酯化法合成盐酸尼卡地平

盐酸尼卡地平的化学名为2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯2-(N-苄基-N-甲基)氨基乙酯盐酸盐(1·HCl)是1981年上市的二氢吡啶类钙拮抗剂,具有速效、长效、适应症广和副作用小等优     

尼群地平合成方法的改进

尼群地平(1)化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)3,5-吡啶二羧酸甲酯乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性地作用于血管平滑肌和心肌,疗效确切,毒副作用小,国外于1985年上市。     

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)是二氢吡啶类降压药的重要中间体。主要合成方法如下:(1)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲基氰乙基酯经碱性水解制得,收率60%[1],但原料不易得;(2)1-乙氧甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶羧酸二甲酯在金属钠和二甲胺基异丙醇存在下水解、酸化制得,收率47.4%[2],操作繁琐,后处理困难;(3)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(2)直接用碱催化水解制得[3],但反应时间长,反应液为黑红色,酸化后产物为淡红色粉末,纯度差。…     

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸合成工艺研究

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(1)是合成1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂的重要中间体.本文作者运用均匀设计的方法,对1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(2)水解制备(1)的工艺进行考察,结果收率比文献提高9.9%,为(1)的制备提供了一个具有实际应用价值的方法.     

抗高血压药Manidipine

化学名 (±)-1,4-氢-2,6二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙酯二盐酸盐药效分类降血压药开发单位武田药品工业株式会社(日) 上市厂商武田药品工业株式会社     

盐酸巴尼地平

Barnidipine HydrochlOride本品主要成分为巴尼地平,其化学名:( )-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。     

盐酸巴尼地平

Barnidipine HydrochlOride本品主要成分为巴尼地平,其化学名:( )-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。     

尼群地平合成工艺改进

尼群地平(nitrendipine,1),化学名为4-间硝基苯基-2,6-二甲基-3-甲氧羰基-5-乙氧羰基-1,4-二氢吡啶,属1,4-二氢吡啶二羧酸酯类钙拮抗剂,70年代初由西德拜耳公     

伊拉地平有关物质的合成

为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并(口恶)二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二异丙酯(B)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯(C)和4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸甲酯1-甲基乙酯(D),并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确证结构.     

邻氯间硝苯啶衍生物的合成

近十年来国内外对1,4-二氢吡啶类心血管药物进行了广泛的研究,先后推出了多种以“地平”为词干的新药。作者在合成邻氯间硝苯啶的基础上合成了2,6-二甲基-4-(2-氯-3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸     

二氢吡啶型新钙通道阻滞剂——benidipine盐酸盐

(±)-(R~*)-2,6-二甲基-4-(间-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(R~*)-1-苄基 -3-哌啶酯,甲酯(benidipine)盐酸盐(KW3049)是二氢吡啶型的新合成钙通道阻滞剂。在对照控制下,用双盲三交联多剂量比较法对健康人进行药代动力学、药效学、耐量和剂量确定的研究。     

盐酸尼卡地平

本品为2,6-二甲基-4-(3''-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸-3-[β-(N-苄基-N-甲基胺基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。按干燥品计算,含C₂₆H₂₉N₃O₆·HCl不得少于98.5%。     

1，4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶-1羧酸单甲酯的制备

1，4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸单甲酯（1）是二氢吡啶类降压药的重要中间体。主要合成方法如下：（1）1,4．二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸甲基氰乙基酯经碱性水解制得，收率60％，但原料不易得；（2）1-乙氧甲基-1，4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶羧酸二甲酯在金属钠和二甲胺基异丙醇存在下水解、酸化制得，收率47．4％，操作繁琐，后处理困难；     

邻氯间硝苯啶的合成

据报道,邻氯间硝苯啶[2,6-二甲基-4-(2-氯-3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二甲酯,1]与血管舒张感受器有较好的亲和性,是有希望的血管扩张剂。本文     

抗高血压药 氨氯地平(Amlodipine Besylate)

异名 Istin 化学名(±)-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-乙酯5-甲酯单苯磺酸盐     

间尼索地平对人孕烷X受体介导的CYP450酶的转录调节作用

间尼索地平（m-nisoldipine,MNS）[化学名称：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸甲酯异丁酯]是由河北医科大学药学院首次合成的一类新型二氢吡啶类药物,存在一个手性中心,可拆分为两个光学对映体（R,Sm-nisoldipine）^（[1]）。二氢吡啶类药物为钙通道拮抗剂,特异性高,在临床上广泛用于治疗高血压。     

薄层色谱-紫外分光法检测硝苯吡啶中微量光分解物

硝苯吡啶为抗心绞痛新药,化学名为4-(2′-硝基苯基)-2,6-二甲基-3,5-二羧甲基-1,4-二氢吡啶。它对光不稳定,在无色玻瓶中放置,受光面颜色由黄色渐渐变深;1％硝苯吡啶-乙醇溶液在阳光下直照3小时,溶液由黄色完全变为绿色。据文献报道4-(2′-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶类化合物,受紫外光(波长365nm)照射后,在分子内部发生光化学歧化作用,转变为4-(2′-亚硝基苯基)-吡啶类化合物。因此,硝苯吡啶应严格避光,无论在化学合成,制剂贮     

间硝苯啶二乙酯的合成

间硝苯吡啶二乙酯(Ⅰ)化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4(3’-硝基苯基)吡啶-3,5-,二羧酸二乙酯,它是二氢吡啶类心血管药物硝苯吡啶(Ⅳ)的衍生物。Ⅰ:R_1=R_2=-C_2 H_5 Ⅳ:R_3=R_4=-CH_3 Ⅱ:R_1=-CH_3 Ⅴ:R_3=-CH_3 R_2=-C_2 H_5 R_4=-CH_2 CH(CH_3)_2 Ⅲ:R_1=-CH(CH_3)_2 Ⅶ:R_1=-CH_3 R_2=-CH_2 CH_2 OCH_3 R_2=-CH_2 CH_2-N_(CH_3)-CH_2-(?) Ⅵ:R_1=R_2=-CH_3 硝苯吡啶的生理活性类似硝基甘油,可直接松弛血平管滑肌,扩张冠脉,改善对心肌的供     

钙拮抗剂尼莫地平的合成

尼莫地平(1),化学名为(±)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸异丙酯2-甲氧基乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。它选择性地作用于脑血管,可用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的脑缺血、神经功能不足、痴呆、癫痫、突发性耳聋,以及脑血管机能不全等症,对偏头痛也有较好的疗效。联邦德国于1985年5月上市,国内尚未见试制报道。     

抗高血压药硝苯乙吡啶的合成

硝苯乙吡啶(Nitrendipine)化学名:4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-3-甲氧羰基-5-乙氧羰基-1,4-二氢吡啶,系从不对称的1,4-二氢吡啶二羧酸酯衍生物中筛选出来的抗高血压新药。该药国外于1972年创制,属钙拮抗剂,其降压作用的持续时间比硝苯吡啶长;作用强于肼苯哒嗪而所引起的心率增加却较弱。临床上适用于中度或轻度的高血压患者。