毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

 目的 合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果 制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经¹H-NMR、¹³C-NMR,MS确证结构。结论 初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。     

假鹰爪属植物化学成分和药理活性

假鹰爪属的假鹰爪、毛叶假鹰爪、大叶假鹰爪和云南假鹰爪等植物中含黄酮类、生物碱类、挥发油、有机酸、三萜和植物甾醇等化学成分,并具有抗肿瘤、抗病毒、强心、抑菌等药理活性。总结了近30年来对该属植物的研究概况,为进一步研究提供参考。     

假鹰爪种子化学成分的研究

目的：研究假鹰爪种子的化学成分,以寻找抗癌活性成分或新的化合物。方法：用溶剂提取和多种层析方法分离,用光谱方法鉴定化合物的结构。结果：分离并鉴定了１１个化合物,分别为ｌａｗｉｎａｌ（１）,ｄｅｓｍｏｓａｌ（２）,ｄｅｓｍｅｔｈｏｘｙｍａｔｅｕｃｉｎｏｌ（３）,ｕｎｏｎａｌ（４）,ｉｓｏｕｎｏｎａｌ（５）,ｄｅｓｍｏｓｆｌａｖｏｎｅ（６）,尿囊酸（７）,琥珀酸（８）,胡萝卜甙（９）,β谷甾醇（１０）和硬脂酸（１１）。通过１ＨＮＭＲＮＯＥ差谱技术对１和２的结构重新进行了研究,证明１和２互为异构体。结论：化合物２是新的天然产物,７,８和９系首次从该植物中分得。     

假鹰爪化学成分研究(Ⅱ)

目的：寻找番荔枝科假鹰爪属植物假鹰爪Ｄｅｓｍｏｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ抗肿瘤活性成分。方法：采用硅胶柱色谱分离化学成分。根据理化性质及波谱分析等方法鉴定结构。结果：从氯仿萃取物中分离鉴定了７个化合物,分别是ｕｎｏｎ－ａｌ（Ⅰ）,黄芩素－７－甲醚（Ⅱ）,去甲氧杜鹃花素（Ⅲ）,去甲氧杜鹃花素－７－甲醚（Ⅳ）,苯甲酸（Ⅴ）,β－谷甾醇（Ⅵ）和豆甾醇（Ⅶ）。结论：该种植中鉴定的黄酮类化合物均为β－环未取代,     

毛叶假鹰爪根化学成分及其抗艾滋病毒活性的研究

 目的从番荔枝科毛叶假鹰爪根中,提取分离得到具有抗艾滋病毒活性的物质。方法采用活性追踪的方法,经溶剂提取和多种色谱方法分离得到活性化合物,经波谱分析(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR和X-ray等)确定了它们的结构。结果得到两种具有抗艾滋病毒活性的化合物:2-甲氧基-3-甲基-4,6-二羟基-5-(3'-羟基)肉桂酰基苯甲醛,为一种结构新奇的查尔酮类化合物,命名为毛叶假鹰爪素D(desmosdumotinD)和另一种活性化合物为鹰爪素(lawinal)。结论毛叶假鹰爪素D为首次从毛叶假鹰爪中分离,首次报道查尔酮类化合物具有抗HIV活性。     

大叶假鹰爪根化学成分研究(I)

目的 :寻找番荔枝科假鹰爪属植物大叶假鹰爪的抗肿瘤活性成分。方法 :硅胶柱色谱法分离 ,理化性质及波谱分析等方法鉴定结构。结果 :从石油醚和氯仿萃取物中分离鉴定了 6个化合物 ,为 5 ,7 二羟基 6 甲酰基 8 甲基双氢黄酮、5 ,7 二羟基 8 甲酰基 6 甲基双氢黄酮、去甲氧杜鹃花素、苯甲酸、β 谷甾醇和豆甾醇。 结论 :均为本植物中首次分得 ,3个双氢黄酮均为A 环全取代、B 环未取代 ,具有假鹰爪属植物黄酮类成分的特征性。     

大叶假鹰爪根化学成分研究(I)

目的 :寻找番荔枝科假鹰爪属植物大叶假鹰爪的抗肿瘤活性成分。方法 :硅胶柱色谱法分离 ,理化性质及波谱分析等方法鉴定结构。结果 :从石油醚和氯仿萃取物中分离鉴定了 6个化合物 ,为 5,7 二羟基-6-甲酰基-8-甲基双氢黄酮、5 ,7-二羟基-8-甲酰基-6-甲基双氢黄酮、去甲氧杜鹃花素、苯甲酸、β-谷甾醇和豆甾醇。 结论 :均为本植物中首次分得 ,3个双氢黄酮均为A 环全取代、B 环未取代 ,具有假鹰爪属植物黄酮类成分的特征性。     

假鹰爪属植物挥发油化学成分的比较研究

 目的：比较研究假鹰爪属植物的挥发油化学成分。方法：采用有机溶剂提取假鹰爪属植物油状物，以气相色谱 质谱(GC-MS)联用技术对化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱对照确定化合物名称，经色谱峰面积归一化法测定其百分含量。结果：共分离出60多个成分，鉴定了其中48种化合物。结论：苯甲酸乙酯和苯甲酸苯甲酯在假鹰爪、大叶假鹰爪和云南假鹰爪中含量很高，而在毛叶假鹰爪中含量较低。     

假鹰爪枝中新的氧化阿朴菲生物碱

目的：研究假鹰爪枝的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离和纯化化合物，根据理化性质及近代波谱学方法法鉴定结构。结果：从假鹰爪枝的氯仿萃取部分分离得到5个化合物，其中两个氧化阿朴菲生物碱为3，9，11-三甲氧基-1，2-亚甲二氧基氧化阿朴菲(3，9，11-trinethoxy-1，2-methylenedioxyl oxoaporphine，1)，oxoanolobin(2)，两个黄酮类化合物分别为荠芋黄酮(mosloflavone，3)，黄芩素-7-甲醚(negletein，4)，一个甾醇为β-谷甾醇(β-sitosterol，5)。结论：化合物1为新化合物，化合物2在该属植物中首次发现。     

中国假鹰爪属植物资源调查与原植物鉴定

通过文献考查、原植物实地考察和标本采集 ,以及国内各大植物标本馆馆藏标本查阅 ,基本弄清了我国假鹰爪属植物种类及分布情况。为开发利用该属植物资源、正确进行该属植物种级水平分类鉴定提供科学依据     

阿托伐他汀内酯合成研究

以（4R—cis）-6-[2-E2-（4-氟苯基）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯为原料,以对甲基苯磺酸为催化剂,分子内脱水得到阿托伐他汀钙内酯,并讨论了时间对反应的影响。     

天然产物车轴草醇的合成

目的合成天然产物车轴草醇。方法改进的Baker-Venkataram an法。结果以2,4-二羟基苯乙酮、对甲氧基苯甲酰氯为原料,合成了7-羟基-4'-甲氧基黄酮。其结构经UV,NMR,IR和MS确认,总收率为54.3%。结论该方法具有反应时间短、操作简便、副产物少、产率高等优点。     

灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征

目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果:分别用FT-IR、1HNMR和质谱对其结构进行了表征,并初步测定了其在水中的溶解度。结论:高分子前药水溶性大大提高,为延长药物体内半衰期及提高生物利用度提供了可能。     

����Survivin�е����չ���������ϳɼ���������о�

??OBJECTIVE To design and synthesize a series of oleanolic acid analogs posessing anti-tumor activity based on survivin target. METHODS Using the techniques of computer-aided drug design, the docking of Survivin and known active small molecules was simulated and then the key amino acid residue fragment of the target protein was analyzed. It led to the discovery of active groups capable of binding to the critical sites. Through using the natural product, oleanolic acid, as a lead compound, the active groups were introduced onto its A-ring, and the carboxyl group at the C-28 position was modified using amidation. SGC-7901 and A549 cells were used to screen the antitumor activity in vitro through the standard MTT method. RESULTS Ten new oleanolic acid derivatives were designed and synthesized,and their structures were confirmed by MS and NMR. The compounds ??₅ and ??₅ exhibited more potent cytotoxicity than the positive control drugs. CONCLUSION The novel oleanolic acid analogues have better antitumor activity than the parent compound, which are worthy of further study.     

芒果苷酯化衍生物的合成及其降血糖活性（英文）

目的：合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法：芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素（STZ）诱导的高血糖小鼠模型评价所得芒果苷酯化衍生物的降血糖活性;检查胰岛切片,观察胰岛细胞的形态变化。结果：3个芒果苷酯化衍生物为：7,2＇,3＇,4＇,6＇-penta-acetyl-mangiferin（PAM）、3,6,7,2＇,3＇,4＇,6＇-hepta-propionyl-mangiferin（HPM）和3,6,7,2＇,3＇,4＇-hexa-butyryl-mangiferin（HBM）,其结构用MS,1H,13CNMR和2D-NMR确证。这3个芒果苷酯化衍生物的结构为第一次报道。PAM高、中剂量组（0.5,0.25mmol·kg1）,HPM高、中剂量组（0.5,0.25mmol·kg1）和HBM高、中、低剂量组（0.5,0.25,0.125mmol·kg1）表现出较高的降血糖活性（P〈0.01）;芒果苷高、中剂量组（1,0.5mmol·kg1）、PAM低剂量组（0.125mmol·kg1）和HPM低剂量组（0.125mmol·kg1）有一定的降血糖活性（P〈0.05）;芒果苷低剂量组（0.25mmol·kg1）虽有降血糖的作用趋势,但统计学意义不显著。在切片检查中,PAM、HPM和HBM均能使STZ所致的胰岛细胞损伤得到很好地恢复,变得形态正常;芒果苷组的胰岛细胞也得到一定程度地恢复,但没有前三者的好。结论：芒果苷酯化衍生物比芒果苷本身具有更好的脂溶性和降血糖活性,并表现出一定的结构-效应关系和脂溶性-效应关系：酯化基团越长,衍生物的脂溶性越大,其降血糖活性也越高（无酯化→乙酯化→丙酯化→丁酯化）。脂溶性增加是芒果苷酯化衍生物降糖活性提高的根本原因。酯化衍生是提高芒果苷生物活性的一个重要途径;研究结果提示芒果苷酯化衍生物是一群具有开发成降血糖药物潜力的新结构化合物。     

黄芩苷稀土配合物的合成与表征

目的:合成和表征两种新的黄芩苷稀土配合物。方法:将配体黄芩苷溶于吡啶中,分别加入Y(NO3)3.6H2O,Ce(NO3)3.6H2O,回流10h,生成目标化合物。用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行表征。结果:合成了黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物。结论:首次合成的黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物有望开发成为潜在的镇痛与抗炎新药。     

天然黄酮苷的药理活性及合成研究进展

黄酮苷类化合物广泛存在于自然界，具有显著的生物活性，是一类重要的天然有机化合物。本文简要综述了近十几年天然黄酮苷的药理活性、构效关系及合成方面的研究进展。     

包公藤甲素类似物的研究

 本实验设计合成了包公藤甲素类似物１４个，对莨菪烷骨架上的Ｃ＿３，Ｃ＿６和Ｎ＿８取代基团作了结构修饰。初步药理结果表明，其中３个具有抗胆碱作用，２个具有拟胆碱作用，并探讨了莨菪类化合物对Ｍ受体作用的构效关系。     

The Distribution, Uses, and Characteristic Components of Gentianaceae Plants in China

Extracts of Gentianaceae herbs have been widely used as food additives, teas, or medicinal remedies for various human diseases and disorders. Iridoids, secoiridoids, and analogs glycosides, mainly include gentiopicroside, sweroside, swertiamarin, and loganic acid, are the characteristic compounds found in the Gentianaceae plants. The uses of the medicinal herbs containing these secoiridoids have been described in Chinese Materia Medica. Herbal extracts containing iridoids, secoiridoids, and analogs could exert protective effects in multiple human tissues and cells. Some of these medicinal herbs have been studied using modern pharmacological means. The results indicate that they have analgesic, liver protective, anti?inflammatory, antiallergic, anti?pathogeny, and anti?bacterial functions. This review was aimed to summarize the use of Gentianaceae herbs for disease treatments and pharmacokinetic characteristics of the active compounds. In so doing, we hope to demonstrate that Gentianaceae herbs and bioactive compounds in them may have abilities to affect inflammation, hepatic metabolism and cell signaling. In addition, we would like to bring this to the attention of the field about the use and study of compounds derived from Gentianaceae herbs.