6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

3,3—二甲基—7,11—二苯基螺[5,5]—2,4—二氧杂十一烷—1,5,9—三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ｉ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环乙二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－３７，１１－二苯基螺〔５，５〕－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

4,5—二氢—6—[（苯乙酰基—哌嗪基）苯基]—5—甲基—3（2H）—哒…

４，５－二氢－６－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－５－甲基－３（２Ｈ）－达嗪酮（ＳＭⅡ４）０．１－２．５μｍｏｌ．Ｌ＾－＾１能使血小板激活因子（ＰＡＦ）及血栓素Ａ２类似物Ｕ４６６１９诱导的兔血小板聚集剂量一效应曲线左移且最大反应降低。其ｐＤ２分别为６．０±ｓ０．４及６．１±ｓ０．３．ＳＭⅡ４还能抑制ＡＤＰ，花生四烯酸（ＡＡ）及Ｕ４６６１９诱导的人血小板聚集，其ＩＣ５０分别是１．２，１．３及１．６．．     

药物对映体含量测定的核磁共振法研究Ⅱ.3,4—环氧—3,4—二氢—2…

报道了位移试剂Ｅｕ（ＦＯＤ）３、Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在于３，４－环氧－３，４二氢－２，２－二甲基－６－乙酰胺基－７－硝基二氢－１－苯骈吡喃（Ｉ）的镧诱导位移（ＬＩＳ）值；在手性位移试剂Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在下，观察到５－Ｈ和和８－Ｈ明显的对映体位移差值（△△δ），据此，可对化全物直接进行对映体的定量分析。当Ｅｕ（ＨＦＣ）３，为０．９５５（０．７０５）（摩尔比）时，８－Ｈ（５－Ｈ）的（＋）和（－）对映体     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

（E）—3—[3—4—（氟苯基）—1—（1—甲基乙基）—1H—吲哚—2—基]—2—丙烯 …

（Ｅ）－３－〔３－（４－氟苯基）－１－（１－甲基乙基）－１－吲哚－２－基〕－２－丙烯酸（２）是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与２－氯－１－（４－氟苯基）乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３－（Ｎ－甲基－Ｎ－苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％。     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

肉桂酰胺类似物的合成及其对内皮素—1生物效应的拮抗作用

合成了肉桂酰胺类似物Ｎ＾３－（５－甲基异恶唑）基－３，４－二羟基肉桂酰胺（１）和Ｎ＾４－安替比林基－４－羟基－３－甲氧基肉桂酰胺（２），实验发现化合物（１）、（２）对内皮素０１（ＥＴ－１）引起的缩血管和致血管平滑肌细胞有丝分裂效应具有显著的拮抗作用。     

3，3－二甲基－7，11－二苯基螺［5，5］－2，4－二氧杂十一烷－1，5，9－三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ⅰ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环己二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－７，１１－二苯基螺［５，５］－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、′ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

铁螯合剂1—羟乙基—2—乙基—3—羟基吡啶—4—酮的合成

铁螯合剂１－羟乙基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐ＨＹＤＲＯＸＹＥＴＨＹＬ┐２┐ＥＴＨＹＬ┐３┐ＨＹＤＲＯＸＹＰＹＲＩＤ┐４┐ＯＮＥＳＡＳＩＲＯＮＣＨＥＬＡＴＯＲＳ吉爱国（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＪＩＡｉ...     

放射配体结合法鉴定小鼠子宫平滑肌β肾上腺素受体

用放射配体结合法鉴定小鼠子宫平滑肌β肾上腺素受体，结果显示ｌ－去甲肾上腺（ＮＥ），ｄｌ－普萘洛尔（Ｐｒｏ），ｄ－噻吗洛尔（ｄ－Ｔｉｍ），ｌ－Ｔｉｍ的ＩＣ５０依为１７１±１０，１０．３±４．３，６．５±２．１，０．４０±０．２３ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１，Ｋ１依次为１１３±６，６．３±２．８，４．０±１．３，０．２５±０．１４ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１，亲合力顺序为ｌ－Ｔｉｍ＞ｄ－Ｔｉｍ＞ｄｌ－Ｐｒｏ＞ｌ－ＮＥ，阿     

（4R）—2,2—二甲基—1,3—二氧戊环—4—羧酸甲酯的制备

（４Ｒ）┐２，２┐二甲基┐１，３┐二氧戊环┐４┐羧酸甲酯的制备ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＭＥＴＨＹＬ（４Ｒ）┐２，２┐ＤＩＭＥＴＨＹＬ┐１，３┐ＤＩＯＸＯＬＡＮＥ┐４┐ＣＡＲＢＯＸＹＬＡＴＥ赵军（浙江工业大学化学工程学院，杭州３１００３２）ＺＨＡＯＪ...     

5－（4－羟基苯基）－1，3，4－噁二唑－2－硫酮及其4种新曼尼期碱的合成

５－（４－羟基苯基）－１，３，４－噁二唑－２－硫酮及其４种新曼尼期碱的合成庞华，张君仁，刘培曼，帅翔，张志华，卢来春（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５－（４－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１，３，４－ＯＸＡＤＩＡＺＯＬ－...     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的 …

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，４－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道，它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同的抑制作用。     

糖苷合成研究XⅣ2—烷氧基（2—苯硫基）—5—氟—3H—4—嘧啶酮木糖？…

在相转移催化条件下,使２,３,４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１脱氧－α－Ｄ－林吡喃糖（１）同２－烷氧基（２－苯硫基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮（２ａ～２ｅ）反应,合成了２－烷氧基（２－苯硫基）－３－Ｎ－（２,３,４－三－Ｏ－乙酰基β－Ｄ－木吡喃糖－１－基）－５氟－４－嘧啶酮（３ａ～３ｅ）．（１）与（２ａ～２ｅ）的银盐（４ａ～４ｅ）在二甲苯中发生Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒ反应,合成了２－烷氧基（２－苯     

氨茶碱治疗心动过缓—心动过速综合征18例

心动过缓－心动过速综合征（简称慢－快综合征）为病窦综合征的常见形式。从１９９４年６月－２０００年３月,作者采用氨茶碱治疗慢－快综合征１８例,取得了良好疗效。现报道如下：１ 对象与方法１．１对象本组男１２例,女６例,年龄５７－７５岁。确诊为冠心病者１４例,仅有慢一快综合征而基础心脏病不明者４例。病程最长６年,最短３个月、窦性心动过缓１８例,房室交界性逸搏１４例,窦性停搏８例,窦房阻滞８例,心房颤动１４例,心房朴动３例,室上性心动过速２例,扭转型室性心动过速 １例。心功能 Ⅰ级８例, Ⅱ、Ⅲ级者 １０例…     

6—（4—取代苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的合成及血…

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。     

（1R,3R,4S,5R）—1,4—二羟基—3—二苯叔丁硅氧基—6—氧代双环[3.2.1]—辛—7—酮

报道以（一）－奎尼酸为手性源有效地合成（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１，４－二羟基－３－二苯叔丁硅氧基－６－氧代双环〔３．２．１〕－辛－７－酮的方法。     

达曲班对脑缺血的保护作用

结扎大鼠左侧颈总、颈外动脉，由颈内动脉注射花生四烯酸致脑缺血。达曲班（１）（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）可使大鼠脑组织乳酸和丙二醛含量均较溶剂对照组明显降低（Ｐ＜０．０１），１（４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）使超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性明显升高（Ｐ＜０．０５），１（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１）使脑电图（ＥＥＧ）较溶剂对照组有所改善。小鼠腹腔注射１（５、１０ｍｇ·ｋｇ－１）可使其断头后头部喘息时间明显延长（Ｐ＜０．０１）。小鼠尾静脉注射ＫＣＮ（２．７５ｍｇ·ｋｇ－１）致组织中毒性缺氧，１（４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）可明显提高其存活率（Ｐ＜０．０５），并求得１对抗组织中毒性缺氧的ＥＤ５０为４．４５ｍｇ·ｋｇ－１。上述结果提示１对大、小鼠脑缺血缺氧均有明显的保护作用