小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物

目的：从小花五味子中发现具有抗HW活性的化学成分。方法：采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化．通过波谱分析鉴定化合物的结构，化合物的抗HIV-1活性通过对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果：从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素，分别鉴定为micrantherin A(1)，gomisin K3(2)，gomisin G(3)和vladinol F(4)。化舍物4具有显著的抗HIV-1活性，IC50=3.51μg／mL，选择指数为27、45。结论：化合物1为新的木脂素，化合物4的抗HIV-1活性值得进一步研究。     

丹参中的一个新化合物及其抗HIV活性

目的研究甘西鼠尾草Salvia przewalskii根的化学成分，检测抗HIV活性。方法用溶媒法、色谱法提取分离单体，光谱法分析鉴定结构。用艾滋病毒1型整合酶(HIV-1 IN)和艾滋病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)测定抗HIV活性。结果分离得到4个化合物，分别鉴别为8-{[7‘-(3’，‘4-二羟基-苯基)-9‘-氧代-7’-丙烯基]氧)-3-(1“-O-β-D-葡萄糖基)-4-羟基-[R-(E)]-苯丙酸(I)，迷迭香酸(Ⅱ)，紫草酸(Ⅲ)和紫草酸B(IV)。结论I为新化合物，Ⅱ～IV为已知化合物。均具有抗HIV活性。     

点柄乳牛肝菌子实体中抗HIV-1活性成分

目的研究点柄乳牛肝菌的化学成分,并对分离鉴定的化合物进行抗HIV-1的活性研究。方法将野外采集的点柄乳牛肝菌子实体用溶剂提取,采用硅胶柱色谱进行分离,通过波谱技术(NMR,MS,IR等)对结构进行鉴定。结果分离鉴定了9个化合物,分别为:酒渣碱(Ⅰ)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅲ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ))、硫代乙酸酐(Ⅵ)、硬脂酸(Ⅶ)、3-吡啶甲酸(Ⅷ)和D-阿洛糖醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ为首次从高等真菌中分离。经生物活性测试,该化合物具有抗HIV-1活性,对C8166细胞的毒性较小,CC50为87.86μg/mL,对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制的EC50为7.27μg/mL,治疗指数(TI值)为12.09。     

四个小檗碱类化合物的体外抗HIV-1活性

目的:研究小檗碱和巴马汀母核上己基的引入对化合物抗HIV-1活性的影响,并比较结构相似的小檗碱和巴马汀抗HIV-1活性的差异。方法:考察4个化合物对重组HIV-1RT活性、HIV-1复制和细胞毒性的影响。结果:小檗碱和巴马汀有较强的体外抑制HIV-1重组逆转录酶活性,EC50分别是63.1和44.52μg.mL-1;己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,合胞体抑制的EC50是0.08μg.mL-1,治疗指数为11.38;巴马汀对各种细胞系的细胞毒性较其他3种化合物小。结论:己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,己基的引入可能改变了其作用机制,提示构效关系的研究将为寻找高效低毒的天然化合物提供实验依据。     

中华慈姑中具有抗菌活性的对映-玫瑰烷和对映-贝壳杉烷二萜

目的：研究中华慈姑中的抗菌活性成分。方法：通过各种硅胶柱层析和凝胶柱层析进行分离和纯化。分离得到的化合物通过一维和二维的核磁技术以及化学方法进行结构解析。结果：从中华慈姑中分离得到10个化合物,并测试了化合物1—3抗3种口腔细菌的活性。结论：化合物1是一个新的对映-玫瑰烷二萜苷,化舍物3显示了很强的抗两种口腔细菌（Streptococus mutans和Actinomyces naeslundiis）的活性,MIC均为15．6μg．mL^-1。化合物1的活性较弱,对上述两种口腔细菌的MIC均为62．5μg．mL^-1。     

乌药茎中鞣质类成分及其抗HIV-1整合酶活性研究

 目的研究樟科药用植物乌药［Lindera aggregata(Sims) Kosterm.］的抗HIV-1整合酶的活性成分。方法采用60%丙酮冷浸提取，通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物，通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定，采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选。结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物：二倍体procyanidin B-1(LA-1),三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B₂(LA-3)。活性筛选结果表明，寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性。结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分，四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到。     

雪胆素A和B的体外抗HIV-1活性

目的：研究从药用植物金佛山雪胆分离的雪胆素A和雪胆素B两个三萜类化合物的体外抗HIV活性。方法：应用合胞体抑制实验、p24抗原产生的抑制实验、慢性感染细胞和正常细胞间的细胞融合抑制实验等技术检测化合物的体外抗HIV-1活性；利用HIV-1逆转录酶、蛋白酶抑制实验，NCp7锌离子逐出实验探讨化合物的作用机制。结果：雪胆素A和雪胆素B在体外有较好的抑制HIV-1活性，其活性主要表现为：（1）抑制HIV-1诱导合胞体形成，EC50值分别为3．09μg·mL^-1和2．53μg·mL^-1；（2）抑制HIV-1急性感染的C8166细胞p24抗原产生，EC50值分别为3．97μg·mL^-1和18．90μg·mL^-1；（3）抑制HIV-1慢性感染H9与正常C8166细胞间融合，EC50分别为1．76μg·mL^-1和11．95μg·mL^-1。雪胆素A和雪胆素B对HIV-1逆转录酶、蛋白酶、NCp7锌离子逐出均没有抑制作用。雪胆素A对HIV-1整合酶有微弱的结合活性，而雪胆素B对HIV-1整合酶没有结合活性。在共培养实验中，雪胆素A和雪胆素B预处理C8166细胞组比未经预处理细胞组能够更有效的抑制HIV-1活性。结论：化合物雪胆素A和雪胆素B体外有较好的杭HIV-1活性，可能主要作用于HIV-1病毒进入细胞阶段。     

(E)-N′-芳基亚甲基-4-(4-苯基嘧啶-2-基氨基)苯甲酰肼衍生物作为CDK9抑制剂的设计合成及抗HIV-1活性研究

目的 设计合成(E)-N′-芳基亚甲基-4-(4-苯基嘧啶-2-基氨基)苯甲酰肼衍生物,并对其抗HIV-1的活性进行研究。方法 4-氨基苯甲酸乙酯为起始原料,通过5步反应合成了目标化合物,采用荧光素酶(luciferase)报告基因检测了合成化合物对于HIV-1转录抑制活性。结果 目标化合物对于HIV-1的转录具有一定的抑制活性。其中化合物7p活性最优,在2 μmol·L^-1浓度下HIV-1转录抑制率为(73±0.05)%,在20 μmol·L^-1浓度下HIV-1转录活性为(90±0.01)%。进一步研究表明,化合物7p以浓度依赖性在NH1和NH2细胞中抑制HIV-1的转录活性以及下调RNA聚合酶Ⅱ CTD二号位丝氨酸磷酸化。最后,分子对接表明化合物7p与CDK9有很强的结合作用。结论 该系列化合物具有较好的抗HIV-1的活性,具有进一步研究的意义。     

金刚纂二萜类成分研究

目的研究有毒药用植物金刚纂Euphorbia neriifolia茎皮的二萜类化学成分及其抗HIV-1活性。方法利用硅胶、ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行系统分离,通过理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构;采用HIV-1病毒株NL4-3感染的人淋巴MT-4细胞作为细胞检测模型对所得化合物进行抗HIV-1活性测试。结果从金刚纂茎皮的丙酮水提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到9个二萜类化合物,分别被鉴定为12α-乙酰氧基-3β,7α-二羟基-8α-甲氧基续随子烷(1)、3β,8α,12α-三乙酰氧基-7α-苯甲酰氧基续随子烷(2)、3β,8α,12α-三乙酰氧基-7α-巴豆酰氧基续随子烷(3)、对映-3-氧代阿替生烷-16α,17-缩丙酮(4)、13β-羟基-3,15-二氧代阿替生烷-16-烯(5)、对映-3β,(13S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(6)、3β,13(S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(7)、对映-(13S),18-二羟基阿替生烷-16-烯-3,14-二酮(8)、4,13β-二羟基-14-氧代-3,4-开环阿替生烷-16-烯-3-酸甲酯(9)。结论化合物1为新天然产物,化合物2~4、6~8为首次从该植物中分离得到,药理实验结果表明化合物4具有一定的抗HIV-1活性,EC50为8.7μg/m L(SI=1.92)。     

文摘

塞内加尔刺桐中新的抑制HIV-1蛋白酶的异戊二烯基异黄酮类化合物 在从天然植物中筛选抗HIV-1蛋白酶的过程中,发现塞内加尔刺桐Erythrina senegalensis DC．对该酶显示抑制活性。从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离了8个具抗HIV-1蛋白酶活性的化合物：8一异戊二烯基羽扇豆异黄酮（1）、耳形鸡血藤黄素（2）、erysenegalensein O（3）、erysenegalensein D（4）、erysenegalensein N（5）、derrone（6）、高山金链异黄酮（7）、6,8-二异戊二烯基染料木黄酮（8）。     

ApoAI、B基因多态性与非创伤性股骨头坏死证候相关性研究

目的:研究载脂蛋白AI、B(ApoAI、B)基因多态性与非创伤性股骨头坏死(nontraumatic osteonecrosis of femoral head,NONFH)中医证候的相关性。方法:采用聚合酶链式反应(PCR)和限制性片段长度多态性(RFLP)对143例NON-FH患者和92例正常人分别进行ApoAI基因启动子-75bp位点、内含子+83bp位点,ApoB基因EcoRI、XbaI的多态性研究,采用聚合酶链反应(PCR)和琼脂糖凝胶电泳分析ApoB基因3’端可变数目串联重复序列(3’-VNTR);对NONFH患者按痰瘀阻络、经脉痹阻和肝肾亏虚3个证型进行中医辨证,用SAS软件分析基因型、等位基因在NONFH证候分型出现频率。结果:ApoAI启动子-75bp基因位点,经脉痹阻证和肝肾亏虚证的A/A基因型频率均高于对照组(P0.05),肝肾亏虚证的G/A基因型频率显著低于对照组(P0.01)、痰瘀阻络证和经脉痹阻证(P0.05),而G/G基因型频率明显高于经脉痹阻证(P0.05);等位基因比较中,经脉痹阻证G等位基因频率显著低于其他各组(P0.05)。ApoAI启动子-内含子中,与痰瘀阻络相比,经脉痹阻证组的G/G-C/C、G/A-C/C基因型频率均显著降低(P0.05);肝肾亏虚证组G/A-C/C基因型频率显著降低(P0.05);而且肝肾亏虚证组G/A-C/C基因型频率显著低于经脉痹阻证组。ApoB基因XbaI基因型中,经脉痹阻证组X+X-基因型频率明显高于对照组(P0.05),但X+、X-等位基因频率无明显差异(P0.05)。在ApoAI基因内含子+83bp位点、ApoB基因EcoRI基因型、3’-VNTR基因型频率、等位基因频率在各证型及对照组间分布无明显差异(P0.05)。结论:ApoAI基因启动子-75bp位点多态性、启动子——内含子位点多态性及ApoB基因XbaI基因型与NONFH证候分型有一定相关性;ApoAI基因内含子+83bp位点、ApoB基因EcoRI、3’-VNTR多态性可能与NONFH的证候发生、发展无相关关系。     

蜈蚣藻的化学成分

目的：系统研究蜈蚣藻的活性成分。方法：使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS 和 HPLC 分离、纯化, 根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了 15 个化合物, 分别为 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛（1）, 4-羟基-3, 5-二甲氧基苯甲醛（2）、3-溴-4, 5-二羟基苯甲醛（3）、2-溴-4, 5-二羟基苯甲醛（4）、3-溴-5-羟基-4-甲氧基苯乙酸（5）、24-羟基-乙烯基-胆甾醇（6）、3-吲哚甲酸（7）、尿嘧啶（8）、尿嘧啶核苷（9）、岩藻甾醇（10）、植醇（11）、邻苯二甲酸二正丁酯（12）、硬脂酸（13）、软脂酸（14）和甘露醇（15）。结论：1~15 均为首次从蜈蚣藻中分离得到。     

娑罗子的黄酮类化学成分研究

目的:研究娑罗子(天师栗A.Wilsonii Rehd.种子)中的化学成分。方法:采用硅胶、SephadexLH-20及反相制备型高效液相等色谱分离手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。结果:从中分离得到了4个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖甙(1)、山奈酚-3-0-β-D-半乳糖甙(2)、槲皮素-3-0-[β-D-木糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖甙(3)、槲皮素(4)。结论:化合物1、2、3为首次从该植物中分得。     

云实的化学成分

目的：研究云实（Caesalpinia decapetala）茎的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离并纯化化合物，根据理化性质及波谱技术鉴定结构。结果：从云实茎的乙醇提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为：6′-羟基-3，4-（1″-羟基-环氧丙烷）-2，3′-（1″′β-羟基-2″′-羰基-环丁烷）-1，1′-联苯（1），3，5-二羟基-肉桂酸二十八酯（2），2′，4，4′-三羟基查耳酮（3），bonducellin（4），7，3′，5′-三羟基二氢黄酮（5），胡萝卜苷（6），β-谷甾醇（7）。结论：化合物1，2为新化合物，化合物3-6为首次从云实中分离得到。     

青藏大戟化学成分的研究

目的:对购自青海的藏药青藏大戟(Euphorbia altotibetica)中的化学成分进行研究。方法:利用各种色谱法分离化学成分,通过理化性质和现代波谱技术鉴定其结构。结果与结论:从青藏大戟的乙醇提取物中分离得到7个化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:S-(+)-1,5-二苯基-3-羟基-1-戊酮(1)、东莨菪素(2)、伞形花内酯(3)、松树脂醇(4)、(+)-丁香脂素(5)、西瑞香素(6)、异新狼毒素A(7),这7个化合物均是首次从该植物中分离得到。     

大高良姜的化学成分研究

目的：对大高良姜的根茎部位化学成分进行系统研究。方法：采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离纯化，运用UV、IR、^1H—NMR13C—NMR、MS等谱学方法进行结构鉴定。结果：共分离鉴定了11个化合物，分别为4-[（E）-3-hydroxyprop-1-enyl]phenylacetate（1），反式对羟基桂皮醛乙酯（2），5-hydroxy-7-（4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl）-1-phenyl-3-heptanone（3），7-（4″-hydroxy-3″-methoxy—phenyl）-1-phenylhep-4-en-3-one（4），[1′S]-1′-乙酰氧丁香酚乙酯（5），反式对羟基桂皮醛（6），对羟基苯甲醛（7），1-（4-hydroxyphenyl）propan．1-one（8），高良姜素（9），trans—P—coumaryl diacetate（10），β-谷甾醇（11）。结论：化合物1是首次从自然界分离得到的天然产物，化合物2为首次从该属植物中分离得到的苯丙素类化合物，化合物3和4是首次从该种植物中分离得到的双苯庚烷类化合物。     

狼毒大戟的化学成分研究

目的:研究狼毒大戟根的化学成分。方法:利用反复硅胶柱和凝胶柱层析进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为:23(Z)-环阿尔廷-23-稀-3β,25-二醇(1)、22(E)-环阿尔廷-22-稀-3β,25-二醇(2)、Jolkinolide B(3)、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮(4)、β-香树脂醇乙酸酯(5)、Antiquorin(6)、二十四亚甲基环阿尔廷醇(7)。结论:化合物7为首次从绿玉树中分离得到。     

伊贝母中非生物碱类化学成分的分离与鉴定

目的：研究伊贝母中非生物碱类化学成分。方法：采用反复硅胶柱色谱、开放ODS柱色谱和HPLC等方法进行分离纯化,并通过NMR技术鉴定其化学结构。结果：从伊贝母乙醇提取物的三氯甲烷萃取部分分离鉴定了7个化合物,分别为（25R）-△5（6）-异螺甾-17α,3β-二醇-3-O-β-D．吡喃葡萄糖基-（1→3）[d-三-吡喃鼠李糖基-（1—2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,β-谷甾醇（2）,月桂酸（3）,反式桂皮酸（4）,月桂酸甘油酯（5）,胡萝卜苷（6）,届-谷甾醇棕榈酸酯（7）。结论：化合物l、7为首次从贝母属中分离得到,4、5为首次从伊贝母植物中分离得到。     

鱼腥草的化学成分

目的：研究鱼腥草Houttuynia cordata全草部位的化学成分。方法：运用多种层析手段对鱼腥草的石油醚部位进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果：分离得到9个化合物,分别为齐墩果酸（1）,熊果酸（2）,sterculin A（3）,stigmast-4-ene-3β,6β-diol（4）,stigmast-4-en-6β-ol-3-one（5）,stigmasterol（6）,3,5-didecanoyl-4-nonyl-1,4-dihydropyridine（7）,十七烷酸（8）,二十三烷酸（9）。结论：化合物1-5和8,9均为首次从三白草科植物中分得的成分,化合物1～3是首次从该植物中分离得到三萜类化合物。     

金铁锁中一个新的三萜皂苷

目的：研究金铁锁根的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和反相色谱分离纯化,利用ESI—MS,EI-MS,NMR确定化合物结构。结果：分离并鉴定了3个化合物,分别为3-O-β-D—galactopyranosyl-（1→2）-[β-D—xylopyranosyl-（1—3）]-β-D-6-O—methylglucuronopyranosyl—gypsogenin（1）,2α—hydroxy—ursolic acid（2）,tormentic acid（3）。结论：化合物1为新化合物,化合物2、3均为首次从该属植物中分离得到。