多成分为指标,采用经典恒温法预测制剂的有效期;采用高温、高湿、强光照射试验考察制剂的稳定性。结果:盐酸小檗碱、黄芩苷的含量随时间变化属一级降解反应,在25℃时的分解速度常数K分别为:4.6539×10~(-6)、3.5140×10~(-6),以有效期时间最短的盐酸小檗碱为指标,制剂有效期为2.50年。制剂经高温、高湿、强光照射,盐酸小檗碱和黄芩苷的含量有所下降,制剂性状和释药行为有一定变化。结论:半夏泻心结肠靶向片在室温(25℃)条件下,有效期为2.50年,为该制剂的包装、贮存条件的制定提供了依据。     

pH依赖型白头翁汤结肠靶向片的制备及体外释放度评价

目的:拟制备用于治疗痢疾、慢性溃疡性结肠炎、结肠炎等疾病的中药新制剂pH依赖型白头翁汤结肠靶向片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以白头翁汤中的有效成分白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果:拟定了白头翁汤结肠靶向片的制备方法,并进行了体外释放度评价,体外释放度测定结果表明,在人工胃液2H溶出液中未检测到白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱,在人工小肠液4H两指标累积溶出率均小于5%,而在人工结肠液1H两指标累积溶出率均达90%以上。结论:制备得白头翁汤结肠靶向片,该制剂能达到结肠定位释药的目的。     

pH-时滞型愈肠宁结肠靶向片的制备及体外释放评价

目的：以中药复方愈肠宁为研究药物,制备得pH-时滞型愈肠宁结肠靶向片,并对其体外释放性能进行评价。方法：以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度及药片吸水率为指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果：该制剂制备方法为：取药物制备得素片,按7∶3取乙基纤维素(EC)∶丙烯酸树脂Ⅱ(Eudragit)混合,加乙醇溶解,加入包衣量10%的邻苯二甲酸二乙酯(DEP)混匀,调整含量为4%,包衣增重3%,即得；该制剂在人工胃液2 h后中未见苦参碱、氧化苦参碱的溶出,在人工小肠液4 h后两指标累积溶出率均<10%,在人工结肠液2 h后分别溶出75.7%,76.8%。结论：该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。     

半夏泻心结肠靶向片对溃疡性结肠炎大鼠结肠组织形态及血清炎性细胞因子的影响

目的:探讨半夏泻心结肠靶向片对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的治疗作用。方法:采用二硝基苯磺酸(DNBS)-乙醇法建立UC大鼠模型,除正常组外,其余大鼠均造模,模型建立后将大鼠随机分为模型组、美沙拉嗪组和半夏泻心高、中、低剂量组。连续给药14 d后,观察各组大鼠结肠组织形态并测量血清细胞因子的变化。结果:除模型组大鼠大便松散有隐血外,其余各组恢复较好。美沙拉嗪组和半夏泻心高剂量组大鼠第15天DAI评分、结肠CMDI评分和血清TNF-α、IL-8水平明显低于模型组(P0.05或P0.01),而IL-4水平明显高于模型组(P0.01);半夏泻心高剂量组大鼠以上指标与美沙拉嗪组比较,差异均无统计学意义(P0.05)。光镜下各给药组大鼠结肠组织仍有不同程度的炎性浸润,半夏泻心高剂量组大鼠症状最轻。结论:高剂量的半夏泻心结肠靶向片能显著改善UC大鼠结肠组织修复及调节炎性因子水平,治疗效果趋近美沙拉嗪。     

丁香提取物结肠靶向片体外释放及释放机理的研究

目的：考察丁香提取物的结肠靶向制剂的体外释放特点,以便为其体内靶向性提供支持数据。方法：采用模拟体内pH环境的不同溶液作为释放介质,进行累积释放度的研究,并通过数学原理和相关模型探讨其释放性能和机理。结果：在模拟胃和小肠的pH环境下的释放介质中不释放药物,而在结肠的模拟环境下逐步释放;而且不同批次的制剂释药性能无显著性的差异,释药机理为骨架溶蚀型。结论：体外动力学实验数据表明,提示丁香提取物的结肠定位靶向片可具有良好的结肠靶向性。     

夏枯草有效组分结肠靶向微丸的制备及其体外释药行为

目的制备夏枯草有效组分结肠靶向微丸,并评价其体外释药行为。方法流化床包衣法制备微丸。以体外累积释放率为评价指标,羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚丙烯酸树脂(Eudragit S100)、枸橼酸三乙酯(TEC)用量为影响因素,正交试验优化处方。以迷迭香酸含有量为指标,评价体外释药行为。结果最佳处方为HPMC用量5%,Eudragit S100用量70%,TEC用量20%,所得微丸在pH 7.6 PBS(转运2 h)中累积释放率达90%以上,而在pH 1.0HCl(转运2 h)、pH 6.8 PBS(转运3 h)中未溶出药物。结论夏枯草有效组分结肠靶向微丸可达到体外结肠靶向效果。     

黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药;在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％;在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.     

苦参素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、酶触和时间三重控制的苦参素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度。方法:从内到外分别以羟丙甲纤维素和聚乙二醇作为隔离层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D和Eudaragit RL 30D混合溶液作为时滞层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D,Eudaragit RL 30D和壳聚糖的混合溶液作为酶触层,以pH依赖型丙烯酸树脂Eudaragit L100-55的水分散体雅克宜作为外层肠溶层。考察了包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况。结果:制备的苦参素结肠定位片在pH 1.2模拟胃液中2 h不释药,在pH 6.8模拟小肠液中6 h释药量小于10%,在模拟结肠液中8 h部分释放或大部分释放。结论:所制备的苦参素结肠定位片具有良好的结肠定位效果。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

灯盏花素结肠定位片的制备工艺及体外释放度评价

目的:拟制备中药新制剂pH依赖型灯盏花结肠定位片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性.方法:以灯盏花中的有效成分灯盏花乙素为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:体外释放度测定结果表明,灯盏花乙素在pH l.2稀盐酸溶液2h中未检测到;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中,4h累积溶出率均小于5％;而在pH7.6磷酸盐缓冲液中,lh累积溶出率均达90％以上.结论:制备得灯盏花素结肠定位片,该制剂能达到结肠定位释药的目的.     

半夏泻心汤胃内滞留片质量标准的研究

目的建立半夏泻心汤胃内滞留片质量控制方法。方法采用薄层色谱法对方中黄芩、黄连定性鉴别,高效液相色谱法定量分析黄芩苷、盐酸小檗碱的含量及体外药物释放。Diamonsil C_(18)色谱柱,黄芩苷以甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2)等度洗脱,280 nm波长处检测;盐酸小檗碱以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(50∶50)等度洗脱,345 nm波长处检测。结果半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩、黄连中的黄芩苷、盐酸小檗碱在薄层色谱中有良好的分离度。黄芩苷和盐酸小檗碱的线性回归方程分别为Y=40 763X-54 322(R~2=0.999 1)和Y=624 71X-163 59(R~2=0.999 7),分别在4~20 mg/L和5~25 mg/L范围内线性关系良好,方法学考察均符合要求。测定6批半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量分别为(19.95±0.72)mg/片和(13.02±1.05)mg/片。体外10 h释药达90%以上,确定体外释药时间点为2、6、10 h。结论本研究所建立的定性、定量分析方法灵敏可靠、简便、精密度高、重现性好,体外释放取样点的确定符合《药典》要求,可用于半夏泻心汤胃内滞留片的质量控制。     

半夏泻心汤方证探微

半夏泻心汤系张仲景首创辛开苦降法,出自《伤寒论》,主寒热错杂心下痞,在上之呕吐,于中之痞满,在下之肠鸣或泄泻,乃斡旋中焦代表方剂,"辛开苦降调气机,甘温调补扶正气",配伍严谨,具有辛开苦降、协调升降,寒温并投、调和阴阳,扶正祛邪、并理虚实等特点,后世苦辛宣泄、苦降辛开、苦降辛通等法实源于此,多以辛味之姜夏,苦味之芩连,甘味之参草枣五味阐发。李东垣中满分消丸、枳实消痞丸均仿效衍化而来,温病学派叶天士分消走泄法、吴鞠通加味人参汤等都受到"辛开苦降甘温调补"思想影响。药理研究证实具有双向调节胃运动、抑制HP活性、保护胃黏膜屏障,促进黏膜细胞再生、增强体液免疫、提高机体耐氧能力、直接作用于消化系统及通过介导脑内情感系统和中枢抑制作用而发挥抗溃疡功效,广泛应用于急慢性胃炎、顽固性呕吐、慢性肠炎、结肠炎、消化性溃疡、消化不良、胃肠功能紊乱、慢性肝炎、口腔溃疡、妊娠恶阻、梅尼埃病、小儿久泻等属脾胃升降不利,寒热错杂者。     

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

半夏泻心汤治验

半夏泻心汤在《伤寒论》、《金匮要略》中均有记载,由半夏、干姜、黄连、黄芩、人参、甘草、大枣组成,该方寒温平调,辛开苦降,具有消痞除满之功。是和解少阴之代表方剂之一,半夏泻心汤,临床应用甚广。     

半夏泻心汤抗抑郁作用实验研究

目的:探讨中药经方半夏泻心汤(BXT)抗抑郁作用.方法:补给药途径、天数及与检测的时间关系120只成年雄性昆明种小鼠随机分为空白组(Control;n=24),阳性药氟西汀组(FLU,10 mg·kg-1,ig,n=24),BXT低、中、高剂量组(50,100,200 mg· kg-1;n=24),分别进行旷场实验(open field test,OFT;n =8)、悬尾实验(tail suspension test,TST;n =8)和强迫游泳实验(forced swimming test,FST;n=8);OFT实验参数包括水平运动得分、垂直运动得分和总得分,TST和FST实验参数是不动状态持续时间.结果:OFT结果提示,与Control比较,FLU和BXT低、中、高剂量对OFT水平运动得分、垂直运动得分及总得分影响差异均无统计学意义;TST结果提示,与Control比较,FLU和BXT低、中、高剂量可明显缩短TST不动状态持续时间(P＜0.01,P＜0.05,P＜0.01,P＜0.01);FST结果提示,与Control比较,FLU和BXT低、中、高剂量可明显缩短FST不动状态持续时间(P＜0.01,P＜0.05,P＜0.01,P＜0.01).结论:半夏泻心汤具有明显抗抑郁作用,但其具体作用机制尚未明确.     

半夏泻心汤的应用思路及作用机理分析

半夏泻心汤是和解剂的代表,应用广泛,涉及消化、呼吸、泌尿、生殖、循环等多个系统的病证,尤其是消化系统病证更为常用,效果显著,是历代医家公认的治疗脾胃病的良方。心下痞、呕吐、下利、肠鸣等是半夏泻心汤证的主证,也是应用半夏泻心汤的重要线索。半夏泻心汤所治病证,与其升降相因,寒温同用,补泻兼施,健脾助运,化湿燥湿等功能有关。     

结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片的制备及其体外释放

 目的以3种不同包衣材料制备时间依赖型结肠定位释药包衣片，并考察其体外释放影响因素。方法以双氯芬酸钠为模型药物，分别以乙基纤维素、Surelease和醋酸纤维素为包衣材料制备包衣片，用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。3种包衣材料制备的双氯芬酸钠包衣片体外延时时间均可达到5～6 h。结论本实验为时间作为开关的结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。     

浅谈半夏泻心汤在临床上的应用

半夏泻心汤是和解剂中调和肠胃的代表方剂,本文举例说明它在临床上的用法和取得的效果。     

半夏泻心汤的临床运用

探讨分析了半夏泻心汤所治病证的病机要点,该方的配伍特点及临证应用,列举了运用半夏泻心汤治疗病证的验案和体会,拓宽了应用思路,强调辨证论治,不拘泥于一病一方,更体现了异病同治的辨证理念。