知母菝葜皂苷元3-位糖基化衍生物的合成

目的 为寻找活性更好的抗老年痴呆的知母螺旋甾烷型皂苷，设计并合成了一系列知，警奠皂苷元3-位糖基化衍生物。方法 使知母中提取的菝莫皂苷元3位羟基与活化的保护单糖反应，再脱去单糖保护得到目标化合物，用核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证其结构。结果与结论 所合成的7个(A6～G6)知母螺旋甾烷型皂苷衍生物中，除半乳糖基知母螺旋甾烷型皂苷衍生物外。     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

薯蓣皂苷元衍生物的制备及对豚鼠离体气管平滑肌的作用

目的 研究薯蓣皂苷元及其衍生物的制备及对豚鼠离体气管平滑肌的作用.方法 采用酰化和还原的方法合成衍生物;药理学实验在豚鼠离体气管模型上进行.结果 合成了11个薯蓣皂苷元衍生物(化合物Ⅰ～Ⅺ);薯蓣皂苷元及其衍生物对豚鼠离体气管平滑肌都有不同程度的舒张作用.结论 经1HNMR、13CNMR鉴定了所合成衍生物的结构;首次发现薯蓣皂苷元对离体豚鼠气管条有舒张作用,其3位的结构修饰可以提高其活性.     

单糖及其衍生物金属配合物的研究进展

糖及其衍生物与金属离子所形成的配合物在工业、医药和生物学上具有重要作用,此文综述了单糖及其衍生物金属配合物的合成、表征及其研究现状。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较...     

α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的合成并表征α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法采用苯硫酚作为起始原料,以不同长度的二醇作为连接臂,将α-常春藤皂苷的28位羧基和呋咱氮氧化物连接在一起得到α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物;并采用MTT法对目标化合物进行体外抗乳腺癌活性研究。结果合成了4个α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物,其结构均通过1H-NMR和MS确证。生物活性结果测试表明其抗肿瘤活性均优于阳性对照药α-常春藤皂苷。结论α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物抗肿瘤活性明显,具有很好的开发价值。     

九节龙皂苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:合成九节龙皂苷衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以九节龙皂苷Ⅰ为先导物,对其30位醛基进行结构修饰,合成一系列衍生物,通过体外细胞培养方法检测其对9种常见肿瘤细胞系的抗肿瘤活性。结果:获得了3个新的皂苷修饰物,其中化合物1和化合物3对常见的9种瘤株的IC₅₀与原皂苷相比均降低（P<0.05）,化合物1和化合物3对肿瘤细胞的抑制率较原皂苷增强。结论:通过对九节龙皂苷进行结构修饰,能增加其抗肿瘤活性。     

α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的合成并表征α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法采用苯硫酚作为起始原料,以不同长度的二醇作为连接臂,将α-常春藤皂苷的28位羧基和呋咱氮氧化物连接在一起得到α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物;并采用MTT法对目标化合物进行体外抗乳腺癌活性研究。结果合成了4个α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物,其结构均通过1H-NMR和MS确证。生物活性结果测试表明其抗肿瘤活性均优于阳性对照药α-常春藤皂苷。结论α-常春藤皂苷一氧化氮供体衍生物抗肿瘤活性明显,具有很好的开发价值。     

知母中菝葜皂苷元分离、其衍生物合成及活性

目的分离知母中菝葜皂苷元,并对其进行衍生化,初步评价目标化合物活性。方法采用萃取、水解、重结晶,并通过化学手段和光谱分析鉴定知母中菝葜皂苷元的结构和纯度,通过一系列反应合成其衍生物。测定目标化合物的抗衰老活性。结果分离得到菝葜皂苷元,通过不同反应合成了8个菝葜皂苷元衍生物。8个化合物显出不同抗衰老活性。结论化合物1、2、6、7、8为新化合物,其中化合物1抗衰老活性突出,可进行深入研究。     

薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究

为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。     

齐墩果酸和熊果酸C3、C28衍生物的合成研究

目的设计合成齐墩果酸和熊果酸C_3、C_(28)衍生物。方法先将葡萄糖和半乳糖通过Schmidit法制备三氯乙酰亚胺酯糖给体;然后分别以齐墩果酸和熊果酸为起始原料,经苄基保护,再进行糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护,得到10个酰胺衍生物F_1~F_(10)。其中F_1、F_3通过四甲基哌啶氧化物(TEMPO)及NaClO/NaClO_2氧化体系得到糖醛酸化合物F_(11)、F_(12)。结果合成了5个熊果酸C_3位葡萄糖苷C_(28)位酰胺衍生物、5个齐墩果酸C_3位半乳糖苷C_(28)位酰胺衍生物及2个熊果酸C_3位葡萄糖醛酸苷C_(28)位酰胺衍生物,并分别通过1~H-NMR、(13)~C-NMR和MS确认结构。结论 12个化合物均未见报道,为三萜皂苷的构效关系及生物活性研究奠定基础。     

Effects of saponins on the water solubility of different model compounds

The influence of saponins on the water solubility of compounds having poor aqueous solubility was investigated with the model compounds digitoxin, rutin and aesculin. The saponins that were tested represent the most abundant structural types. Only slight effects on aqueous solubility were obtained for all the model compounds. These effects include both enhancements and reductions in aqueous solubility depending on the saponin, the concentration of the saponin solution and the model compound. Structure-activity relationships of general significance were not observed. Hence, saponins generally should not be regarded as solubilizers.     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的对盾叶薯蓣根茎中甾体皂苷类的化学成分进行研究。方法利用常规柱层析法与制备型HPLC法相结合对盾叶薯蓣中的活性成分进行分离纯化,通过1 H-NMR、13 C-NMR和MS等光谱法鉴定单体化合物的结构。结果从盾叶薯蓣根茎中共分离得到了20个甾体皂苷化合物,其中7个化合物为首次从该植物中发现。结论盾叶薯蓣根茎中主要含有螺甾烷型和呋甾烷型甾体皂苷。     

Separation and purification of saponins from Semen Ziziphus jujuba and their sedative and hypnotic effects

Semen Ziziphus jujuba (SZJ) has long been used in Chinese traditional medicine for the treatment of anxiety and insomnia because of its effect of decreasing monoaminergic system activity; saponins are thought to be the main bioactive factors. To investigate the sedative and hypnotic effects of saponins from SZJ, silica gel column chromatography and thin-layer chromatography were used to purify the crude extract of total saponins from SZJ. High-performance liquid chromatography showed that saponins from SZJ comprised two components, compounds I and II. Animal tests were conducted using these two compounds to compare their sedative and hypnotic effects. Results showed that both compounds had a significant effect (P < 0.05, P < 0.01) on walking time compared with that of the control group. Compound I had a significant effect on coordinated movement (P < 0.05). Both compounds prolonged the suprathreshold barbiturate induced sleeping time (P < 0.05). The number of sleeping animals increased by 30% and 20% for compounds I and II, respectively, under the subthreshold dose of sodium barbital.     

Four saponins from Oxytropis ochrocephala.

From Oxytropis ochrocephala Bunge, four saponins 1, 2, 3, and 4 were isolated. Saponins 1 and 2 are new compounds. The common genuine aglycone of the saponins is soyasapogenol B. The structures of those saponins were established by means of 13C-NMR, MS analyses, and chemical methods. In addition, a new interesting artifact aglycone 6 was obtained from the hydrolysate of these saponins and its structure was elucidated by spectral analyses and chemical transformations.     

枸骨叶中3类三萜皂苷类成分的ESI-MS裂解规律及其快速识别

目的:研究枸骨叶中3类不同母核结构的三萜皂苷的ESI-MS裂解规律及其快速识别方法。方法:采用HPLC-ESI-MS技术研究3类三萜皂苷单体的ESI-MS(+)裂解规律,并采用该方法对药材中所含的3类成分进行快速识别。结果:3类三萜皂苷具有不同的ESI-MS(+)裂解特征;利用这些特征从枸骨叶提取物中快速筛选了29个三萜皂苷,其中10个可通过与对照品比对被准确鉴定。结论:利用HPLC-ESI-MS技术可以从复杂体系中快速筛选三萜皂苷类成分,为有目标的天然产物分离提供有效的方法。     

Solid-phase extraction and liquid chromatography-electrospray mass spectrometric analysis of saponins in a Chinese patent medicine of formulated Salvia miltiorrhizae and Panax notoginseng

In this paper, a method using solid-phase extraction (SPE) and HPLC/ESI-MS(n) for the identification of the major saponins in "Danshen Dripping Pill", a Chinese patent medicine consisting of Salvia miltiorrhizae and Panax notoginseng, is described. Through solid-phase extraction process, the saponins in "Danshen Dripping Pill" were separated from the phenolic constituents of S. miltiorrhizae and, meanwhile, efficiently concentrated. Subsequently, these saponins were characterized by HPLC/ESI-MS(n) analysis. Based on the studies of MS and MS2 spectra and the comparison with reference compounds and literature data, a total of 19 saponins were identified.     

Triterpene saponins from Lysimachia christinae

Seven triterpene saponins were isolated from Lysimachia christinae and identified as lysichriside A (1), lysichriside B (2), primulanin (3), lysikokianoside 1 (4), anagallisin C (5), ardisiacrispin A (6), and ardisicrenoside B (7). Compounds 1 and 2 are new triterpene saponins, compounds 3, 5, and 7 were isolated from this genus, and compounds 4 and 6 were isolated from this species for the first time. Their structures were elucidated by means of 1D and 2D NMR experiments.     

桔梗中远志酸型皂苷的化学研究

目的分离、鉴定桔梗［Platycodon grandiflorum (Jacq.)A.DC］根中的远志酸型皂苷类化学成分。方法 采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取，大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离，得到3个化学成分，运用IR，MS，¹H NMR和¹³C NMR等光谱法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了3种三萜皂苷：3-O-β-D-laminaribiosyl polygalacic acid (I)，3-O-β-D-glucopyranosyl polygalacic acid (II)及polygalacin D (III)。结论化合物I是新化合物，II，III为已知化合物。化合物II为首次从该植物中分得，化合物I和II也是首次从桔梗中分离得到的单糖链糖苷。     

延龄草中主要化学成分的波谱特征

延龄草为我国传统中药材,甾体皂苷类是其主要活性成分。本文对延龄草中的甾体皂苷的化学结构和波谱学特征进行了归纳,为今后这类化合物的结构鉴定和核磁波谱数据归属提供了参考依据。