口服中药复方有效部位后血浆中葛根素的测定

目的:建立HPLC测定大鼠口服养阴通脑颗粒有效部位组合后血浆中葛根素浓度的方法。方法:以乙腈提取处理血浆,以对羟基苯甲酸为内标,甲醇-0·5%乙酸水(28:72,v:v)为流动相,ODSC18色谱柱(150mm×4·6mm,5μm)为固定相,流速为1·0mL/min,以紫外检测器在248nm波长下测定血浆中葛根素的吸收。结果:葛根素在0·025~3·2μg/mL范围内线性关系良好,RSD<10%,平均回收率为97·6%,最低检测限为0·16ng,血浆中最低检测浓度为0·016μg/mL。结论:此法灵敏、可靠,可较好地用于口服中药复方养阴通脑颗粒主要有效部位组合后血浆中葛根素的测定,可为中药复方体内成分分析提供方法。     

HPLC与紫外-可见分光光度计对养阴通脑颗粒有效部位的质量控制

目的:利用紫外-可见分光光度计(UV-VIS)检测养阴通脑颗粒中有效部位总黄酮含量。并利用梯度洗脱,建立高效液相色谱法(HPLC)测定养阴通脑颗粒中总黄酮有效部位中葛根素、芒柄花素、毛蕊异黄酮含量的方法。方法:以芦丁为对照品UV-VIS测定养阴通脑颗粒有效部位中总黄酮含量。采用HPLC,色谱柱为EclipseXDB-C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈(A)和0.04%磷酸水溶液(B)梯度洗脱,流速1.00mL/min,检测波长250nm。结果:养阴通脑颗粒有效部位总黄酮含量70%以上,葛根素的线性范围为0.530-296.300mg/L(r=0.9998),平均回收率为99.80%,RSD=0.40%,毛蕊异黄酮的线性范围为0.064-44.440mg/L(r=0.9994),平均回收率为99.70%,RSD=1.10%,芒柄花素的线性范围为0.064-43.110mg/L(r=0.9994),平均回收率为99.40%,RSD=1.50%。结论:本方法操作简便,测定结果准确可靠,为养阴通脑颗粒有效部位黄酮的质量控制提供方法。     

养阴通脑颗粒主要有效部位的转运研究

目的:研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制。方法:利用MTT试验研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究养阴通脑颗粒主要有效部位配伍后的转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定。结果:黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素的吸收转运Papp皆<1.0×10-6cm·s-1,吸收转运Papp与难吸收药物阿替洛尔接近,其口服在体内的吸收从大到小的顺序为:葛根素>川芎嗪>黄芪甲苷。皂苷与黄酮配伍后,黄芪甲苷吸收转运Papp明显提高,促进吸收方向转运;黄酮、皂苷和生物碱的相互配伍对黄芪甲苷的外排作用明显,对川芎嗪和葛根素的吸收转运影响不明显。各有效部位代表成分的双向转运程度差异较大,Papp(B→A)明显大于Papp(A→B),提示这3个有效部位代表成分在Caco-2细胞单层模型中从BL侧到AP侧的外流转运较占优势。结论:黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素可能为吸收不良的化合物,在其转运途径中可能受到了小肠顶侧膜的转运蛋白的外排作用。     

复方有效部位与组方药材指纹图谱色谱峰相关性研究

 目的在色谱指纹图谱分析的基础上,研究复方有效部位与组方药材指纹图谱色谱峰相关性,进而分析有效部位化学组成。方法以精制血府逐瘀汤降血脂有效部位(FP)为研究对象,通过HPLC/DAD联用建立复方有效部位及各药材相应部位指纹图谱,以色谱峰保留时间相对偏差△t和紫外光谱相似度为考察指标,对方剂有效部位化学指纹图谱色谱峰归属进行分析。结果对复方有效部位FP中的16个色谱峰进行了归属分析,确定其主要来源于枳壳、川芎、赤芍、红花,为黄酮及萜类化合物。结论该方法能较好地判别FP部位主要色谱峰与药材化学组分间的相关性,帮助确定FP部位指纹峰的归属,可应用于中药复方有效部位化学组成及来源分析。     

中药有效部位提取物制备研究

中药是中华民族对天然药物及其人工替代品的独特使用形式。数千年来,中药之所以能防治疾病,是有物质基础的,其具有防治作用的物质即是中药有效成分。要获得有效成分,分离提取的技术手段就显得至关重要。近几十年来,我国学者积极引进、利用国外先进的分离提取技术和设备,使中药有效成分的提取工艺不断完备。分别从传统和现代制备方法出发探讨中药有效部位提取物的制备工艺。     

浅谈中药有效部位研究对中药产业现代化的影响

所谓中药现代化就是在继承和发扬我国中医药优势和特色的基础上,充分利用现代科学技术的理论、方法和手段,借鉴国际认可的医药标准和规范,研究、开发、管理和生产出以“现代化”和“高技术”为特征的“安全、高效、稳定、可控”的现代中药产品,使中药产业实现“大品种”、“大企业”和“大市场”,成为具有强大国际竞争力的现代产业和国民经济新的增长点,扩大我国中药在国际市场上的份额.我们曾一度认为中药现代化的终极目标就是制成有效成分单一的像青蒿素等一类新药,但从世界范围来看,上市的一类新药却逐年在减少,一类新药的研究和开发日益艰难,而德国的复方提取物（银杏内酯类成分）在国际市场取得成功后,有效部位的研究成为新的国际热点.故在“第三届生物多样性保护与利用高新科学技术国际研讨会”上,有关专家提出“研制开发中药复方有效部位群新药是中药现代化的有效途径,研究机构应该选择那些药典已收载及在长期临床中证明确有疗效的经方、验方,在阐明其药效及作用机理的基础上,进行新药开发的系列研究”.     

灌胃养阴通脑颗粒大鼠血浆中川芎嗪的HPLC法测定

目的建立HPLC测定大鼠灌胃养阴通脑颗粒有效部位组合后血浆中川芎嗪质量浓度的方法。方法以乙腈提取处理血浆,以安眠酮为内标,甲醇-水(55∶45)为流动相,ODSC18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm)为固定相,体积流量为1.0mL/min,以紫外检测器在279nm波长下测定血浆中川芎嗪。结果川芎嗪在0.11~22μg/mL线性关系良好,平均回收率为102.98%,RSD<10%,最低检测限为0.21ng,血浆中最低检测质量浓度为0.042μg/mL。结论此法灵敏、可靠,可较好地用于口服养阴通脑颗粒有效部位组合后血浆中的川芎嗪的测定,为测定中药复方体内有效成分提供方法。     

复方葛根素对脑缺血损伤保护的实验研究

目的:探讨复方葛根素对脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法:采用大鼠大脑中动脉栓塞模型、沙土鼠全脑缺血再灌模型和小鼠脑缺血再灌3种动物模型,研究复方葛根素对脑缺血再灌注脑含水量和梗塞范围、脑卒中指数和脑组织中乳酸(LA)、乳酸脱氢酶(LDH)、过氧化脂质(LPO)、谷胱甘肽过氧化物酶(GP_X)、Na⁺-K⁺-ATP酶的影响。结果:复方葛根素能明显降低大脑中动脉大鼠脑含水量,缩小脑梗死面积,改善全脑缺血再灌注沙土鼠运动能力,降低缺血再灌小鼠LA和LPO的含量,提高LDH,GP_X和Na⁺-K⁺-ATP酶的活性。结论:复方葛根素具有抗氧化和保护缺血脑组织的作用。     

基于药动学与药效学相关联的养阴通脑颗粒主要有效部位正交配伍研究

目的探讨养阴通脑颗粒主要有效部位(总生物碱、总黄酮、总皂苷、总酚酸)配伍后在脑缺血再灌注模型大鼠体内药物浓度及其药动学与药效学变化。方法采用正交试验法组成上述主要有效部位用量配比不同的9个组方,供脑缺血再灌注模型大鼠ig给药,高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定不同时间点血浆中的葛根素、阿魏酸和川芎嗪血浆药物浓度。DAS 3.2.6软件以非房室模型拟合药动学参数,并运用总量统计矩法和综合评分法对整体药动学特征进行评价。同时采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定大鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的含量。最后进行药动学-药效学(PK-PD)模型研究,获得各药物浓度与药效之间的定量方程。结果葛根素、阿魏酸和川芎嗪在模型大鼠体内的药动学特征有所差异。总量统计矩和综合评分研究表明不同配伍对总量零阶矩、总量平均滞留时间、综合评分等参数影响不一。主要有效部位正交配伍给药后,一定程度上会抑制脑缺血再灌注大鼠血浆中SOD和CAT的降低。各PK-PD模型均采用Sigmoid-Emax模型,拟合结果与实测数据之间相关性良好,R值均大于0.85。结论养阴通脑颗粒主要有效部位配伍对模型大鼠体内的药动学行为和抗氧化指标具有一定影响;中药复方多成分药物代谢动力学可采用总量统计矩和综合评分法进行研究;PK-PD结合模型可用于中药复方多成分药动学与药效学之间相关性的评价与预测。     

中药复方的有效组合成分(部位)研究思路

阐述了中药复方的有效组合成分(部位)的概念及其在新药开发中的意义,并在近年来相关文献的基础上,结合多年来的实践,提出了新药开发中中药复方有效组合成分研究的思路和方法。     

中药口服缓释制剂的研究进展

综述了近年来中药口服缓释制剂的研究进展。中药单体化合物、有效部位、单味药和复方的口服缓释制剂均有研究报道,内容主要是缓释制剂的制备工艺和体外释放度评价,也有制剂缓释作用综合评价方法的探索,以及药动学和药效毒理等方面的研究。随着中医药基础研究的深入,中药缓释制剂研究有着广阔的发展前景。     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注.对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述...     

中药提取物及其制剂注册管理研究

该文研究了中药提取物及其制剂注册管理的现状及存在的问题,探讨了影响其质量的因素,从明确概念与外延、监管法律依据,完善和提高质量标准,建立备案管理制度等方面提出了加强其注册管理的对策与建议.     

关于中药改剂型申请临床方面需关注的问题

通过分析目前中药改剂型申请临床方面存在的问题,结合现行法规要求,提出研制者在中药改剂型立题目的与依据、临床试验方面需重点关注的问题.     

雌激素对大鼠中医体质影响的研究

目的研究外源性雌激素对不同性别、年龄大鼠中医体质(肾阳虚、阴虚火旺、肝郁)的影响。方法选用CD(SD)大鼠。6月龄(成年)雌、雄大鼠各分为对照组、雌激素组、治疗组。32日龄(幼年)雌性大鼠分为对照组、雌激素组、治疗组。32日龄(幼年)雄性大鼠分为对照组、雌激素组。各雌激素组和治疗组均用己烯雌酚注射,同时各治疗组分别用金匮肾气丸,逍遥丸+夏枯草,知柏地黄丸+龙胆草治疗反证。成年大鼠实验33~34 d,幼年大鼠实验24 d。实验结束后同步系统检测其生物学特性。然后以统一的评价标准评价外源性雌激素对不同性别、年龄大鼠中医体质(肾阳虚、阴虚火旺、肝郁)的影响。结果各雌激素组体质主要表现为寒热错杂,虚实相兼。与雄性比较,雌性雌激素组体质的热、实方面更为明显。这与雌激素对雌性来说属热、实因素吻合。但两个雌性雌激素组体温均下降,应属“真寒假热”。雌性雌激素组肝郁体质明显。不同年龄、性别的雌激素组间寒、热、虚、实要素明显不同。结论外源性雌激素对不同性别、年龄大鼠的中医体质(肾阳虚、阴虚火旺、肝郁)有不同影响。     

中药缓控释制剂的研究进展

我国中医药发展历史悠久,很早便有了缓控释技术的雏形.现代缓控释制剂作为第3代药物制剂,具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势,已成为中药制剂领域的研究热点.中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多,结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和...     

关于中药复方制剂均一化研究及制剂中药用物质的探讨

处方药味均一化处理是减少不同批次中药制剂质量差异的有效方法。为推动均一化处理在中药制剂生产中的应用,通过对均一化研究的现状及相关要求进行回顾,进而对均一化的研究对象、前期准备、质量要求、计算方法、风险管理等进行讨论。此外,提出了中药制剂中药用物质的概念,认为保证药用物质的稳定是保证药品安全、有效的关键,就药用物质的均一化研究设想进行探讨,并提出以下建议：（1）以饮片为对象进行均一化投料,需关注待检饮片的同质性,设法保证检验抽样的代表性,必要时应增加取样包件数、包件内取样量,以减少抽样误差。（2）如中药新药处方中的饮片单独提取与混合提取对药品的安全性及有效性影响不大,可将饮片制成的提取物作为处方药味列入处方,并将饮片制成提取物的工艺列入提取物质量标准。（3）应根据制剂的质量目标、质量传递情况合理确定均一化需达到的质量要求,并结合品种特点（如给药途径、安全风险、成分特点及含量高低等）进行调整。（4）建议以制剂中的药用物质为均一化对象,开展探索性研究。如将其作为均一化对象,将比饮片更有利于减少不同批次中药制剂的质量波动;建议加强以多个处方药味合并提取得到的药用物质为均一化对象的研究,并就相关...     

中药分子印迹技术对中医药理论的特殊影响

目的:根据分子印迹技术与实验研究现状探讨中药分子印迹现象对中医药基础理论的影响.方法:结合分子印迹理论基本原理,分析中药分子产生印迹现象的物质基础,结合中医药学科基础理论与中药现代化的要求,寻找更直接的中药作用物质基础.结果:与单成分结构相比,中药及复方成分可以相互络合、复合、螯合、包合、中和、自组装、化学反应形成超分子化合物,中药的物质基础是包括了单成分群在内的超分子体的混合物,超分子与分子之间存在印迹现象,因此在进行中药药性、质量控制、炮制、药物制剂制备、药理学研究时,应特别重视中药超分子之间的印迹作用,中药复方配伍能显著性地改变这一作用形式.结论:中药的物质基础是基于单分子群的超分子混合物,超分子与分子群之间按印迹规律形成作用,这是中药复方区别于单分子药物又一显著的地方.     

中药质量标志物（Q-Marker）知识产权保护的研究

中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）是为了提高中药质量控制水平而提出的概念。讨论中药Q-Marker相关知识产权的优势、中药Q-Marker适宜申请的专利类型。检索了近20年中药检测方法（质量控制方法）专利文献,对申请量变化趋势进行分析,并以三金制剂相关检测专利为例,探讨中药Q-Marker如何进行专利挖掘和专利布局。中药Q-Marker相关技术应积极申请专利保护,将有利于提升中药质量水平。     

中医护理发展择要研究

中医护理工作,作为中医临床诊疗工作的重要组成部分,一直受到历代医家的普遍重视.然而,由于中医学自身的医护合一特点,导致一直以来中医护理工作没有单独形成体系,有关中医护理知识的记载亦散见于历代医家的著作当中.本文择要论述古今中医护理发展,说明中医护理工作源远流长、内容丰富、手段多样.