替加氟缓释片的制备

目的 :制备替加氟缓释片并测定释放度。方法 :以甲壳胺作为辅料 ,采用湿颗粒法制备了替加氟缓释片 ,以 0 .1mol·L-1盐酸溶液作为溶解介质 ,采用转篮法测定了替加氟缓释片的释药情况 ,与市场所售替加氟片作了对比。结果 :替加氟缓释片在 0 .1mol·L-1盐酸溶液中可持续释放达 12h以上。结论 :替加氟缓释片在酸性溶液中具有显著的缓释作用。     

盐酸恩丹西酮包芯缓释片的研制

目的　研制盐酸恩丹西酮包芯缓释片。方法　采用HPMC为骨质材料,通过正交设计试验优选最佳处方和工艺,考察释放介质pH值对缓释片释药特性的影响。结果及结论　释放介质pH值对盐酸恩丹西酮包芯缓释片释药影响较大,在酸性介质及中性蒸馏水中 2 4h释药完全(≥ 95 %),在 pH6 8磷酸盐缓冲液中释药不完全( <4 5 % ),0～ 14h体外释放符合零级动力学过程。     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

8个不同厂家盐酸洛美沙星胶囊体外溶出度比较

目的：比较8个不同厂家生产的盐酸洛美沙星胶囊的体外溶出情况,以考察产品质量。方法：采用转篮法（转速为100r／min）进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定洛美沙星的含量,分别以盐酸溶液（0．1mol／L）、水、磷酸盐缓冲液（pH6．8）和醋酸盐缓冲液（pH4．0）为溶出介质,测定盐酸洛美沙星胶囊的溶出度。结果：8个厂家的盐酸洛美沙星胶囊在盐酸溶液（0．1mol／L）的溶出介质中30min溶出量均达到80％以上,在其他不同溶出介质中溶出差异大。结论：不同厂家产品质量和生产工艺存在差异。     

富马酸喹硫平缓释片在不同释放介质中的体外释放研究

目的:考察自制富马酸喹硫平缓释片的体外释放情况及其释放机制。方法:以国外上市制剂为参比,采用篮法进行2种制剂分别在3种释放介质(水、0.1mol/L盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中体外释放行为的相似性比较;采用紫外分光光度法测定释放度,以相似因子(f2)进行相似度评价;并对自制制剂进行释放行为模型的拟合。结果:在3种释放介质中,2种制剂比较,f2值均大于50;自制制剂在水和pH6.8磷酸盐缓冲液中体外释放拟合模型更接近Higuchi方程和Peppas方程,在0.1mol/L盐酸溶液中更接近一级方程和Peppas方程。结论:自制制剂与参比制剂在不同释放介质中的体外释放行为一致,释放机制以扩散为主。     

盐酸帕罗西汀缓释片与缓释胶囊体外释放度比较

目的 比较盐酸帕罗西汀缓释片与缓释胶囊在体外的释放度.方法 按照《中国药典》2010年版进行盐酸帕罗西汀缓释片与缓释胶囊的体外释放度测定.结果 0.5～50 mg/L盐酸帕罗西汀在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中、0.20～2.00 mg/L盐酸帕罗西汀在0.1 mol/L HCl溶液中均具有良好的线性关系,专属性好、回收率稳定且24h内稳定,体外释放曲线均符合一级动力学要求,方程分别为ln(1-Q)=-0.1632+0.1743,ln(1 -Q)=-0.1475+0.3743.结论 盐酸帕罗西汀缓释片与缓释胶囊在体外的释放度均属于一级动力学方程,均能起到缓释作用.     

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂．Ⅴ．去羟肌苷肠溶微粒的制备和药动学研究

用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒，药物在0．1mol／L盐酸中2h不降解，在pH6．8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75％以上。Beagle犬体内的药动学研究证明，制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169％。     

盐酸头孢替安酯的聚合物检查方法的建立与验证

目的建立高效分子排阻色谱（HPSEC）发测定盐酸头孢替安酯聚合物。方法采用凝胶色谱柱（偈KG2500PWxl,7.8mm×30cm）;流动相为PH7.0的0．001mol／L磷酸盐缓冲液[0.001mol／L的磷酸氢二钠溶液-0．001mol／L的磷酸二氢钠溶液（61：39）]一乙睛（80：20）;流速0．5mL／min;检测波长为：254nm;进样量为20uL;自身外标法定量。结果头孢替安的线性范围为1.03—20．60μg/mL定量限为0．66×10^-5mg／mL;重复性（nsu）为0．44％;对照品溶液室温放置8h内稳定,满足检测要求。样品测定的线性范围为1．03—20．60μg／mL;重复性（RSD）为1．48％;样品溶液室温放置8h内不稳定,需要临用现配。结论该方法能够较好的分离盐酸头孢替安酯及其聚合物,可用于盐酸头孢替安酯中聚合物的检验。     

黄原胶与HPMC的凝胶特性及释药机制

采用直接压片法，研究黄原胶与HPMC的凝胶特性。用称重法和体积测量法研究两种辅料分别在0．1mol／L盐酸和pH6．8磷酸盐缓冲液中的水合度及溶胀度，并以阿莫西林为模型药物进行体外释药研究。结果表明，在0．1mol／L盐酸中，HPMC的水合度及溶胀度均大于黄原胶，对药物释放阻滞作用较大；而在pH6．8磷酸盐缓冲液中则相反。药物在两种辅料中可通过骨架溶蚀和(或)凝胶层扩散呈零级或Higuchi型释药。     

马来酸曲美布汀缓释片体外释放特征与体内J＇b~H关性研究

目的考察马来酸曲美布汀缓释片体外药物释放特征与体内外相关性。方法分别采用①水、②0．1mol／L盐酸、③0．01mol／L盐酸等三种溶剂作为释放介质,考察释放介质对释放度的影响。用Wagner—Nelson方程法计算马来酸曲美布汀缓释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果马来酸曲美布汀缓释片在不同释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学。将体内累积吸收百分数y与相应时间在0．01mol／L盐酸释放介质中的体外释放百分数X进行线性回归（n=7）,回归方程为Y=1．0093x一0．3329,r：0．9600（P=0．000601〈0．001）,表明具有良好的体内外相关性,呈A级相关。结论马来酸曲美布汀缓释片的释放度不受三种释放介质影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关。     

烟酸缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的 :制备烟酸缓释骨架片并考察其体外释放度。方法 :以国外上市 Niaspan R○ 作为对照 ,考察了 4种型号的羟丙基甲基纤维素 (HPMC)对释放性能的影响 ,并比较了缓释片在水、0 .1mol/ L 盐酸及 p H6 .8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放度。结果 :用 Higuchi方程拟合发现 ,自制片和对照片均具有典型的缓释性能 ,而且自制片和对照片的释放度没有差别。结论 :自制的烟酸缓释骨架片工艺简单易行 ,释放度亦符合要求。     

盐酸曲美他嗪渗透泵片的研制及在Beagle犬体内的药动学

制备了盐酸曲美他嗪渗透泵片,并采用单因素试验考察了渗透压促进剂种类、包衣材料和增重以及致孔剂用量对药物在水中释放的影响.优化后制品在水、0.1 mol/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似.以市售盐酸曲美他嗪片(商品名万爽力)为参比制剂,考察了自制渗透泵片在Beagle犬体内的药动学.结果表明,参比制剂和自制品的tmax为(0.75±-0.29)和(5.50±1.00)h,MRT为(4.8±-0.2)和(13.0--0.7)h,可见自制品表现出明显的缓释行为.     

吲哚美辛酶解型结肠靶向片的初步研究

采用湿法制粒压片制备吲哚美辛瓜尔胶骨架片,并测定了模拟人体胃肠道生理环境下的体外释放度.结果表明,骨架片5h内释药不超过20%;26h内不加酶组的总释药量不超过40%,加酶组为88%左右,能达到结肠靶向给药的效果.     

阿替洛尔非pH依赖型缓释片的制备及处方优化

以羟丙甲纤维素为缓释材料,琥珀酸为pH缓冲剂制备非pH依赖型阿替洛尔缓释片.考察以不同用量的羟丙甲纤维素和琥珀酸配制成不同处方缓释片,测定各个处方在0.1mol/L盐酸和pH7.4磷酸盐缓冲液中的释放度,采用多指标同步优化筛选处方.结果表明,优化处方在不同pH介质中均有较好的缓释效果.     

阿奇霉素囊泡体外释放行为的初步研究

目的研究阿奇霉素囊泡(AM-NS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法采用动态透析技术研究阿奇霉素囊泡在不同释放介质中的体外释药特性,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果 AM-NS在pH7.4的PBS溶液、pH6.8的PBS溶液、0.1mol/L盐酸溶液(前2h)和pH 6.8的PBS溶液(2h后)中的释药符合Weibull模型,但在0.1mol/L盐酸溶液中释药符合Retrer-Peppas模型。AM-NS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子都大于50,但是其与AM在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子也均小于50。结论 AM-NS在不同释放介质中的释放行为相似,没有显著性差别。与AM相比,AM-NS在各种释放介质中的释放行为存在显著性差别,说明AM-NS改变了AM的释放行为,具有良好的缓释效果。     

Tablet Formulation Study of Spray-Dried Sodium Diclofenac Enteric-Coated Microcapsules

Sodium diclofenac enteric-coated microcapsules were prepared by a spray-drying technique with Eudragit L 30D as enteric-coating material. The spray-dried powder, mixed with neocel or flo-starch, or the mixture of neocel and flo-starch (weight ratio, 1:1) was directly compressed into a tablet. The micromeritic properties of the spray-dried powder and the mixed powder for tableting were investigated. The flowability of the spray-dried powder was poor but improved after incorporating the excipients. The release rates of sodium diclofenac from the spray-dried powder, the mixed powder before tableting, and the tablets were determined in 0.1 N HC1 solution, pH 6.8, phosphate buffer solution, distilled water, and pH-changed medium. The results indicated that the spray-dried powder, the mixed powder before tableting, and the tablets all exhibited enteric-coated release properties; these powders and tablets showed some resistance to simulated gastric acid and then released drug more rapidly in pH 6.8 buffer solution. The weight ratio of neocel to flo-starch plays an important role in controlling the release of sodium diclofenac from enteric tablets. The 1:1 weight ratio of neocel to flo-starch was more suitable for designing the microdispersed sodium diclofenac enteric-coated tablets.     

盐酸维拉帕米缓释微球含量的测定及体外释放行为研究

目的建立UV法测定盐酸维拉帕米缓释微球含量的方法,考察环境pH对微球释药行为的影响。方法采用UV法测定缓释微球中盐酸维拉帕米,对该方法的专属性、精密度、回收率、稳定性等进行考察;并测定维拉帕米微球在蒸馏水、0.1 mol·L^-1盐酸、pH=6.8磷酸盐缓冲液3种不同的释放介质中的累积释放度,采用f2相似因子法对不同释放介质药物释放曲线的相似性进行评价。结果不同介质中的盐酸维拉帕米在229 nm处,吸光度A值和浓度C间线性关系均良好,线性范围为7.5～22.5μg mL-1,r值为0.999 9,平均回收率的RSD值均〈2%。结论该方法操作简便快捷,结果准确可靠,可用于盐酸维拉帕米缓释微球的含量测定,缓释微球在蒸馏水、pH=6.8磷酸盐缓冲液中的累积释放度基本一致,在0.1 mol·L^-1盐酸中释放较快。     

4-氨基水杨酸钠结肠定位片的研究

目的制备一种新型口服结肠定位制剂，并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性。方法本试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物，应用丙烯酸树脂Eudragit RL30D，RS30D和Eudragit FS30D分别作为缓释和肠溶层包衣材料，制得包衣片剂，使系统可依赖pH和时间双重机制释药。在体外释放试验中，系统在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中运转2 h后，分别在pH为6.5，7.0或7.4的磷酸盐缓冲液中继续运转12 h。体内验证以放射性同位素锝（^99mTc）做标记，用γ-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释药时间和位置。结果体外实验中，系统在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中运转2 h后无药物释放，在pH高于6.5的介质中缓慢释药，介质的pH越高，药物释放越快。体内实验中， 包衣片在胃肠道上半部无药物释放， 到达结肠后开始释药； 而非包衣片在犬胃部即迅速崩解。结论本文采用的包衣材料使包衣片到达升结肠时开始释放药物，药物释放时间可达10 h以上。     

海藻酸钙凝胶微丸作为口服缓释给药载体的研究

将海藻酸钠溶液滴入胶凝剂氯化钙溶液中制备了海藻酸钙凝胶微丸。以胶凝过程中凝胶微丸重量变化 (失水量 )研究了胶凝速率及不同浓度海藻酸钠溶液 ( 1 %～ 4 % )与氯化钙溶液 ( 0 0 5～0 2 0mol/L)对胶凝速率的影响 ,结果是 6h前胶凝速率快 ,随后减慢 ,约 70h胶凝完全 ,氯化钙溶液的浓度≥ 0 1mol/L对胶凝速率无明显影响。干燥的凝胶微丸在不同水性介质中溶胀试验结果表明 :在温度约 37℃时 ,微丸在蒸馏水和 0 1mol/L盐酸 ( pH1 0 )中几乎不溶胀 ,而在磷酸盐缓冲溶液( pH6 8)中1h溶胀 ,溶胀后的微丸直径是干燥前湿微丸直径的 1 80 %。海藻酸钙凝胶微丸这种溶胀的 pH敏感性 ,使它能成为口服药物缓释制剂的载体。以硝苯地平为模型药物制备的海藻酸钙凝胶微丸 ,其体外释放试验结果 ,2h累积释放量为 2 0 %～ 30 % ,6h为 6 0 %～ 80 % ,1 2h时大于85 %。药物从微丸中的释放是以扩散和骨架溶蚀相结合的方式。由此可见 ,硝苯地平的海藻酸钙凝胶微丸具有缓释作用