利迈先的药理与临床

利迈先是由四川抗菌素研究所和西安制药厂在国内首家联合研制成功的 14元大环内脂类抗生素 ,是在红霉素结构的第 6位C原子取代羟基 ,是一种新的抗生素。现将其药理与临床介绍如下。1　药理作用利迈先的作用机制主要通过与细菌细胞核糖体 50S亚基结合 ,阻滞转肽和易位作用 ,抑制菌体蛋白质合成而起抑菌或杀菌的作用[1]。利迈先的抗菌谱与红霉素相同 ,对金葡菌、表葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性的抗菌作用比红霉素强 1倍[2 ]。克拉霉素能渗入吞噬细胞内 ,因而对嗜肺军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌等均有较好的抗菌作用。利迈先…     

阿奇霉素致过敏性休克2例

<正>阿奇霉素(azithromycin)是一种新型15-元环含氮内酯抗生素,比红霉素具有更广泛的抗菌谱,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好的抗菌作用,其作用机制是通过与细菌细胞中的核糖体50s亚基结合,阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成而达到抗菌作用。临床主要用于敏感致病菌株所引起呼吸道、皮肤、软组织、泌尿生殖系统等的感染。本文报道2例注射用乳糖酸阿奇霉     

1993年某医院临床分离菌及其耐药性监测

本文报道用Ｋ－Ｂ琼脂扩散法测定１９９３年１～１２月间某医院临床分离菌１６４８株对１７种常用抗菌药物的耐药性。结果显示上述菌株对青霉素Ｇ、红霉素、氯霉素、哌拉西林、庆大霉素等常用抗生素有较高的耐药水平，对头孢呋新、头孢他啶、头孢三嗪、头孢噻肟、环丙沙星等新抗菌药物，有２０％菌株耐药。沙门菌属及志贺菌属对所测试的抗生素仍９０％以上敏感。作者强调医院开展细菌耐药性监测工作的重要性。     

奈替米星对临床分离的525株致病菌与6种常用抗生素的体外抗菌作用比较

用琼脂二倍稀释法研究了氨基糖甙类抗生素奈替米星的体外抗菌作用，共测定临床分离菌５２５株，其中金葡菌１１８株，Ｇ＾－杆菌４０７株，研究结果表明，奈替米星对各类Ｇ＾－杆菌的体外菌作用与妥布霉素相似或稍强；奈替米星对３６株低度ＭＲＳＡ体外抗菌作用与阿米卡星相似，ＭＩＣ９０分别为４和８ｍｌ／Ｌ优于庆大霉素和妥布霉素，后两者ＭＩＣ９０分别为３２和６４ｍｇ／Ｌ。奈替米星对红霉素耐药性的金葡菌的体外抗菌作用与阿     

β－内酰胺类抗生素与β－内酰胺酶抑制剂复方制剂的体外抗菌作用

用琼脂稀释法测定Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ（ＡＵＧ）、Ｔｉｍｅｎｔｉｎ（ＴＩＭ）和Ｕｎａｓｙｎ（ＵＮＡ）对６８５株临床分离菌的体外抗菌作用，并与其他抗菌药物进行比较。６８５株细菌中４５９株细菌产β－内酰胺酶。产酶菌对阿莫西林，替卡西林和氨苄西林的耐药率均很高，ＡＵＧ、ＴＩＭ和ＵＮＡ与上述抗生素相比有明显的增效作用，抗菌谱亦有扩大。３种复方制剂对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌属和志贺菌属的抗菌作用与哌拉西林、庆大霉素和诺氟沙星相似或略强；对葡萄球菌中甲氧西林敏感株的作用与苯唑西林、头孢唑林相仿，明显优于红霉素、青霉素；对脆弱类杆菌的抗菌作用与甲硝唑相仿。     

抗红霉素耐药革兰氏阳性球菌的酮内酯类抗生素研究进展

红霉素第三代衍生物统称酮内酪类抗生素，包括Telithromycin(TLM)、HMR3004(RU64004)、ABT—773、HMR3562和HMR3787等在体外对红霉素敏感或耐药的革兰氏阳性球菌有优良的抗菌作用，6—O—甲基红霉素3—位取代衍生物的抗生素理化特点，在酸性环境中稳定性好。酮内酯类抗生素对包括肺炎球菌、金葡菌、链球菌属和肠球菌等对红霉素敏感或耐药革兰氏阳性球菌均有良好抗菌作用，与红霉素未见交叉耐药，具有ermA，ermB，mefE′/A型或青霉素耐药菌则有抗菌作用；酮内酯类对流感嗜血菌，嗜肺军团菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎枝原体和肺炎衣原体有一定抗菌作用。酮内酯类抗生素对红霉素敏感革兰氏阳性球菌的动物腹腔感染或肺部感染的口服给药与克拉霉素和阿奇霉素的保护效果相似，对红霉素耐药或具有耐药基因的小鼠感染，口服给药的酮内酯类保护效果明显优于克拉霉素、阿奇霉素、红霉素药物。TLM和ABT—773经小鼠口服给药测定血和肺药浓度，表明肺高于血药浓度，肺AUC也明显高于血AUC，肺T1／2也长于血T1／2。志愿者口服800mg／d测定血和唾液药浓度结果证明唾液药浓度高于血药浓度。TLM临床用于呼吸系统感染800mg／d，疗程5或10d，临床治愈率为89％～95％，不良反应为恶心、腹泻和头晕、头痛等。     

临床常见致病菌的耐药性监测

本文报道我所采用Kirby-Bauer(KB)琼脂弥散法测定1986年4月～1987年3月期间华山医院临床分离菌1014株对24种抗菌药物的耐药性。结果显示上述菌株对青霉素G、四环素、红霉素、氯霉素等常用抗生素仍具有较高的耐药水平和稳定的耐药性,部份菌株对头孢呋新、头孢噻肟、Ceftazidime、妥布拉霉素和丁胺卡那霉素等一些较新的抗生素也出现耐药性。此外,在各种细菌中多重耐药菌株普遍存在,细菌的耐药率和耐药程度有逐年增高的趋势。在所测试的24种抗生素中以万古霉素对革蓝氏阳性球菌的活性最强,几乎无耐药菌株;丁胺卡那霉素和头孢噻肟、Ceftazidime对革蓝氏阴性菌的抗菌活性最强,偶有少数耐药菌株出现。作者强调在医院中开展细菌耐药性监测工作的重要性。KB方法简便易行,重复性好,判断耐药与敏感菌的界限清楚,适用于临床上开展细菌耐药性监测工作。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

阿奇霉素在儿科的临床应用

阿奇霉素是一种属于大环内酯类的抗生素,又译为阿红霉素、阿齐红霉素。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病合并感染、肺炎等的有效率达90%,细菌清除率达85%。对化脓性链球菌、金黄色葡     

阿奇霉素制剂研究概况

阿奇霉素是新一代氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物50S核糖体的亚单位结合,从而抑制细菌蛋白质的合成而起作用。与红霉素相比,阿奇霉素抗生素的抗菌谱有所扩大,抗菌活性增强[1,2]。由于其体内分布广泛、组织浓度高、半衰期长、并具有良好的抗菌后效应,因而获得了广泛的临床应用。阿奇霉素是一种水难溶性药物,导致了其在人体中的吸收不稳定,生物利用度不高,     

抗生素的合理应用

1　药物选择1.1　所选药物的抗菌谱与所感染的微生物应相适应　青霉素的抗菌谱主要是Ｇ 球菌 ,链球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌 ,它对青霉素常保持敏感 ,所以宜选用青霉素。其次可考虑用红霉素或第一代头孢菌素 ,不宜用庆大霉素 ,因为链球菌对氨基糖苷类抗生素不敏感 ,因而无效。1.2　要考虑细菌对药物的耐药性　随着抗生素的大量使用 ,细菌的耐药菌株对青霉素Ｇ、氨苄西林和抗假单胞菌青霉素耐药 ,淋球菌耐青霉素类的菌株也日益增多。一些曾有效的药物逐年失效 (或减效 )。所以 ,在选择药物时 ,必须考虑细菌耐药性的发展。1.3　要考…     

欧克双

[药理作用]本品为广谱肠道抗生素，是利福霉素SV的半合成衍生物。与其他利福霉素抗生素一样，通过与细胞。DNA依赖的RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其表现对敏感菌的杀菌活性。抗菌活性的研究资料显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱。对多数G^ 和G^-菌，     

检测六种抗肿瘤抗生素对五种耐药细菌的杀灭效果

目的:研究抗肿瘤抗生素对耐药细菌的杀灭效果。方法:选用6种抗肿瘤抗生素平阳霉素、放线菌素D、丝裂霉素、柔红霉素、多柔比星和表柔比星,用微量方法检测其对临床常见的5种耐药细菌金黄色葡萄球菌、绿脓假单胞菌、粪肠球菌、阴沟肠杆菌和肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:6种抗肿瘤抗生素对耐药性金黄色葡萄球菌有较强的杀灭作用;对其他4种耐药细菌有不同程度的杀灭作用,MIC为:4.9×10-3～2.9×10-6mol/L;MBC为:7.5×10-4～2.9×10-6mol/L。结论:6种抗肿瘤抗生素抗耐药细菌的作用依次为:丝裂霉素>柔红霉素>平阳霉素>多柔比星>放线菌素D>表柔比星。     

大环内酯类抗生素的质量概况

大环内酯类抗生素是一类极其重要的抗生素,自1952年McQuire发现第一个大环内酯类抗生素——红霉素以来,由于其具有独特的抗菌效果,对革兰氏阳性菌及耐药金葡菌,多种厌氧菌有高效外,并对一些新的致病菌,如军团菌、弯曲杆菌、枝原体、衣原体感染及性病等也有很好治疗作用,因此一直被人们所重视。继红霉素后国内市场尚有麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素及它们的衍生物,如乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素等     

新的半合成库马霉素类似物的合成及其体外活性

库马霉素 Al(Coumermycin Al,1)是一种含香豆素的抗生素,开发已近二十年了。库马霉素 Al 与结构相似的新生霉素(2)等抗生素,鉴于两方面的主要原因,近来又重新引起了人们的兴趣。其一是该类抗生素,特别是1,对耐甲氧西林的葡萄球菌有很强的抗菌活性,而这类菌近年来已成为临床上重要的致病菌;其二是它们的作用机理不同于β-内酰胺类与大环内酯类等抗生素的作用机理,该类抗生素是细菌 DNA 旋转酶的一种抑制剂。尽管过去已对半合成库马霉     

尿道、阴道、前列腺分泌物的细菌培养及其药敏分析

目的了解尿道、阴道及前列腺感染病原菌的分布,并分析其对抗生素的敏感性和耐药性特点,为临床用药提供参考。方法尿道、阴道及前列腺感染病原菌的分布采用API细菌鉴定及MIC药物药敏性检测。结果细菌感染率为41.9%（某些标本为两种细菌感染）;主要感染细菌为革兰阳性菌及埃希氏菌属。革兰阳性菌对红霉素和克林霉素敏感度降低耐药性增高;革兰阴性菌对头孢噻肟和复方新诺明敏感度降低耐药性增高。结论不同病原菌对抗生素的敏感性和耐药性各不相同,应根据药敏结果选择使用抗菌药物;念珠菌属的检出率偏高。     

西司他丁钠治疗内科急性感染临床小结

西司他丁钠是一种硫霉素类的β-内酰胺抗生素,系硫霉素的脒基衍生物,抗菌谱极广,抗菌活性甚强,对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌,需氧菌和厌氧菌,以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的作用.我院感染内科用西司他丁钠治疗内科急性感染性疾病20例,现将治疗结果及体会总结如下.     

酮内酯类抗生素噻霉素研究进展

<正>噻霉素作为酮内酯类的第二个药物,其对于多种常见的呼吸道病原菌,包括对β-内酰胺类、大环内酯类类耐药的菌株均具有良好的的抗菌活性,因而受到广泛的关注。1作用机制噻霉素的抗菌谱与红霉素相似。可与细菌核糖体50s亚单位的23s核糖体Ⅱ区结构的核苷酸结合,抑制细菌蛋白质的合成,并阻止其翻译和装配。细菌对大环内酯类的耐药机制主要是抗菌药物作用靶位     

克拉霉素的临床应用评价

克拉霉素为14元大环内脂类新的抗生素,是红霉素的衍生物,有红霉素相似的抗菌谱,而抗菌活性较红霉素强,对酸稳定,口服吸收迅速,在体内分布广泛,组织浓度高于血药浓度。     

红霉素抗菌作用及细菌产生红霉素抗性的机制

红霉素是一类广谱的大环内酯类抗生素,随着红霉素在临床上的大量使用,红霉素也和其他抗生素一样出现了病原菌耐药性问题。从分子水平上将红霉素的抗菌机制与细菌产生耐药性机制联系起来对研制新一代的红霉素抗生素起指导性作用。红霉素通过从空间上阻滞新生肽链的延伸和促进pt—tRNA的脱落而起抗菌作用,而细菌则通过影响红霉素在胞内的积累、破坏红霉素的结构、改造或修饰红霉素在核糖体上的结合作用位点这三个途径达到抵制红霉素的抗菌作用。