HPLC法测定5-氟尿嘧啶磁性碳微球的药物含量及包封率

目的:建立磁性碳微球中5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)含量及包封率的HPLC测定法.方法:色谱柱为DiamonsilTM ODS-C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速1.0 ml· min-1,检测波长为260 nm,柱温为30℃,采用磁性分离法分离微球和游离药物,测定并计算药物含量和包封率.结果:5-Fu在1.0～300.0 μg·ml-1范围内线性关系良好(r =0.999 9),方法回收率为99.52％～ 100.12％,日内、日间RSD均小于1.0％,制备的微球平均包封率为(66.62±1.18)％,平均载药量为(221.69±3.99) μg·mg -1.结论:本法简便,灵敏,准确,可用于5-Fu磁性碳微球的含量及包封率测定.     

去氢骆驼蓬碱明胶微球药物含量及热解稳定性研究

目的 :考察去氢骆驼蓬碱明胶微球 (HM -GMS)中盐酸去氢骆驼蓬碱 (HM )含量测定方法及微球热解稳定性。方法 :用紫外分光光度 (UV)法和反相高效液相色谱 (RP -HPLC)法比较HM -GMS中表面药物及总药物量 ;用差示热分析比较原料、空白微球及HM -GMS的DTA曲线 ,计算热解活化能、频率因子。结果 :UV法和HPLC法测得表面药物量差异无显著性 (P>0 05) ,总药物量差异有显著性 (P<0 05) ,其中RP -HPLC法测得结果较小 ;热解活化能为93 37kJ/mol,频率因子为2 304×1013/min。结论 :UV法简便、快捷 ,RP -HPLC法更精确 ;HM -GMS热稳定性较好。     

动物肝动脉栓塞甲氨蝶呤明胶微球的药动学

本文报道了犬肝动脉灌注甲氨蝶呤（ＭＴＸ）明胶微球后的血药浓度变化，以及大鼠肝动脉灌注１２５Ｉ－ＭＴＸ明胶微球后的体内分布，结果表明，动物肝动脉灌注ＭＴＸ明效微球后，微球主要集中在肝区，且缓慢释放药物。     

胰酶药物

<正> 胰酶是具有生理活性的复合酶,是国际医药卫生界公认的疗效确切的生化药品之一。主要含有胰蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶,还有羧肽酶、核糖核酸酶、弹性蛋白酶及激肽释放酶等。1983年以前,我国生产的胰酶是控制单项     

醋纤薄膜电泳法测定胰弹性酶软膏中酶的含量

<正>胰弹性酶广泛存在于哺乳动物的胰脏中,是一种肽链内断酶,由240个氨基酸组成,具有水解蛋白、胶原蛋白和糖蛋白的功能.口眼胰弹性酶临床用于防治高血脂症、防止脂肪肝和动脉粥样硬化等.外用制剂胰弹性酶软膏,可清除坏死组织,促进新生肉芽生长,用于烫伤脱痂和愈合使疤痕疙瘩软化等.制剂软膏由于回收率低,药品标准尚未收载含量测定或活力测定方法.本文采用醋酸纤维素薄膜电泳法分离胰弹性酶软膏组分,继而用双波长薄层扫描仪测定软膏制剂胰弹性酶的含量,取得了十分满意的效果.     

紫外分光光度法测定α-细辛脑明胶微球的含量

目的测定α-细辛脑明胶微球的含量。方法采用紫外分光光度法在313nm波长下测定α-细辛脑的含量,空白对照组几乎无影响。结果α-细辛脑溶液质量浓度在0.0064～0.032g/L范围内与吸光度线性关系良好,C=0.0291A-0.0002,R2=0.9993;平均回收率为100.24%,RSD=1.74%（n=9）。结论紫外分光光度法简单、快速、准确,适用于α-细辛脑明胶微球的质量评价。     

紫外分光光度法测定红霉素明胶微球的含量

目的采用紫外分光光度法测定红霉素明胶微球的含量。方法紫外分光光度法。结果红霉素溶液在0.0191~0.0522mg.mL-1浓度范围内,吸收度与浓度之间呈良好的线性关系C=0.0663A-0.0008mg.mL-1,r=0.9999:总平均回收率99.91%,RSD=0.28%(n=9)。结论该方法操作简便,结果准确可靠,适用于该制剂的质量评价。     

右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的制备

目的:优化右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的处方和制备工艺.方法:以单因素试验法初选,均匀设计精选.结果:所得微球平均包封率为94.9%,平均载药量为47.4%,药物平均含量为28.7%,平均粒径为(51.16±20.34)μm.结论:以优化的制备工艺制得的微球粒径分散良好,达到了缓释口服微球制剂学的要求.     

博来霉素明胶微球的制备

在抗癌药物的研究中,微球已成为一种恒释和靶向给药的重要剂型。以白蛋白微球作为药物载体的研究日益广泛。但目前仍然是以加温(110～165℃)使蛋自变性以在植物油或异辛烷乳剂中,进行化学交联的惯用方法制备微球。由于在水中分散微球需加少量的表面活性剂,而表面活性剂能使亲水白蛋白表面与组织间的物理化学反应降低,使药物的作用及其释放受到影响。本文介绍一种制备亲水固体明胶微球的新方法,制备过程如下。交联剂的制备:取戊二醛2ml及甲苯2ml     

异烟肼明胶微球的制备

目的　制备异烟肼肺靶向明胶微球。方法　以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,蓖麻油为油相 ,乳化法制备异烟肼明胶微球。结果　微球形态圆整 ,大小均匀 ,包封率为 46 .5 % ,载药量为 1 7.2 %。 6～ 2 6μm的微球占总数的 88.2 % ,常温放置 6个月 ,其含量、外观形态与大小基本不变。结论　本法制备的微球大部分粒径在 7～ 3 0 μm,可达到浓集于肺部的粒径要求     

依托泊苷明胶微球的制备

目的制备难溶性药物依托泊苷(VP16)明胶微球,并对其形态学性质和载药特性进行研究。方法以PVP为分散介质,采用加液研磨法制得难溶性药物依托泊苷固体分散体,通过正交试验设计,筛选乳化缩聚法制备肺靶向依托泊苷明胶微球的最佳制备工艺。结果微球平均粒径为17.21μm,其中10～30μm的占89.58%,载药量为(20.94±0.13)%,药物包封率为(86.27±0.65)%。结论以PVP为载体将药物制成固体分散体后再用乳化缩聚法制得的依托泊苷明胶微球外观均匀圆整,分散性良好,粒径分布符合肺靶向要求,载药量较高。     

5-氟脲嘧啶明胶微球化学交联团化研究

本文报告用乳化法制备的5－FU明胶微球，用成二醛在异丙醇介质中固化，得到的微球球形圆整，分散性良好，5－FU含量40％～47％，包封率80％～94％，体外释放试验72h累计释放90％左右。紫外光谱扫描发现5－FU可与甲醛结合，结合物在水中溶解度较大，可导致药物包封率大大降低，提示5－FU的微球或微囊均不宜用甲醛固化。     

双氯芬酸钠明胶微球的制备

目的：对双氯芬酸钠明胶微球的处方及制备工艺进行初步研究。方法：以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备双氯芬酸钠明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;建立紫外分光光度法测定微囊中恩诺沙星的包封率和载药量的方法。结果：所制备的双氯芬酸钠明胶微球外形圆整,大小均匀,载药量为2.05%,包封率为37.67%。结论：获得较为满意的双氯芬酸钠明胶微球。     

阿霉素磁性明胶微球的研究

报告了阿霉素磁性明胶微球（Ａｄｒ－ＭＧ－ｍｓ）的制备与性质，研究了超细氧化铁粒子的合成和磁性明胶微球（ＭＧ－ｍｓ）在狗体内的栓塞效果。阿霉素磁性明胶微球由２％阿霉素（Ａｄｒ）、６８％明胶和３０％的磁铁粒子组成，微球的平均粒径为２２μｍ。在体外实验中，药物释放速度证明微球有缓释的性质。磁铁粒子的平均粒径约为１０ｎｍ，磁性明胶微球与￣（９９ｍ）Ｔｃ标记磁性明胶微球通过导管分别输入狗的肝动脉内进行栓塞，照相和血管造影显示在未加外磁场时磁性明胶微球在左右肝叶分布几乎相等，而在１２００高斯的外磁场作用下，靶部位肝左叶的微球分布是肝右叶的２．２５倍，而甲状腺、脑、心脏的微球很微量，结果表明磁性明胶微球在外磁场作用下是一个很好的治疗肝癌的栓塞剂。     

明胶微球作免疫佐剂的潜能

作者以人体丙种球蛋白(HGG)为抗原,制备明胶微球进行包裹研究并与弗氏不完全佐剂(FIA)进行免疫学比较,以期评价微球作为新佐剂的可能性。 具体方法是:含HGG明胶溶液中加氯仿和甲苯,加戊二醛饱和液进行交联。混合液用超声制成油包水乳化液。制好的微球经洗涤、离心、悬于磷酸盐缓冲盐水(PBS)中。用荧光素异硫氰酸盐(FITC)标记HGG以进行体外HGG释放实验。免疫用Balb/c雌鼠,皮下注射HGG-明胶微球,用FIA作对照,35天后用HGG加强免疫,定期眼眶采血。用ELISA测定HGG特异性IgG和IgM抗体。通过鼠足垫皮下注射,估计迟发型超敏反应(DTH)。通过对注射部位的组织切片观察,进行炎症反应评估。 结果如下:(1)所有微球呈球形,其大小随戊二醛浓度升高而缩小,微球大小与球中水含量成正比。HGG释放实验揭示,微球释放速率与戊二醛浓度成反比。(2)皮下注射含     

莲心总碱-阿霉素明胶微球的制备研究

目的制备莲心总碱-阿霉素明胶微球。方法采用乳化交联法制备莲心总碱-阿霉素明胶微球,用均匀设计对其制备工艺进行优化。结果莲心总碱-阿霉素明胶微球的最优制备条件为：明胶浓度：22.5%,明胶与药物质量比为1∶20,油水相体积比为1∶17.5,搅拌速度：900 r.min-1,25%戊二醛溶液用量：50μL/0.6 g明胶,Span-80用量：2%。按优化工艺参数制得的载药微球呈圆球形,表面光滑,总载药量为：2.56%,包封率为：66.44%,90%的微球分布在10-100μm。结论采用优化工艺条件制备的莲心总碱-阿霉素明胶微球,载药量较大,包封率较高,粒径分布相对集中,形态较好。     

RP-HPLC法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量

目的:建立高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量。方法:采用Diamonsil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为241 nm,流速为1.0 mL·min-1,进样量为10μL,柱温为30℃。结果:甲睾酮10～115μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.5%。结论:所建方法简便、快捷,准确可靠,可用于甲睾酮聚乳酸微球的质量控制。