2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖及3-氨基-3-脱氧-D-阿洛糖衍生物的合成~△

为研究不同位置的氨基糖对阿霉素类的抗肿瘤活性的构效关系,以2-氨基葡萄糖为原料合成了4个2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖衍生物;以D-葡萄糖为原料通过8步反应合成了3-脱氧-3-邻苯二甲酰亚胺基-D-阿洛糖衍生物。     

2—氯—3—氨基吡啶的制备

2-氯 - 3-氨基吡啶 ( 1 )为一重要的医药中间体 ,用来合成抗消化性溃疡药哌仑西平[1] 、二氮杂类抗艾滋病药 [2～ 4 ] ,并可用作杀虫剂的中间体 [5]。文献报道 1可用 2 -氯烟酰胺为原料进行霍夫曼降解[6] ,或氯化亚锡还原 2 -氯 - 3-硝基吡啶[7] 等方法来制备 ,但所用原料来源有困难 ,不宜工业化生产。另有文献 [8]以双氧水和盐酸反应生成的氯对 3-氨基吡啶 ( 2 )进行氯代 ,反应结束后 ,调节反应液到碱性 ,即得到粗品。而 2可从烟酰胺制得 [9] ,故该法较为实用。　　文献中双氧水用量为 2的 1 .2当量 ,两者于 70～ 90°C反应 ,粗品中含 2…     

2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成

2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化…     

1—羟乙氨基—3—(对乙酰氨基苯氧基)—2—丙醇的合成

目的:合成一种抗心血管疾病新药。方法:以对乙酰氨基酚为原料,与环氧氯丙烷反应,再与乙醇胺缩合,得到1—羟乙氨基—3—(对乙酰氨基苯氧基)—2—丙醇。结果:所得产物经质谱分析为其目标产物,产率为8.4%。结论:本法收率低、反应时间长,尚需改进。     

7，8，9—三—O—乙酰—N—乙酰—2—脱氧—2，3—二脱氢—4β—羟基—D—神经氨酸甲酯的合成

7,8,9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氧-2,3-二脱氢-4β羟基-D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体,本文对其合成方法进行了研究和改进。以N-乙酰神经氨酸为起始原料,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成e唑环及水解开环等六个反应、三步操作即可制目的物。该路线反应步骤少,操作简单,收率高,重复性较好。     

酶法合成2’—脱氧—5—氟尿苷

本文采用大肠杆菌核苷磷酸化酶，以5-氟尿嘧啶（FU）、2’-脱氧尿苷（dU)和磷酸盐为底物酶法合成2’-脱氧-5-氟尿苷，实验结果表明，含10mmol/L dU、30mmol/L FU、10-30mmol/L磷酸盐的混合物加入5%培养24h的大肠杆菌湿菌体于pH7.0反应3h，底物dU的转化率可达45.9%。     

N—取代—2—氨基—2—噻唑啉类化合物的合成

Ｎ┐取代┐２┐氨基┐２┐噻唑啉类化合物的合成ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤ┐２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐ＴＨＩＡＺＯＬＩＮＥＳ刚典臣＊宋俊林ａ（武汉化工学院，湖北４３００７３；ａ湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＧＡＮＧＤｉａｎ－Ｃｈ...     

随机诱变和利用2—脱氧—D—葡萄糖作为抗代谢物筛选米曲霉α—淀粉酶高产突变株

通过利用 2 -脱氧 - D-葡萄糖 ,对米曲霉 PTCC5 16 4的经紫外照射、亚硝酸和 N-甲基 - N′-亚硝基 - N-亚硝基胍 (MN-NG)处理随机诱变得到的不同突变株的筛选作了研究。一个众所周知的抗代谢物 2 -脱氧 - D-葡萄糖被用来筛选脱阻遏突变株。在这些诱变剂对米曲霉分生孢子的诱变和致死效应之间作了比较 ,并在 2 -脱氧 - D-葡萄糖存在的条件下对已分离的突变株的频率分布作了鉴定。具有更高糊化和糖化活性的有效突变株被分离出来。最好的一株是用亚硝酸诱变的结果 ,它的糊化和糖化活性分别比它的亲株高 6 .73倍和 5 .13倍。总的来说 ,由…     

4—β—取代氨基甲酰—4—脱氧—4‘—去甲表鬼臼毒素衍生物的 …

为考察４’－去甲表鬼臼毒素Ｃ４位上连接碳原子对其生物活性的影响,本文设计并合成了Ｃ４位β构型取代氨基甲酰取工的衍生物２６个。它们在体外的抑帛是Ｌ１２１０细胞和ＫＢ细胞的药理实验中,虽显示了一定的抗肿瘤细胞生长活性,但均明显弱于依托泊甙。     

2—氨基—2—（6—甲氧基—2—萘基）丙酸的合成

２┐氨基┐２┐（６┐甲氧基┐２┐萘基）丙酸的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐（６┐ＭＥＴＨＯＸＹ┐２┐ＮＡＰＨＴＨＬＹ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ胡艾希赵海涛周艳平（湖南大学化学化工学院，长沙４１００８２）ＨＵＡｉ－Ｘｉ，ＺＨＡＯＨａ...     

由2，4，6—三硝基甲苯高选择性合成2—氨基—4，6—二硝基甲苯（1）、2，6—二氨基—4—硝基甲苯（2）或2，4，6—三氨基甲苯（3）

伯胺在无水 DMF中 ,与 CO2 、卤代烷、Cs2 CO3、TBAI反应 ,得 N ,N -二烷基氨基甲酸酯 ,3例收率 80 %～ 87%。如反应前后阶段加不同卤代烷 ,则得到不同烷基取代的氨基甲酸酯 ,11例收率 5 6 %～ 92 %。由伯胺和卤代烷制备N-烷基氨基甲酸酯@谭璨     

新的异黄酮类化合物K3—D4,K3—D5,K3—D6的分离和结构鉴定

在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中,我们从其发酵液中分离到Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６３个化合物。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ等光谱分析确定Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６为３个新的异黄酮类化合物,分别为４′,５,７－三羟基－３′－硝基异黄酮、４′,５,７－三羟基－３′,５′－二硝基异黄酮、４′,７－二羟基－３′,５′－二硝基异黄酮。     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成     

2—（2—氨基—1,3—噻唑—4）—2—羟基亚氨基丁酸衍生物的合成

近年来,出现了一大类对革蓝氏阳性及阴性细菌具有高活性的抗生素。如头孢噻肟、C(?)ftazidime、Aztreonam等。在上述化合物的合成中,2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-2-羟基亚氨基乙酸衍生物(Ⅰ)是其关键原料。