新型非苯二氮Zhuo类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眼药是主要的治疗手段,新药扎来普隆与苯二氮Ｚｈｕｏ类颠倒胸催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点,本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的评价

失眠是一种常见症状，是许多疾病的并发症，发病率很高。据调查，成年人中失眠发生率为25％～50％，老年人群中严重失眠更为普遍。失眠长期困扰着人们的生活，也直接影响到身心健康。     

非苯二氮类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论:近年来,非苯二氮类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

UPLC-MS/MS同时检测人尿液中8种苯二氮䓬类及3种非苯二氮䓬类镇静催眠药

目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人尿液中8种苯二氮?类及3种非苯二氮?类药物的浓度。方法 尿液样品采用二氯甲烷∶正己烷∶乙酸乙酯(5∶4∶1)进行萃取,Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm)进行分离,乙腈-0.1%氨水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 mL·min^-1,通过电喷雾离子源,多重反应监测正离子模式进行检测。结果 11种被分析物在所测浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数均>0.99,除右佐匹克隆检测限为0.5 ng·mL^-1,其他物质检测限为0.01~0.02 ng·mL^-1,11种被分析物的日内、日间RSD均<15.0%(n=5),提取回收率为68.8%~115.0%,基质效应为0.85~1.14。结论 该方法快速、灵敏、准确,适用于同时检测人尿中8种苯二氮?类及3种非苯二氮?类药物浓度。     

HPLC法同时测定血清中四种常用镇静催眠药的浓度

目的：探讨用HPLC法同时测定血清中4种常用镇静催眠药（硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮）浓度的可行性。方法：以甲醇－水－磷酸为流动相，以Novaj-Pak C18柱为分析柱，用HPLC法测定。结果：4种常用镇静催眠药分离良好，且浓度在0．25－2．5μg/mL范围内，与峰面积有良好的线性关系，平均回收率为88．6％－98．2％，日内和日间精密度均小于4．8％，最低检测浓度为10ng/mL。结论：用HPLC法同时测定血清中几种常用镇静催眠药既简便又可行。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研究进展与临床评价.方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述.结果与结论:近年来,非苯二氮()类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象.此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域.     

非苯二氮类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆(Lunesta TM)为新型非苯二氮类镇静催眠药,是佐匹克隆的(S)-异构体。临床研究表明其耐受性良好,无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

二元梯度洗脱法快速测定人血浆中7种镇静催眠药浓度

本文采用二元梯度洗脱法快速测定了人血浆中7种镇静催眠药的浓度．以二氯甲烷为提取溶剂，色谱测定条件为：HyperSilC18柱，100×4．6mmI．D，检测波长240nm；流动相为甲醇（B）和水（A），流速1．0ml／min。洗脱条件：T＝0B＝50％；T＝7minB＝65％。采用保留时间和最大吸收波长同时定性，在线扫描范围200～400nm，扫描速度5nm／s。全部样品洗脱时间不超过15min，药物之间达完全分离。7种药物中平均回收率最低的为司可巴比妥，回收率88．24％．样品在0～50μg／ml范围内呈良好的线性关系。最大日内差和日间差分别为5．83％和9．64％。本法提取简单，分离度好，定性方便，非常适用于医院中镇静催眠药中毒患者快速鉴定。     

HPLC法同时测定人血浆中7种苯二氮类药物的浓度

目的建立HPLG法同时测定人血浆中地西泮、硝西泮、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑的浓度.方法血浆样品用乙醚萃取,55℃水浴中N2吹干,残留物用乙醇溶解后进样.色谱柱为Shim-pack CLC-CN柱(150 mm×6.0mm,5μm),流动相为正己烷-无水乙醇-甲醇(87.810.22,V/V/V),流速1.10 mL·min-1,柱温40℃,检测波长240 nm.结果硝西泮、氯硝西泮在0.02～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 3),地西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑在0.05～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 7).方法回收率近100%,日内和日间RSD均≤7%(n=5).结论本方法适用于人血浆中7种苯二氮(艹卓)类药物同时检测.     

RP-HPLC测定朱格如乐格其-7中栀子苷的含量

目的：提高药品质量标准.方法：采用反相高效液相色谱法测定该药中君药栀子所合有效活性成分栀子苷的含量.结果：栀子苷在5.095μg～101.9μg范围内呈良好的线性关系,回归方程为y=10643x-19625,r=0.9996（Y为峰面积值,X为进样量）.加样回收良好,回收率为100.88%,RSD为0.81%.结论：方法可行,操作简便、快捷,重现性好,结果准确、可靠.     

UPLC-MS/MS快速检测人血浆中7种苯二氮类药物及其临床应用

目的：建立并验证一种定性定量检测人血浆中7种常见苯二氮类药物的方法,并将其应用于临床检测。方法：血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,采用液相-串联质谱联用仪测定。色谱柱为BEH C₁₈,以含0.01%甲酸乙腈溶液-0.01%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,电喷雾正离子模式,多反应监测。结果：劳拉西泮、硝西泮、阿普唑仑、咪达唑仑、三唑仑、氯硝西泮、地西泮浓度分别在62.5~2 000（r=0.999 8）、62.5~2 000（r=0.999 7）、31.25~1 000（r=0.999 9）、62.5~2 000（r=0.999 7）、6.25~200（r=1）、62.5~2 000（r=0.999 7）、625~20 000（r=0.996 8）ng·mL^-1范围内线性关系良好;定量下限分别为7.8,3.9,1.9,3.9,3.1,3.9,19.5 ng·mL^-1;日内和日间精密度RSD均小于14.75%,方法回收率均在87.84%~116.06%之间;提取回收率均在74.55%~96.72%之间;基质效应均在81.68%~97.20%之间;在多种储存条件下,处理前后的血浆样品稳定性好。结论：本方法检测速度快、专属性高、重复性好、定性能力强,可有效检测治疗及中毒浓度范围内的7种苯二氮类药物。     

RP-HPLC法同时测定Beagle犬血浆中曲马多、文拉法辛和罗通定浓度

目的:建立同时测定 Beagle 犬血浆中曲马多、文拉法辛和罗通定浓度的反相高效液相色谱法。方法:Beagle 犬血浆标本以维拉帕米为内标,经碱化和石油醚-乙醚(7:3)提取后,以0.025 mol·L~(-1)磷酸二氢钠-甲醇(70:30)为流动相,流速1min·mL~(-1),经碳十八烷基键合硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,采用荧光法于λ_(ex)=295 nm,λ_(em)=302 nm 检测。结果:曲马多标准曲线范围3.125～3200μg·L~(-1),Y=0.0051X 0.0473(r=0.9996),最低定量限为3.125μg·L~(-1),高、中、低3种浓度的日内精密度均<10%,日间精密度均<10%,方法回收率79.3%～111.2%;文拉法辛标准曲线范围6.25～1600μg·L~(-1),Y=0.0036X-0.0070(r=0.9998),最低定量限为6.25μg·L~(-1),高、中、低3种浓度的日内精密度均<7%,日间精密度均<6%,方法回收率92.5%～108.8%;罗通定标准曲线范围4.6875～2400μg·L~(-1),Y=0.0064X-0.0004(r=0.9999),最低定量限为4.6875μg·L~(-1),高、中、低3种浓度的日内精密度均<9%,日间精密度均<5%,方法回收率89.3%～112.1%。结论:本法简便、快速、准确,用于 Beagle 犬同时服用曲马多、文拉法辛和罗通定的药动学研究,取得满意结果。     

反相高效液相色谱法测定利福昔明的含量

目的:采用反相高效液相色谱法测定利福昔明的含量。方法:色谱柱为C_(18)柱,流动相为甲醇—0.075mol·L~(-1)KH_2PO_4溶液-1.0mol·L~(-1)枸橼酸溶液(75:26:4),检测波长为254nm;流速为1.0mL·min~(-1)。结果:线性范围:10.0～100.0μg·mL~(-1),r=0.9999,回收率99.2％。供试品溶液在8h内稳定性良好,日内重复性RSD=0.24％,日间重复性RSD=0.50％。结论:本方法简单、快速,结果准确。     

HPLC法同时测定人血浆中7种苯二氮(艹卓)类药物的浓度

目的:建立HPLG法同时测定人血浆中地西泮、硝西泮、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑的浓度.方法:血浆样品用乙醚萃取,55℃水浴中N2吹干,残留物用乙醇溶解后进样.色谱柱为Shim-pack CLC-CN柱(150 mm×6.0mm,5μm),流动相为正己烷-无水乙醇-甲醇(87.8:10.2:2,V/V/V),流速1.10 mL·min-1,柱温40℃,检测波长240 nm.结果:硝西泮、氯硝西泮在0.02～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 3),地西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑在0.05～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 7).方法回收率近100%,日内和日间RSD均≤7%(n=5).结论:本方法适用于人血浆中7种苯二氮(艹卓)类药物同时检测.     

反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度分析

目的探讨反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度的方法与效果。方法选择Agilent1100反相高效液相色谱仪测定人体甲氧苄胺嘧啶的血药浓度。结果甲氧苄胺嘧啶的线性方程为Y=6.25×10-4X＋1.08×10-2,线性范围为0.05～10.00μg/ml。甲氧苄胺嘧啶日内和日间精密度的相对标准偏差分别为4.4%和4.5%,提取回收率为92.1%,平均血药浓度为0.260μg/ml。结论采用反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度,方法简单、可行、灵敏度高,具有良好的回收率、准确度和精密度。     

大剂量化疗时人血浆中甲氨蝶呤RP-HPLC测定方法的改进

目的 建立大剂量化疗时人血浆中甲氨蝶呤浓度RP-HPLC测定方法。方法 色谱条件为Kromasil C18柱,柱温40℃,流动相为乙晴:25 nmol·L-1磷酸溶液(17∶83,v/v),流速为1.0 mL·min-1,检测波长306 nm,样品用乙腈沉淀后取上层液N2吹干,残渣用氯仿-异丙醇(3:1,v/v)与20 mmol·L-1磷酸水溶液溶解,取上层液进样。结果 在0.04～128.00μg·mL-1浓度范围内,线性关系良好,r=1.000,最低检测浓度为0.01μg·mL-1,绝对回收率为83.6％,日内与日间RSD均低于5％(n=3)。结论 本方法线性范围宽、准确、简单,适用于MTX大剂量化疗时血药浓度监测,也可用于药物动力学研究。     

RP-HPLC同时测定血浆中8种苯二氮(艹卓)类药物

目的 采用HPLC法建立同时测定血浆中8种苯二氮(艹卓)类药物(氯硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、澳沙西泮、替马西泮、氯氮(艹卓)和地西泮)的方法.方法 血浆样品经正己烷-二氯甲烷(5:3)提取.选用Diamonsil Rp-C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);甲醇-25 mmol.L-1醋酸铵溶液(63:37)作流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长230 nm.结果 氯硝西泮、三唑仑、澳沙西泮、氯氮(艹卓)、地西泮的最低检测浓度为8μg·L-1,艾司唑仑、阿普唑仑、替马西泮的最低检测浓度为5μg·L-1;方法回收率接近100%;提取回收率大于70%,日内、日间精密度小于6%;艾司唑仑、阿普唑仑和替马西泮10～1.5×103μg·L-1的线性关系良好,其余5种药物的线性范围为20～1.5×103μg·L-1(r＞0.999).结论 所建方法操作简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好,适用于临床上人血浆中8种苯二氮(艹卓)类药物的同时定性、定量检测.     

反相高效液相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪片的含量

目的:建立盐酸阿夫唑嗪片含量测定的反相高效液相色谱法.方法:采用PhenomenexR LUNA C18(2) (250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(590∶360∶60∶5.0)为流动相,流速0.8mL·min-1,检测波长244nm,柱温为室温,进样10μL.考察了流动相不同配比、不同pH对盐酸阿夫唑嗪片色谱行为的影响.结果:盐酸阿夫唑嗪与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10～200μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.68%,RSD=0.78%.结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于盐酸阿夫唑嗪片的含量测定.