肥胖症治疗药 西布曲明

1商品名Meridia2化学名1－（4-氯苯基）－N，N-二甲基-α-（2-甲基丙基）环丁烷基甲胺盐酸盐一水合物3开发与上市厂商（德）Knoll公司研制，1998年4月首次在美国上市。4药效分类5-羟色胺再摄取抑制剂，去甲肾上腺素再摄取抑制剂5药理西布曲明抑制去甲肾上腺素和5．羟色胺的再摄取，也较低程度地抑制多巴胺的再摄取，增加这些神经介质在脑中的浓度。本品可从胃肠道迅速吸收，在肝脏主要经CYPA4酶作用几乎全部去甲基化，去甲基化活性代谢产物同样在肝脏内经共轭和水解成为无活性代谢物。本品活性代谢物在3～4小时达到血药峰值。本品主要经…     

抗抑郁药 文拉法新(Venlafaxine Hydrochloride)

1异名Effexor，Efexor2化学名（±）－1-[2－（二甲胺基）－1－（4-甲氧苯基）乙基]环己酸盐酸盐3药效分类5-羟色胺（5－HT）-去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂（SNRIs）4开发单位（美）Wyeth－Ayerst公司5上市厂商（美）Wyeth－Ayerst公司，1994年4月首次在美国上市。6药理作用文拉法新是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。本品通过显著抑制卜羟色胺和去甲肾上腺素的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对多巴腹的重摄取有轻微的抑制作用，而对单胺氧化酶无抑制作用。本品和胆碱能、组胺能和肾…     

癫痫治疗药 噻加宾(Tiagabine)

1商品名Gabitril2化学名（R）－1－[4，4－二（3－甲基－2－噻吩基）－3－丁烯基]-3-哌啶羧酸3开发与生产厂商（丹麦）NovoNordsk公司研制，1997年1月在丹麦首次上市，1998年2月在美国上市，同年10月在英国上市c4药效分类GABA再摄取抑制剂5药理本品为神经元和胶质细胞GA13A再摄取的选择性和可逆性抑制剂，主要抑制中枢神经系统中的介质传递。增加突触中GABA的浓度，从而使神经兴奋敏感性降低，进而改善临床症状。本品对多巴胺DI或D受体、5受体、以及毒意碱、组胺、肾上腺素或苯二氮杂草等受体的作用位点的亲和力极低，因而其作用具…     

瑞波西汀在英国首次上市

Pharmacia＆Upjohn公司的抗抑郁药瑞波西汀（reboxetine，商品Edronax）已在英国上市，这是本品世界范围内的第一个市场。本品是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。60×4mg包装的片剂售价为19．80英磅。瑞波西汀在英国首次上市     

选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂临床应用与评价

目的：评价选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂临床合理应用概况。方法：收集国内外相关文献,从选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂的作用机制、应用状况、不良反应等方面进行分析评价。结果及结论：选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂目前已普遍应用于临床。     

氟西汀的临床应用

氟西汀（Fluoxeti ne，百忧解，优克）为一选择性突触前膜5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素的再摄取影响较小。为一新型的抗抑郁药。近年来，文献报道本品对其他一些疾病也有较好的治疗作用，现综述如下。     

抑郁症治疗药 西酞普兰(Citalopram)

亚商品名Celexa2化学名l，3－H氢一1一卜一（H甲胺基）丙基LI－（一氟苯基）巧一异苯共陕南睛3开发与上市厂商（丹麦）Lundbeck公司研制，由Parke－Davs公司1998年12月在美国上市。4药效分类5．经色胺再摄取抑制剂5药理本品为消旋二环phthalane衍生物，体外研究显示，本品能有效抑制5一羟色胺的再摄取，同时对多巴肢和去甲肾上腺素的再摄取作用很小。对毒草碱，组胺或5一羟色胺受体的亲和力很小或几乎没有。本品在体内吸收迅速，约4小时后达血清峰值，重复给药后约五周达稳态浓度，食物不影响本品的吸收。本品在肝内代谢，主要的代谢酶…     

重性抑郁障碍治疗药维拉佐酮（vilazodone）

1商品名Viibryd2开发与上市厂商本品由德国默克KgaA公司开发,于2011年6月首次在美国上市。3适应证本品为5-羟色胺（HT）,部分激动剂和选择性5．羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）双重活性药物,是首个吲哚烷基胺类抗抑郁药物,适用于重性抑郁障碍（MDD）成年患者的治疗。     

FDA连线

FDA批准琥珀酸去甲文拉法辛口服控释片上市惠氏公司惠氏制药子公司结构新颖的一日1次用5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)琥珀酸去甲文拉法辛控释片(desvenlafaxine succinate,Pristiq)近期获FDA批准上市,用于治疗成人严重抑郁障碍(MDD)。本品不通过CYP2D6途径代谢,但本品与通过     

Cymbalta

[药理作用]本品为选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂(SSNRI)，而对多巴胺再摄取的作用较弱，药理研究表明，其对多巴胺能(DA)、肾上腺素能、胆碱能(M)和毒蕈碱能受体无明显的亲和力，对单胺氧化酶(MAO)无抑制作用。     

FDA批准琥珀酸去甲文拉法辛口服控释片上市

惠氏公司惠氏制药子公司结构新颖的一日1次用5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRl）琥珀酸去甲文拉法辛控释片（desvenlafaxine succinate，Pristiq）近期获FDA批准上市，用于治疗成人严重抑郁障碍（MDD）。     

抗抑郁药

目前，治疗抑郁症的药物主要有3大类：调节脑内5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）平衡的三环类、减缓这些脑内神经递质降解的单胺氧化酶抑制剂和增强5-HT活性但不影响其他神经递质的选择性5-HT再摄取抑制剂。文拉法辛（venlafaxine）是一种三环类化合物，于1994年上市，是第一个5-HT和NE再摄取抑制剂。尤其作为严重抑郁症的一线治疗药具有特殊的功效。     

安非他酮的抗抑郁作用

安非他酮是８０年代在美国上市的独特的胺基酮类抗 抑郁剂，是一个与三环、四环或其它已知抗抑郁药物的化学结构类型均不同的胺基酮类抗抑郁药，它对５－羟色胺（５－ＨＴ）或去甲肾上腺素的摄取及单胺氧化酶活性均无明显影响，本品阻滞多巴胺（ＤＡ）再摄取可能是其具有抗抑郁作用的一种解释。但是，影响临床医生使用本品治疗重症抑郁症病人的原因是本品的治疗指数范围相对狭窄，代谢的个体差异较大，血药浓度较高可能是本品具有较高癫痫发作危险性的原因所在。本品反复给药可致蓄积中毒［１］， １９９６年其缓释制剂的上市有助于这些问题…     

抗哮喘药 Zafirlukast

1商品名Accoate2化学名4-（5-环戊基氧代碳酰胺基－1－甲基吲哚－3－亚甲基）－3－甲氧基－N－邻甲苯磺酰基－苯甲酰胺3开发与上市厂商（英）Zeneca公司开发，于1996年4月首次在爱尔兰上市。4药效分类白三烯受体拮抗剂5药理本品被认为是第一个在西半球获准上市的白三烯受体拮抗剂。它不同于皮质类固醇类吸入剂和β2—选择性肾上腺素激动剂。白三烯是一种炎症介质，在哮喘发病机理中起重要作用。本品通过阻断白三烯受体，以减轻其对支气管的收缩作用和对炎症细胞的浸润作用。在动物试验中，本品对白三烯受体有非常高的选择性，能相当有效地…     

FDA发出曲坦类药物与SSRIs／SNRIs合用的警告

7月19日，FDA发出治疗偏头痛的药物5-羟色胺（5-HT）受体激动剂曲坦类药物（triptans）与一些抗抑郁药合用的安全信息警告。这些抗抑郁药是选择性5HT再摄取抑制剂（SSRIs）及选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRIS）。当triptans与SSRIs或SNRIs合用时，可能发生致命性的5一羟色胺综合征。     

米氮平的药理作用

米氮平（mirtazapine）是一种新型抗抑郁剂，临床研究证实疗效优于安慰剂，且无经典三环类（TCAs）或第二代抗抑郁剂如选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIS）和单胺氧化酶抑制剂（MAOI的常见的不良反应；与其它抗抑郁药作用机制不同，本品为去甲肾上腺素（NA）和特异性血清亲（5．HT）抗抑郁剂（NaSSA）。本品为强有力的印肾上腺素受体括抗剂，由于阻滞NA自身受体（autoreceptor）和异位受体（bet－eroreceptor）（审校者注：均为突触前受体），而增加NA能和5．HT能神经的传递。米氮手尚未在；临床广泛运用，但药理学资料表明：它的…     

重性抑郁障碍治疗药 维拉佐酮（vilazodone）

1商品名 Viibryd 2开发与上市厂商 本品由德国默克KgaA公司开发,于2011年6月首次在美国上市。3适应证 本品为5-羟色胺（5-HT）1A部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）双重活性药物,是首个吲哚烷基胺类抗抑郁药物,适用于重性抑郁障碍（MDD）成年患者的治疗。     

抗抑郁新药米那普仑

传统的三环类抗抑郁剂（TCA）对抑郁症，尤其是重症抑郁相当有效，能同时抑制5-羟色胺（5－HT）和去甲肾上腺素（NE）的再摄取，然而它也直接作用于很多神经递质受体，因而会产生很多不良反应。选择性5．HT再摄取抑制剂（SSR）与递质受体没有作用，故不良反应轻微，但它对单一递质的选择性限制了其抗抑郁效果，特别是对重症或内源性抑郁症的疗效。米那普仑（milnacipran）是一种新型的特异性5．HT和NE再摄取抑制剂（SNRI）。这类抗抑郁剂的疗效可能较SSRI更好，同时又没有TCA那样的不良反应。本文复习米那普仑的临床前特征＼药动…     

抗抑郁药历史与研究进展

自20世纪50年代以来,抗抑郁药研究进展迅速。该文对抗抑郁药的历史分类、化学结构分类和作用机制分类等进行了简要介绍,并对新型抗抑郁药选择性5 羟色胺（5 HT）再摄取抑制药、5 HT再吸收促进药、选择性5 HT与去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制药、去甲肾上腺素能和特异性5 HT能抑制药、 去甲肾上腺素能和多巴胺能摄取抑制药、新型可逆性单胺氧化酶抑制药（MAOI）、新三环类抗抑郁药、天然与中草药抗抑郁药研究进展进行了较详细介绍。     

升压药 多培沙明(Dopexamine)

化学名 4-(2-[(6-[(2-苯乙基)氨基]己烷基)氨基]乙基)-1,2苯二酚二盐酸盐药效分类升压药开发单位费森药厂上市厂商费森药厂1989年上市药理多培沙明是一种新合成的儿茶酚胺类药物,化学结构与多巴胺相似,有很强的β_2肾上腺素能受体兴奋作用,对多巴胺DA_1和DA_2受体,以及β_1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱,尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品对离体的心血管标本,能显著抑制其神经元对儿茶酚胺的摄取,并能显著扩张动脉血管,降低狗的血压和后负荷,使心率加快,心肌收缩力增强。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β_1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β_2肾上腺素能受体而产生的。多培沙明还