两种剂量丝裂霉素C为主治疗非小细胞肺癌的效果比较

丝裂霉素Ｃ（ｍｉｔｏｍｙｃｉｎＣ,ＭＭＣ）抗肿瘤作用机制是烷化作用,与ＤＮＡ的双螺旋形成交联,抑制ＤＮＡ的复制,引起ＤＮＡ单链断裂［１］。本品治疗非小细胞肺癌（ｎｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ,ＮＳＣＬＣ）。消化道癌等有较好疗效,且大剂量较好［２,３］,也有作者认为常规剂量有相似效果［４］。为了观察不同剂量ＭＭＣ为主治疗ＮＳＣＬＣ疗效和毒性,我们自１９９０年元月至１９９８年元月应用两组不同剂量ＭＭＣ为主联合阿霉素（ＡＤＭ）和顺铂（ＤＤＰ）组成ＭＡＰ方案,治疗ＮＳＣＬＣ５６例,结果报道…     

柔红霉素-白蛋白交联物逆转多药耐药KB/VCR细胞株对柔红霉素的耐药性

将柔红霉素（Ｄａｕ）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）交联，以克服耐长春新碱（ＶＣＲ）的ＫＢ细胞株（ＫＢ／ＶＣＲ）对Ｄａｕ的耐药性．Ｄａｕ抑制ＫＢ和ＫＢ／ＶＣＲ细胞生长的ＩＣ５０分别为３．３μｇＬ－１和０．２６ｍｇＬ－１．ＫＢ／ＶＣＲ细胞对Ｄａｕ的耐药性是ＫＢ细胞的７９倍．反转录聚合酶链式反应结果显示，ＫＢ／ＶＣＲ细胞有很高水平的ｍｄｒ－１基因表达．Ｄａｕ－ＢＳＡ交联物和Ｄａｕ杀伤ＫＢ／ＶＣＲ细胞的ＥＣ５０分别是１２μｇＬ－１（指其中Ｄａｕ含量）和０．２４ｍｇＬ－１，即Ｄａｕ－ＢＳＡ对ＫＢ／ＶＣＲ细胞的细胞毒作用是Ｄａｕ的２０倍．药物蓄积实验显示，使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时，ＫＢ／ＶＣＲ细胞内Ｄａｕ蓄积量较使用Ｄａｕ者增加１．４倍（２４ｈ时）；药物外排实验显示，加入Ｄａｕ时，Ｄａｕ迅速从ＫＢ／ＶＣＲ细胞排出，而使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时Ｄａｕ能在ＫＢ／ＶＣＲ细胞内长时间维持较高浓度．结果提示，Ｄａｕ与ＢＳＡ交联后，能克服多药耐药细胞对Ｄａｕ的耐药性．     

去乙酰基长春花碱酰胺联合化疗治疗实体瘤48例

去乙酰基长春花碱酰胺（长春地辛、ＶＤＳ、西艾克）是一种新的长春碱（ＶＬＢ）衍生物,自１９７６年开始在欧美临床试用以来,证明ＶＤＳ对多种实体瘤,如小细胞肺癌（ＳＣＬＣ）、非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、乳腺癌、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤等有较好疗效。其抗瘤谱较ＶＬＢ和长春新碱（ＶＣＲ）广,骨髓抑制低于ＶＬＢ,神经毒性低于ＶＣＲ。自１９９３年８月以来,我们采用ＶＤＳ组成联合方案对４８例实体瘤进行化疗,取得较好效果,现报道如下。１资料与方法１１临床资料本组４８例,男３１例,女２７例,年龄２３～６４岁,平均４８岁。全部病…     

长春地辛在晚期非小细胞肺癌联合化疗中的疗效观察

观察长春地辛在晚期ＮＳＣＬＣ联合化疗中的疗效及毒副反应。方法：３２例晚期ＮＳＣＬＣ病例应用ＶＤＳ,ＣＢＣＤＡ,ＶＰ１６联合化疗,平均２－４个周期。结果：近期疗效ＣＲ：２例,ＰＲ：１７例,ＮＣ：８例,ＰＤ：５例。ＲＲ＝５９．４％,毒副反应：骨髓抑制中ＷＢＣ下降１７例５３．１％,ＰＬＴ减少１３例占４０．６％,胃肠道反应１４例占４３．７％,脱发８例占２５％,肾功能损伤３例占９．４％,肢麻２例占６．３％,     

国产异环磷酰胺治疗晚期复治性非小细胞肺癌23例

肺癌已占我国男性恶性肿瘤的首位。异环磷酰胺（ＩＦＯ）是目前治疗非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）有效的药物之一。我科自１９９４年１２月至１９９６年１１月,用国产ＩＦＯ为主的联合化疗方案治疗２３例晚期复治性ＮＳＣＬＣ患者,结果如下。１材料与方法１１病例选择２３例均为用丝裂霉素（ＭＭＣ）、环磷酰胺（ＣＴＸ）、阿霉素（ＡＤＭ）、顺铂（ＰＤＤ）、足叶乙甙（Ｖｐ＿１６）、长春新碱（ＶＣＲ）等药组成的ＭＥＰ方案、ＥＰ方案、ＣＡＰ方案及ＣＯＡ方案治疗未能缓解或缓解后又复发的ＮＳＣＬＣ患者。无严重器质性疾病,有可测量病灶,…     

Antisense oligodeoxynucleotides downregulated c sis mRNA expression to inhibit proliferation of vascular smooth muscle cells 1

目的：研究ｃｓｉｓ反义寡脱氧核苷酸（ＯＤＮ）对ｃｓｉｓ表达及血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖抑制效应．方法：用合成ｃｓｉｓ正、反义ＯＤＮ培养ＶＳＭＣ;用液闪测定［３Ｈ］ＴｄＲ掺入并细胞计数,观察细胞增殖;用逆转录ＰＣＲ,评价ｃｓｉｓ表达．结果：ｃｓｉｓ反义ＯＤＮ２,４,６,８,１０μｍｏｌ·Ｌ－１抑制ＶＳＭＣ（１０３％±０７％,２２６％±０９％,３１０％±１１％,３５４％±０９％,４３３％±１２％）和降低［３Ｈ］ＴｄＲ掺入（６８％±０３％,９７％±０７％,２９０％±０６％,３２０％±０７％,５０６％±１３％）呈有剂量依赖性．反义ＯＤＮ１０μｍｏｌ·Ｌ－１培养细胞４ｄ,最大抑制率达６０３％±１０％,［３Ｈ］ＴｄＲ掺入降低５６３％±０９％,ｃｓｉｓｍＲＮＡ表达明显降低;而正义ｃｓｉｓＯＤＮ对ＶＳＭＣ无抑制,细胞数和［３Ｈ］ＴｄＲ掺入及ｃｓｉｓｍＲＮＡ水平与对照无差异．结论：ｃｓｉｓ反义ＯＤＮ明显下调ｃｓｉｓｍＲＮＡ表达,显著抑制ＶＳＭＣ增殖     

全反式维甲酸与联合化疗对急性早幼粒细胞白血病的疗效比较

全反式维甲酸与联合化疗对急性早幼粒细胞白血病的疗效比较山西省人民医院（０３００１２）房丽华，李桂风镇江市第二人民医院程久芬自维甲酸应用于急性早幼粒细胞白血病（以下简称ＡＰＬ）的治疗以来，已取得了独特疗效。我们采用该药治疗ＡＰＬ１４例，并与以往用联合化疗方案治疗的７例作了比较，现分析报道如下。资料与方法ＡＰＬ患者２１例均经病史、外周血象及骨髓象确立诊断。其中男１５例，女１６例；年龄１９～６５岁，平均３２岁；白血病类型：Ｍ３ａ１６例，Ｍ３ｂ５例。治疗方法：分三组：①维甲酸（ＲＡ）治疗组１１例，剂量２０ｍｇ口服，每日分三次；②ＲＡ＋化疗组３例，ＲＡ用法同上，化疗方案包括ＨＯＡＰ、ＨＡＤ；③单纯化疗７例，方案包括ＣＯＡＰ、ＤＯＡＰ、ＨＡ、ＡＯＡＰ，５～７天为一个疗程。疗效评定：根据１９８７年１１月苏州全国白血病化疗治疗讨论会确定的标准［１］。结果一、疗效单用ＲＡ１１例全部缓解（ＣＲ）；单纯化疗７例，３例ＣＲ，４例短期内死亡，经显著性检验Ｐ＜０．０１，疗效明显比ＲＡ组低。ＲＡ＋化疗３例均ＣＲ（详见表１）。二、达骨髓全部缓解（ＢＭＣＲ）所需的时间见表２。联合化疗ＣＲ率明显减低，大多坚持不完一个疗程就在短期内死亡。虽达Ｂ     

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...     

DC-Chol诱生的免疫能克服对乙型肝炎疫苗的无应答性

对抗原的Ｔｈ１和Ｔｈ２型免疫应答可用佐剂来调节。由于所诱生的抗体同型（ＩｇＧ１和ＩｇＧ２ａ）和细胞因子可以反映在免疫应答期间所发生的Ｔｈ分化,因而作者检测了ＨＢｓＡｇ吸附于铝佐剂或同新佐剂──阳离子类脂３β－［Ｎ－（Ｎ’,Ｎ’－二甲氨基乙烷）氨甲酰］胆固醇（ＤＣ－Ｃｈｏｌ）一起注射时所诱生的体液和细胞免疫应答。 应用ＤＣ－Ｃｈｏｌ可增强ＢＡＬＢ／ｃ小鼠的抗体应答。接种ＤＣ－Ｃｈｏｌ＋ＨＢｓＡｇ的小鼠产生的ＩｇＧ抗体滴度高于铝＋ＨＢＳＡｇ组（初免高５倍,加强免疫高３倍）。注射ＤＣ－Ｃｈｏｌ佐剂疫苗…     

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷合成路线图解

（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐甲基┐２，５┐二氮杂二环［２．２．１］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐ＭＥＴＨＹＬ┐２，５┐ＤＩＡＺＡＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮＥ严捷＊朱敏ａ（浙江工业大学化工...     

维拉帕米对心肌细胞的毒性作用

维拉帕米（ｖｅｒａｐａｍｉｌ，Ｖｅｒ）可减轻缺血心肌再灌注损伤［１］,也具有直接细胞毒性及增强抗癌药物的作用［２，３］。本实验观察不同浓度维拉帕米对培养心肌细胞的影响。１材料与方法１．１材料Ｗｉｓｔａｒ乳大鼠由第四军医大学动物实验中心提供;小牛血清由第四军医大学附属唐都医院中心实验室提供,用Ｅａｇｌｅ(ＪＲＳＵＳＡ)干粉三蒸水配制培养基;胰蛋白酶１∶２５０（Ｄｉｆｃｏ，ＵＳＡ）;Ｖｅｒ注射剂（芬兰Ｏｒｉｏｎ制药厂生产）;噻唑兰(Ｓｉｇｍａ);ＬＤＨ试剂盒(Ｂｅｃｋｍａｎ，ＵＳＡ)；国产分析纯试剂配制ＰＢＳ液…     

有机锡化合物抗肿瘤生物活性研究

有机锡（ＩＶ）化合物能明显地抑制大鼠脑组织中ＰＫＣ活性和肿瘤细胞增殖，且两者之间存在着相关性。抗肿瘤活性的构效关系是：（１）有机基团Ｒ决定整个化合物的生物活性，Ｐｈ＞Ｅｔ＞ｎ－Ｂｕ；（２）卤素的电负性影响化合物活性的大小。抗肿瘤活性可能通过［ＳｎＲ２］２＋实现。并能部分地阻断ＨＬ－６０细胞周期中的Ｇ１期向ｓ期的移行。［ＳｎＰｈ２Ｆ２］，［ＳｎＰｈ２（ＣｙｓＯＳ）］ＨＯ２和［ＳｎＰｈ２Ｃｌ２·ｐｈｅｎ（ＣＨ３）２］对ＰＫＣ的ＩＣ５０值分别为２５，１５和２０μｍｏｌ·Ｌ－１，对ＨＬ－６０细胞的ＩＣ５０值分别为０．５，４．０和０．３μｍｏｌ·Ｌ－１。但它们无诱导分化ＨＬ－６０和Ｋ５６２细胞的作用。     

粉防己碱对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖及对PDGF-B,bFGF和相关癌基因表达的影响

用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，电镜，免疫组化，原位杂交方法，在自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）观察了粉防己碱（Ｔｅｔ，０．０３μｍｏｌ·ｋｇ－１·ｄ－１×８周ｉｇ）对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖的作用及对生长因子ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ的抗原表达及其相关癌基因ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ表达的影响．结果发现：Ｔｅｔ在降低ＳＨＲ血压（Ｐ＜０．０１）同时，能减少ＶＳＭＣ的线粒体，粗面内质网和［３Ｈ］ＴｄＲ参入量（Ｐ＜０．０１），并能逆转ＶＳＭＣ增殖时ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ抗原（Ｐ＜０．０５）及ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ的表达增强．提示：Ｔｅｔ抑制ＳＨＲ的ＶＳＭＣ增殖与生长因子及癌基因调控的分子生物学机制有关     

(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成

（３Ｒ，４Ｒ）┐３┐［（Ｒ）┐１┐叔丁基二甲基硅氧乙基］┐４┐乙酰氧基┐２┐氮杂环丁酮的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ（３Ｒ，４Ｒ）┐４┐ＡＣＥＴＯＸＹ┐３┐［（Ｒ）┐１┐（ｔ┐ＢＵＴＹＬＤＩＭＥＴＨＹＬＳＩＬＹＬＯＸＹ）ＥＴＨＹＬ］┐２┐ＡＺＥＴＩＤ...     

诺维本,异环磷酰胺,顺铂联合治疗晚期肿瘤21例

诺维本（ＮＶＢ）、异环磷酰胺（ＩＦＯ）和顺铂（ＤＤＰ）联合方案治疗晚期非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）１７例，晚期乳腺癌４例。治疗：ＮＶＢ３０ｍｇ第１、８天，ＩＦＯ２．０ｇ第２￣６天，ＤＤＰ４０ｍｇ第４￣６天。２１例中，完全缓解（ＣＲ）１例、部分缓解（ＰＲ）１５例、稳定（Ｓ）３例，进展（Ｐ）２例，总有效率为７６．０％，中后缓解期为５．０个月，中后生存期为１０．５个月。剂量限制性毒性为骨髓抑制，白细胞下降     

呋喃苯胺酸对急性呼吸性酸中毒脑脊液“HCO3-”的影响

通过观察犬急性呼吸性酸中毒动脉血和ＣＳＦ酸碱变量及ＣＳＦ主要离子变化，结果表明，两组ＰａＣＯ２和［ＨＣＯ３－］ａ分别升高约为３．９９９ｋＰａ和３ｍｍｏｌ／Ｌ时，ＰＣＳＦＣＯ２升高同血浆相似。然而，Ｉ组（ｉＣＶ这尿）［ＨＣＯ３－］ＣＳＦ和［Ｃｌ－］ＣＳＦ的互逆变量（８．２ｍｍｏｌ／Ｌ）＞Ⅱ组（ｉＣＶ等量生理盐水，５ｍｍｏｌ／Ｌ，Ｐ＜０．０１）。说明速原有抑制ＣＳＦＨＣＯ３－和血浆Ｃｌ－的交换作用，能增强ＣＳＦ的代偿能力，减少ＣＳＦ的生成，ＨＣＯ３－／Ｃｌ－交换对ＣＳＦ酸碱调节有一定作用。     

ARCI量表评价盐酸二氢埃托啡精神依赖性的研究

采用回忆联想法，使用中译文《美国成瘾研究中心量表》（ＡｄｄｉｃｔｉｏｎＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒＩｎ－ｖｅｎｔｏｒｙ－ＣｈｉｎｅｓｅＶｅｒｓｉｏｎ，ＡＲＣＩ－ＣＶ）对１５例完成身体依赖脱毒治疗的海洛因、盐酸二氢埃托啡（ＤＨＥ）多药滥用成瘾者进行精神依赖性测试研究。结果如下：（１）ＡＲＣＩ—ＣＶ测试一再测试结果呈高度正相关（各分量表ｒ值＝０６１－０．９０），表明此项研究信度良好；（２）ＡＲＣＩ—ＣＶ的ＭＢＧ、ＰＣＡＧ、ＬＳＤ三个分量表分值之间比较，“海洛因组”和“ＤＨＥ组”ＭＢＧ分量表均分值显著高于ＰＣＡＧ和ＬＳＤ分量表均分值，表明ＡＲＣＩ—ＣＶ具有较好分辨性；（３）“ＤＨＥ组”的ＭＢＧ分量表均分值低于“海洛因组”，但两组间比较无显著性差异，表明ＤＨＥ致欣快效应类似于海洛因，具有较强的精神依赖性和滥用潜力。此初步研究还表明ＡＲＣＩ—ＣＶ可作为评价精神活性物质主观效应的工具。     

新的抗惊厥剂[S]-AR-R 15896AR的急性毒性、药代动力学及药效学性质

［ＲＳ］－ＡＲ－Ｒ１５０３５ＡＲ（［ＲＳ］－α－苯基－２－吡啶－乙胺盐酸盐）是低活性、非竞争性Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸受体拮抗剂,具有抗癫痫或休克作用,经手性拆分及广泛的在体筛选,表明其中的［Ｓ］－异构体（ＡＲ－Ｒ１５８９６ＡＲ）较其［ＲＳ］－外消旋体及［Ｒ］－异构体有较多的优点。在小鼠及大鼠抗最大电休克（ＭＥＳ）实验中,［Ｓ］－异构体与［ＲＳ］－外消旋体的作用强度大致相当,但大于［Ｒ］－异构体的作用强度,大鼠性别不会影响［Ｓ］－异构体的作用强度。上述３个化合物对ＭＥＳ的保护作用时间过程相似,即其…     

糖尿病患者RBC—S与MAU关系的研究

观察了１１０例糖尿病人及３０例正常人的红细胞山梨醇（ＲＢＣ－Ｓ）与水微量白蛋白（ＭＡＵ）之间的关系。结果显示：（１）正常人ＲＢＣ－ＳＯ０－１μｍｏｌ／Ｌ,２４小时尿微量白蛋白（ＭＡＵ）小于２６ｍｇ（２）３组糖尿病病人ＲＢＣ－Ｓ均〉２．２５μｍｏｌ／Ｌ,且与ＭＡＵ呈正相关。（３）使用小剂量开搏通治疗后,随着ＭＡＵ的降低,ＲＢＣ－Ｓ也下降。以上结果表明,ＲＢＣ－Ｓ的变化可以作为预报早期糖尿病肾病和判断     

左旋咪唑盐酸盐的制备改进

左旋咪唑盐酸盐的制备改进邓晓林（上海宝达兽药制造有限公司，上海２０１９０８）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＬＥＶＡＭＩＳＯＬＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＦＲＯＭＩＴＳＲＡＣＥＭＩＣＢＡＳＥ￥ＤＥＮＧＸｉａｏ－Ｌｉｎ（ＳｈａｎｇｈａｉＢａｏｄａＶｅｔｅｒｉ...