高分子药物的研究Ⅰ．炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－DL－天冬酰胺高分子药物体外释放的研究

本文对炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺进行了体外释放的研究，其中包括炔诺酮－α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＰＡ）和炔诺酮－α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）。实验结果表明，在药物接入量接近的情况下，悬臂的长短对药物释放有一定的影响，从释放１２０ｄ的情况来看，接入量为２４．０％的ＮＥＴ－ＰＨＰＡ的释放速率为０．２４μｇ－ＮＥＴ／ｍｇＰｏｌｙ·ｄａｙ：接入量为２０．１％的ＮＥＴ－ＰＨＢＡ的释放速率为０．３７μｇ－ＮＥＴ／ｍｇ－Ｐｏｌｙ·ｄａｙ．     

乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（2－羟乙基）天冬酰胺共价复合体的合成

本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。     

D-聚甘酯片在中国健康志愿者药代动力学研究

目的：研究中国健康成年男性志愿者单次口服D－聚甘酯片的药代动力学。方法：按GCP指导原则设计试验方案。选择9名健康成年男性志愿者，按拉丁方随机组，依次分别口服400mg,500mg,600mg3个剂量的D－聚甘酯片。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间（aPPTT），据随行测定的aPTT－血浆浓度标准曲线。计算相应的血药浓度，采用3P97软件以合药代动力学参数，结果：依据aPTT结果计算D－聚甘酯浆浓度，在0.05-10mg.L^-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0．9957）；了低检测浓度为0．05mg.L^-1，回收率为91．48％－105．67％之间，日内日间变异小于13％。受试者分别口服D－聚甘酯片400mg,500mg,600mg后，血药浓度－时间曲线符合一级吸收、一级消除，二房室模型，各剂量经代动力学参数α，β，ka,tmax,t1/2α，t1/2β，V／F／CL差异无统计学意义，AUC0－∞，AUC0－1，Cmax随剂量增加显著增加，结论：9名健康受试者单次口服D－聚甘酯片400mg,500mg,60mg后，血药浓度－时间曲线符合二房室模型，在此剂量范围内体内过程符合线性动力学特性。     

环孢菌素A免疫抗原的制备

环孢菌素A（CsA)与光敏交联剂4－苯甲酰苯甲酸（BBa)溶于丙酮，在紫外光照下，通过光化学反应在CsA残基侧链上引入活泼的羧基。纯化后的CsA-BBa共轭物在水溶性碳二亚胺偶联剂的作用下与聚－L－赖氨酸载体发生偶联，获得免疫抗原。该方法更完整的保留了CsA的特征结构。选用具有更大氨基密度和较低免疫原性的聚－L－赖氨酸作载体，所得偶联效率更高，平均分子量为40000的PL载体上偶联13．1－17．4个CsA分子。     

β-果糖基转移酶和β-呋喃果糖苷酶的分离纯化

用球磨机Dyno-Mill破碎低聚果糖产生菌黑曲霉（Aspergillus niger)SIPI-602的菌丝体，其离心上清液经硫酸铵分级沉淀，Octyl-Sepharose CL-4B疏水层析，Q－Sepharose Fast Flow阴离子交换层析，Sephacryl S-30凝胶过滤等步骤得到了在SDS－聚丙烯酰胺凝胶电泳上均呈单带的两种酶：β－果糖基转移酶与β－呋喃果糖苷酶。前者可将蔗糖转化低聚果糖，而后者则催化蔗糖和低聚果糖的水解反应。用SDS－聚丙烯酰胺凝胶电泳测得两者的分子量分别为98.86kD和84.92kD。     

D—聚甘酯在各脏器的分布特点及其透过血脑屏障机制的研究

利用＾３Ｈ标记Ｄ－聚甘酯,观察了小鼠口服Ｄ－聚甘酯后在各组织和器官尤其是脑的分布特点,并对春血脑屏障的机制进行了初步探讨。实验结果显示,Ｄ－了矣甘酯可以迅速透过血脑屏障,并且除肾脏外,其在脑中的显著性地高于其他组织与器官。Ｄ－聚甘酯在中脑的２显著的高于脑的其他部位。给药３ｈ以后,脑内的Ｄ－聚甘酯９５．８％以原形存在。给小鼠等量的＾３Ｈ－Ｄ－聚甘酯和不同量的Ｄ－聚甘酯,随着Ｄ－聚甘酯量的增加,脑内的     

聚肌胞穴位封闭治疗树枝状角膜炎30例

聚肌胞穴位封闭治疗树枝状角膜炎３０例４０５医院（山东蓬莱２６５６００）郭景瑞１９９４－０１～１９９６－１２，我科应用局部点药加聚肌胞穴位封闭治疗树枝状角膜炎３０例。其中，男１２例，女１８例。单眼发病者２７例，双眼发病者３例。年龄１２～６７岁，平均３１...     

铁,镁,氟杂质对石膏聚晶形成的影响研究

用间歇实验方法，研究了在ＳＯ４２－不过量的条件下，Ｆｅ３＋、Ｍｇ２＋、Ｆ－三种杂质对石膏聚晶形成的影响。结果表明：Ｆｅ３＋或Ｍｇ２＋离子单独存在时石膏晶体宽度增加，Ｆ－离子单独存在时石膏晶体长度和宽度减小。Ｆｅ３＋、Ｍｇ２＋、Ｆ－三种离子都有利于聚晶的形成。但聚晶的外形差异较大，过滤性能也不同     

聚肌胞致黄疸1例

聚肌胞致黄疸１例江勇，陈绍勇（江西省共青城医院，德安３３０４０１）关键词多聚肌甙酸－胞苷酸类；慢性活动性肝炎；黄疸聚肌胞（ＰｏｌｙＩ－Ｃ）是一种合成的双链ＲＮＡ，具有高效诱导干扰素能力，有广谱抗病毒作用，为目前治疗肝炎的可取药物［１］。该药用于临床时...     

含γ-苄谷氨酸的修饰性多肽作为药物载运平台

为研究修饰性多肽结构对药物释放的作用，合成了３种含γ－苄谷氨酸的修饰性多肽，分别为聚（γ－苄基－Ｌ－谷氨酸，ＰＢＬＧ）、聚（γ－苄基－Ｌ，Ｄ－谷氨酸，ＰＢＤＬＧ）及由ＰＢＬＧ（Ａ）和ＰＥＧ（Ｂ）聚合得到的三嵌段聚合物ＡＢＡ。对上述聚合物的理化性质进行考察后，着重研究了其作为药物载运平台对药物释放速率的影响。研究了自制的３种修饰性多肽的理化性质，包括粘度、分子量、转变温度、接触角、圆二色性及对苯甲酸扩散系数的影响。其中，ＡＢＡ分子量最小，仅为４１ｋｕ，而它却代表了目标单体（ＰＢＬＧ－ＰＥＧ－ＰＢＬ…