甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及稳定性考察

目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(UV),傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和X射线衍射法(XRD)等对其进行理化性质表征,考察甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的初步稳定性。结果:甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉再分散后的平均粒径(239.7±2.1)nm,多分散指数0.193±0.032;休止角41.45度,堆密度0.267 g·cm-3,UV和FT-IR分析显示甘草总黄酮的化学结构未发生改变,XRD分析显示药物始终是以无定型状态存在,且制备剂冻干过程中未发生晶型的转变;稳定性试验显示在高温60℃,相对湿度75%,光照强度(4 500±500)Lx条件下对甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的外观性状、再分散性、休止角、堆密度、甘草总黄酮含量及1 h溶出度均无显著影响。结论:甘草总黄酮制成纳米混悬剂冻干粉可显著提高药物的溶出度,且药物的理化性质均未发生改变,冻干粉稳定性良好,可进一步制备甘草总黄酮固体制剂,为扩大该有效部位的应用范围提供参考。     

微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响

该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响。黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值。     

常见药用辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响

目的：探讨常用制剂辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响。方法：采用粉末吸湿法测定毛冬青总黄酮的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等参数为指标,考察辅料种类和用量毛冬青总黄酮吸湿性的影响。结果：毛冬青总黄酮临界相对湿度78.1%,乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙均增大了样品的临界相对湿度。交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精均加速了样品的吸湿过程,增加了样品的平衡吸湿量,作用顺序为交联聚维酮>羧甲基淀粉钠>交联羧甲基纤维素钠>糊精>淀粉;磷酸氢钙、滑石粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶、微晶纤维素均不同程度地降低了样品的吸湿加速度和平衡吸湿量,作用顺序为磷酸氢钙>滑石粉>乳糖>硬脂酸镁>微粉硅胶>微晶纤维素。结论：合理的使用辅料能改善毛冬青总黄酮的吸湿性和稳定性。     

水飞蓟素纳米混悬剂冻干粉的制备及表征

目的:制备水飞蓟素纳米混悬剂以及冻干粉并进行相关的理化表征.方法:采用沉淀法,分别将聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween 80),十二烷基硫酸钠(SDS),泊洛沙姆(Poloxamer 188),3种表面活性剂作为稳定剂制备水飞蓟素纳米混悬剂,同时为保持制剂稳定性,以5%甘露醇作为冻干载体制备混悬剂冻干粉;采用激光散射粒径仪测定混悬剂的粒径、多分散指数、Zeta电位;采用透射电镜观察其形态,采用X光衍射及差示扫描量热法考察其物相变化.结果:成功制备了水飞蓟素纳米混悬剂及冻干粉,电镜观察形态圆整,大小均一,粒径为100～300 nm,X光射线衍射显示水飞蓟素纳米混悬剂有其专属特征.结论:将水难溶性的有效部位制备成纳米混悬剂可行,同时为中药新剂型开发提供实验依据.     

直压辅料对发酵虫草菌粉粉体学性质的影响

采用粉体学的研究方法对各类直压辅料与发酵虫草菌粉混合后粉体的吸湿性、休止角、堆密度、填充性、压缩特性等物性指标进行研究,结果表明,喷雾干燥乳糖Flowlac100、微晶纤维素Avicel PH102对增强发酵虫草菌粉的流动性和可压性的效果优于预胶化淀粉。该文研究了辅料对虫草发酵菌粉粉体学性质的影响,对发酵虫草菌粉片的研制具有指导意义,为发酵虫草菌粉片剂开发提供依据。     

纳米SiO2涂层中药浸膏粉的粉体学性质

目的 研究纳米SiO2涂层中药浸膏粉的粉体学性质.方法 分别以疏水性、亲水性气相纳米SiO2及SBA-15、SBA-16、MCM-41、MCM-48介孔纳米SiO2涂层黄芪原粉,得到表面改性物A～F,测定粒径、流动性、可压性、吸湿性,并进行聚类分析.结果 介孔纳米SiO2改善了粉末流动性、可压性、吸湿性.粉体粒子聚为3...     

Herpetrione纳米混悬剂的制备及药动学初步研究

 目的 本实验制备了herpetrione纳米混悬剂(PEDX-NS),并进行了大鼠体内药动学研究。方法 采用高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂,考察纳米混悬剂的形态及粒径分布。以herpetrione(PEDX)为指标成分,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果 制得的纳米混悬剂呈不规则球形,平均粒径为(238.6±1.9) nm,多分散度指数为（0.183±0.017）。herpetrione在大鼠体内动力学行为符合二室模型。herpetrione纳米混悬剂药-时曲线下面积(AUC)为25.19 μg·h·mL^-1,达峰浓度(ρ_max)为11.64 μg·mL^-1,与参比药herpetrione普通混悬剂(PEDX-S)相比,分别提高了2.47倍和2.63倍(P<0.01)。结论 高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂工艺简单可行,herpetrione纳米混悬剂能显著提高药物体内生物利用度。     

厚朴超微粉体和普通粉体的粉体学性质及药效比较

目的比较厚朴超微粉体与普通粉体的粉体学性质及药效。方法考察厚朴超微粉体与普通粉体的粒径大小、细胞破壁率、形貌结构、红外等粉体学特征以及药效,研究不同粒径对两者粉体学性质及药效的影响。结果在选定的四个粒度中,42 Hz下超微粉体的破壁率最高,并且其促胃肠动力、抗炎、镇咳等药理活性均显著优于普通粉体。结论厚朴经适度微粉化后,其活性成分的结构不发生改变,但细胞破壁率提高,药理作用增强。     

不同药用辅料对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响

目的考察可溶性淀粉、微晶纤维素、糊精、羧甲基纤维素钠、玉米糊精、预胶化淀粉对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响。方法应用4种吸湿动力学模型(Higuchi、Weibull、二项式、对数)进行数据拟合,以吸湿性、成型性、溶化性、外观为指标筛选药用辅料,测定临界相对湿度。结果浸膏、微晶纤维素、可溶性淀粉比例为2∶1∶1时,枸杞颗粒在2.4 min内完全溶解,成型率为87.95%,平衡吸湿率为15.08%。结论微晶纤维素-可溶性淀粉混合物可有效降低枸杞颗粒吸湿性,并改善其成型性。     

肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究

目的研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性。方法通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性。结果对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关。对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关。结论不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化。     

田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究

目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3∶1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMCK4M和HPMCK15M用量比为2∶1,用量为40mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:M_t/M_∞=0.286 8 t~(1/2)-0.073 8,r~2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。     

波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉的制备及其抗乙肝病毒活性评价

制备波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉(HPA-NS-LP),考察其体外溶出和抗乙肝病毒活性。采用超声沉淀法制备波棱内酯A纳米混悬剂(HPA-NS),单因素试验优化其处方及工艺;冷冻干燥法制备HPA-NS-LP。扫描电镜(SEM)观察形态;桨法测定其溶出度。以HepG2.2.15细胞模型评价HPA-NS-LP体外抗乙肝病毒活性,并与波棱内酯A普通混悬剂冻干粉(HPA-CS-LP)进行比较。结果显示,优化后的HPA-NS的粒径为(173.46±4.36)nm,PDI为0.110±0.012;制备所得的HPA-NS-LP复溶后平均粒径和PDI均有所增加,但变化值均在合理范围之内;SEM下观察HPA-NS-LP呈圆球状;体外溶出度试验发现HPA-NS-LP在2 h内累积溶出度达到90%以上,显著高于HPA-CS-LP;HPA-CS-LP与HPA-NS-LP均可有效抑制HepG2.2.15细胞抗原(HBsAg和HBeAg)的分泌,但HPA-NS-LP的抑制作用显著强于HPA-CS-LP(P<0.05)。高、中、低剂量(50,25,12.5 mg·kg-1)的HPA-NS-LP可显著抑制HepG2.2.15细胞HBV-DNA的复制(P<0.05);且效果优于同剂量的HPA-CS-LP(P<0.05)。结果表明波棱内酯A(HPA)制备成纳米混悬剂冻干粉后抗乙肝病毒活性明显增强。     

口服葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉的制备及其4种有效成分溶出度考察

目的 制备葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉,并考察其主要有效成分（3′-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元）的溶出度。方法 采用高压均质法制备葛根总黄酮纳米混悬液,以甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,以人工胃液（pH 1.2）为溶出介质,考察葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉及其物理混合物中葛根素、3′-羟基葛根素、大豆苷和大豆苷元的溶出度。结果 单因素试验并验证制备葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉,其粒径、多分散指数及Zeta电位分别为（479.7±14.7）nm、0.524±0.220及（29.68±3.97）mV。葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉4种有效成分的溶出速率显著高于其物理混合物。结论 葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉制备方法简便,能显著提高主要有效成分的溶出速率,有望成为葛根总黄酮的新型纳米给药系统。     

黄芩总黄酮的分离纯化工艺研究

目的：考察10种型号的大孔吸附树脂对黄芩总黄酮的吸附性,优选出分离黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的大孔吸附树脂。方法：用HPLC法,分别以黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量为考察指标,采用静态吸附和动态吸附相结合的方法进行筛选。结果：树脂型号不同,上样条件不同,对黄芩中4种黄酮类化合物的吸附力和解析率也不同。结论：综合考虑静态吸附和动态吸附的结果,以SP-825为最佳。     

黄芩总黄酮缓释片的制备

目的用正交试验法制备黄芩总黄酮缓释片并进行评价和优化。方法选用不同规格的羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,以总黄酮体外累积释放率为评价指标,寻找合适的乳糖用量及黏合剂浓度。结果最佳处方为羟丙基甲基纤维素-K4M,其用量占片重为9%,以及乳糖为20%,3.5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)乙醇为黏合剂,2 h的累积释药量约为30%,6 h的累积释药量约为60%,12 h累积释药量超过90%。结论本法制备的黄芩总黄酮缓释片有良好的缓释行为,能满足缓释片释放要求。     

黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收特征

目的建立同时测定Caco-2细胞模型中黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的HPLC法,探讨黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由肠腔侧(AP侧)到基底侧(BL侧)和BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用HPLC-UV对上述4个黄酮成分进行分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果黄芩总黄酮给药后,黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由AP→BL侧的Papp分别为(1.65±0.38)×10-6、(1.58±0.21)×10-6、(1.57±0.15)×10-6和(5.74±0.18)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.23±0.24)×10-6、(1.22±0.16)×10-6、(1.27±0.07)和(5.13±0.19)×10-6cm/s;表观渗透率(PDR)分别为0.75、0.77、0.80和0.89。结论 4个黄酮类主要以被动吸收方式进入体内。     

提取动力学模型的简化及黄芩总黄酮模型适应性研究

由于中药材饮片存在形状不规则的问题,故该文对先前推导的中药通用提取动力学模型进行了简化,将公式中较难确定的药材粒径这一参数融合在最终参数a中。减少药材粒径的直接测定能够增加模型的准确性,扩大模型的适用范围,并且和实际生产情况更加接近,最终建立了简化后的模型公式以及相应的实验方法和数据处理方法。并以黄芩中总黄酮为测定指标,对水煎煮法提取黄芩中总黄酮对该模型的适应性进行了研究。研究发现,黄芩总黄酮质量浓度的自然对数值随时间、溶剂倍量值的自然对数变化成良好线性关系,通过计算,拟合,成功地建立了水煎煮法提取黄芩总黄酮的动力学模型,并对该模型进行了验证,拟合度良好,偏差能够很好地控制在工业生产要求的范围内,说明该方法的模型适应性良好。     

黄芩最佳采收期研究

目的探讨黄芩的最佳采收期,为规范化种植提供依据。方法测量根长度、根直径、根重,黄芩苷含量测定采用高效液相色谱法。结果在整个生长期内,黄芩植株根重及黄芩苷含量均呈不断增加趋势,到10月上旬均基本达到最大值,此后处于相对稳定的状态。结论10月上旬至土地封冻这段时间应为黄芩的最佳采收时期。     

黄芩中黄酮类化学成分代谢研究进展

本文概述了近年来黄芩所含特征性成分的代谢研究现状,表明肠道菌群在黄芩代谢中具有重要作用,为进步研究黄芩的自身生物利用度及代谢特征提供理论依据.