正常人静滴甲硝唑的药代动力学研究

本文以高效液相色谱法对8名健康受试者进行了体内甲硝唑药代动力学初步研究。静脉滴注后的药—时曲线符合开放型双室模型,t_(1/2)α与t_(1/2)β值分别为1.686±1.517与11.995±2.605h;k_(10)、k_(12)及k_(21)分别为0.097±0.056h~(-1)、0.609±0.817h~(-1)及0.748±0.701h~(-1);V_1及V_2分别为0.6±0.2及0.231±0.142L/kg。     

盐酸环丙沙星的正常人药代动力学研究

八例男性健康志愿者交叉口服二个厂家生产的盐酸环丙沙星作药代动力学研究。用高效液相色谱法和微生物法测定血、尿标本。结果两种盐酸环丙沙星都于服药后1小时达到高峰浓度,其中HPLC测定浓度分别为1.995、1.759mg/L;微生物测定浓度为2.332、2.121mg/L。盐酸环丙沙星在体内代谢药一时曲线符合二房室模型。半衰期为5.7小时。肾清除率占总体消除率的40％～50％,24小时内两种产品原型药物在尿中的回收率分别为52.5％、40.2％。该药的肾清除率为25L/h,两种环丙沙星药代动力学特征基本相似,统计学处理无显著性差异(P>0.05)。     

正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学研究

本文建立了用高效液相色谱法测定人体内川芎嗪血药浓度的方法,以C18化学键合硅胶(10μgm)为固定相,以甲醇—水(58:42)为流动相,280 nm俭测,安眠酮为内标,进行定量测定,得出俭测限为3.5 ng(S/N=4),最低检测血清浓度为17.4 ng/ml,川芎嗪血药浓度在0.029～5.82μg/ml范围内,线性关系良好,方法回收率为99.84%。方法重现性好,专一性强,内源性物质、代谢产物及同时服用的药物均不干扰。用本法测定了健康人口服川芎嗪的药代动力学参数。     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

9-硝基喜树碱犬体内药代动力学研究

目的:研究9硝基喜树碱在犬体内药动学规律。方法:犬静注或灌服3个剂量9硝基喜树碱,血浆9硝基喜树碱浓度用高效液相色谱法及液相质谱联用法检测,浓度时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数,分析AUC、Cmax及ke与剂量的线性关系。结果:犬静注0.5、1、2mg·kg-19硝基喜树碱,t12分别为2.2±2.2、1.8±1.7和0.8±0.6h;AUC0-t分别为105±71、272±81和396±93ng·h·ml-1;犬灌胃1、2、4mg·kg-19硝基喜树碱,Cmax分别为9.3±8.2、42.2±35.7和63.6±5.9ng·ml-1,Tmax分别为0.3±0.1、0.2±0.1、0.4±0.1h,t12分别为1.9±1.3、1.0±0.6和2.8±1.5h,AUC0-t分别为8.9±7.2、16.3±12.3和59.5±25.5ng·h·ml-1;各剂量组t12及ke与剂量无关(P>0.05);口服生物利用度<6%。结论:静脉及灌胃给药后,9硝基喜树碱在犬体内的动力学过程符合二室模型,在本实验所用的剂量范围内为线性动力学过程。9硝基喜树碱灌胃给药后吸收迅速,口服生物利用度低。     

饮食对正常人口服林可霉素溶液剂药代动力学的影响

饮食对正常人口服林可霉素溶液剂药代动力学的影响周森磷，沈刚，谭明（上海医科大学儿科医院药剂科，附属眼、耳、鼻、喉、医院，上海２０００３２）ＤＩＥＴＡＲＹＥＦＦＥＣＴＯＮＰＨＡＲＭＡＣＯＫＩＮＥＴＩＣＳＯＦＯＲＡＬＬＩＮＣＯＭＹＣＩＮＳＯＬＵＴＩＯＮＩ...     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。     

新生儿抗生素药代动力学研究

抗生素在新生儿中代谢无论从哪个角度考虑均不同于儿童和成年人。早产儿和足月儿也有较大的区别。某些原因影响新生儿抗生素的药代动力学,例如循环、呼吸、肾和肝功能改变与出生和过期月龄有关,而其他一些因素,例如在疾病或感染时发生脱水、酸中毒、发热、缺氧和呼吸衰竭。从生理学来说,新生儿肌肉和脂肪组织储存少,比婴儿的皮肤薄和渗透性好,并且有一个相对大的表面积。新生儿脑、心、肝和肾也相对较大,使体内水的容量增加。这些差异在患病早产儿中尤其显著,可能在抗生素的代谢方式上有重要影响。     

国产氧氟沙星药代动力学研究

本文报道国产氧氟沙星药代动力学研究结果。用ＨＬＣ法测定血清药物浓度。８名健康志愿者口服４００ｍｇ氧氛沙星后，体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于１．４７ｈ到达，为３．４８±０．７７μｇ／ｍｌ。ＡＵＣ为２５．３１±６．５０μｇ·ｈ／ｍｌ。半衰期为４．１３±０．８５ｈ。     

肝复肽动物药代动力学的研究

“肝复肽”(Liver Recover Peptide,简称LRP)是用超滤工艺制备的一类能明显促进肝细胞再生的制剂(属小分子多肽类物质)。能改善肝损伤小鼠的肝功能,提高D-氨基半乳糖所致大鼠急性肝功能衰竭动物的存活率。关于LRP的动物药代动力学国内尚未见报道,现就初步数学模型及有关药代动力学参数报告如下:     

Dirithromycin的药代动力学

Dirithromycin为新大环内酯类抗生素.用于口服的片剂为肠衣片,每片含Dir-ithromycin250mg.本品每日1次服用500mg可用于治疗各种呼吸道和皮下软组织感染.Dirithromycin和其具有抗菌活性的代谢产物红霉环胺(Erythromycyclamine)的抗菌谱和作用方式与红霉素相同.本文报告Dirithromycin的药代动力学.     

紫杉醇的药代动力学研究概况

紫杉醇（Ｐａｃｌｕｔａｒｅｌ）是从紫杉的树皮中提取的一种抗癌新药,由于其化学结构新颖,作用机理独特,故紫杉醇的开发利用被誉为９０年代抗肿瘤药三大成就之一。该药对铂类药物耐药的卵巢癌疗效较好［１］;作为新型的广谱抗肿瘤药物,它既是妇科卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌的一线用药,也是肿瘤晚期仍行之有效的化疗药物［２］。目前临床上对其给药方案和剂量确定有许多不同的观点,仍需借助药一时数据进行客观评价。近年来,随着ＨＰＬＣ检测方法及紫杉醇在临床＿广的广泛应用,国内、外对紫杉醉药代动力学研究逐渐增多,为确定合…     

头孢唑肟的人体药代动力学研究

本文报道头孢唑肟在9名健康志愿者单次和多次给药后的药代动力学研究。药物浓度以微生物法测定。 单次给药受试对象6人。按交叉设计每次肌注或静注头孢唑肟1g。肌注与静注后的药时数据分别符合一级动力学一室和二室开模型。静注后即刻浓度为159.32±14.24μg/ml,肌注后 1小时达峰浓度为38.87±5.57μg/ml。肌注和静注后血浆半衰期分别为1.72±0.15和1.73±0.06h,生物利用度为95.95±4.23％。肌注与静注后24小时尿药回收率分别为83.7％和93.6％。头孢唑肟的人血清蛋白结合率为23％。 多次给药受试对象3人,每12小时肌注头孢唑肟1g,连续6天。第1天与第6天平均峰浓度为31.36±6.43和30.98±9.91μg/ml。第2～5天首次给药后1小时平均血药浓度波动于36.64～38.60μg/ml,12小时平均血药浓度为1.02～1.1μg/ml。第1天与第 6天的消除速率常数及药物的肾清除率无显著统计学差异。本品间隔12小时多次重复给药无明显蓄积现象。