槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...     

水溶性辅料制备微囊的实验研究

用喷干法制备微囊,已见专利报导,其囊材是采用乙基纤维素,而乙基纤维素为水不溶性高分子材料,需用有机溶剂溶解,对设备要求苛刻,能否采用水溶性辅料用喷干法制备微囊,我们对此进行了实验研究。现报导如下:1 实验部分     

槲皮素及其水溶性衍生物体外抑菌试验

目的初步探究槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠、槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠的体外抑菌效果。方法以革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌,革兰阴性菌：大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌为实验菌株,分别采用MH琼脂稀释法和药敏纸片法测定槲皮素及其水溶性衍生物的最小抑菌浓度。结果琼脂稀释法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠梯度浓度0.5～0.0004875mg/mL范围内各种细菌均有生长;药敏纸片法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对各种细菌无明显抑菌作用。结论槲皮素、槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对上述四种细菌均无明显抑菌作用。     

4′-脂肪胺基烷基取代槲皮素衍生物的合成

目的 探索制备新槲皮素的抗肿瘤化合物。方法 以槲皮素为起始原料，在碱性条件下与卤代脂肪胺反应，制备目标化合物。结果 对槲皮素4′-羟基进行结构改造，合成8个4′-脂肪胺基烷基取代槲皮素衍生物，均未见文献报道。结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱、紫外光谱分析确证。对该类化合物的抗癌活性研究仍在进行中。     

水溶性壳聚糖生物活性及其制备技术的研究近况

目的:介绍水溶性壳聚糖的主要生物活性和制备方法,为水溶性壳聚糖的合理利用和开发提供参考。方法:根据国内、外文献资料进行归纳、分析、加以综述。结果:壳聚糖具有无毒、免疫、可生物降解的性质,水溶性低分子量壳聚糖的抑菌、抑制肿瘤、抗疲劳和抗氧化能力显著增强。选择降解方法和所需壳聚糖分子量有关,可使用绿色降解法、氧化降解法和酶物理降解法制备水溶性壳聚糖。结论:通过各种降解方法所得到的水溶性低分子量壳聚糖是1种具有高生物活性的生物材料或潜在药物。     

槲皮素及其苷类研究进展

槲皮素及其苷类在蔬菜、水果等绿色植物中分布极广 ,属黄酮类成分 ,药理作用广泛 ,正逐渐受到人们重视。近些年来 ,国内外对槲皮素及其苷类的研究较多 ,本文就此方面的近况作一概述。１槲皮素类化合物的化学特性槲皮素属黄酮醇类化合物。黄酮类化合物多以苷类形式存在 ,由于所连接的糖的类型和位置不同形成多种黄酮苷。组成黄酮苷的糖类多为单糖如葡萄糖、鼠李糖等 ,少数为二糖 ,如二葡糖、芸香糖等。黄酮醇水溶性较差 ,而其苷类则较易溶于水。苷键不稳定 ,易水解而脱糖。２槲皮素类化合物的体内代谢槲皮素苷类口服后大多在肠道内细菌的作用…     

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的　研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法　细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁　云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。     

槲皮素治疗糖尿病肾病的作用机制研究进展

糖尿病肾病(Diabetic nephropathy, DN)是一类继发性肾脏疾病,在糖尿病并发症中也是最常见的一类微血管严重病变,临床上常表现为代谢紊乱、不同程度的蛋白尿及肾脏功能进行性减退等症状。槲皮素又名栎精,是一种分布于多种植物中的天然黄酮醇类化合物,具有广泛的药理活性。已有研究证实,槲皮素具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等生物学活性;也有相关研究指出,槲皮素可延缓DN的进展。基于此,本文总结了近几年槲皮素改善DN机制的研究进展,以期为DN的临床治疗提供一些新的探索方向。     

槲皮素的药理作用研究近况

槲皮素具有广泛的药理作用。有抗氧化及清除氧自由基作用、能降低血压 ,保护心肌缺血再灌注损伤 ,有免疫增强功能及抗癌、抗菌、抗病毒和镇痛等作用。     

水溶性壳聚糖固体分散体的制备及质量研究

壳聚糖具有降低胆固醇、降血糖、提高机体免疫功能、抑制肿瘤、活化人体细胞等诸多生理活性,在医疗保健方面具有很大的潜在价值。但壳聚糖的分子量大,水溶性极差,较难被人体吸收,是制约壳聚糖在医药保健产品中应用的关键因素。本研究在保留壳聚糖高分子长链结构的基础上,采用固体分散技术制备具有较高水溶性的壳聚糖固体分散体,并考察其理化性质和化学稳定性,以期拓展壳聚糖在医药保健产品中的应用范围。1试验材料壳聚糖(福州市工业科学研究所),PEG4000、PEG6000(上海联试福州分公司)。2方法与结果2.1制备方法的选择:(1)熔融法,取载体PE…     

槲皮素包合物微球的制备及其体外释放研究

目的:制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM),并考察其理化性质和药物体外释放性能。方法:采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物,再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球,并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况。结果:制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连,平均粒径(3.327±0.124)μm,包封率为32.4%,载药量为12.3%,在5%乙醇-磷酸盐缓冲液介质中72h可以达到完全释药,释药过程符合一级动力学模型。结论:QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的槲皮素给药系统。     

水溶性口腔壳聚糖膜剂制备的研究

壳聚糖作为膜剂骨架的主要成分,具有许多的优点.本研究是通过正交试验优选膜剂的各成分及组成比例,制成黏附性与溶解性均较理想的膜剂,为进一步在膜剂上加药做好了基础,有利于膜剂的下一步的研究工作.     

水溶性维生素E产品的制备及其特性和特征

Vit E(生育酚)是一种传统的应用广泛的医药、食品添加剂、饲料添加剂和化妆品成分,具有很多的生理活性。游离的Vit E经光照、受热以及与空气接触后容易氧化变质,不便于储藏,因此维生素E常常制成醋酸酯和琥珀酸酯等产品形式保留了Vit E的活性和稳定性。但这些产品仍然使用不     

水溶性珍珠粉安神作用的临床疗效观察

珍珠是名贵的中药，为历代医家所推崇。《本草纲目》中记载：“珍珠……安魂魄、止遗精、自浊．解痘疗毒，……珍珠涂面，令人润泽、好颜色……。”《中国药典》中记述：“珍珠……甘、成、寒，归心、肝经。安神定惊、明目消翳．解毒生肌。”但由于珍珠不溶于水，存在吸收率低等问题，     

青钱柳水溶性成分的研究

目的:研究青钱柳的水溶性成分。方法:利用反相色谱的方法分离纯化,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定结构。结果:青钱柳的70%乙醇提取物中分得7个化合物,确定其结构分别为山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸钠盐(kaempferol-3-O-β-D-glucuronate sodium,Ⅰ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸钠盐(quer- eetin-3-O-β-D-glucuronate sodium,Ⅱ)、杨梅素-3-Oβ-D-葡萄糖醛酸钠盐(myricetin-3-O-β-D-glucuronate sodi- um,Ⅲ)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-gluco- pyranoside,Ⅳ)、色氨酸(tryptophan,Ⅴ)、没食子酸(gallic acid,Ⅵ),苯甲酸(benzoic acid,Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅵ为首次从该属中分得。     

非水溶性软膏供试液制备方法的探讨

目的：探讨简便,快速制备非水溶性软膏供试验液的方法。方法：采用十四烷酸异丙酯溶介非水溶性基质,再以吐温－80为乳化剂制备供试液。结果：上述方法所制备的[溶液乳化均匀,与药典法比较,其结果一致。结论：本法简便,快速,可靠,不失为一种较为理想且实用的方法。     

槲皮素磷脂复合物理化性质的研究

目的研究槲皮素磷脂复合物的理化性质。方法用溶剂法制备槲皮素磷脂复合物,测定其在水与氯仿中的溶解度,以红外光谱扫描研究两者分子可能的结合基团,以X-射线衍射研究槲皮素在磷脂中的存在状态。结果与槲皮素及相应的混合物相比,复合物中的槲皮素在水与氯仿中溶解度均显著增大。红外光谱显示槲皮素分子中的羟基可能与磷脂分子中的磷氧基团相作用形成复合物,X-射线衍射表明在复合物中槲皮素由于磷脂的作用以无定形态存在。结论槲皮素与磷脂形成复合物后,其理化性质发生明显变化,可增大槲皮素的口服吸收。