F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99%,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95%。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。     

F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99％,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95％。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。     

F30066对家兔肝肾功能的影响

F 30066,化学名称β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺,是治疗日本血吸虫病的新药.由于多数药物由肝脏解毒,肾脏排出,用F30066治疗动物血吸虫病的过程中也发现药物对小白鼠、家兔及犬的肝、肾组织产生不同程度的病变;因此进一步观察了F30066对家兔肝、肾功能的影响,以供临床参考.同时也观察了正常家兔的几项常用肝、肾功能指标正常值的分布情况.     

关于F30066治疗急性血吸虫病19例疗效观察

F 30066系我国1960年人工合成之 F 类型化合物,它是一种非锑剂之口服抗血吸虫病新药,经医学科学院寄生虫病研究所进行动物试验后,于1961年开始在上海,嘉兴,无锡等地应用于临床,其化学式为:     

呋喃丙胺体内代谢的研究

本文利用比色法测定了家兔门静脉血液及心脏血内呋喃丙胺(F30066)的含量.应用光谱分析,纸层析及柱层析法研究了宿主肠道内及尿内呋喃丙胺代谢产物.采用实验治疗血吸虫病的方法,比较胃肠道外不同给药途径的治疗效果.家兔口服呋喃丙胺经胃肠道吸收后,在门静脉血液内有一定浓度的药物.此药经过肝脏转化后部分排泄入肠道.此肠内转化物无治疗血吸虫病的效用.口服呋喃丙胺后尿内可发现二个药物的代谢产物.经体内、体外试验此二代谢产物,均无杀死血吸虫的作用.静脉、肌肉注射呋喃丙胺混悬液治疗血吸虫病家兔都无疗效.腹腔注射呋喃丙胺治疗小白鼠血吸虫病却获得良好效果.     

呋喃丙胺体内代谢的研究

本文利用比色法测定了家兔门静脉血液及心脏血内呋喃丙胺(F30066)的含量.应用光谱分析,纸层析及柱层析法研究了宿主肠道内及尿内呋喃丙胺代谢产物.采用实验治疗血吸虫病的方法,比较胃肠道外不同给药途径的治疗效果.家兔口服呋喃丙胺经胃肠道吸收后,在门静脉血液内有一定浓度的药物.此药经过肝脏转化后部分排泄入肠道.此肠内转化物无治疗血吸虫病的效用.口服呋喃丙胺后尿内可发现二个药物的代谢产物.经体内、体外试验此二代谢产物,均无杀死血吸虫的作用.静脉、肌肉注射呋喃丙胺混悬液治疗血吸虫病家兔都无疗效.腹腔注射呋喃丙胺治疗小白鼠血吸虫病却获得良好效果.     

血吸虫病化学治疗的研究ⅩⅩⅩⅢ β-(5-硝基咪唑-2)丙烯酰胺及其类似物的合成

β-(5-硝基呋喃-2)丙烯酰异丙胺(F-30066)治疗日本血吸虫病的临床效果确实,为了提高杀虫效力,减轻副反应,以咪唑代替呋喃合成了一系列衍生物,其通式如下:     

呋喃丙胺-C~(14)体内吸收、分布和排泄的研究

呋喃丙胺(下称F-30066)是我国发现抗血吸虫病口服非锑类型新药。经动物和临床研究证明,本品对血吸虫病有显著疗效,对其他一些肠道寄生虫也有驱虫作用。 F-30066的药理研究国内已有不少报道,临床和动物代谢的研究阐明,服药后F-30066在体内经代谢转化,从血液、胆汁、肠内容物和尿液中均发现有呋喃丙胺代谢产物。肝、     

硝基呋喃类抗血吸虫药物的药理研究

六十年代初期,雷兴翰等在抗血吸虫药物的合成研究中,首先发现呋喃丙胺[β-(5-硝基-2-呋哺)丙烯酰异丙胺,F30066,Furapromidum,Ⅰ]具有抗日本血吸虫童虫和成虫的作用。这一发现不仅填补了治疗日本血吸虫病的口服非锑剂的空白,而且亦为抗血吸虫药物的合成     

抗血吸虫新药的合成—5-硝基呋喃丙烯酸及4-吡啶衍生物合成

5-硝基呋喃丙烯酸的衍生物,为目前已经肯定非锑剂抗血吸虫病有效的口服药物。我国已合成有几百种,从中找出F30066及F30069用于临床治疗,但疗效还不理想,毒性也比较高。全国许多单位正在合成更多的化合物,希图寻找更为理想的新药。我们单位在1963年中合成5-硝基呋喃丙烯酸及4-吡啶丙烯酸的化合物共十种。它们的化学结构式、熔点及元素分析结果如下:     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强。兔及犬于感染尾蚴后7天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100％,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强眉叭诟腥疚豺屎?天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100%,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

70例大剂量甲基强的松龙治疗急性脊髓炎的临床观察

目的探讨大剂量甲基强的松龙在治疗急性脊髓炎过程中的临床效果。方法选取急性脊髓炎患者140例,分为治疗组和对照组,治疗组给予大剂量甲基强的松龙治疗,对照组给予常规剂量氢化可的松治疗,观察两组患者临床疗效。结果治疗组患者的肌力改善时间、排尿时间、感觉恢复时间、下床时间等均明显低于对照组;治疗组患者的治疗总有效率为92.86%明显高于对照组的74.29%。结论采用大剂量甲基强的松龙对急性脊髓炎进行治疗,起效快,可以在较短时间内改善患者的临床症状,促进脊髓功能恢复,临床效果明显。     

鹤草酚及其合并硝唑咪治疗动物血吸虫病的研究

鹤草酚(Agrlmophol)为中药仙鹤草(Agrimonia Pilosa Lebed.)根芽的提取物,有促使动物体内血吸虫移行入肝和杀死血吸虫成虫的作用。后一作用在中药试验治疗血吸虫病时尚属首次发现。但鹤草酚治疗小白鼠血吸虫病的疗效不高,不适宜于单独使用,当和小剂量的合成药物硝唑咪共同使用时,则明显提高了治疗动物血吸虫病的效果,病犬的雌虫减少率可达98～100％。鹤草酚的毒性症状主要表现在肠胃道及神经系统反应,应用较大剂量时可使家犬双目失明,病理观察也证明了上述损害,但猕猴口服大剂量鹤草酚,除产生肠胃道反应外并未发现视力障碍。     

鹤草酚及其合并硝唑咪治疗动物血吸虫病的研究

鹤草酚(Agrlmophol)为中药仙鹤草(Agrimonia Pilosa Lebed.)根芽的提取物,有促使动物体内血吸虫移行入肝和杀死血吸虫成虫的作用。后一作用在中药试验治疗血吸虫病时尚属首次发现。但鹤草酚治疗小白鼠血吸虫病的疗效不高,不适宜于单独使用,当和小剂量的合成药物硝唑咪共同使用时,则明显提高了治疗动物血吸虫病的效果,病犬的雌虫减少率可达98～100%。鹤草酚的毒性症状主要表现在肠胃道及神经系统反应,应用较大剂量时可使家犬双目失明,病理观察也证明了上述损害,但猕猴口服大剂量鹤草酚,除产生肠胃道反应外并未发现视力障碍。     

氟比洛芬酯对切口痛大鼠痛行为及脊髓c-fos蛋白表达的影响

目的通过术前和术后尾静脉注射不同剂量的氟比洛芬酯对切口痛大鼠镇痛效果的比较,探讨氟比洛芬酯的预防性镇痛效果。方法雄性SD大鼠64只,随机分为8组,每组8只。本实验分为F部分和C部分;F部分于术前20min给予生理盐水或不同剂量的氟比洛芬酯,C部分于术后20min给予生理盐水或不同剂量的氟比洛芬酯。F部分和C部分各分为4组,即生理盐水组(F1,C1组),氟比洛芬酯1,5,9mg/kg组(F2,F3,F4组,C2,C3,C4组)。采用累积疼痛评分方法对其进行行为学评价,并于术后2h将大鼠处死取其脊髓膨大处,用免疫组织化学方法研究脊髓背角c-fos蛋白的表达情况。结果①F部分:与F1组比较,F2、F3和F4组累积疼痛评分均降低(P<0.05),c-fos阳性表达细胞数量均减少(P<0.05);②C部分:与C1组比较,C2、C3和C4组累积疼痛评分均降低(P<0.05),c-fos阳性表达细胞数量减少(P<0.05);③F和C部分比较:免疫组织化学结果显示F3组与C4组比较差异无统计学意义(P>0.05),即术前中剂量组就产生了术后大剂量组的镇痛效果。结论术前使用氟比洛芬酯能产生预防性的镇痛效果,且镇痛效果较好。     

甲泼尼龙冲击疗法的临床应用

甲拨尼龙（MP）是人工合成的激素，是在氯化可的松的分子结构上加6a一甲基，糖皮质激素作用增强，约相当于氯化可的松5倍，取消了盐皮质激素作用．大剂量MP冲击疗法能产生较强的免疫抑制及抗炎作用。近年用于治疗各种自身免疫性疾病，取得较好疗效，现综述如下：临床应用难治性     

伊立替康治疗转移性结直肠癌疗效和毒性的决定因素

UGT1A1基因型和氢化可的松／6β-羟基氢化可的松水平联合起来能够帮助决定伊立替康的最佳治疗剂量。     

吡喹酮治疗血吸虫病的心电图观察1761例

本文总结我院近年来以吡喹酮治疗血吸虫病1761例的心电图前后对照观察,并以不同疗程(2d,1d,1次疗法)与不同剂量(总量分别为60mg/kg和40mg/g计算)分3组加以比较。发现在疗效相仿前提下,以总量40mg/kg,1d疗法心电图改变最少,安全度大,值得推广应用于门诊治疗慢性血吸虫病。同时,对吡喹酮诱发过早搏动的机理、剂量及服法略加讨论。     

普米克和博利康尼雾化吸入联合氢化可的松治疗毛细支气管炎疗效观察

目的:观察普米克和博利康尼雾化吸入联合氢化可的松琥珀酸钠治疗毛细支气管炎的临床效果。方法:将68例毛细支气管炎的患儿分为治疗组(40例),对照组(28例)。治疗组给予普米克、博利康尼雾化吸入治疗毛细支气管炎,普米克0.25～0.5mg,博利康尼2.5mg,雾化吸入日2次,氢化可的松珀酸钠静脉滴注5～10mg/(kg·次),6～8小时1次;对照组只给予氢化可的松琥珀酸钠静脉滴注,剂量5～10mg/(kg·次),6～8小时1次,疗程3～5天。结果:治疗组呼吸困难、咳嗽、喘息、喘鸣音平均消失天数较对照组明显缩短。结论:普米克和博利康尼雾化吸入联合氢化可的松琥珀酸钠治疗毛细支气管炎可做为首选治疗。