吡喹酮对囊尾蚴形态学改变的观察

自1975年吡喹酮问世以来,国内外学者观察了此药物对多种绦虫及吸虫体外作用后的超微结构改变。临床和动物实验观察已证实,该药对猪囊尾蚴也有一定治疗效果,但尚未见到药物对囊尾蚴体外作用后形态学改变的报道,本文报告了吡喹酮所引起的囊尾蚴大体形态、组织学及表面超微结构的改变,并对药物作用机制进行了讨论。     

吡喹酮治疗猪囊尾蚴病的临床观察

69例猪囊尾蚴病患者分两组进行了对比观察。37例用吡喹酮治疗。治毕2(1/2)～3月35例得到随访。全部病例的皮下肌肉囊虫结节数目都有减少,平均减少69.5％。对照组结节无明显消退,数目亦未见减少。患者对吡喹酮的耐受良好,部分患者在治疗后有发热、荨麻疹、头痛伴恶心、呕吐和癫痫发作等反应。     

吡喹酮对骨骼肌的作用

吡喹酮(praziquantel)是一种广谱抗寄生虫药,动物实验治疗和体外血吸虫试验均有较好抗血吸虫作用。试用于临床,疗效亦佳。治程中副作用有乏力、肌肉震颤,个别病例出现下肢弛缓性瘫痪。为了解此药对骨骼肌的作用,我们按照Bulbring的离体大鼠膈神经、膈肌方法进行了一系列实验,少数实验采用了Ginsborg的离体小鸡颈二腹肌方法,结果如下:     

吡喹酮治疗脑囊尾蚴病的一些意见

吡喹酮是一种广谱杀虫剂,对各种吸虫及绦虫均有效,该药由联邦德国依默克和拜耳药厂联合研制,以后我国自行合成并应用于临床。此药对皮下和肌肉囊尾蚴病疗效很好,1980年以来北京、河南等地用该药治疗脑囊尾蚴病获满意的疗效,目前国内经治疗的脑囊尾蚴病人超过1,000例,有极少数病例在治疗过程中死亡。为了进一步提高脑囊尾蚴病的疗效,减少副作用,现就有关问题提出一些看法。     

吡喹酮对囊虫钙和尿酸的作用

本文参照Andrews对缩小膜壳绦虫体外孵育的方法,用EDTA滴定法及磷钨酸比色法测定了孵育液中Ca~( )浓度及尿酸浓度,观察到,在吡喹酮对猪囊尾蚴体外作用2及24小时,药物作用组Ca~( )浓度分别较对照组增加22％和26％。同时,从囊尾蚴孵育液中检测到有一定量的尿酸,而且试验组的尿酸浓度仪为对照组的38％,提示药物可能干扰了虫体核酸代谢。     

吡喹酮和黄连素对猪囊尾蚴匀浆中GOT和GPT活性的影响

据报道,吡喹酮对猪囊虫病有良好的疗效,但也有一定的药物反应,有时相当严重。本文研究了吡喹酮和黄连素对猪囊尾蚴匀浆中的GOT和GPT括性的影响,以寻找一个简易的为筛选低毒高效的治疗猪囊尾蚴病药物的方法。     

吡喹酮对血吸虫卵作用

<正> 吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物     

吡喹酮对血吸虫卵作用

吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物中,是最能符合以下四条理想抗     

镧离子对碱性磷酸酶的作用

目的 :研究La3+对肝型及肠型碱性磷酸酶活性的影响及作用机制。方法 :采用磷酸苯二钠法测定酶活性 ,荧光滴定监测La3+对碱性磷酸酶内源性荧光的影响 ,由荧光淬灭方程计算La3+在酶分子上的结合数目及结合常数。结果 :La3+可以增强肝型碱性磷酸酶的活性 ,而对肠型碱性磷酸酶有抑制作用。La3+对两种酶反应的动力学参数有不同的影响。发现La3+对肠型碱性磷酸酶的内源性荧光具有淬灭作用 ,说明La3+的结合可以改变酶分子在溶液中的构象。由荧光淬灭方程 ,测得La3+与肠型碱性磷酸酶只有一类 ,约 78个结合位点 ,结合常数为2 .1× 10 4。结论 :La3+对两种碱性磷酸酶具有不同的作用 ;La3+通过改变肠型碱性磷酸酶的构象影响其活性     

吡喹酮对日本血吸虫成虫皮层作用的扫描电镜观察

NIH 小鼠感染日本血吸虫尾蚴后35天,用吡喹酮300mg/kg 灌胃治疗,分别于用药后0.5、1、2、4、8、16和32小时经鼠门静脉收集成虫制备扫描电镜标本。用药后0.5～2小时虫体皮层已出现显著损伤,扫描电镜下观察到褶嵴肿胀、融合及类蜂窝样改变。4～8小时一些部位有小片状糜烂或溃破。16～32小时出现较广泛的大片区域坏死和剥脱现象。多于用药后0.5～4小时,虫体皮层的凹陷、洞穴或类蜂样损伤处有淋巴细胞、白细胞和红细胞粘附。     

吡喹酮的作用机理和临床应用

日本血吸虫病这个古老的疾病,千百年来对人类所造成的危害是巨大的。直到1918年人类才发明了锑剂治疗本病,为征服本病迈出了重要的一步。在近70年的岁月中;许许多多的医学科学工作者对锑剂的功过作了无数评说。现在,它终于退出了这历史的舞台,由新型抗血吸虫药物吡喹酮所取代了。这无疑是一个革命性的进步,为控制并最终消     

吡喹酮对日本血吸虫成虫皮层作用的透射电镜观察

小鼠感染日本血吸虫尾蚴后35天,用吡喹酮300mg/kg 灌胃治疗,用药后分别于0.5、1、2、4、8、16和32小时经鼠门静脉收集成虫制备透射电镜标本。用药0.5小时组雄虫皮层内呈串珠样空泡改变,雌虫则以较密集的细小空泡为主,感受器肿大,致密颗粒部分消失;1小时组皮层内以大空泡为主,肌纤维束肿胀伴有液化,部分线粒体变形;2～4小时皮层内出现残余体,基底膜有点状损伤,肌束内有局灶性溶解;8～16小时部分皮层溃破,一些基质内结构疏松模糊,有巨大髓样体出现;32小时皮层损伤加重并有剥脱趋势,肌层内可见成堆的变形线粒体。     

人体囊虫病吡喹酮治疗后囊尾蚴超微结构变化

应用电镜观察吡喹酮治疗后2周至6个月囊尾蚴超微结构变化:微毛明显稀疏不整,基质区变薄,间质水肿,肌肉纤维肿胀,退行性变,有空泡形成,线粒体空泡化;治疗后6个月则肌纤维解离、分散,上述变化说明吡喹酮杀虫效果。     

亚临床脑型猪囊尾蚴病与吡喹酮

总结18例亚临床脑型患者因吡喹酮治疗诱发的临床症状和转归。神经精神症状有癫痫、头痛、恶心、呕吐、肢体瘫痪、运动性失语和思绪紊乱等。症状首次出现在治程中至治毕1 年。治毕随访6月至3年,出现癫痫的10例中近3月未发者9例,近6月未发者7例;出现头痛恶、心、呕吐的18例中16例症状消失,2例减轻;出现其他神经精神症状者除 1例外均消失。其转归似与囊虫结节引起脑部病变的严重程度有关。     

吡喹酮及阿苯达唑单用或联用抗囊尾蚴效果观察

目的　为筛选吡喹酮及阿苯达唑两种药物治疗脑囊虫病的最佳方案。方法　 1)吡喹酮单剂 ,按 2 0mg/kg·d× 6d(每日每公斤体重 2 0mg ,分 3次服用 ,共服 6天 )或 10mg/kg·d× 12d给药 ,间隔 2～ 3个月后重复第一疗程。 2 )阿苯达唑单剂 ,按 15mg/kg·d× 15d给药 ,间隔 2～ 3个月后重复第一疗程。3)阿苯达唑与吡喹酮联合用药 ,第一疗程给予阿苯达唑 2 0mg/kg·d× 12d ,后续吡喹酮30mg/kg·d×12d ,间隔 2～ 3个月后重复第一疗程。 4)吡喹酮及阿苯达唑联合递增用药 ,第一疗程给予阿苯达唑2 0mg/kg·d×12d ,后续吡喹酮 30mg/kg·d× 12d ,间隔 2～ 3个月后 ,据第一疗程服药反应和囊尾蚴感染轻重给予吡喹酮 30mg/kg·d× 12d或 5 0mg/kg·d× 12d ,2～ 3个月后再给予吡喹酮 5 0mg/kg·d×12d。结果　 1～ 4种疗法的总有效率分别为 6 8.1% ,5 5 .0 % ,96 .1%和 98.1% ,按 χ2 检验 ,1、2种疗法的总有效率差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,3、4种疗法的总有效率差异也无显著性 (P >0 .0 5 ) ,但 4种疗法间的总有效率差异有非常显著性 (P <0 .0 1) ,其中 3、4种疗法的总有效率明显高于 1、2种 (P <0 .0 0 5 )。结论　 4种治疗方案均有抗囊尾蚴作用 ,但联合用药的总有效率明显优于单剂疗法     

硝氯酚与吡喹酮治疗猪囊尾蚴病的疗效及副作用观察

报告了硝氯酚和吡喹酮分别对25例猪囊尾蚴病的疗效和副作用的临床观察,并随访3年以上,结果显示两药均为理想的治疗猪囊尾蚴病的药物。其治愈率、显效率及有效率分别为80.0％、88.0％及10O.0％和60.0％、80.0％及92.0％,并对缓解和消除临床症状、体征,前者似优于后者,而副反应后药则轻于前药。     

左旋吡喹酮与吡喹酮治疗慢性日本血吸虫病对比观察

左旋吡喹酮与吡喹酮治疗血吸虫病患者189例和75例。均按30mg/kg的剂量,顿服,治后3个月与6个月粪孵阴转率分别为84.3%、86.5%与71.6%、72.9%;累积阴转率分别为73.5%与60.2%。二组的疗效比较有非常显著差异(p<0.01)。左旋吡喹酮组的无反应率(70.4%)与吡喹酮组(69.1％)比较则无差异(p>0.05)。该两药毒副反应均轻而短暂,无需特殊处理,自行缓解。治疗前与治后肝、肾功能,心电图和血、尿常规检查均无明显变化。临床研究结果证明左旋吡喹酮单剂疗法的疗效优于吡喹酮。我们认为左旋吡喹酮可用于血吸虫病流行区大规模普治     

吡喹酮对日本血吸虫及动物宿主肝脏作用的组织学观察

实验证明,感染血吸虫的小鼠一次口服吡喹酮300～500mg/kg24小时后,肝内即出现很多死虫,其体表及肠管上皮变性坏死,并有炎细胞侵入虫体。经吡喹酮作用后,两性血吸虫体表组织超微结构的变化主要为:细胞质突起膨大、破裂和形成桥样结构;细胞质内出现含有残余体样及髓鞘样结构的巨大空泡或卵园形小体;杆状、盘状及球状分泌体明显减少,特别是球状分泌体内形成很多空泡,以及体表浆膜有紧密连结变化。体内、体外试验结果表明,经吡喹酮作用后,两性血吸虫体内糖原,碱性磷酸酶及RNA均明显减少或消失;酸性磷酸酶及碱性蛋白质均显著增加,而DNA、酪氨酸、色氨酸、组氨酸,结合α-氨基蛋白质、巯基及酚酶等组成,则无明显变化。 感染血吸虫的小鼠及家兔,于一次口服吡喹酮各为300及60mg/kg后,肉眼观察时,只在少数鼠肝内见有少量的点状凝固性坏死灶,并未见有斑块坏死病变。服药3～4周后,残留的雌虫恢复产卵,但活卵周围的细胞反应很轻,同时,死亡虫卵和变性虫卵周围的纤维结缔组织亦明显减少或消散。此外,服药4～8周后少数兔肝边缘查见血性囊泡,内含被结缔组织包围的活的雄虫。