药物生物技术2003年总目次

第一期·论文· BM理转基因载体的构建及在大肠杆菌DH一5。中的诱导表达·········一王国贤,崔大祥,刘丹二,刘贺亮,陈勇郭晏海,刘晓虹(户 人组织型纤溶酶原激活剂(L一PA)基Ikl在烟草基因组中的整合·····························……王水中,王庆华,叶波平.陈宇抽,奚涛(4) 大鼠促黄体索基因日业基的克隆和在C(峪细胞中的表达············································……沈琪,汪兴生沈子龙,吴国球(7) 钙离子诱吩硫酸软骨素自组装的AFM研究··…     

高效液相色谱法测定人血清和尿中盐酸青藤碱浓度及药代动力学研究

用RP-HPLC法,以三唑仑为内标,反相C₁₈为分析柱,乙腈—0.01mol·L^-1磷酸二氢钠—四甲基乙二胺(46∶54∶0.22v/v)为流动相,磷酸调至pH6.9,检测波长263nm,测定血清和尿中盐酸青藤碱浓度,线性范围分别为6～480ng·mL^-1和0.06～3μg·mL^-1,平均回收率75.88%和91.35%,日内日间误差小于5%,最低检测浓度血清4ng·mL^-1,尿40ng·mL^-1。8名健康男性志愿者单次口服盐酸青藤碱片80mg,测定血清及尿浓度,该药符合二室开放模型,体内消除符合一级动力学消除过程,主要药代动力学参数:T_1/2α0.791±0.491h,T_1/2β9.397±2.425h,T_{max 1.040±0.274h,Cmax246.604±71.165ng·mL^-1,AUC 2651.158±1039.050ng·h·mL^-1,CL 0.033±0.01ng·mL^-1。}     

灯盏花素不同给药途径脑内药物分布的比较

本文比较了灯盏花素鼻腔给药、口服给药与静脉给药在大鼠脑内的药物分布。采用SD大鼠尾静脉注 射、经鼻给药和灌胃0.4 mg·kg^-1灯盏花素后, 于一定时间点用小脑延髓池穿刺术采集大鼠脑脊液, ¹²⁵I标记法测定其在大鼠脑脊液，以及大脑、小脑、延脑、嗅区和嗅球等脑组织及血浆中药物含量, 梯形法分别计算其AUC。结果显示鼻腔给药组大鼠脑脊液、大脑、小脑、延脑、嗅区、嗅球及血浆中AUC_{0-240 min} (μg·min·g^-1) 分别为11.686 ± 1.919, 5.676 ± 1.025, 7.989 ± 0.925, 7.956 ± 1.159, 17.465 ± 2.136, 24.2 ± 2.906和78.51 ± 12.05; 静脉给药组AUC_{0-240 min}分别为6.79 ± 0.661, 6.251 ± 0.40, 10.805 ± 1.161, 9.146 ± 1.04, 9.892 ± 1.532, 7.871 ± 0.842和173.91 ± 10.02; 口服给药组AUC_{0-240 min}分别为0.868 ± 0.167, 1.708 ± 0.266, 2.867 ± 0.725, 2.067 ± 0.313, 1.361 ± 0.308, 1.206 ± 0.255和 45.2 ± 7.52。口服、静脉注射、鼻腔给药后脑组织的AUC_{0-240 min}分别为血浆AUC_{0-240 min}的22.29%, 29.18%, 95.49%, 说明鼻腔给药的吸收率高于口服给药和静脉给药, 并且鼻腔给药后药物在脑组织中分布较高, 其与药效的关系值得进一步探讨。
     

脑心通胶囊联合阿替普酶治疗急性脑梗死的临床研究

目的 研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法 采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血浆。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中银杏内酯A、B的开闭环总质量浓度,以及银杏内酯A、B闭环质量浓度,并应用WinNonlin 6.3软件非房室模型计算药动学参数。结果 健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A闭环及开闭环总量的t_max分别为（3.05±1.40）、（3.40±1.22）h,C_max分别为（84.3±32.8）、（92.2±35.0）ng/mL,C_max比值为91.4%,AUC_0～t分别为（636±183）、（753±205）ng·h/mL,AUC_0～t比值为84.5%,t_1/2分别为（13.00±10.30）、（12.90±8.49）h;银杏内酯B闭环及开闭环总量的t_max分别为（3.15±1.42）、（3.35±1.25）h,C_max分别为（74.10±31.50）、（148.00±60.10）ng/mL,C_max比值为50.1%,AUC_0～t分别为（627±202）、（1 410±431）ng·h/mL,AUC_0～t比值为44.5%,t_1/2分别为（13.20±5.83）、（13.7±5.83）h。结论 健康受试者口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A、B吸收速率适中,消除速率适中,在人血浆中银杏内酯A主要以闭环形式存在,而银杏内酯B以开、闭环2种形式存在、暴露量相当。     

高效液相色谱法测定吡美拉唑血药浓度及其药代动力学

目的 建立测定吡美拉唑血药浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,并初步考察其在人体内的药代动力学特性。方法 受试者口服吡美拉唑10 mg后,分别于给药前,给药后0.5, 1, 1.5, 2, 4, 8, 12, 21, 36, 48, 60和72 h采集血样,通过HPLC吡美拉唑的血药浓度,并应用3P87软件拟合并计算药代动力学参数。结果 吡美拉唑的线性范围为25~4000 μg·L^-1,最低检测浓度为25 μg·L^-1,回收率95.2%~107.7%,日内精密度均<6.9%,日间精密度<10.2%。吡美拉唑的主要药代动力学参数:t_1/2为(22.58±1.59)h, AUC_0-72为(29 089±8886)μg·h·L^-1, Cl/F为(338.9±114.0)L·h^-1, t_max为(2.67±1.54)h, c_max为(1585±469)μg·L^-1。结论 吡美拉唑在人体内吸收快,半衰期较长,有效作用时间长,疗效好。     

红麻中强心甙的研究

从红麻(Apocynum lancifolium Rus.)根中分离得到强心成分A、B、C和D.强心成分A,C₃₀H₄₄O₉CH₃OH,熔点为134—144℃,与标准品cymarin的混合熔点不降低,[a]_D²⁶=+41.6°(c=0.3,氯仿),IR(KBr)与标准品cymarin的IR完全一致,旋光光谱与甙元为strophanthidin的强心甙类的Cotton曲线一致,其纸层和薄层层离的R_f值与标准品cymarin的R_f值一致,因而证明强心成分A为cymarin。强心成分B,熔点为140—148℃,与标准品strophanthidin的混合熔点不降低,其纸层和薄层层离的R_f值与标准品strophanthidin一致,因而初步证明强心成分B为strophanthidin,强心成分C,其薄层层离的R_f值与标准品K-strophanthin-β一致,强心成分C乙酰化物的薄层层离R_f值与标准品K-strophanthin-β乙酰化物的R_f值亦一致,因而初步认为强心成分C可能是K-strophanthin-β,强心成分D是以乙酰化物的形式分得,其熔点为167—169.5℃,此有待进一步的研究。     

HPLC同时测定通脉颗粒中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、阿魏酸和葛根素的含量

目的 建立通脉颗粒中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、阿魏酸和葛根素的HPLC测定方法。方法 采用Welch Ultimate XD-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以乙腈-0.1%三氟乙酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测（282,305 nm）,柱温35℃,流速1.0 mL·min^-1。结果 丹参素、丹酚酸B、原儿茶醛、葛根素和阿魏酸的线性范围分别为3.117~62.33 μg·mL^-1（r=0.998 7）,4.044~80.88 μg·mL^-1（r=0.9985）,1.280~25.60 μg·mL^-1（r=0.997 9）,7.964~159.3 μg·mL^-1（r=0.992 8）,1.980~39.60 μg·mL^-1（r=0.999 1）;平均回收率分别为101.6%（RSD=1.62%）,99.7%（RSD=1.76%）,97.4%（RSD=1.19%）,99.9%（RSD=1.52%）,102.2%（RSD=1.56%）。结论 该方法操作简便、快速,结果准确,可用于通脉颗粒的质量控制。     

头孢噻肟钠致低钾周期性麻痹1例

患者, 男, 35岁. 因发热、咳嗽、咳黄色黏痰7 d入院, 体检：右下肺可闻及少许湿啰音, 呼吸音稍低 ;神经系统未见异常. 诊断为“肺炎”. 查血常规提示：白细胞（WBC） 15.6×109&#8226;L^-1, 中性白细胞 0.84, 淋巴细胞 0.16;电解质：钾离子（K+ ）4.1 mmol&#8226;L 1, 钠离子（Na+）141.1 mmol&#8226;L^-1, 氯离子（Cl^-）121.9 mmol&#8226;L^-1, 钙离子（Ca²⁺）2.77 mmol&#8226;L^-1. 给予0.9%氯化钠注射液100 mL+头孢噻肟钠2.0 g静脉滴注, 在输注头孢噻肟钠约30 min后, 出现双侧下肢麻木、无力, 双下肢肌力约为3级, 病理症阴性. 辅助检查：K⁺ 2.9 mmol&#8226;L^-1, Na⁺ 141.1 mmol&#8226;L^-1, Cl^-121.9 mmol&#8226;L^-1, Ca²⁺ 2.77 mmol&#8226;L^-1. 予以补钾等治疗后, 患者症状明显减轻, 复查血K⁺ 3.8 mmol&#8226;L^-1. 但再次静脉滴注头孢噻肟钠时, 患者又出现双侧下肢麻木、无力, 复查血K⁺ 3.0 mmol&#8226;L^-1. 考虑由于头孢噻肟钠导致低钾性周期性麻痹, 立即停用头孢噻肟钠, 并予以补钾等对症治疗, 患者症状消失, 复查电解质恢复到入院时的水平. 追问病史, 该患者既往静脉滴注头孢类抗生素均有似现象发生.     

闽产三叶青地上部分提取物体内抗炎镇痛作用研究

目的 研究闽产三叶青地上部分提取物体内抗炎镇痛作用。方法 分别采用低、中、高剂量的闽产三叶青地上部分提取物,抗炎作用实验以二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型并以醋酸泼尼松为阳性药、角叉菜胶致大鼠足肿胀急性炎症模型并以醋酸地塞米松为阳性药、大鼠棉球肉芽组织增生慢性炎症模型并以醋酸地塞米松为阳性药,镇痛作用实验以化学刺激法（扭体法）及热刺激法（热板法）并以罗通定为阳性药。结果 与模型组比较,闽产三叶青地上部分提取物中、高剂量组及粗提物组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用（依次为P < 0.05,P < 0.01,P < 0.05）,耳肿胀抑制率分别为22.86%,38.79%,20.62%;提取物中、高剂量组及粗提物组对角叉菜胶致大鼠足肿胀急性炎症有明显的抑制作用（P < 0.05或P < 0.01）;提取物低、中、高剂量组及粗提物组均能显著减少大鼠棉球肉芽组织增生慢性炎症模型中大鼠肉芽肿的重量（依次为P < 0.05,P < 0.01,P < 0.01,P < 0.01）,其抑制率分别为28.12%,46.41%,59.58%,44.50%。与模型组比较,在60,90 min,提取物高剂量组能有效提高小鼠的痛阈值延长率（P < 0.05,P < 0.01）,痛阈值延长率最高达65.58%;提取物中、高剂量组及粗提物组能有效抑制醋酸致痛的小鼠扭体次数（依次为P < 0.05,P < 0.01,P < 0.05）,小鼠扭体潜伏期明显延长（依次为P < 0.05,P < 0.01,P < 0.05）,扭体次数明显减少（依次为P < 0.05,P < 0.01,P < 0.05）,镇痛抑制率最高达51.80%。结论 闽产三叶青地上部分提取物具有明显的体内抗炎镇痛作用。     

紫杉醇、紫杉醇脂质体和白蛋白结合型紫杉醇在头颈肿瘤中的疗效比较

目的 探讨紫杉醇（paclitaxel,PTX）、PTX脂质体（paclitaxel liposome,L-PTX）和白蛋白结合型PTX（albumin bound paclitaxel,nab-PTX）在头颈肿瘤中的疗效。方法 采用回顾性研究,收集整理2017年1月-2018年6月69例宁波市医疗中心李惠利医院头颈恶性肿瘤患者的临床资料,其中31例PTX联合卡铂治疗为PTX组,26例L-PTX联合卡铂治疗为L-PTX组,12例nab-PTX联合卡铂治疗为nab-PTX组。比较3组患者近期临床疗效以及不良反应情况。结果 Nab-PTX组患者的近期疗效优于PTX组（66.67%vs 32.26%,χ²=4.209,P=0.040）。L-PTX组患者中性粒细胞减少发生率高于PTX组（χ²=4.079,P=0.043）,白细胞减少发生率高于PTX组（χ²=4.422,P=0.035）和nab-PTX组（χ²=5.640,P=0.018）;nab-PTX组患者脱发、恶心呕吐、腹泻等不良反应发生率低于PTX组（χ²=5.530,P=0.019;χ²=6.423,P=0.011;χ²=4.438,P=0.035）和L-PTX组（χ²=5.025,P=0.025;χ²=5.025,P=0.025;χ²=5.088,P=0.024）,周围神经炎发生率低于PTX组（χ²=4.711,P=0.030）。结论 Nab-PTX联合卡铂治疗头颈肿瘤的近期疗效显著,患者不良反应明显减少。     

相思子蛋白P2小鼠灌胃给药后的组织分布

目的 相思子蛋白P₂（abrin P₂）是由豆科藤本植物相思（Abrus Precatorius）种子中分离纯化出的一种植物蛋白毒素,对于多数肿瘤具有显著的杀伤作用。但由于其为蛋白类毒素,易产生抗体,从而降低抗癌效果;且其自身具有较大的毒性,注射途径多次给药较难控制给药剂量。为了降低abrin P₂对机体的毒性和免疫原性,同时也为了避免注射给药产生的一些弊病,对abrin P₂灌胃给药后在小鼠体内的组织分布进行了研究。方法 本文采用同位素示踪法结合三氯乙酸沉淀法对abrin P₂在小鼠各组织匀浆中的回收率和稳定性进行了研究。并采用单次ig给予abrin P₂ 43.8和170.0 μg·kg^-1后,分别测定组织中abrin P₂及代谢物总含量（abrin P₂T）、TCA沉淀部分的abrin P₂含量（代表大部分原型药物,abrin P₂P）,为abrin P₂新型抗肿瘤药的研发及临床治疗提供参考依据。结果 abrin P₂在小鼠各组织匀浆中的回收率均大于80%,abrin P₂在肝、肾、骨骼肌中,于25℃和4℃放置6 h基本不变。小鼠分别ig给予abrin P₂ 43.8和170.0 μg·kg^-1后组织分布研究表明,小鼠灌胃给予43.8 μg·kg^-1时,abrin P₂T和abrin P₂P在各组织中的含量,除消化系统外,脾、肺、肾、子宫中相对较高,其他组织中含量相对较少,脑中最少。小鼠ig给予abrin P₂ 170.0 μg·kg^-1后,除消化系统外,abrin P₂T和abrin P₂P含量较多的组织分别为子宫、肾,心、肺、脾,其中abrin P₂T在心中含量较多,而abrin P₂P在肺中含量较多。总体来说,给药后1~3 h内,abrin P₂T的含量在多数组织中达到顶峰,之后迅速下降,18 h后下降平缓,大部分组织在72 h仍可检测到少量abrin P₂T的存在。在abrin P₂P中,大多数组织在1~3 h内abrin P₂P的含量达到顶峰,之后迅速下降,在9 h内逐渐平缓,24 h后,在大多数组织中已经检测不到abrin P₂P的存在。结论 abrin P₂分布的靶向组织可能是脾、子宫和肾。脑中abrin P₂P和abrin P₂T分布最少,表明,abrin P₂不易通过血脑屏障。小鼠ig给予abrin P₂P和abrin P₂T在各组织中不同时间段含量的差异表明,abrin P₂进入体内后,体内各种因素会导致其大量的分解。ig给予abrin P₂ 43.8和170 μg·kg^-1,在各组织中的分布不尽相同,提示,abrin P₂在治疗靶器官的肿瘤上可能会更加有效,在治疗不同器官肿瘤时,可选择不同的给药剂量。     

改良电休克治疗对重度抑郁症执行功能的影响

目的 探讨改良电休克治疗（MECT）对重度抑郁症执行功能近期及远期影响。方法 选取合肥市第四人民医院2013年9月至2016年9月收治的19例重度抑郁症患者,所有患者均行MECT。于治疗前（T₁）、治疗结束后1周内（T₂）、治疗结束1个月后（T₃）分别使用汉密尔顿抑郁量表（HDRS）评价抑郁程度,言语流畅性测试（VFT）评估执行功能。结果 T₁、T₂、T₃的HDRS评分差异有统计学意义（P<0.05）,T₂的HDRS评分低于T₁评分,差异有统计学意义（P<0.05）,T₃的HDRS评分低于T₁评分,差异有统计学意义（P<0.05）。T₁、T₂、T₃的VFT评分差异有统计学意义（P<0.05）,T₂的VFT评分低于T₁评分,差异有统计学意义（P<0.05）,T₃的VFT评分高于T₂评分,差异有统计学意义（P<0.05）。T₁、T₂间VFT降低值与患者年龄成正相关（r=0.46,P<0.05）,与患者的教育年限成负相关（r=-0.46,P<0.05）。结论 MECT可导致抑郁症近期执行功能损害,但可恢复。MECT所致的执行功能损害程度与年龄、教育程度有关。     

非诺贝特胶囊致横纹肌溶解1例

1例78岁女性患者,因血脂增高口服非诺贝特胶囊200mg、qn。服药14d后出现双下肢胀痛难忍,无力,行走困难。检查心肌酶谱：门冬氨酸氨基转移酶191IU&#183;L^-1,乳酸脱氢酶1209IU&#183;L^-1,肌酸激酶5200IU&#183;L^-1,肌酸激酶同工酶〉300IU&#183;L^-1;肾功能：尿素12．10mmol&#183;L^-1,肌酐169μmol&#183;^-1.遂停用所有可疑药物,给予保肝、保肾、水化、碱化疗法;4d后患者肌肉疼痛、乏力症状明显减轻,复查心肌酶谱：门冬氨酸氨基转移酶147IU&#183;L^-1,乳酸脱氢酶1020IU&#183;L^-1,乳酸肌酶1380IU&#183;L^-1,肌酸激酶同工酶83IU&#183;L^-1;肾功能：尿素8．0mmol&#183;L^-1,肌酐146μmol&#183;L^-1;各项指标均有好转。     

不同发病孕周的妊娠期肝内胆汁淤积症围产儿结局分析

目的 探讨不同发病孕周的妊娠期肝内胆汁淤积症（ICP）患者的围产儿结局。方法 选取2015年11月至2017年11月黄山市人民医院诊治并分娩的ICP患者167例,按ICP不同发病孕周分为4组,1组为妊娠≤27⁺⁶周（15例）,2组为妊娠28周~31⁺⁶周（29例）,3组为妊娠32~33⁺⁶周（26例）,4组为妊娠≥34周（97例）。比较4组患者早产、剖宫产、羊水污染、胎儿窘迫、新生儿窒息及死胎的发生率。以孕32周为界,比较妊娠<32周组（44例）及妊娠≥32周组（123例）患者早产、剖宫产、羊水污染、胎儿窘迫、新生儿窒息、死胎的发生率以及其血清总胆汁酸（TBA）及重度ICP发生率的情况。结果 4组患者早产、剖宫产、羊水污染、新生儿窒息及死胎的发生率差异均有统计学意义（χ²=46.587,P<0.001;χ²=7.990,P=0.046;χ²=24.557,P<0.001;χ²=9.045,P=0.019;χ²=11.777,P=0.003）。妊娠<32周组患者早产、剖宫产、羊水污染、胎儿窘迫、新生儿窒息、死胎的发生率高于妊娠≥32周组,差异有统计学意义（χ²=42.626,P<0.001;χ²=7.838,P=0.005;χ²=24.204,P<0.001;χ²=4.751,P=0.029;χ²=9.612,P=0.002;χ²=7.592,P=0.006）。妊娠<32周组患者的血清TBA水平高于妊娠≥32周组,差异有统计学意义（t=3.435,P=0.001）;妊娠<32周组患者重度ICP发生率高于妊娠≥32周组,差异有统计学意义（χ²=4.042,P=0.044）。结论 妊娠<32周ICP患者血清TBA水平高,围产儿不良结局发生率高,临床应重视并积极诊治孕32周之前发病的ICP患者。     

博落回果实中有效成份的研究

从博落回果实中分得五种生物碱,经理化数据分析证实为:血根碱Sanguinarine,C₂₀H₁₅O₅N白屈菜红碱Chelerythrine.C₂₁H₁₉O₅N原阿片碱Protopine,C₂₀H₁₉O₅Nα-别隐品碱α-Al-locryptopine,C₂₁H₂₃O₆N及β-别隐品碱β-Allocryptopine,C₂₁H₂₃O₅H前两种化合物经氨性乙醇重结晶得乙氧基血根碱和乙氧基白屈菜红碱,药理和临床试验表明,有较好的抗菌消炎作用,尤其对宫颈炎疗效显著,并已通过鉴定。     

不同组分的57Co(钴57)——争光霉素在肿瘤动物中的分布特性及其与抑瘤和毒性关系的探讨

⁵⁷Co标记的七种争光霉素组分(A₂+B₂混合品、A₂、A₄、A₅、A₆、A₅₀₃₃和B₂)在实体型艾氏腹水癌小鼠的分布实验中,发现七种组分都亲瘤和抑瘤。争光霉素A₅和A₆的亲瘤性最高。用等毒性剂量,A₅、A₄和A₂具有最高的抑瘤性。小鼠肝、肾和肿瘤对各种标记的争光霉素组分的摄取以A₅₀₃₃为最低,A₆为最高,因此目前看来,以A₆进行临床试用的前景似比其他的组分为差。A₅₀₃₃在肺中集聚少,排出较快,急性毒性又最低,按相等的LD₅₀剂量给药其抑瘤率也较高,从减少肺纤维化这点考虑,它可能是值得进一步研究的。A₅亲瘤抑瘤较高,肾和肝摄取较高,但较A₆为低,排出较慢,在体内保留时间较长,也是一种有发展前途的单一争光霉素组分。     

3H羟基斑蝥胺的药物代谢动力学研究

将氚标记的羟基斑蝥胺在大鼠体内研究了药物代谢动力学。所得血药浓度-时间数据依一定程序在709电子计算机上拟合曲线,并计算有关参数。结果表明,静脉注射后符合二房室开放型模型,其药代动力学参数为:t1/2α0.067hr,t1/2β2.208hr,V_d(面积)1.237l/kg,V₁0.264l/kg,K_el1.470 hr^-1,清除率0.388l/hr/kg。灌胃后可以单室开放型模型描述,其药代动力学参数为:K_α2.990hr^-1,K_el0.257hr^-1,V_d1.603l/kg,t1/22.693hr,t_max0.90hr,C_max0.745μg/ml,F94.15%。尚将本药以静脉和灌胃两种途径给药后直接观察在大鼠体内的组织分布和在尿粪胆汁中的排泄,结果表明本药分布广,主要经肾排泄,且排泄较快,与药代动力学分析结果相一致。     

《中国药典》2000年版中药成方制剂显微特征摘录

(上接第1期21页)全草类叶肉组织中散有细小草酸钙针晶。···……广蕾香非腺毛1一6细胞,壁有优状突起。···……广蕾香非腺毛1~6细胞,壁厚2~3拼m,有疵状突 起。·······································……广蕾香表皮细胞长方形,壁厚,密波状弯曲,内含 砂粒状硅酸盐结晶;气孔特异,保卫细胞 壁放射状增厚。···························……木贼叶表皮细胞不规则形,垂周壁平直或弯曲, 气孔不定式,副卫细胞4~5个。···……巴夏嘎星状毛呈黄色,星角5~12;较尖锐,其中 一…     

祁州漏芦蜕皮甾酮类化学成分的研究

从祁州漏芦[Rhaponticum uniflorum(L.)DC.]的根中,分离出三个蜕皮甾酮类化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,其中Ⅱ根据UV,IR,MS,¹³CNMR,¹HNMR,¹H-¹HCOSY,¹H-¹HNOESY,¹H-¹³C COSY,及CD谱确定其结构为(20R,22R,24S)-2β,3β,11α,14α,20,22,24-heptahydroxy-5β-cholest-7-en-6-one,为一新化合物,命名为漏芦甾酮(rhaponfisterone)。化合物Ⅰ和Ⅲ分别鉴定为蜕皮甾酮(ecdysterone)和土克甾酮(turkesterone)。     

卡马西平致过敏综合征1例

患者,男,30岁。因发热、尿黄、腹围增加1周余于2011年5月25日入院。9个月前患者首次癫发作,给予地西泮10 mg肌内注射治疗。2个月以来癫频繁发作（平均约6 d 1次）,口服奥卡西平（0.6 g,bid,服用2周）,1个月前由于服药后出现复视不良反应改服卡马西平（上海复旦复华药业有限公司,规格：0.1 g×100片,批号：100308）0.2 g,tid,po。1周前患者无明显诱因出现发热,最高体温39.2 ℃,呈稽留性高热;尿黄如豆油色,腹围逐渐增加;病程中伴有恶心、呕吐,呕吐为非喷射状,呕吐物均为胃内容物。血常规正常。肝功能：丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase,ALT）395.00 U&#8226;L－1,天冬氨酸氨基转移酶 （aspartate aminotransferase,AST）502.00 U &#8226;L－1,总胆红素21.20 μmol&#8226;L－1;C 反应蛋白13 835.09 μg&#8226;L－1;血沉：20.00 mm&#8226;h－1。3 d前复查血常规：白细胞、嗜酸性粒细胞明显升高;腹部彩超：肝脾肿大,胆囊继发性改变,腹腔积液（最深达6.8 cm）;患者先后在外院给予“复方甘草酸苷”等药物（具体药物及剂量不详）治疗无好转,后转诊于我院。体检：嗜睡,皮肤巩膜重度黄染,颌下淋巴结及腹股沟淋巴结可触及肿大,红色斑丘疹遍布全身,腹部膨隆,无压痛,移动性浊音（＋）,双下肢无水肿。血常规：白细胞12.2×109&#8226;L－1,中性粒细胞0.657;肝功能：AST 85 U&#8226;L－1,ALT 278 U&#8226;L－1,碱性磷酸酶294 U&#8226;L－1,谷氨酰转肽酶650 U&#8226;L－1,总蛋白48.3 g&#8226;L－1,清蛋白 28.5 g&#8226;L－1,球蛋白19.8 g&#8226;L－1,总胆红素272.0 μmol&#8226;L－1,直接胆红素173.6 μmol&#8226;L－1;嗜肝病毒病原学检测（－）;非嗜肝病毒均阴性;血培养（－）。